本発明は、式（ＩＩＩ）の４−［２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−シクロヘキシルアミンまたはその塩酸塩または水和物または溶媒和物を塩基の存在下で不活性溶媒中に溶解懸濁し、ついでＲがＣ_１−６の直鎖または分岐鎖あるいはＣ_１−２の完全にハロゲン化されたアルキル、ＺはＲが上述の通りであり、Ｘがハロゲンである−Ｏ−Ｒまたは−Ｘである一般式（ＶＩ）の炭酸誘導体を加え、得られたＲが上述の通りである一般式（ＩＶ）の化合物をその場でまたは任意に単離した状態で、Ｒ_１およびＲ_２が上述の通りである一般式（Ｖ）のアミンと、一般式（Ｉ）の化合物を得るように反応し、ついで任意にその塩酸塩および／または水和物および／または溶媒和物をつくることによる、一般式（Ｉ）の化合物およびその塩酸塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物の調整のための新規プロセスに関する。

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本発明は式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＩ）のカルバモイルクロリドと反応することにより式（Ｉ）のトランス−Ｎ−｛４−｛２−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−シクロヘキシル｝−カルバミド誘導体を調製するためのプロセスに関するもので、それは、溶媒と水酸化アルカリ濃厚水溶液の混合物中、温度４０−１００℃、相間移動触媒の存在下で反応を行い、相を分離し有機層を洗浄しついで溶媒を除去して得られた式（Ｉ）の化合物を重さが一定になるまで乾燥することからなる。

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本発明は、新規トランスＮ‐｛４‐｛２‐［４‐（２，３‐ジクロロフェニル）‐ピペラジン‐１‐イル］‐エチル｝‐シクロヘキシルアミンジヒドロクロリド一水和物およびその調製のための方法に関する。その方法は、
ａ）トランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）アミノ］‐シクロヘキシル｝‐酢酸エステルを水素化ホウ素ナトリウムおよび三塩化アルミニウムと反応させ、トランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐エタノールを得て、
ｂ）得られたトランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐エタノールを酸結合剤の存在下で塩化メタンスルホニルと反応させ、トランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐エチルメタンスルフォネートを得て、
ｃ）得られたトランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐エチルメタンスルフォネートを酸結合剤の存在下で２，３‐ジクロロフェニルピペラジンと反応させ、トランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐カルバミン酸‐ｔｅｒｔ‐ブチルエステルを得て、
ｄ）得られたトランス２‐｛１‐［４‐（Ｎ‐ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニル）‐アミノ］‐シクロヘキシル｝‐カルバミン酸‐ｔｅｒｔ‐ブチルエステルを塩酸水／メタノールの混合液中で４０〜１００℃の温度で加熱して、トランスＮ‐｛４‐｛２‐［４‐（２，３‐ジクロロフェニル）‐ピペラジン‐１‐イル］‐エチル｝‐シクロヘキシルアミンジヒドロクロリド一水和物を得る、工程を含む。 （もっと読む）

本開示は、Ｊａｋ２キナーゼ活性を調節できる新規化合物、Ｊａｋ２媒介疾患もしくは障害を呈しているかもしくは呈しやすい対象における治療もしくは予防における治療的使用を有する化合物、ならびにそれらの使用方法およびそれらの組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、非対称性ビス（チオセミカルバゾン）の製造方法、該方法における合成中間体として有用な化合物、該方法の使用により容易に入手することができる新規なビス（チオセミカルバゾン）ならびにいくつかの該新規なビス（チオセミカルバゾン）を利用する処置及びイメージング方法に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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本発明は、グアニジン構造を有する新規な化合物及びそのオルガノポリシロキサン重縮合触媒としての使用に関するものである。 （もっと読む）

肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）