国際特許分類[C07D213/73]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 窒素原子 (1,114) | 置換されていないアミノまたはイミノ基 (125)
国際特許分類[C07D213/73]に分類される特許
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新規2−メルカプトシクロペンタンカルボン酸化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物
【課題】新規なTAFIaインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式(I):
[式中、R1は、水素原子、または式COR4で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。R2は、式NR5R6で示される基を表すか、またはR2は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、R3は、水素原子、アルキル基を表す。]で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。
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アミノピリジン類の製造方法
【課題】従来製法に比べてアミノピリジン類を高収率で得ることのできる工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】触媒の不存在下、式(1)
(式中、Rはパーフルオロアルキル基を示し、Xはハロゲン原子を示す。ただし、Xはピリジン環の3位又は5位には存在しない。)で表されるハロピリジン類とアンモニア溶液を加熱して、該ハロピリジン類をアンモニアと反応せしめて式(2)
(式中、Rは前記に同じ。アミノ基はピリジン環の3位又は5位には存在しない。)で表されるアミノピリジン類を製造する方法において、該アンモニア溶液のアンモニア濃度が35重量%以上であること及び当該反応が不均一系反応であるアミノピリジン類の製造方法。
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プロテアーゼ阻害剤
式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。
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5−アルキニル−ピリジン
本発明は一般式(1)
(式中、R1 〜R4 、m及びnは請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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ニトロピリジン誘導体の調製方法
ハロゲン化アミノピリジン等の、化学式(I)のニトロピリジン誘導体、その塩およびその前駆体の調製方法を開示している。R1は、アミノ基、ヒドロキシル基、アシル基、アルキルアミノ基、ハロゲン原子、‐NH‐C(O)‐R3から選択され、R3は、1から6個の炭素原子を有する分岐鎖または直鎖アルキル基、あるいは3から6個の炭素原子を有するシクロアルキル基であり、R2は、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、およびアルコキシ基から選択される。
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グルタロニトリルからジアミノピリジンを合成するための連続液相法
グルタロニトリルから2,6−ジアミノピリジンおよび関連化合物を製造するための液相連続法が提供され、それらは種々の有用な材料の合成における化合物としておよび成分として工業的に用いられる。合成は、脱水素芳香族化方法によって進行する。
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CCR9インヒビターおよびその使用方法
【課題】新規なCCR9レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。
(式中、Yは、C(O)、O、S、S(O)またはS(O)2であり;X1、X2およびX3は各独立して、NまたはCRであるが、但し、X1、X2またはX3の少なくとも1つがCRであり;各存在に対してのRおよびR1は、各独立してHまたは置換基であり;R6は、H、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり;環Aは、置換または非置換であり;そしてAr1およびAr2は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。)
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エステル化合物及びその医薬用途
【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、X1は、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R1、R3、R4、R5、R6、R7は水素原子等を表し、R8、R9は水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕
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抗菌剤としての尿素誘導体
本発明は、LpxCによって媒介される疾患または状態の治療に有用な、式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明は、また、その多くの実施形態において、LpxCの阻害剤としての新しい種類の化合物、かかる化合物の調製方法、1つまたは複数のかかる化合物を含む医薬組成物、1つまたは複数のかかる化合物を含む医薬製剤の調製方法、およびかかる化合物または医薬組成物を使用してLpxCに関連する1つまたは複数の疾患を治療、予防、阻害または緩和する方法を提供する。
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アミノピリジンキナーゼ阻害剤
PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 (もっと読む)
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