国際特許分類[C07D211/62]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物 (2,630) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,456) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合のないもの (2,087) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,231) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (355) | 4位に結合しているもの (214)
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IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
フルオレン化合物及びその医薬用途
【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその医薬用途
【構成】
一般式(IA−1−1)
【化1】
で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】S1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有する化合物、例えば一般式(IA−1−1)で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはS1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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酵素切断可能なケトン修飾オピオイドプロドラッグとその任意選択のインヒビターとを含んでなる組成物
酵素活性化および分子内環化するとケトン含有オピオイドを放出することが可能なプロドラッグを使用して、患者にケトン含有オピオイドの制御放出を提供する方法が開示される。本開示物はまた、そのようなプロドラッグ化合物およびそのような化合物を含んでなる医薬組成物も提供する。そのような医薬組成物は、場合により、プロドラッグからのケトン含有オピオイドの酵素制御放出を仲介する1つ以上の酵素と相互作用してプロドラッグの酵素切断を改変する酵素インヒビターを含んでもよい。また、そのような化合物および医薬組成物の使用方法も含まれる。 (もっと読む)
糖尿病の処置に有用なHSLインヒビター
式(I)で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができ、ここでA1、A2、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は請求項1に示した意味を有する。本発明の目的は、式(I)で示される化合物そしてそれらの前述の塩及びエステル、ならびに治療活性物質としてのそれらの使用、前記化合物の製造のための方法、中間体、医薬組成物、前記化合物、それらの薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含有する医薬、病気の治療又は予防のため、特に糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防における前記化合物、塩もしくはエステルの使用、そして糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防のための医薬の生成のための前記化合物、塩もしくはエステルの使用である。
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新規なエタンジアミン系ヘプシジン拮抗薬
本発明は、式(I)の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば特には鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に関連する貧血(ACD;慢性疾患の貧血およびAI:炎症の貧血)を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化1】
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4−アリールフェニル誘導体
【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、R1aは、水素原子等;R1bは、置換されたC1−6アルキル基等;Gは、下記式等;R1cは、水素原子等;R1fは、水素原子等;R1gは、水素原子、ハロゲン原子等;R1dは、基:−D−E等;Dは、単結合、−CO−等、Eは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい4員〜7員の環状アミノ基等;R1eは、水素原子等;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B等;Aは、単結合等;Bは、水素原子等;nは、0等である。]
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二環式アリールスフィンゴシン1−リン酸類似体
1つ以上のS1P受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にS1P受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 (もっと読む)
環状アミノ化合物又はその塩
【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEHに関与する疾患に有効な化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHに関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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ビフェニル化合物の結晶性遊離塩基形
本発明は、ビフェニル−2−イルカルバミン酸1−(2−{[4−(4−カルバモイルピペリジン−1−イルメチル)ベンゾイル]メチルアミノ}エチル)ピペリジン−4−イルエステルの2つの結晶性遊離塩基形を提供する。本発明は、前記結晶性遊離塩基を含むまたは前記結晶性遊離塩基を使用して調製される製薬組成物;前記結晶性遊離塩基を調製するためのプロセスおよび中間体;ならびに肺障害を処置するために前記結晶性遊離塩基を使用する方法も提供する。
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