抵抗性がん患者処置のための薬の製造のために、オピオイドまたはオピオイドミメティクスの使用が提案される。本発明の一実施形態によれば、オピオイドは、腫瘍細胞を殺すのに有効であるが、患者の正常な健常細胞には実質的に影響しない。本発明の一実施形態においては、カスパーゼ依存性またはカスパーゼ非依存性経路の活性化により細胞死が誘導される。本発明の好ましい実施形態においては、オピオイドは、がん細胞におけるアポトーシスを誘導する。本発明の一実施形態においては、オピオイドまたはオピオイドミメティクスは、以下の機序の一つ以上によりアポトーシスを誘導する：ｉ．腫瘍細胞におけるカスパーゼ−３およびＰＡＲＰの切断、ｉｉ．カスパーゼ−９の切断およびＸＩＡＰのダウンレギュレーション、ｉｉｉ．Ｂｃｌ_ＸＬのダウンレギュレーション。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明はアラルキルアルコールピペリジン誘導体及びその抗うつ病薬物としての使用を開示する。前記アラルキルアルコールピペリジン誘導体は5-HT、NA及びDAの再取り込みに対して三重阻害作用を有する。該誘導体は組成物の形式で、経口や注射等によりこのような治療を必要とする患者に投与することができる。該誘導体は以下の一般式の構造を有する化合物又はその塩である。
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本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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本発明は、生理的条件下でニトロキシル(HNO)を供与するヒドロキシニトロソ化合物のカルボン酸およびリン酸エステルを含むニトロソ誘導体に関する。本発明の化合物および組成物は、ニトロキシル療法に応答する疾患または病状、例えば、心不全、虚血/再灌流損傷および癌の発症および/または進行を治療および/または予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト、および肥満、摂食障害および糖尿病の処置におけるこれらの使用、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびにこれらの化合物を使用する処置方法を提供すること。
【解決手段】本明細書中に示される特定の式によって表される新規のメラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト、および肥満、摂食障害および糖尿病の処置におけるこれらの使用、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびにこれらの化合物を使用する処置方法。 （もっと読む）

カルボキサミド化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。一つの態様は、下記構造を有する化合物であり、式中、R¹、R²、R³、R⁴、D、J、Z、T、p、q、wおよびxは本明細書に記載される通りである。ある種の態様において、本明細書で開示する化合物は、AMPK活性を活性化し、代謝関連障害および状態を処置するために用いることができる。

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この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】６ヶ月の貯蔵期間でＡＰＨＡ値＜２０を有する着色安定性の４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジンの製造を可能にする、４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジンを製造するための中圧での方法を提供する。
【解決手段】ニッケル触媒またはコバルト触媒および水の存在下で２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−オンとアンモニアおよび水素を反応させることによる４−アミノ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジンの製造方法において、主反応を最大５０ｂａｒの圧力および最大１２０℃の温度で、少なくとも８０％の２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−オンの変換率まで実施し、引き続き、後反応を主反応の圧力および温度と比較してより高い温度で、かつより高い圧力で行うことを特徴とする製造法によって解決される。 （もっと読む）