国際特許分類[C07D263/24]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―オキサゾールまたは水素添加した1,3―オキサゾール環を含有する複素環式化合物 (1,137) | 他の環と縮合していないもの (741) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合をもつもの (252) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (191) | 酸素原子 (158) | 2位に結合したもの (154) | 環の他の炭素原子に,酸素原子で置換された炭化水素基が結合したもの (38)
国際特許分類[C07D263/24]に分類される特許
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CETP阻害剤として有用な1,3−オキサゾリジン−2−オン誘導体
式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された3つの環状基を有し、環状基は、式Iの環へ直接結合され、又は位置Bに結合される。
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オキサゾリジノン化合物及び代謝型グルタミン酸レセプター増強剤としてのそれらの使用
本発明は式Iの化合物に関する:式中、R1、R2、Y、m及びnは明細書でさらに定義されている。本発明は該化合物の製造のための方法及び該製造に用いられる新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び療法における該化合物の使用にも関する。
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抗菌剤としてのアゼチジンおよびシクロブタンを含むオキサゾリジノンカルボキサミド
本発明は、抗菌剤としての式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【化1】
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HIV−1プロテアーゼ阻害剤
本発明の1つの態様は、新規HIV−1プロテアーゼ阻害剤の設計、合成および生物学的活性に関し、N−フェニルオキサゾリジン−5−カルボキサミドを、P2リガンドとしての(ヒドロキシエチルアミノ)スルホンアミド骨格に組み入れる。例えば、本発明は、P2フェニルオキサゾリジンおよびP2’フェニルスルホンアミド部分においてバリエーションを伴う阻害剤に関する。意外なことに、P2において、置換フェニルオキサゾリジンの(S)−エナンチオマーを伴う化合物は、野生型HIV−1プロテアーゼに対して高度に強力な阻害活性を示す。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、低いピコモル(pM)範囲のKi値を有する。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、多様な多剤耐性(MDR)HIV−1プロテアーゼに対して活性であることが示されたが、それぞれ、異なる範例の薬剤耐性を提示する。 (もっと読む)
新規なハロアルキルスルホンアニリド誘導体、除草剤及びその使用方法
【解決手段】式(I):
【化1】
{式中、R1はハロアルキル、R2はH、アルキルカルボニル、置換フェニルカルボニル、アルコキシカルボニル、置換フェノキシカルボニル、置換フェニルスルホニル等、R3と
R4はH、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、CN等、R5、R6、R7及びR8はH、
ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、置換フェニル(C1-C6)アルキル、置換複素環等
、AとXはO、S、XはH、ハロゲン、アルキル基、アルケニル、置換フェニル、置換フェニルアルキルアミノカルボニル、OH、CN等から選択される1〜4個の置換基を示す。}のハロアルキルスルホンアニリド誘導体、その塩類、該化合物を有効成分とする除草剤。
【効果】広い適用性、効果の持続性、作物−雑草間の選択性に優れ、特に水田用除草剤として優れている。
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二酸化炭素の高度固定化物
【課題】電気化学機能に、難燃性の機能を付加した新たなカーボネート類を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)、(2)又は(3)〔式中、Aは酸素原子またはNHを表す。〕
で表されることを特徴とする二酸化炭素の高度固定化物。
【化1】
【化2】
【化3】
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オキサゾリジノン誘導体含有水性液剤
【課題】(R)−(−)−5−(4−メトキシ−3−プロポキシフェニル)−5−メチル−2−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩を有効濃度含有する、安定な水性液剤を提供する。
【解決手段】(R)−(−)−5−(4−メトキシ−3−プロポキシフェニル)−5−メチル−2−オキサゾリジノンもしくはその薬理学的に許容できる塩およびヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含有する水性液剤。(R)−(−)−5−(4−メトキシ−3−プロポキシフェニル)−5−メチル−2−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩に、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを配合することを特徴とする、(R)−(−)−5−(4−メトキシ−3−プロポキシフェニル)−5−メチル−2−オキサゾリジノンおよびその薬理学的に許容できる塩を可溶化および安定化する方法。
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抗菌剤
式(I)の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式(I)の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式(I)の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式(I)の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式(I)においてPは式(II)、(III)、(IV)または(V)である。
【化1】
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銅触媒による交差カプリング反応を経るN−アリール化オキサゾリジノン化合物の製造方法
本発明は、銅触媒を用いる交差カプリング反応によるN−アリール化オキサゾリジノン化合物の製造方法を開示する。 (もっと読む)
8−アザプロスタグランジン誘導体およびその医薬用途
一般式(I)
(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される8−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、EP4アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および/または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等(原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法)の予防および/または治療に有用である。
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