本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ、Ｗ、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物に関する。本化合物は、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫病、胆石、腫瘍及び／又は過剰増殖障害のような、２，３−オキシドスクアレン−ラノステロールシクラーゼに関連する疾患の治療及び／又は予防、並びに耐糖能障害及び糖尿病の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている]の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)またはＨ１介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、置換基が以下のように定義される式I


で表される化合物に関する。式Iの化合物は、統合失調症の陽性症状および陰性症状の両方を含む統合失調症およびその他の精神病のような疾患の治療に有用である。
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本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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本発明はバニロイド受容体（Vaniloid Recetor 1;VR1;TRPV1）アンタゴニストとしての新規な化合物、その異性体及びその薬剤学的に許容される塩、およびこれを含む医薬組成物に関する。本発明は痛み、片頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性大腸症候群、便切迫、呼吸器障害、皮膚痒み、眼または粘膜、胃十二指腸潰瘍、炎症性病気、耳の病気、および心臓の病気等の病気を予防しまたは治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここでａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、ＷおよびＡは、本明細書中で定義される通りである。式Ｉの化合物は、ムスカリン性受容体アンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性受容体アゴニスト活性または抗コリン作用性活性を有する新規のビフェニル化合物を提供する。本発明の化合物は、とりわけ吸入によって投与された場合に強い効力を有し、全身性の副作用が少なく、長期間作用すると考えられる。

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【課題】 α−アミノケトン等のα位に窒素原子を有するケトンを、簡易に且つ収率良く製造できる方法を提供する。
【解決手段】 周期表VIII族元素化合物の存在下、下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又は有機基を示す）で表されるアルコールと、下記式（２）
【化２】


（式中、Ｒ²、Ｒ³は、同一又は異なって、水素原子又は有機基を示す。Ｒ²及びＲ³は互いに結合して隣接する窒素原子と共に環を形成していてもよい）で表される窒素原子含有化合物とを反応させて、下記式（３）
【化３】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は前記に同じ）で表されるケトンを生成させる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビフェニル誘導体、あるいはそれらの塩または立体異性体のライブラリーを提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。このライブラリーは、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する化合物を同定するのに有用である。従って、本発明はまた、ビフェニル誘導体のライブラリーを評価またはスクリーニングして、このような二機能活性を有する化合物を同定する方法を提供する。

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本発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物および組成物を採用する治療の方法に関する。より詳しくは、本発明は、いくつかの非イミダゾール系第三級アミン誘導体ならびにこれらの塩および溶媒和物と関係する。これらの化合物は、Ｈ_３ヒスタミン受容体アンタゴニスト活性を有する。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬品組成物およびヒスタミンＨ_３受容体遮断が有利である障害治療の方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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