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国際特許分類[C07D213/84]の内容

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本発明は、一般式(I)の新規な複素環式誘導体、その薬学的に許容される塩、およびその医薬組成物に関する。本発明はさらに詳しくは、一般式(I)の新規な化合物を提供する。
【化1】

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可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、Akt、セリン/トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 (もっと読む)


本発明はセリン/スレオニン蛋白質キナーゼAktの活性を阻害する置換ピリジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は式(I)の新規化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および単一の剤としてまたは細胞毒治療剤との組合せにおいて高増殖性および血管形成障害を処理するためにそれら化合物または組成物の使用に関する。
式(I)

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【課題】 6−ヒドロキシ−2−ピリドン類、特に6−ヒドロキシ−2−ピリドン−3,5−ジカルボニトリル類を、安価で収率良く、工業的に有利に製造する方法を提供すること。
【解決する手段】 一般式(1)で表されるα,β−不飽和カルボニル化合物と、一般式(2)で表されるカルボニル化合物とを、塩基性条件下で反応させることを特徴とする一般式(3)で表される6−ヒドロキシ−2−ピリドン類の製造方法。
【化16】


(式中、R1はアルキル基、又はアリール基を表す。R2は水素原子、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基を表す。W1及びW2はそれぞれ電子求引性基を表す。X1及びX2はそれぞれアルコキシ基、アミノ基、N−置換アミノ基を表す。但し、X1とX2が同時にアルコキシ基であることはなく、また、X1とX2は同時にN−置換アミノ基であることはない。Zは水素原子、または脱離基を表す。) (もっと読む)


本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤(SARM)である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質(ARTA)を提供する。このSARM化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のSARM化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのSARM化合物は、(a)男性避妊、(b)様々なホルモンに関連する病気(高齢男性におけるADAMに関連する病気)の治療、(c)ADIFに関連する病気の治療、(d)急性及び/又は慢性の筋萎縮症の治療及び/又は予防、(e)ドライアイの治療及び/又は予防、(f)経口アンドロゲン補充療法、(g)前立腺癌の発病の減少、又は(h)前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 (もっと読む)


本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 (もっと読む)


本発明は、Ti-PILC上に支持されたP、VおよびMoを含有する複合金属酸化物を使用する高活性で選択性のアンモ酸化触媒の調製法であって、湯浴中で水の存在下でバナジウム源をシュウ酸とともに加熱してシュウ酸バナジルを生成させ;リン源とMo源とTi-PILCとを加え、得られる混合物を空気の存在下で110〜450℃の範囲の温度で15〜35時間の範囲の時間加熱することを含む上記方法と、反応物流として、メチル置換ピリジン、アンモニアおよび酸素(空気)を含むガス混合物を、固定床アンモ酸化触媒上で約350〜450℃の温度で通過させることを含む、メチルピリジンからの複素環式芳香族ニトリル調製における該アンモ酸化触媒の使用とに関する。 (もっと読む)


【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、MCH受容体アンタゴニストとして作用する、式(I)の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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