国際特許分類[C07D413/10]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物 (5,628) | 2個の複素環を含有するもの (3,668) | 芳香族環を含有する炭素鎖により結合しているもの (372)
国際特許分類[C07D413/10]に分類される特許
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置換されたキノリン類およびマイコバクテリア抑制剤としてのそれらの使用
【化1】
本発明は、一般式(Ia)または一般式(Ib)に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの塩類、第四級アミン類、立体化学的異性体形態、の互変異性体形態およびN−オキシド形態に関する[式中、R1は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ar、Het、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ar−アルキルまたはジ(Ar)アルキルであり、pは1、2、3または4であり、R2は水素、ヒドロキシ、チオ、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ(アルキル)アミノまたは式(Ic)の基であり、R3はアルキル、Ar、Ar−アルキル、HetまたはHet−アルキルであり、R4は水素、アルキルまたはベンジルであり、R5は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ar、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ar−アルキルまたはジ(Ar)アルキルであり、或いは2個の隣接するR5基はそれらが結合されているフェニル環と一緒になってナフチルを形成することができ、rは1、2、3、4または5であり、R6は水素、アルキル、ArまたはHetであり、R7は水素またはアルキルであり、R8はオキソであり、或いはR7およびR8は一緒になって基−CH=CH−N=を形成し、ZはCH2またはC(=O)である]。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に病原性マイコバクテリア、例えば結核菌、ウシ結核菌、M.アビアム、M.スメグマチスよびM.マリナム、により引き起こされる疾病、の処置に有用である。本発明の化合物を含有する製薬学的組成物、マイコバクテリア疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
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アリール置換ヘテロ環式化合物、その製造方法及び医薬としての使用
本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式I
【化1】
の化合物、そのN−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
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ブラジキニン拮抗物質又は逆作用物質としてのアルファ−ヒドロキシアミド
一般式(I)のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンB1拮抗物質又は逆作用物質である。R2aは、(1)Raから選択される基、(2)(CH2)nNRbC(O)Ra、(3)(CH2)nNRbSO2Rd、(4)(CH2)nNRbCO2Ra、(5)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ORa、SRa、C1−4アルキル及びC1−3ハロアルキルから独立に選択される1から3個の基で場合によっては置換されていてもよい(CH2)k−複素環(該複素環は、(a)N、O及びSから選択される環ヘテロ原子を有し、最高3個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい5員環芳香族複素環(該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)又は(b)1から3個の環窒素原子を含む6員環芳香族複素環及びそのN−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)、(6)(CH2)kCO2Ra及び(7)(CH2)C(O)NRbRcから選択される。R2bはOHであり、若しくはR2aから選択される基であり、又はR2aとR2bはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ORa、C1−4アルキル及びC1−4ハロアルキルから独立に選択される1から4個の基で場合によっては置換されていてもよい3から7員環炭素環を形成する。
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タンパク質キナーゼモジュレーターとしてのピラゾール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼB阻害活性を有する式(I)の化合物を提供する[式中、Aは、1〜7個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はR1とNR2R3の間に延びる最大鎖長5原子、およびEとNR2R3の間に延びる最大鎖長4原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の1つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく;かつ、リンカー基Aの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、NR2R3基の炭素原子aの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、NR2R3基の炭素原子aの位置にあり;Eは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり;R1はアリールまたはヘテロアリール基であり;R2、R3、R4およびR5は請求項で定義された通りである]。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。
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アラルキルおよびアラルキリデン複素環式ラクタムおよびイミド
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、X、Y及び破線は明細書中で定義されたとおりである)の化合物、それらの製造のための中間体、それらを含む医薬組成物、及び精神治療薬としてのそれらの医薬用途に関する。
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オキサゾリジノン−キノロンハイブリッド抗生物質
本発明は式(I)の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化1】
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S1P(Edg)受容体作働薬としての(3,4−ジ置換)プロパンカルボン酸
本発明は、式Aの化合物ならびにそれの製薬上許容される塩を包含する。この化合物は、S1P1/Edg1受容体作働薬であることから、白血球の往来を調節し、二次リンパ組織においてリンパ球隔離を生じさせ、血管の完全性を高めることによって免疫抑制活性、抗炎症活性および止血活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物ならびに治療もしくは予防方法に関するものでもある。
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インビボ効力が改良された抗菌活性を有する置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン化合物
本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 (もっと読む)
トリアゾール化合物およびそれに関連する使用法
本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。
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新規化合物
本発明は、薬理学的活性を有する式(I)の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。
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