本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


［式中、記号は前記の意味を有する］
で示される化合物、またはその医薬的に許容可能な塩またはエステルであって、ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関連する病状、例えば炎症性疾患の処置に医薬的に使用されるもの。
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【化１】


{上記式中：
・ Xは酸素又は硫黄を表し、
・ Yは酸素、-NH-又は-N(C₁-C₆)アルキル-を表し、
・ R_aは、水素、ハロゲン、(C₁-C₃)アルキル、ヒドロキシル又は(C₁-C₃)アルコキシを表し、
・ R_bは、水素、ハロゲン又は(C₁-C₃)アルキルを表し、
・ Aは、フェニル、ピリジル、(C₅-C₆)シクロアルキル又は(C₅-C₆)シクロアルケニルを表し、
・ R₁及びR₂はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR₄、-NR₄R₅、-S(O)_nR₄、-C(O)R₄、-CO₂R₄、-O-C(O)R₄、-C(O)NR₄R₅、-NR₅-C(O)R₄、-NR₅-SO₂R₄、-T-CN、-T-OR₄、-T-OCF₃、-T-NR₄R₅、-T-S(O)_nR₄、-T-C(O)R₄、-T-CO₂R₄、-T-O-C(O)R₄、-T-C(O)NR₄R₅、-T-NR₄-C(O)R₅、-T-NR₄-SO₂R₅、-R₆及び-T-R₆から選択された基を表し、上記式中、n、T、R₄、R₅及びR₆は、明細書に定義された通りであり、
・ R₃は、-R₇又は-U-R₁₁基であり、R₇は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル又は複素環を表し、Uは線状又は分枝状のアルキレン鎖を表し、そしてR₁₁は明細書中に定義されている}
から選択された式(I)の化合物、これらの光学異性体、又は製薬上許容可能な酸又は塩基を有するこれらの付加塩、並びに、メタロプロテイナーゼ及びより具体的にはメタロプロテイナーゼ-12の阻害剤としてのこれらの使用。
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式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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本発明は式（Ｉ）の抗菌剤、又はその医薬的に受け入れられる塩を提供し、式中Ａは構造（ｉ）、（ii）、（iii）又は（iv）であり；Ｘは（ａ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ¹、（ｂ）ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ¹、（ｃ）ＮＨ−ｈｅｔ¹、（ｄ）Ｏ−ｈｅｔ¹、（ｅ）Ｓ−ｈｅｔ¹、又は（ｆ）ｈｅｔ²である。
【化１】

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インドール環のＮ原子上に−Ｘ−アリール−（ＣＨ_２）ｘ＃１９１−オキサゾリジンジオンおよび−Ｘ−ヘテロアリール−（ＣＨ_２）_ｘ−オキサゾリジンジオン（この場合、ｘは、０または１であり、−Ｘ−は、結合または−ＣＨ_２−である）を有する式（Ｉ）のインドールおよびこれらのチアゾリジンジオン類似体は、ＰＰＡＲガンマ作動薬または部分作動薬であり、ならびに２型糖尿病に随伴することが多い高血糖、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満を含む２型糖尿病の治療および制御に有用である。

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本発明は、ここで定義された式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容可能な塩；式Iの化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害又は状態を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法；及び、鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意力欠如障害(ADD)、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、癲癇、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発型気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性鬱血、鬱血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、運動亢進症、低運動症、胃腸管の酸分泌から成る群から選択された疾患又は障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法、に関する。
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本発明の一態様は、ＢＣＬタンパク質に結合し、ＢＣＬ機能を阻害するする複素環化合物に関する。本発明のさらなる態様は、本発明の複素環化合物を含有する組成物に関する。本発明は、癌等の過剰増殖に関連する障害を治療および調節するための方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書では、VEGFR2、CDK2およびCDK4の阻害物質として有用なオキサゾール誘導体が記載されている。また、記載の発明は、そのようなオキサゾール誘導体の製造方法、ならびに過増殖性疾患の治療におけるそれらの使用方法を包含する。 （もっと読む）

８位のビアリール基がキノリン基に対してメタの関係にある８−（ビアリール）キノリンは、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、好酸性肉芽腫、乾癬および他の良性または悪性増殖性皮膚疾患、内毒素性ショック、ウマ蹄葉炎、ウマ仙痛、敗血症ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再潅流障害、炎症性関節炎、慢性腎炎、アトピー性皮膚炎、じんま疹、成人呼吸切迫症候群、動物の慢性閉塞性肺疾患、尿崩症、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、動脈再狭窄、関節硬化、アテローム性動脈硬化、神経性炎症、疼痛、咳、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、移植拒絶反応、移植片対宿主疾患、胃酸分泌過多、細菌、真菌誘発性敗血症、ウイルス誘発性敗血症、真菌誘発性肺血病ショック、ウイルス誘発性肺血病ショック、炎症媒介慢性組織変性、サイトカイン媒介慢性組織変性、変形性関節症、癌、悪液質、筋肉消耗、うつ病、記憶障害、腫瘍成長、または正常組織の癌性浸潤の治療に有用なＰＤＥ４阻害剤である。もう一つの側面において、本発明は、安全な認知強化量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における認知強化方法に係る。詳細には、本発明は、安全、且つ、認知を強化する量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における記憶、学習、保持、想起、自覚および判断を強化する方法に係る。 （もっと読む）