ムスカリンレセプタアンタゴニストとしての置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジン
本発明は、置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプタアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するのに有用な中間体；およびこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプタが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群および慢性閉塞性肺疾患）を治療する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体：
【化１】
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、別個に、ＣＨ、ＣＲ４、ＮおよびＮ→Ｏからなる群から選択される；但し、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１個で２個以下は、ＮまたはＮ→Ｏである；
Ｒ１は、式（ａ）の基である：
【化２】
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、および該ピペリジン窒素原子と式ＩのＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群から選択される；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群から選択される；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各Ｒ３は、別個に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群から選択される；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各Ｒ４は、別個に、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群から選択される；または２個の隣接したＲ４基は、結合して、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成する；またはＺがＣＲ４のとき、−ＯＲ３およびＲ４は、結合して、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成する；ここで、各アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各Ｒ５およびＲ７は、別個に、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群から選択される；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；そして該アリール、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択され、そして該アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒ６およびＲ８は、別個に、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群から選択される；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該アリール、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒ９は、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群から選択される；ここで、該アルキルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；そして該アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各ＲａおよびＲｂは、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群から選択される；または２個の隣接したＲａ基または２個の隣接したＲｂ基は、結合して、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成する；ここで、各アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各ＲｃおよびＲｄは、別個に、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロからなる群から選択される；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各Ｒｅは、別個に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＣＨ２−Ｒｉおよび−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒｊからなる群から選択される；または両方のＲｅ基は、それらが結合する窒素原子と共に結合して、Ｃ３〜６複素環を形成する；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；そして各アリール、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒｆは、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各ＲｇおよびＲｈは、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される；またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒に結合して、Ｃ３〜６複素環を形成する；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択される；
各Ｒｉは、別個に、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群から選択される；ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒｊは、別個に、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｏ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）および−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜９ヘテロアリール）からなる群から選択される；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；そして各アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒｋは、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群から選択される；または２個の隣接するＲｋ基は、結合して、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成する；ここで、各アルキル、アルキレン、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
ａは、２〜７の整数である；
ｂは、０または１である；
ｃは、２〜７の整数である；但し、ａ＋ｂ＋ｃは、７、８または９に等しい；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜３の整数である；
ｐは、１または２である；
ｑは、０〜４の整数である；
ｒは、０〜４の整数である；
ｘは、２〜４の整数である；
ｙは、２〜４の整数である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）５−Ｏ−（ＣＨ２）３−および−（ＣＨ２）６−Ｏ−（ＣＨ２）２−からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、−ＣＨ２−Ｒ５である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物：
（ａ）−ＣＨ２−（Ｃ３〜５シクロアルキル）；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；
（ｂ）−ＣＨ２−（フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｃ）−ＣＨ２−（ナフチル）；ここで、該ナフチル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｄ）−ＣＨ２−（ビフェニル）であって、ここで、該ビフェニル基の各フェニル環は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｅ）−ＣＨ２−（ピリジル）；ここで、該ピリジル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；そして
（ｆ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（フェニル）であって、ここで、該フェナシル基の該フェニル環は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される、
化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、ベンジル、４−シアノベンジル、４−メチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−ジフルオロメトキシベンジル、４−チオメトキシベンジル、４−メタンスルホニルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、４−フェニルベンジル、ピリジル−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ナフト−２−イルメチル、３−シアノフェナシルおよび３，４−エチレンジオキシフェナシルからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｘ−Ｒ６であり、ここで、ｘが、２、３または４である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物：
（ａ）−（ＣＨ２）ｘ−ＯＨ；
（ｂ）−（ＣＨ２）ｘ−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）；ここで、該アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；
（ｃ）−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）または−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）；ここで、該アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；
（ｄ）−（ＣＨ２）ｘ−（フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｅ）−（ＣＨ２）ｘ−（Ｏ−フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｆ）−（ＣＨ２）ｘ−（ナフチル）であって、ここで、該ナフチル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；そして
（ｇ）−（ＣＨ２）ｘ−（インドリル）であって、ここで、該インドリル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される、
化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、２−（メチルチオ）エチル、２−エトキシエチル、２−（エチルチオ）エチル、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル、２−フェネチル、２−（ナフト−１−イル）エチル、２−（インドール−３−イル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシプロピル、３−エトキシプロピル、３−フェニルプロピルおよび３−フェノキシプロピルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物、
【請求項１３】
Ｒ２が、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチルまたは２−ヒドロキシエチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ３が、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され、ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ３が、別個に、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１、３−ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群から選択され、ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、メチル、−ＯＲ３、フルオロまたはクロロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、以下のようにして定義されている、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物：
（ａ）Ｗは、Ｎである；Ｘは、ＣＨである；Ｙは、ＣＨである；そしてＺは、ＣＨである；
（ｂ）Ｗは、ＣＨまたはＣＲ４である；Ｘは、Ｎである；Ｙは、ＣＨそして、Ｚは、ＣＨである；
（ｃ）Ｗは、ＣＨまたはＣＲ４である；Ｘは、ＣＨである；Ｙは、Ｎである；そしてＺは、ＣＨである；
（ｄ）Ｗは、ＣＨまたはＣＲ４である；Ｘは、ＣＨである；Ｙは、ＣＨである；そしてＺは、Ｎである；または
（ｅ）Ｗは、ＣＨである；Ｘは、Ｎである；Ｙは、ＣＨである；そしてＺは、ＣＨである、
化合物。
【請求項１９】
Ｗが、ＣＨである；Ｘが、Ｎである；Ｙが、ＣＨである；そしてＺが、ＣＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体：
【化３】
ここで、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜１９のいずれか１項で定義されている、
化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり、ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
各Ｒ３が、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され、ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−である；
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群から選択される；そして
各Ｒ３が、別個に、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１、３ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＩＩの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体：
【化４】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜１５のいずれか１項で定義されている、
化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり、ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ３が、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され、ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−である；
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群から選択される；そして
各Ｒ３が、別個に、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１、３ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−２−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ｎ−プロポキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−イソプロポキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−シクロプロピル−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−｛４−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−イソブトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メチル−４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１、１ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−２−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−２−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−２−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−４−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−４−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−４−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−エトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−トリフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ジフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシ−２−トリフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−ジフルオロメトキシ−４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ジフルオロメトキシ−２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−｛２，４−ジ（トリフルオロメトキシ）ピリド−３−イルメチル｝ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−｛２，４−ジ（ジフルオロメトキシ）ピリド−３−イルメチル｝ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−エトキシ−４−トリフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−エトキシ−４−ジフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，４−ジエトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；および
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−［４−（２−フルオロエトキシ）ピリド−３−イルメチル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｒ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；および
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｒ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−エトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体。
【請求項３１】
前記化合物が、４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−エトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−イソプロポキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式ＩＶの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化５】
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｅ、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義したとおりである、
化合物。
【請求項３５】
式Ｖの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化６】
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｅ、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義したとおりであり、そしてＧは、以下からなる群から選択される：
−ＣＨＯ；
−ＣＨ（ＯＲｍ）であって、ここで、Ｒｍは、Ｃ１〜６アルキルであるか、または両方のＲｍ基は、結合して、Ｃ２〜６アルキレンを形成する；
−ＣＯＯＨ；および
−ＣＨ＝ＣＨ２；
−ＣＨ２−Ｌであって、ここで、Ｌは、脱離基である；
化合物。
【請求項３６】
式ＶＩの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化７】
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｅ、ｂ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義したとおりであり、
ｄは、２〜５の整数である；
ｅは、１〜４の整数であるが、但し、ｄ＋ｂ＋ｅ＋３は、７、８または９に等しい、
化合物。
【請求項３７】
式ＶＩＩの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化８】
ここで、Ｒ２、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑおよびｒは、請求項１で定義したとおりである、
化合物。
【請求項３８】
式ＶＩＩＩの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化９】
ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒｄ、ｒ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項１で定義したとおりである、
化合物。
【請求項３９】
薬学的に受容可能な担体と、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量とを含有する、医薬組成物。
【請求項４０】
ムスカリンレセプタアンタゴニストで治療することにより軽減される病気に罹った哺乳動物を治療する方法であって、該哺乳動物に、薬学的に受容可能な担体と請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物とを含有する医薬組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４１】
前記病気が、過敏性膀胱である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
生体系または試料においてムスカリンレセプタをアンタゴナイズする方法であって、ムスカリンレセプタを含有する生体系または試料を、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物のムスカリンレセプタアンタゴナイズ量と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項４３】
患者の過敏性膀胱を治療する方法であって、該患者に、薬学的に受容可能な担体と請求項１、２０、２５、３０、３１、３２または３３のいずれか１項に記載の化合物とを含有する医薬組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を調製する方法：
【化１０】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項１〜３３の１項で定義したとおりである；
該方法は、以下の工程を包含する：式Ｖａの化合物またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体と、
【化１１】
式ＶＩＩＩの化合物またはそれらの塩または保護誘導体と、還元剤とを反応させて、
【化１２】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する工程。
【請求項４５】
前記方法が、さらに、式Ｉの化合物の薬学的に受容可能な塩を形成する工程を包含する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
請求項４４または４５に記載の方法により調製される、生成物。
【請求項４７】
治療で使用するための請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
医薬を製造するための請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４９】
前記医薬が、ムスカリンレセプタアンタゴニストで軽減される病気を治療する、請求項４８に記載の使用。
【請求項５０】
前記医薬が、過敏性膀胱を治療する、請求項４８に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体：
【化１】
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、別個に、ＣＨ、ＣＲ４、ＮおよびＮ→Ｏからなる群から選択される；但し、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１個で２個以下は、ＮまたはＮ→Ｏである；
Ｒ１は、式（ａ）の基である：
【化２】
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、および該ピペリジン窒素原子と式ＩのＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群から選択される；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群から選択される；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各Ｒ３は、別個に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群から選択される；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各Ｒ４は、別個に、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群から選択される；または２個の隣接したＲ４基は、結合して、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成する；またはＺがＣＲ４のとき、−ＯＲ３およびＲ４は、結合して、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成する；ここで、各アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各Ｒ５およびＲ７は、別個に、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群から選択される；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；そして該アリール、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択され、そして該アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒ６およびＲ８は、別個に、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群から選択される；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該アリール、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒ９は、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群から選択される；ここで、該アルキルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；そして該アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各ＲａおよびＲｂは、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群から選択される；または２個の隣接したＲａ基または２個の隣接したＲｂ基は、結合して、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成する；ここで、各アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各ＲｃおよびＲｄは、別個に、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロからなる群から選択される；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各Ｒｅは、別個に、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＣＨ２−Ｒｉおよび−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒｊからなる群から選択される；または両方のＲｅ基は、それらが結合する窒素原子と共に結合して、Ｃ３〜６複素環を形成する；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；そして各アリール、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒｆは、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
各ＲｇおよびＲｈは、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される；またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒に結合して、Ｃ３〜６複素環を形成する；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択される；
各Ｒｉは、別個に、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群から選択される；ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒｊは、別個に、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｏ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）および−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜９ヘテロアリール）からなる群から選択される；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；そして各アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
各Ｒｋは、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群から選択される；または２個の隣接するＲｋ基は、結合して、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成する；ここで、各アルキル、アルキレン、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている；
ａは、２〜７の整数である；
ｂは、０または１である；
ｃは、２〜７の整数である；但し、ａ＋ｂ＋ｃは、７、８または９に等しい；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜３の整数である；
ｐは、１または２である；
ｑは、０〜４の整数である；
ｒは、０〜４の整数である；
ｘは、２〜４の整数である；
ｙは、２〜４の整数である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）５−Ｏ−（ＣＨ２）３−および−（ＣＨ２）６−Ｏ−（ＣＨ２）２−からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、−ＣＨ２−Ｒ５である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物：
（ａ）−ＣＨ２−（Ｃ３〜５シクロアルキル）；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；
（ｂ）−ＣＨ２−（フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｃ）−ＣＨ２−（ナフチル）；ここで、該ナフチル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｄ）−ＣＨ２−（ビフェニル）であって、ここで、該ビフェニル基の各フェニル環は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｅ）−ＣＨ２−（ピリジル）；ここで、該ピリジル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；そして
（ｆ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（フェニル）であって、ここで、該フェナシル基の該フェニル環は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される、
化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、ベンジル、４−シアノベンジル、４−メチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−ジフルオロメトキシベンジル、４−チオメトキシベンジル、４−メタンスルホニルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、４−フェニルベンジル、ピリジル−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ナフト−２−イルメチル、３−シアノフェナシルおよび３，４−エチレンジオキシフェナシルからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｘ−Ｒ６であり、ここで、ｘが、２、３または４である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、以下からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物：
（ａ）−（ＣＨ２）ｘ−ＯＨ；
（ｂ）−（ＣＨ２）ｘ−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）；ここで、該アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；
（ｃ）−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）または−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）；ここで、該アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；
（ｄ）−（ＣＨ２）ｘ−（フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｅ）−（ＣＨ２）ｘ−（Ｏ−フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；
（ｆ）−（ＣＨ２）ｘ−（ナフチル）であって、ここで、該ナフチル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される；そして
（ｇ）−（ＣＨ２）ｘ−（インドリル）であって、ここで、該インドリル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、Ｒｋから選択される、
化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、２−（メチルチオ）エチル、２−エトキシエチル、２−（エチルチオ）エチル、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル、２−フェネチル、２−（ナフト−１−イル）エチル、２−（インドール−３−イル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシプロピル、３−エトキシプロピル、３−フェニルプロピルおよび３−フェノキシプロピルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物、
【請求項１３】
Ｒ２が、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチルまたは２−ヒドロキシエチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ３が、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され、ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ３が、別個に、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１、３−ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群から選択され、ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、メチル、−ＯＲ３、フルオロまたはクロロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、以下のようにして定義されている、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物：
（ａ）Ｗは、Ｎである；Ｘは、ＣＨである；Ｙは、ＣＨである；そしてＺは、ＣＨである；
（ｂ）Ｗは、ＣＨまたはＣＲ４である；Ｘは、Ｎである；Ｙは、ＣＨそして、Ｚは、ＣＨである；
（ｃ）Ｗは、ＣＨまたはＣＲ４である；Ｘは、ＣＨである；Ｙは、Ｎである；そしてＺは、ＣＨである；
（ｄ）Ｗは、ＣＨまたはＣＲ４である；Ｘは、ＣＨである；Ｙは、ＣＨである；そしてＺは、Ｎである；または
（ｅ）Ｗは、ＣＨである；Ｘは、Ｎである；Ｙは、ＣＨである；そしてＺは、ＣＨである、
化合物。
【請求項１９】
Ｗが、ＣＨである；Ｘが、Ｎである；Ｙが、ＣＨである；そしてＺが、ＣＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体：
【化３】
ここで、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜１９のいずれか１項で定義されている、
化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり、ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
各Ｒ３が、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され、ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−である；
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群から選択される；そして
各Ｒ３が、別個に、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１、３ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＩＩの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体：
【化４】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜１５のいずれか１項で定義されている、
化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり、ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ３が、別個に、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され、ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−である；
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群から選択される；そして
各Ｒ３が、別個に、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１、３ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−２−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（プロパ−１−イル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ｎ−プロポキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−イソプロポキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−シクロプロピル−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−｛４−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−イソブトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メチル−４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１、１ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−２−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−２−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−２−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−４−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−４−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−メトキシピリド−４−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサオクタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−６−オキサヘプタ−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−エトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−トリフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ジフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシ−２−トリフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−ジフルオロメトキシ−４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ジフルオロメトキシ−２−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−｛２，４−ジ（トリフルオロメトキシ）ピリド−３−イルメチル｝ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−｛２，４−ジ（ジフルオロメトキシ）ピリド−３−イルメチル｝ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−エトキシ−４−トリフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−エトキシ−４−ジフルオロメトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，４−ジエトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−ヒドロキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；および
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−［４−（２−フルオロエトキシ）ピリド−３−イルメチル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｒ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；および
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｒ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−エトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；
またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体。
【請求項３１】
前記化合物が、４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−メトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−エトキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプタ−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（４−イソプロポキシピリド−３−イルメチル）ピペリジン；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式ＩＶの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化５】
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｅ、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義したとおりである、
化合物。
【請求項３５】
式Ｖの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化６】
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｅ、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義したとおりであり、そしてＧは、以下からなる群から選択される：
−ＣＨＯ；
−ＣＨ（ＯＲｍ）であって、ここで、Ｒｍは、Ｃ１〜６アルキルであるか、または両方のＲｍ基は、結合して、Ｃ２〜６アルキレンを形成する；
−ＣＯＯＨ；および
−ＣＨ＝ＣＨ２；
−ＣＨ２−Ｌであって、ここで、Ｌは、脱離基である；
化合物。
【請求項３６】
式ＶＩの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化７】
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｅ、ｂ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義したとおりであり、
ｄは、２〜５の整数である；
ｅは、１〜４の整数であるが、但し、ｄ＋ｂ＋ｅ＋３は、７、８または９に等しい、
化合物。
【請求項３７】
式ＶＩＩの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化８】
ここで、Ｒ２、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑおよびｒは、請求項１で定義したとおりである、
化合物。
【請求項３８】
式ＶＩＩＩの化合物、またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体：
【化９】
ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒｄ、ｒ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項１で定義したとおりである、
化合物。
【請求項３９】
薬学的に受容可能な担体と、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量とを含有する、医薬組成物。
【請求項４０】
ムスカリンレセプタアンタゴニストで治療することにより軽減される病気に罹った哺乳動物を治療する方法であって、該哺乳動物に、薬学的に受容可能な担体と請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物とを含有する医薬組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４１】
前記病気が、過敏性膀胱である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
生体系または試料においてムスカリンレセプタをアンタゴナイズする方法であって、ムスカリンレセプタを含有する生体系または試料を、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物のムスカリンレセプタアンタゴナイズ量と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項４３】
患者の過敏性膀胱を治療する方法であって、該患者に、薬学的に受容可能な担体と請求項１、２０、２５、３０、３１、３２または３３のいずれか１項に記載の化合物とを含有する医薬組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を調製する方法：
【化１０】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項１〜３３の１項で定義したとおりである；
該方法は、以下の工程を包含する：式Ｖａの化合物またはそれらの塩または立体異性体または保護誘導体と、
【化１１】
式ＶＩＩＩの化合物またはそれらの塩または保護誘導体と、還元剤とを反応させて、
【化１２】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する工程。
【請求項４５】
前記方法が、さらに、式Ｉの化合物の薬学的に受容可能な塩を形成する工程を包含する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
請求項４４または４５に記載の方法により調製される、生成物。
【請求項４７】
治療で使用するための請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
医薬を製造するための請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４９】
前記医薬が、ムスカリンレセプタアンタゴニストで軽減される病気を治療する、請求項４８に記載の使用。
【請求項５０】
前記医薬が、過敏性膀胱を治療する、請求項４８に記載の使用。
【公表番号】特表２００６−５１２４０８（Ｐ２００６−５１２４０８Ａ）
【公表日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０２２１１（Ｐ２００５−５０２２１１）
【出願日】平成１５年１０月２９日（２００３．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３４４４４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４１８０６
【国際公開日】平成１６年５月２１日（２００４．５．２１）
【出願人】（５００１５４７１１）セラヴァンス インコーポレーテッド (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月２９日（２００３．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３４４４４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４１８０６
【国際公開日】平成１６年５月２１日（２００４．５．２１）
【出願人】（５００１５４７１１）セラヴァンス インコーポレーテッド (129)
【Ｆターム（参考）】
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