国際特許分類[C07D317/72]の内容
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国際特許分類[C07D317/72]に分類される特許
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ジベンゾスベロン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1及びR2は、それぞれ独立して、水素又はハロゲンである)の化合物に関する。本化合物は、CB1受容体の調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物およびその医薬組成物
本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)
11−ベータヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤としてのアダマンチルアセトアミド
【化1】
[式中、
nは1または2の整数を表し、R1およびR2は各々独立して水素、C1−4アルキル、NR9R10、C1−4アルキルオキシを表すか、或はR1とR2がこれらが結合している炭素原子と一緒になってC3−6シクロアルキルを形成しており、そしてnが2の場合にはR1またはR2のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、R3はC6−12シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はR3は下記の式
【化2】
の中の1つで表される一価基を表し、ここで、前記C6−12シクロアルキルまたは一価基は場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、QはHet1またはAr2を表し、ここで、前記Het1またはAr2は場合によりハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、NR5R6、C1−4アルキルオキシ(ヒドロキシカルボニル、Het2およびNR7R8から各々独立して選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されている)、およびC1−4アルキル(1個または可能ならば2または3個のハロ置換基で置換されている)、好適にはトリフルオロメチルから選択される1個または可能ならば2個以上の置換基で置換されていてもよく、R5およびR6は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキル(フェニルで置換されている)を表し、R7およびR8は各々独立して水素またはC1−4アルキルを表し、R9およびR10は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルオキシカルボニルを表し、LはC1−4アルキルを表し、Het1はピリジニル、チオフェニルまたは1,3−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Het2はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ar2はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す]
これのN−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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スピロ環状ケタール基を有するフォトレジスト用モノマー、ポリマーおよびこれを含むフォトレジスト組成物
【課題】本発明は、スピロ環状ケタール基を有するフォトレジスト用ポリマーおよびこれを含むフォトレジスト組成物を提供する。
【解決手段】前記ポリマーおよびフォトレジスト組成物は、スピロ環状ケタール基が脱保護される反応の活性化エネルギーが低いため解像度および工程余裕度を改善でき、露光後べーク温度敏感度が低いため精密なパターンを具現できる。
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新規ベンゾジオキソール
本発明は、式(I)〔式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びXは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、CB1レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防用に有用である。
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ウイルスまたは細菌ノイラミニダーゼの新規な選択的インヒビター
【課題】 ウイルス(特にインフルエンザウイルス)の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼの選択的阻害を目的とする。
【解決手段】 次式:
の新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはN−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。
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アセタールの選択的脱保護法
【課題】 緩和な条件下でアルデヒド由来のアセタールを選択的に脱保護する方法を提供する。
【解決手段】 塩化メチレン中、O℃下で、アルデヒド基由来のアセタール基を有する化合物に対し、有機塩基、及びTMSOTf又はTESOTfを順次加えて反応を行うことによりアルデヒド由来のアセタール基をアルデヒド基へと変換する。
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ボグリボースの製造法
【課題】ボグリボースを短い工程で効率的に製造するための中間体、及びこの中間体からボグリボースを製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式(5):
【化1】
(式中、R1及びR2は、炭素数1〜6の低級アルキル基、又は共同して =O 基を表わす。R1及びR2が低級アルキル基の場合は、それぞれ同一でも異なっていてもよく、またR1とR2とで共同して炭素数4〜7のシクロアルキル環を形成してもよい。)
で表される化合物を中間体とし、この中間体を還元的アミノ化反応に付した後、保護基のすべてを除去してボグリボースを製造する。
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光学活性α−アミノオキシケトン誘導体及びその製造方法
【課題】高い収率で、高いエナンチオ選択性で対応するα−アミノオキシケトンを製造する方法の提供。
【解決手段】 下記一般式(2)で表されるケトンに、一般式(3)で表されるニトロソ化合物を一般式(4)で表されるプロリン又はプロリン誘導体の存在下反応させることを特徴とする一般式(1)で表される光学活性α-アミノオキシケトン誘導体の製造方法。
【化1】
[式中、R1及びR2は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示すが、R1とR2が一緒になって、環を形成してもよい。R3は、アリール、ヘテロ環、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示す。Aは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基又は置換基を有していてもよいシリルオキシ基を示す。]
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光学活性フルオロ化合物の製造方法
本発明は、特定のフルオロアミンと光学活性ジオール類とを反応させることによる一般式(3)で表される光学活性フルオロ化合物を製造する方法及び、該光学活性フルオロ化合物を加水分解することによる光学活性フルオロアルコールを製造する方法を提供する。本発明の方法により、該光学活性フルオロ化合物及び光学活性フルオロアルコールを、光学的に高純度で、且つ高収率で簡便に製造することができる。光学活性フルオロアルコールは、医薬、農薬の他、機能化学品の原料として有用な化合物である。
【化1】
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