アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】オピオイドレセプターに結合する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】式（ＩＶ）によって表される化合物、及びその製薬学的に許容可能な塩を提供する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−置換−トランス−４−アジドピペリジン−３−オールの製造方法を提供すること。
【解決手段】無機リチウム塩の存在下、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は炭素数７〜２４のアラルキル基または炭素数１〜１２のアルキル基を表す。）
で示されるＮ−置換−３，４−エポキシピペリジンとアジ化ナトリウムとを反応させることにより、医薬中間体等として有用な式（II−１）


（式中、Ｒ¹は上記で定義された通り。）
で示されるＮ−置換−トランス−４−アジドピペリジン−３−オールが製造される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


〔式中、各部分は明細書に記載する通りである。〕
の化合物の使用および主にその新規化合物に関し、これは、ファルネシルピロホスフェートシンターゼモジュレーターとして、そして例えば増殖性疾患の処置に有用である。
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本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、薬物乱用の可能性が低い水溶性オリゴマーに共有結合したオピオイドアゴニストおよびそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、オピオイドアゴニスト単独と比べて改変された薬物動態プロファイルを有するが、所定の代替的送達処方に関連するオピオイドアゴニストの回収および乱用の可能性を作り出す物理的タンパリングの危険性には供されない。本発明の化合物および薬学的に許容できる賦形剤もしくはキャリアを含んでなる、組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】この出願の発明は、下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体である。この鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）