国際特許分類[C07D209/34]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物 (3,383) | 1個の炭素環と縮合しているもの (2,455) | インドール;水素添加したインドール (1,835) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が複素環の炭素原子に直接結合したもの (558) | 酸素原子 (168) | 2位において (117)
国際特許分類[C07D209/34]に分類される特許
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環式基で置換された含窒素複素環誘導体を含有する鎮痛剤
【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】
(式中、ZはNまたはCR1であり、A1は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、A2はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、R1、R2、Ra、Rb、RcおよびRdは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、wは2または3であり、tは1または2であり、Xは−(CR3R4)m−、−CO(CR3R4)n−、−CONR5(CR3R4)n−等であり、mは1〜4の整数であり、nは0〜4の整数であり、R3およびR4は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、R5は各々独立して水素または低級アルキルである)で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。
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5−フルオロオキシインドールの製造法
【課題】簡便な方法にて、入手が容易な2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルから5-フルオロオキシインドールを高収率で得る、工業的に好適な5-フルオロオキシインドールの製造法の提供。
【解決手段】(A)2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルを還元条件下で環化させて、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを生成させる第一工程、(B)次いで、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを脱炭酸させる第二工程、を含んでなる、5-フルオキシインドールの製造法。
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抗癌剤としてのビアリール誘導体
【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化1】
[式中、Xは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Z1、Z2、Z3、Z4およびZ5は、窒素原子、C−R(式中、Rは、水素原子、アルキル、アリール等を表す)であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−N(R20)−(式中、R20は、水素原子、アルキル、アリール等を表す)、−O−、−S−もしくは−Se−を表し、他は、C−Rを表す]
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神経保護のためのNMDA受容体拮抗薬
化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、NMDA受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Iの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる
(式中、(L)k−Ar1は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Wは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Xは、結合、NR1、またはOであり、それぞれのR1およびR2は独立して、H、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したR1およびR2は5員から8員の環を形成し、R3からR6は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Yは、結合、O、S、SO、SO2、CH2、NH、N(アルキル)、またはNHC(=O)であり、Zは、OH、NR6R7、NR8SO2(アルキル)、NR8C(O)NR6R7、NR8C(O)O(アルキル)、NR8−ジヒドロチアゾール、またはNR8−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはZはAr2と縮合し、選択された複素環を形成することができる。)。
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ロピニロール又はその塩を有効成分として含有する後眼部疾患の予防又は治療剤
【課題】後眼部疾患の新たな予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】ロピニロールは、脈絡膜、網膜といった後眼部組織において、優れた血管新生阻害作用及び血管透過性亢進抑制作用を発揮するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫などの後眼部疾患の予防又は治療剤として有用である。
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インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用
【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化1】
(式中、R1 〜R4 は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。
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タプシガルジンにより誘導される細胞死の阻害剤
小胞体(ER)ストレスの阻害剤をスクリーニングする方法を提供する。これらの方法は、ERストレスを誘導するタプシガルジン、および試験薬剤を、マルチウェルプレート内の哺乳類細胞に添加することを含む。生物発光試薬を使用して細胞内ATP含有量を測定することによって、細胞生存を容易にモニターすることができる。商業的に入手可能な50,000の化合物ライブラリをスクリーニングすることにより、二次アッセイに供された93のヒット化合物を特定するに至り、これらがタプシガルジンにより誘導される細胞死から細胞を守る能力を確認した。
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CRTH2及び/又はPGD2受容体調節物質としての化合物、並びにぜん息及びアレルギー性炎症を治療するためのその使用
本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、CRTH2及びDP受容体を含めたプロスタグランジンD2(PGD2)受容体の調節物質である。対象化合物は、式(II)及び(III)のカルボン酸誘導体である:式(II)、(III)。
式中、Xは、−O−、−S(O)k−、−CRaRb−、−C(O)−、−NR8−及び−C(NR9)−から選択される二価の結合であり、Yは、単結合、−S(O)kNR10−、−C(O)NR10−、(C1−C4)アルキレン、ヘテロ(C2−C4)アルキレン、−N(R11)C(O)NR10−、−N(R11)S(O)kNR10−、−N(R11)CO2−、−NR11−、−O−及び−S(O)k−から選択される二価の結合である。Zは、−CO2R12、−C(O)NR12R13又はヘテロアリールである。Lは、単結合、(C1−C6)アルキレン、(C2−C6)アルケニレン、(C2−C6)アルキニレン及び(C2−C4)ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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置換3−(4−ヒドロキシフェニル)−インドリン−2−オン化合物
本発明は、式(I)
で示される置換3−(4−ヒドロキシフェニル)−インドリン−2−オン化合物(オキシインドール化合物)、ならびに哺乳動物、特にヒトにおける癌の処置のための医薬の製造を目的としたかかる化合物の使用を開示する。
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光記録媒体および可視情報記録方法
【課題】コントラストが高く視認性に優れた可視情報を記録することができる光記録媒体、特に、情報記録層への情報の記録に使用するレーザー光と同じレーザー光により、コントラストが高く視認性に優れた可視情報を記録することができる光記録媒体であって、記録された画像の堅牢性に優れた光記録媒体を提供すること。
【解決手段】基板上に可視情報記録層を有する光記録媒体。前記可視情報記録層は、所定の色素を含む少なくとも2種の色素を含有する。前記光記録媒体は、レーザー光を照射して情報の記録および/または再生が可能な記録層を更に有することができる。
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