【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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本明細書には、眼への投与のための局所製剤が記載され、製剤は、眼の疾患、障害又は疾病を処置するために投与される。本明細書に開示される眼への投与のための局所製剤は、眼への局所投与のために製剤された治療上有効な量のFLAPインヒビタ化合物を含む。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、置換基は請求項1に定義される通りである]で表される化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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本発明は、インビボイメージング及び放射線治療法、並びに酵素アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）を標的とし、腫瘍のインビボイメージング及び癌の治療に適した薬剤に関する。 （もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）：HetAr-X-CHR¹R²（I）の化合物、それらの薬学的に許容される塩、およびそれらの異性体、または異性体の混合物に関する。式中、HetArは下記式：


から選択される基を示し、Xは、8から22個の炭素原子を含む飽和または不飽和の直鎖炭化水素鎖を示し、該炭化水素鎖は-NH-または-NH-CO-基で分断されていてもよく、R¹は水素原子を示すか、または-OH、-O(C₁-C₆)アルキル、-OCO((C₁-C₆)アルキル)、-OSO₂((C₁-C₆)アルキル)もしくは-OSO₃H基を示し、かつR²は水素原子を示すか、または(C₂-C₆)アルキニル、(C₂-C₆)アルケニルもしくは(C₃-C₆)シクロアルキル基を示す。本発明は、式（I）の化合物を調製するための方法、および特に神経変性疾患の治療における式（I）の化合物の使用にも関する。
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【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

【課題】置換オキシ基を有する２，２，４−トリメチル−６−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト及びそのアゴニストに有用な、炎症性疾患又は免疫疾患の予防又は治療剤、特に眼炎性疾患又は皮膚炎の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。Ｒ¹はフェノキシ基等を、Ｒ²は−（ＣＯ）−等を、Ｒ²−Ｏ−はベンゼン環Ａの４又は５位に置換し、Ｒ³は低級アルキル基等を示す。
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本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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本発明は、多様なＨＭＧ−ＣｏＡ還元阻害剤の製造において核心中間体である光学活性を有するｔ−ブチル（２，２−ジメチル−６−ヒドロキシメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル）アセテートを商業的に大量生産することのできる方法およびそのための新規中間体に関する。
本発明の製造方法によれば、光学活性を有するｔ−ブチル（２，２−ジメチル−６−ヒドロキシメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル）アセテートを経済的かつ効果的に製造することができる。 （もっと読む）