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国際特許分類[C07D211/44]の内容

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本発明は、式I(式中、RおよびRは明細書に記載の通り)の化合物、あるいはその医薬として許容される塩または溶媒和物または立体異性体に関する。本発明はまた、このような化合物を含む医薬組成物および組合せ、このような化合物を調製するための方法および中間体、ならびに例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するためのこのような化合物を使用する方法にも関する。一つの実施形態において、本発明は、βアドレナリン受容体アゴニスト活性およびムスカリン受容体アンタゴニスト活性の両方を有する新規なジアルキルフェニル化合物を提供する。

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式I:
【化1】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する:


[式中、Xは、窒素原子又は基−CH=を示す。Rは、基−Z−Rを示す。Zは、基−CO−、基−CH(OH)−等を、Rは、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜15員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Rは、水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは、基−O−、基−CO−、基−CH(OH)−,低級アルキレン基等を示す。Aは、基


等を示す。Rは水素原子、低級アルコキシ基等を、pは1又は2を、Rはイミダゾリル低級アルキル基等を示す。]。 (もっと読む)


本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式(I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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本発明は、第2級アミン、二酸化炭素、トリアルキルシリルクロライドおよびハロゲン化剤からの、N,N−置換カルバモイルハライドの製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、HIV感染の処置又はHIV感染の予防、又はAIDSもしくはARCの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、R、R、R、R、R及びXが本明細書において定義されるとおりの式Iで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたHIV感染の処置方法を開示する。
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【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔I〕



(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
3a及びR3bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
nは1または2の整数を表す。)
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 (もっと読む)


式(I)の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清LDL、VLDL、およびトリグリセリドの低下、ならびにHDL値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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式(I)の化合物:


(I)
またはその医薬的に許容される塩は、GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター(すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト)である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)


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