本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、急迫性尿失禁、過活動膀胱、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびＣＯＰＤの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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治療上有効な量のＧＤＦ−８阻害剤と、目的とする症候群を治療する治療上有効な量の少なくとも１種のその他の治療薬とを対象に投与することを含む、対象の肥満、心臓血管疾患、およびインスリン代謝障害を治療する方法。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

１個またはそれ以上のメタロプロテイナーゼの阻害および特にＴＡＣＥの阻害に有用な、式(１)：
【化１】


〔式中、Ｂは所望により置換されているＣ_２−４アルケニルまたはＣ_２−４アルキニルである。〕
の化合物。
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式（Ｉ）を有する化合物は、アポトーシス促進剤である。該化合物の製造方法、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を用いた治療方法も開示される。

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本発明は、ニューロキニン阻害活性を示す式Ｉに表される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びにニューロキニン媒介性の症状を治療する方法に関する。式(Ｉ)又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物では、ｍ＝０又は１；ｎ＝０又は１；ｓ＝０又は１；Ｌは、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ⁴)-であり；Ｒ¹及びＲ²は、各々独立してＨ、アリール、ヘテロアリール、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)の各々は、Ｘ’、Ｙ’、又はＺ’から独立して選ばれる１〜３の成分で場合により置換され；Ｒ³は、Ｈ、ＣＦ₃、ＯＨ、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)(Ｃ＝Ｏ)Ｒ⁷から選ばれ；Ｒ⁷は、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、ＯＨ、-Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、又は-ＯＲ⁴であり；Ｒ⁸及びＲ⁹は、各々独立して(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、及びＺ’は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-ＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＦ₃、ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-ＮＯ₂、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、-Ｏ-アリール、ハロゲン、ＣＮ、-ＣＨ₃Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、又は-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵から選ばれ；そしてＲ⁶は、結合、-ＣＨ₂-、-Ｏ-、又は-ＮＲ⁴-である。
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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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本発明は、アルカノイルおよびシクロアルカノイル−アミン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、緊張性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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