本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

（もっと読む）

本発明の下記一般式（Ｉ）で示されるＣ−グリコシド誘導体又はその塩は、Ｎａ^＋−グルコース共輸送体阻害剤として、例えば、糖尿病等の治療剤、特に、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）、インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物であり、Ｂ環が、−Ｘ−を介して、Ａ環と結合し、そのＡ環が糖残基と直接結合することを特徴とする。

（もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物又は医薬として許容されるこれらの塩若しくはＮ−オキシドはｃ−ｋｉｔ阻害剤として作用し、腫瘍の治療において有用である。式（Ｉ）によって表される化合物又は式（ＩＩ）によって表されるベンゾイミダゾール化合物から構成されるコンビナトリアルライブラリーは、このような治療的に有用な化合物に対するアッセイに化合物を提供する上で有用である。

（もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
（もっと読む）

本発明は、新規なクラスのオキサゾリジノン誘導体、抗菌薬としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式１を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩を包含する。本発明の化合物はＳ１Ｐ_１／Ｅｄｇ１受容体アゴニストであり、よって白血球移動を調節し、二次リンパ組織中のリンパ球を隔離し、血管完全性を強化することにより免疫抑制活性、抗炎症活性及び止血活性を有する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物及び治療または予防方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、本明細書中上記で定義される通りの式（Ｉ）の化合物、薬学的に受容可能なキャリアと混合して薬学的に有効な量の１つ又はそれ以上の式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、及びアレルギー疾患（例えば、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息及び食物アレルギー）、全身性マスト細胞症、全身性マスト細胞活性化に伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、蕁麻疹、湿疹、そう痒に伴う疾患（例えば、アトピー性皮膚炎及び蕁麻疹）、そう痒に伴う行動（例えば、ひっかき及び叩き）の結果として二次的に生じる疾患（例えば、白内障、網膜剥離、炎症、感染及び睡眠障害）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎などが挙げられるがこれらに限定されないＰＧＤ２媒介性障害を患う患者を、薬学的に有効な量の式（Ｉ）の化合物をこの患者に投与することによって処置する方法に関する。
【化１】

（もっと読む）