本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する：




(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する：


(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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本明細書で開示する本発明は、好ましくは約１００ｐｐｍまたはそれ未満のオーダーの濃度で、必要に応じて、公知の天然サッカライド甘味料およびすでに知られている人工甘味料などの従来の香味剤の存在下またはこれとの混合物として、食物、飲料品および他の食用製品、または経口投与される医薬品または医薬組成物のために、食料品食物および飲み物、または医薬組成物と接触した時、甘味調整剤、甘味香味料、または甘味増強剤として作用する人工の二芳香族アミド化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式Ｉの化合物：


（式中、
Ｒ^１はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり；
Ｒ^２はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり；
Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^４およびＲ^５は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し；
ＡはＯまたはＮであり；および
ｍは０または１である）；
を、ＧｌｙＴ１の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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カンナビノイド受容体リガンドとして働く式（Ｉ）の化合物、およびカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載されている。
【化１】


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可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩に関する。
【構成】本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩、薬剤としての一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類、さらにこのような化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類の少なくとも一つ、および薬学的に受容される担体、希釈剤または賦形剤を含む製薬組成物、およびこれらの合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類を、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤として、ヒトまたは他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患および血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療および／または予防に用いられる。 （もっと読む）

【課題】 作物に対する高い安全性と雑草に対する優れた殺草活性を併せ持つ新規な除草
剤を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、（置換）フェニル
、（置換）フェニルC₁-C₈アルキル、（置換）フェニルアミノ、（置換）フェノキシ等、
Ｒ²はＨ、アルキル、アルケニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル等。Ｒ³はハ
ロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ペンタフルオロサルフ
ァニル（−ＳＦ₅）、アルキルスルフィニル等。Ｇは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、
−Ｃ（Ｒ^６）_２−。Ｘは単結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＳＯｑ−。ＹはＣ
Ｒ^７、Ｎ→（Ｏ）ｐ。ｔは０〜２、ｍは１〜５。）で表されるフェニルヘテロアリール類
又はその塩類及び該化合物を含む除草剤並びにその使用方法。 （もっと読む）

本発明は式(I)の2-置換ピリミジンに関する。式中、値nおよび置換基L、R^a、R^b、R^c、R^z、R^u、R^v、A、A’およびA”は明細書に記載される通りに定義され、R¹はC₃-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₃-C₁₀-シクロアルケニル、または、炭素により結合し、群O、NまたはSからの１〜４個のヘテロ原子を含む５〜10員の飽和、部分的不飽和または芳香族複素環を表し；R²はハロゲン、シアノ、C₁-C₄-アルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₂-C₄-アルキニル、C₁-C₄-アルコキシ、C₃-C₄-アルケニルオキシまたはC₃-C₄-アルキニルオキシであり、R²のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基がハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁-C₂-アルコキシまたはC₁-C₄-アルコキシカルボニルにより置換されていてもよいものを表し； R³はシアノ、CO₂R^a、C(=O)NR^zR^b、C(=O)-N-OR^b、C(=S)-NR^aR^b、C(=NOR^a)NR^zR^b、C(=NR^a)NR^zR^b、C(=O)NR^a-NR^zR^b、C(=N-NR^zR^c)NR^aR^b、C(=O)R^a、C(=NOR^b)R^a、C(=N-NR^zR^b)R^a、CR^aR^b-OR^z、CR^aR^b-NR^zR^c、ON(=CR^aR^b)、O-C(=O)R^a、NR^aR^b’、NR^a(C(=O)R^b)、NR^a(C(=O)OR^b)、NR^a(C(=O)-NR^zR^b)、NR^a(C(=NR^c)R^b)、N-R^a(N=CR^cR^b)、NR^a-NR^zR^b、NR^z-OR^a、NR^a(C(=NR^c)-NR^zR^b)、NR^a(C(=NOR^c)R^b)を表す。本発明はまた、上記の化合物を製造する方法、上記の化合物を含む薬物、およびそれらの農薬としての使用に関する。

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ビアリール置換ピリジン、ピリミジンおよびピラジン化合物が、疼痛治療において有用なナトリウムチャンネル遮断薬である。医薬組成物は、単独または１以上の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物ならびに製薬上許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癲癇、過敏性大腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連するかその活性が原因である状態の治療方法は、単独または１以上の他の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。 （もっと読む）