本発明は、Ｔ型カルシウムチャンネルのアンタゴニストであり、かつ、Ｔ型カルシウムチャンネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用であるピリジルアミド化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにＴ型カルシウムチャンネルが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】 高輝度、高発光効率な有機発光素子とそれを可能にする化合物を提供する。
【解決手段】 新規な２，６−フルオレニル置換ピリジン化合物とそれを有する有機発光素子を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は化学式（Ｉ）を有する化合物に関し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＱは本願明細書中で定義される。本発明の化合物はプロテインキナーゼの阻害剤として有用である。本発明はまた、上式の化合物を有する組成物に関する。本発明はまた、プロテインキナーゼのオープンコンホメーションを安定化する化合物、オープンコンホメーションにある結晶化したプロテインキナーゼ、およびその使用に関する。本願明細書に記載の化合物および組成物は、炎症症状または疾患の治療および予防に有用である。
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【課題】
本発明は、抗腫瘍活性を有する下記一般式（Ｉ）により表される４−ピペリドン誘導体に関する。
【化１】


【解決手段】本発明は一般式（１）で表される４−ピペリドン誘導体及びその酸付加塩に関し、該化合物の合成方法及び抗腫瘍活性を開示する。種々の化合物は、マイクロモル以下の ＩＣ₅₀及びＣＣ₅₀を所持し、結腸癌及び白血病性細胞に対し選択的毒性を有する。さらに、多くの化合物は多剤耐性を反転し得る。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性神経障害を処置するための、４｛４−［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−ウレイド］−３−フルオロフェノキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドを、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効な免疫抑制剤としての、単離された生理活性分子セルロマイシンＡ、その誘導体および類似体に関する。この化合物の免疫抑制性は、特にリンパ球、ＣＤ４^＋Ｔ細胞、ＣＤ８^＋Ｔ細胞およびＢ細胞を標的とし、ＩＬ−４およびＩＦＮ−γおよび抗体の産生を標的とする。この化合物は、活性化マーカーＣＤ２８の発現をダウンレギュレートし、免疫抑制マーカーＣＴＬＡ−４の発現をアップレギュレートするメカニズムを介して作用する。セルロマイシンＡは、すでにストレプトマイセス・カエルレウスから単離されており、有用な抗真菌活性を有することが判明している。しかしながら、この化合物が免疫調節活性を有することは、本発明以前には見出されていない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］の２，５−ジ−置換−４−ピリジニルオキシ−置換−フェニル−アミジン誘導体、特に、２，５−ジアルキル−４−ピリジニルオキシ−置換−フェニル−アミジン誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、化合物（Ｉ）又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 脊髄虚血による神経細胞の損傷を予防及び／又は治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脊髄虚血による神経細胞障害を予防及び／又は治療するための医薬及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、コリスマイシンおよびその誘導体の、細胞における酸化ストレス抑制剤としての使用、および、酸化ストレスにより誘発される病気または症状、特に神経変性病、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病を処置および／または防止するための医薬の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］
および
式（ＩＩＩ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］；当該エーテル誘導体を含む医薬組成物；ならびに当該医薬組成物およびその使用に関する説明を記載したパッケージに関する。上記本発明の化合物を含む本発明の医薬組成物は、優れた抗炎症および鎮痛作用を有し、抗炎症剤、鎮痛剤、炎症性腸疾患治療剤、頻尿および／または尿失禁治療剤、喘息治療剤等の種々の医薬として有用である。
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