国際特許分類[C07D295/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 環の炭素原子に水素原子のみが直接結合した,少なくとも5員環のポリメチレン―イミン環,3―アザビシクロ〔3.2.2〕ノナン,ピペラジン,モルホリンまたはチオモルホリン環を含有する複素環式化合物 (2,014) | 環の窒素原子に,置換された炭化水素基が結合したもの (1,216) | 単結合または二重結合の窒素原子で置換されたもの (381)
国際特許分類[C07D295/12]の下位に属する分類
環の窒素原子および置換窒素原子が炭素環によって中断されていない同じ炭素鎖に結合したもの
環の窒素原子および置換窒素原子が炭素環によりまたは炭素環で中断された炭素鎖により分離されたもの
国際特許分類[C07D295/12]に分類される特許
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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糖尿病患者のフェニルアラニン誘導体系薬物感受性予測方法
【解決課題】フェニルアラニン誘導体系薬物〔例えば、ナテグリニド等〕を有効成分とする糖尿病治療剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして当該フェニルアラニン誘導体系薬物が奏効する糖尿病患者を選別し決定する方法を提供する。また糖尿病治療に奏効する薬剤を提供する。
【手段】糖尿病患者が(1)〜(3)のいずれか少なくとも1つの遺伝子について下記のGENOTYPEを有していることを指標とする:
遺伝子(遺伝子多型) : GENOTYPE
(1) GYS1(A260G) : GGまたはAG
(2) EPHX2(G860A) : AAまたはAG
(3) CD14(T-159C) : CCまたはCT
また、本発明の薬剤は、上記GENOTYPEを有する糖尿病患者に対する薬剤であって、フェニルアラニン誘導体系薬物を有効成分とするものである。
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IRE−1αインヒビター
【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。
(式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである)
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SR蛋白質のリン酸化制御方法、および、SR蛋白質の活性制御剤を有効成分とする抗ウイルス剤
【課題】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤を有効成分として含有する抗ウイルス剤、および該SR蛋白質の活性を制御する化合物の提供。
【解決手段】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤が、HIVの遺伝子、アデノウイルスの遺伝子、ワクシニアの遺伝子を載せた遺伝子治療用の発現ベクター、及び、下式で示される新規アニリン誘導体化合物である抗ウイルス剤。
(式R1は、水素原子、C1−6アルキル基等、R2は、水素原子、C1−6アルキル基等、R3は、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等、R4は、水素原子又はハロゲン原子、Qは、−C(O)−、−C(S)−等、Wは、水素原子、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等である。)
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システインプロテアーゼ阻害薬
カテプシンSの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式(II)の化合物[式中:R1aはHであり;R1bはC1−C6アルキル、炭素環またはHetであり;あるいはR1aとR1bは一緒に3〜6個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており;R2aおよびR2bは独立してH、ハロ、C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキルまたはC1−C4アルコキシであり、あるいはR2aおよびR2bはそれらが結合している炭素原子と一緒にC3−C6シクロアルキルを形成しており;R3は分枝C5−C10アルキル鎖、C2−C4ハロアルキルまたは−CH2C3−C7シクロアルキルであり;R4’はC1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキルまたはオキセタニル−3−イルである]。
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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ニューロトロフィン模倣化合物およびこれらの塩の結晶形態
本発明は、2−アミノ−3−メチル−N−(2−モルホリノエチル)−ペンタンアミドの結晶形態ならびに2−アミノ−3−メチル−N−(2−モルホリノエチル)−ペンタンアミドの塩および/または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、p75を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 (もっと読む)
ブラジキニン受容体アンタゴニストとして有用な2−アリール−プロピオンアミド誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)
システインプロテアーゼ阻害剤
【課題】優れたシステインプロテアーゼ阻害作用を有する化合物、及び骨粗鬆症、変形性骨関節症、慢性関節リウマチ、骨パジェット病、高カルシウム血症、癌の骨転移、及び骨痛からなる群から選ばれる疾患治療又は予防のための医薬を提供すること。
【解決手段】式(1)で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、又はそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化1】
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リジン特異的デメチラーゼ−1阻害剤およびその使用
本願発明は、式I:
(A’)x−(A)−(B)−(Z)−(L)−(D)(式中:(A)はヘテロアリールまたはアリールであり;(A’)は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで(A’)は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;xは0、1、2または3であり;(B)はシクロプロピル環であり、ここで(A)および(Z)は(B)の異なる炭素原子に共有結合しており;(Z)は−NH−であり;(L)は−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−および−CH2CH2CH2CH2−より選択され;(D)は−N(−R1)−R2、−O−R3および−S−R3より選択され、ここで:R1およびR2は相互に連結して、R1およびR2が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有するか、またはR1およびR2は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、R1およびR2上の置換基の合計は0、1、2または3であり、該置換基は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)およびフルオロより独立して選択され;およびR3は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでR3は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)およびフルオロより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有する;で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害LSD1活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。
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