不安の処置を必要とする患者に、式(I)：


(I)
で示される化合物を投与することによって不安を処置する方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成法に関し、ここでＤ、ＪおよびＷは特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断用薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、線虫駆除薬、殺寄生虫薬、殺虫剤、殺ダニ剤および節足動物駆除薬の製造に有用な、末端アルキンを用いるヘテロアリールトシラートの様々な式Ｉの多機能性置換ヘテロアリール−１−アルキンへのヘテロアリールトシレートの効率的かつ一般的なパラジウム触媒によるカップリング法を提供する。
【化１】

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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】 本発明は、簡便な方法によって、高い光学純度及び高い単離収率で、(S)-5-置換-5-ヒドロキシ-3-オキソペンタン酸エステル誘導体を得る、工業的に好適な(S)-5-置換-5-ヒドロキシ-3-オキソペンタン酸エステル誘導体の製法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の課題は、光学活性なシッフ塩基とチタン化合物を反応させて得られるチタン錯体、及びアミンの存在下、アルデヒド化合物とジケテンとを有機溶媒中で反応させることを特徴とする、(S)-5-置換-5-ヒドロキシ-3-オキソペンタン酸エステル誘導体の製法によって解決される。
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【課題】２，２，４−トリメチル−６−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト及びそのアゴニストの新たな薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。［Ｒ¹はフェニルオキシ、ベンゾイルオキシ、フェニルアミノ、チオフェンカルボニルオキシ誘導体を示し；Ｒ²及びＲ³は同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基等、Ｒ⁴は低級アルキル基、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ^７又はＲ^８は、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基等ｍ、ｎ、ｐ又はｑは、０、１又は２を示す。]
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本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

男性および女性の両方におけるさまざまな性ホルモン関連状態の治療において有用性を有するＧｎＲＨ受容体拮抗薬が開示される。本発明の化合物は、構造式


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２、Ｒ_２ａおよびＡは、本明細書に定義されているとおりである）を有し、その立体異性体、エステル、溶媒和物および薬学的に許容される塩を含む。薬学的に許容されるキャリアと組み合わされた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする被験体におけるゴナドトロピン放出ホルモンへの拮抗薬として作用させるためのその使用に関する方法も開示される。
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本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】光分解性化合物を提供する。
【解決手段】下記化学式で表される光分解性化合物。


(但し、式中、Ｘは


であり、Ｒ_１は水素原子、アルキル基またはアセチル基であり、Ｒ_２は水素原子、メチル基等、Ｙはハロゲン原子、ヒドロキシル基等である） （もっと読む）