国際特許分類[C07D209/34]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物 (3,383) | 1個の炭素環と縮合しているもの (2,455) | インドール;水素添加したインドール (1,835) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が複素環の炭素原子に直接結合したもの (558) | 酸素原子 (168) | 2位において (117)
国際特許分類[C07D209/34]に分類される特許
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ジフェニルオキソ−インドール−2−オン化合物および癌の処置におけるそれらの使用
本発明は、置換3,3−ジフェニル−1,3−ジヒドロ−インドール−2−オン化合物、および哺乳動物において癌を処置する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。癌の処置は、すなわち、蛋白質合成の阻害および/またはmTOR経路の活性化の阻害が、細胞成長を減少させる方法であるという前提である。このような癌の例は、胸部癌、腎臓癌、多発性骨髄腫、白血病、神経膠芽腫、横紋筋肉腫、前立腺癌、柔組織肉腫、結腸直腸肉腫、胃癌、頭頚部扁平上皮癌、子宮癌、子宮頸癌、黒色腫、リンパ腫、および膵臓癌である。化合物の特定のサブクラスは、式(II):
【化1】
[式中、X1およびX2の少なくとも一方は、ヘテロ原子 置換基, 例えば6−クロロ−3,3−ビス−(4−ヒドロキシ−フェニル)−7−メチル−1,3−ジヒドロ−インドール−2−オンである]で表される。
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新規なシクロアルキル含有5−アシルインドリノン、その製法及びその医薬品としての使用
本発明は、下記一般式(I)のシクロアルキル含有5-アシルインドリノン
【化1】
(式中、R1〜R3は、請求項1〜6の定義どおりである)、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK-3)の活性に対する阻害効果を有する。
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新規なアリール含有5−アシルインドリノン、その製法及びその医薬品としての使用
本発明は、下記一般式(I)のアリール含有5-アシルインドリノン
【化1】
(式中、R1〜R3は、請求項1〜7の定義どおりである)、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらはすべて有益な薬理学的特性、特にタンパク質キナーゼに対する阻害効果、特にグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK-3)の活性に対する阻害効果を有する。
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新規なアルキル含有5−アシルインドリノン、その製法及びその医薬品としての使用
本発明は、下記一般式(I)のアルキル含有5-アシルインドリノン
【化1】
(式中、R1〜R3は、請求項1の定義どおりである)、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK-3)の活性に対する阻害効果を有する。
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翻訳開始阻害剤としての3−3−二置換オキシインドール
3-(5-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オンおよび/またはその誘導体を用いた、翻訳を阻害するための組成物および方法が提供される。3-(5-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オンおよび/またはその誘導体を用いた、(1) 細胞増殖性疾患、(2) 非増殖性の変性疾患、(3) ウイルス感染、および/または(4) ウイルス感染と関連する疾患を治療するための組成物、方法、およびキットを記述する。
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新規ヘテロ環化合物
例えば
式(1):
[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
R3およびR4は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
R5、R6、R7およびR8は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Xは、酸素原子、硫黄原子、NR10などを表す。
(式中、R10は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。)]
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω3受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。
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LXRモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 (もっと読む)
炎症関連疾患の治療法
本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び/又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びNATURAから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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ヒト癌細胞に対する抗癌性を有するインジルビン誘導体
本発明はヒト癌細胞株に対して、細胞の増殖を阻害することによる抗癌性を有するインジルビン誘導体に関する。具体的には本発明は、CDK(サイクリン依存性キナーゼ)インヒ
ビターとして知られるインジルビン誘導体の合成を提供する。さらにインジルビン誘導体によるヒト癌細胞株の増殖を抑制する活性と、分化を誘導することによって白血病細胞株をアポトーシスに誘導する性質とが検討され、様々なヒト癌細胞株に対して抗癌作用の薬効を有する新規インジルビン誘導体が開発された。
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塩酸4−(2−ジプロピルアミノエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オンを製造する方法
本発明は、ロピニロールとして一般的に公知である、4−[2−(ジ−n−プロピルアミノ)エチル]−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン(I)を製造するための新規な方法および新規な中間体を開示する。さらに、本発明は、心血管障害またはパーキンソン病の処置方法を開示する。 (もっと読む)
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