説明

プロスタグランジンD2受容体アンタゴニストとしての2,6−置換−4−一置換アミノ−ピリミジン

本発明は、本明細書中上記で定義される通りの式(I)の化合物、薬学的に受容可能なキャリアと混合して薬学的に有効な量の1つ又はそれ以上の式(I)の化合物を含む薬学的組成物、及びアレルギー疾患(例えば、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息及び食物アレルギー)、全身性マスト細胞症、全身性マスト細胞活性化に伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、蕁麻疹、湿疹、そう痒に伴う疾患(例えば、アトピー性皮膚炎及び蕁麻疹)、そう痒に伴う行動(例えば、ひっかき及び叩き)の結果として二次的に生じる疾患(例えば、白内障、網膜剥離、炎症、感染及び睡眠障害)、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎などが挙げられるがこれらに限定されないPGD2媒介性障害を患う患者を、薬学的に有効な量の式(I)の化合物をこの患者に投与することによって処置する方法に関する。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
式中、
(A) Cy1は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、アリール又は多環式アルカリールで、これらの各々は、
アシル、シアノ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、多環式アルカリール、アロイル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、N−メトキシスルファモイル、R2−C(=N−OR3)−、Y12N−、Y12NC(=O)−、Y12NC(=O)−O−、Y12NSO2−、アルキル−O−C(=O)−(C2−C6)−アルキレン−Z1−、Y12N−C(=O)−(C1−C6)−アルキレン−Z1−、Y12N−(C2−C6)アルキレン−Z1−、アルキル−C(=O)−N(R5)−SO2−、アルキル−O−C(=O)−N(R5)−、アルキル−O−C(=O)−N(R5)−SO2−、アルキル−O−N(R5)−SO2−、アルキル−O−N(R5)−C(=O)−、アルキル−SO2−N(R5)−C(=O)−、アリール−SO2−N(R5)−C(=O)−、アルキル−SO2−N(R5)−、R6−C(=O)−N(R5)−、R7−NH−C(=O)−NH−;
アルコキシ又はヒドロキシで場合により置換されるアルケニル;
12N−で場合により置換されるアルコキシカルボニル;
ヒドロキシ又はアルコキシで場合により置換されるアルキニル;
1〜3の同じか又は異なるハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、Y12N−、Y12N−C(=O)−、H2N−C(=NH)−NH−O−、R6−C(=O)−N(R5)−、アルキル−O−C(=O)−N(R5)−、アルキル−SO2−N(R5)−、R8−SO2−N(R5)−C(=O)−、アリール−N(R5)−C(=O)−、ヘテロアリール−N(R5)−C(=O)−、ヘテロシクリル−N(R5)−C(=O)−、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、多環式アルカリール;カルボキシ、アリール若しくはヘテロアリールで場合により置換されるアルコキシ;又はY12N−で場合により置換されるアルコキシカルボニルで場合により置換されるアルキル;及び
1〜3の同じか又は異なるカルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、−NY12、Y12N−C(=O)−、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール又は多環式アルカリールで場合により置換されるアルコキシ;
からなる1〜3の同じか又は異なる上記のCy1置換基で場合により置換され、
ここで
Cy1置換基中のアリール又はヘテロアリール部分は、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル又はR8−SO2−N(R5)−C(=O)−で場合により独立して置換され;そして、
Cy1置換基中のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル又は多環式アルカリール部分は、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、オキソ、カルボキシ、アルコキシカルボニル又はR8−SO2−N(R5)−C(=O)−で場合により独立して置換され;
そしてさらに、Cy1がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル又は多環式アルカリールであるという条件で、これらの各々は独立してオキソでまた置換され得;
(B) Cy2は、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール又は多環式アルカリールで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なるアルコキシ、(C1−C3)−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、Y12N−、Y12N−SO2−、アリール又はヘテロアリールで場合により独立して置換され、ここでこのアリールは、アルキル又はヒドロキシアルキルで場合により置換され、そしてこのヘテロアリールは、アルキルで場合により置換され;
(C) L1は、1〜約6の炭素原子を含む直鎖若しくは分枝鎖アルキレンで、そしてカルボキシ若しくはヒドロキシで場合により置換されるか;若しくは
1は、−CH2−(C1−C5)ハロアルキレンであるか、若しくは
1は、1〜約7の炭素原子を含むシクロアルキレンで、そしてヒドロキシで場合により置換されるか;又は
1及びCy2は、一緒になってアリールシクロアルキル若しくはシクロアルキルアリールを表し;
(D) R1は、(C1−C4)−アルキルチオ、Y45N−;1〜3のハロゲンで場合により置換される(C1−C4)−アルコキシ;又は1〜3のハロゲン、ヒドロキシ若しくはアルコキシで場合により置換される(C1−C4)−アルキルであり;
(E) L2は、結合、−O−又は−CH2−O−であり;
そしてここで:
2、R3、R4及びR5は、各々独立してH又はアルキルであり、
6は、ヒドロキシ又はアルコキシで場合により置換されるアルキルであり;
7は、H又はアルキルであり;
8は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルで、ここでこのアリール又はヘテロアリール部分は、ハロゲンで場合により置換され;
1及びY2は、各々独立して水素、又は1〜3の同じか若しくは異なるカルボキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール若しくは多環式アルカリールで場合により置換されるアルキルで;ここでこのアリール及びヘテロアリールは独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキル若しくはアルコキシで場合により置換され、そしてこのシクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ヘテロシクレニル及び多環式アルカリールは独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ若しくはオキソで場合により置換されるか;又は
1及びY2は、それらに結合した窒素原子と一緒になって、O、S若しくはNY3から選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む、窒素を含有した3〜7員の飽和ヘテロシクリルを形成し、ここでY3は、水素若しくはアルキルであり、そしてこのヘテロシクリルは、1〜3の同じか若しくは異なるカルボキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、アミノ、アルキルアミノ若しくはジアルキルアミノで場合により置換され;
4及びY5は、各々独立してH又は(C1−C4)−アルキルであり;
1は、C(=O)−N(R4)、NR4又はS(O)nであり;そして
nは、0、1又は2であり;
但し、R1がメトキシであり、L1が−CH2−CH2−であり、L2が結合であり、そしてCy2が2,4−ジクロロフェニルであるならば、Cy1は、1−メチル−2−エチルオキシカルボニル−インドール−5−イルではない。
【請求項2】
1が、アミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、エチル、メチルチオ、メチルアミノ又は2,2,2−トリフルオロエトキシである、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項3】
Cy1が、フェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ[b]チオフェニル、1H−ベンゾトリアゾリル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキサニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル、フラニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、2−オキソ−1H−ピリジニル、フェニル、ピラゾリル、ピリジル、チアゾリル、キノリニル、チエニル又はピペリジニルであり、ここでこれらの各々は独立して、1〜3の同じか又は異なるCy1置換基で場合により置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項4】
Cy1が、フェニル、ベンゾイミダゾール−2−イル、ベンゾイミダゾール−5−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ベンゾチアゾール−6−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、1H−ベンゾトリアゾール−6−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、イミダゾール−1−イル、1H−インダゾール−6−イル、インドリン−5−イル、インドール−3−イル、インドール−5−イル、インドール−6−イル イソキノリン−5−イル、イソオキサゾール−4−イル、[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル、[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、オキサゾール−5−イル、2−オキソ−1H−ピリジン−5−イル、フェニル、ピラゾール−1−イル、ピラゾール−3−イル、ピラゾール−4−イル、ピリド−3−イル、ピリド−4−イル、チアゾール−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−6−イル、キノリン−8−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル又はピペリジン−1−イルで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なるCy1置換基で場合により置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項5】
Cy2が、フェニル、シクロヘキセニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ベンゾフラニル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラニル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル、ベンゾ[b]チオフェニル、イミダゾリル、インドリル、イソクロマニル、フェニル、ナフタレニル、ピリジル又はチエニルで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の置換基:アルコキシ、(C1−C3)−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、Y12N−、Y12N−SO2−、アリール又はヘテロアリール;で場合により置換され、ここでこのアリールは、アルキル又はヒドロキシアルキルで場合により置換され、そしてこのヘテロアリールは、アルキルで場合により置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項6】
Cy2が、フェニル、シクロヘキサ−1−エニル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ベンゾフラン−6−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−2−イル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、イミダゾール−4−イル、1H−インドール−3−イル、1H−インドール−5−イル、ナフタレン−2−イル、イソクロマン−1−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル又はチエン−2−イルで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の置換基:アルコキシ、(C1−C3)−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、Y12N−、Y12N−SO2−、アリール又はヘテロアリール;で場合により置換され、ここでこのアリールは、アルキル又はヒドロキシアルキルで場合により置換され、そしてこのヘテロアリールは、アルキルで場合により置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項7】
1が、−CH2−、−CH2−CH2−、−CH2−CH2−CH2−、−CH2−CH2−CH2−CH2−、−CH2−CH(CH3)−、−CH2−C(CH32−、−CH(CH3)−CH2−、−CH2−CH(OH)−、−CH(CO2H)−CH2−、−CH2−CF2−、
【化2】

である、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項8】
1及びCy2が、一緒になってインダン−1−イル又はインダン−2−イルを表す、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項9】
1が−CH2−CH2−である、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項10】
1が−CH2−CF2−である、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項11】
Cy1が、非置換フェニル又は1〜3の同じか若しくは異なる次の置換基:
アシル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロシクレニル、ヒドロキシ、ニトロ、R2−C(=N−OR3)−、Y12N−、Y12NC(=O)−、Y12NC(=O)−O−、Y12NSO2−、Y12N−C(=O)−(C1−C6)−アルキレン−Z1−、アルキル−C(=O)−N(R5)−SO2−、アルキル−O−C(=O)−N(R5)−、アルキル−O−C(=O)−N(R5)−SO2−、アルキル−O−N(R5)−C(=O)−、アルキル−O−N(R5)−SO2−、アルキル−SO2−N(R5)−C(=O)−、アリール−SO2−N(R5)−C(=O)−、アルキル−SO2−N(R5)−、R6−C(=O)−N(R5)−、アルキル−NH−C(=O)−NH−;
1〜3の同じか若しくは異なるカルボキシ若しくはヘテロアリールで場合により置換されるアルコキシ;若しくは
1〜3の同じか若しくは異なるハロゲン、カルボキシ、アリール、ヘテロアリール多環式アルカリール、シアノ、ヒドロキシ、Y12N−、H2N−C(=NH)−NH−O−、R6−C(=O)−N(R5)−、R6−N(R5)−C(=O)−、アルキル−O−C(=O)−N(R5)−、アルキル−SO2−N(R5)−、R8−SO2−N(R5)−C(=O)−、H2N−C(=NH)−NH−O−;若しくはカルボキシ若しくはヘテロアリールで場合により置換されるアルコキシで場合により置換されるアルキル;
で置換されるフェニルで、
ここで、この置換基中のアリール又はヘテロアリール部分は、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル又はR8−SO2−N(R5)−C(=O)−で場合により独立して置換され;
そしてここで、この置換基中のヘテロシクレニル又は多環式アルカリール部分は、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、R8−SO2−N(R5)−C(=O)−又はオキソで場合により独立して置換される、
請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項12】
Cy1が、ベンゾイミダゾール−2−イル、ベンゾイミダゾール−5−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ベンゾチアゾール−6−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、1H−ベンゾトリアゾール−6−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、イミダゾール−1−イル、1H−インダゾール−6−イル、インドリン−5−イル、インドール−3−イル、インドール−5−イル、インドール−6−イル イソキノリン−5−イル、イソオキサゾール−4−イル、[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル、[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、オキサゾール−5−イル、2−オキソ−1H−ピリジン−5−イル、フェニル、ピラゾール−1−イル、ピラゾール−3−イル、ピラゾール−4−イル、ピリド−3−イル、ピリド−4−イル、チアゾール−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−6−イル、キノリン−8−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル又はピペリジン−1−イルで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の置換基:低級アルカノイル、低級アルコキシ、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、R2−C(=N−OR3)−Y12N−、Y12NC(=O)−、ヘテロアリール;又は1〜3の同じか若しくは異なるハロゲン、カルボキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシ若しくはY12N−で場合により置換される低級アルキル;で場合により置換され、ここでこの置換基中のヘテロアリール部分は、ヒドロキシ、アミノ、アルキル又はアルコキシで場合により独立して置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項13】
Cy1が、ベンゾイミダゾール−2−イル、ベンゾイミダゾール−5−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ベンゾチアゾール−6−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、1H−ベンゾトリアゾール−6−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、イミダゾール−1−イル、1H−インダゾール−6−イル、インドリン−5−イル、インドール−3−イル、インドール−5−イル、インドール−6−イル イソキノリン−5−イル、イソオキサゾール−4−イル、[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル、[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、オキサゾール−5−イル、2−オキソ−1H−ピリジン−5−イル、フェニル、ピラゾール−1−イル、ピラゾール−3−イル、ピラゾール−4−イル、ピリド−3−イル、ピリド−4−イル、チアゾール−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−6−イル、キノリン−8−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル又はピペリジン−1−イルで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の置換基:ホルミル、アセチル、メトキシ、カルボキシ、シアノ、クロロ、メチル、−CHF2−、オキサゾール−5−イル、テトラゾール−5−イル、HO2C−CH2−、HOCH2−、HO−CH(CH3)−、H−C(=N−OH)−、H−C(=N−OCH3)−、CH3−C(=N−OH)−、CH3−C(=N−OCH3)−、H2N−CH2−、CH3NHCH2−、CH3OCH2CH2NHCH2−、CH3NH−C(=O)−、
【化3】

で場合により置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項14】
Cy1が、フェニル又は1〜3の同じか若しくは異なる次の基:ホルミル、アセチル、メトキシ、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、CH3O−CH=CH−、CH3−SO−、CH3SO2−、CH3CH2SO2−、HO2C−CH2−O−、HO2C−C(CH32−O−、
【化4】

5−アミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、3−メチル−イソオキサゾール−5−イル、3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル、5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル、5−メチル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル、3H−[1,3,4]オキサジアゾール−2−オン、オキサゾール−5−イル、テトラゾール−5−イル、1H−テトラゾール−5−イルメチル、1−メチル−1−(1H−テトラゾール−5−イル)−エチル、
【化5】

3H−[1,3,4]オキサジアゾール−2−オン、H−C(=N−OH)−、CH3−C(=N−OH)−、H2N−、(CH32N−、
【化6】

CH3OCH2CH2NH−、
【化7】

HOCH2CH2NH−、
【化8】

HO2C−CF2−、CH3CH2SO2NHC(=O)−C(CH32−、PhCH2SO2NHC(=O)−C(CH32−、CH3CH2SO2NHC(=O)−CF2−、H2N−C(=O)−、CH3NHC(=O)−、(CH32NC(=O)−、(CH32NCH2CH2NH−C(=O)−、HO2CCH2NH−C(=O)−、HO2CCH(CH3)NH−C(=O)−、HO2CCH(CH{CH32)NH−C(=O)−、HO2CCH(CH2CH{CH32)NH−C(=O)−、
【化9】

CH3CH2NH−C(=O)−O−、H2N−SO2−、CH3NHSO2−、CH3CH2NHSO2−、(CH32CHNH−SO2−、CH3CH2NH−C(=O)−CH2−O−、(CH32CHNH−C(=O)−CH2−O−、(CH32NCH2CH2NH−C(=O)−C(CH32−O−、CH3−C(=O)−NH−SO2−、CH3CH2−O−C(=O)−NH−、CH3−O−C(=O)−NH−SO2−、CH3−O−N(CH3)−C(=O)−、CH3−O−NH−SO2−、CH3−SO2−NH−C(=O)−、CH3−SO2−N(CH3)−C(=O)−、
【化10】

CH3−SO2−NH−、CH3−C(=O)−NH−、CH3O−CH2−C(=O)−NH−、CH3CH2NH−C(=O)−NH−、HO2C−CH2CH2−、HO2C−CH(CH3)−、HO2C−C(CH32−、HO2C−CH2−O−CH2−、ベンジル、NC−CH2−、
【化11】

HOCH2−、HOCH2CH2−、HO−CH(CH3)−、HO−C(CH32−、H2NCH2−、(CH32NCH2CH2NHCH2−、HO2C−CH(CH2Ph)−NHCH2−、HO2C−CH(CH2OH)−NHCH2−、
【化12】

2N−C(=NH)−NH−O−CH2−、CH3OCH2−C(=O)−NH−CH2−、HOCH2−NH−C(=O)−CH2−、CH3−C(=O)−NH−CH2−、CH3−C(=O)−NH−CH2CH2−、HOCH2CH2−NH−C(=O)−CH2CH2−、CH3−O−C(=O)−NH−CH2−、CH3SO2−NH−CH2−、H2N−C(=NH)−NH−O−CH2−、
【化13】

で置換されるフェニルである、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項15】
Cy2がシクロヘキサ−1−エニルである、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項16】
Cy2がナフチル又はフェニルで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の基:アルコキシ、(C1−C3)−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、Y12N−、Y12N−SO2−、アリール又はヘテロアリール;で場合により置換され、ここでこのアリールは、アルキル又はヒドロキシアルキルで場合により置換され、そしてこのヘテロアリールは、アルキルで場合により置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項17】
Cy2がナフチル又はフェニルで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の基:メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ブロモ、クロロ、フルオロ、F2HCO−、F3CO−、F3C−、アミノ、H2N−SO2−、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ又は5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル;で場合により置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項18】
Cy2が、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、1H−インドール−3−イル、1H−インドール−5−イル、イミダゾール−4−イル、1H−インドール−3−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル又はチエン−2−イルで、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の基:アルコキシ、ハロ又はヒドロキシ;で場合により置換される、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項19】
2が結合である、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項20】
化合物が、次の式(II)
【化14】

で表わされる、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項21】
Cy1が、フェニル又は1〜3の同じか若しくは異なる次の置換基:
アシル、アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヘテロシクリル、R2−C(=N−OR3)−、Y12N−、Y12NC(=O)−、Y12NC(=O)−O−、Y12N−SO2−、Y12N−C(=O)−(C1−C6)−アルキレン−Z1−、アルキル−C(=O)−N(R5)−SO2−、アルキル−O−C(=O)−N(R5)−SO2−、アルキル−O−N(R5)−SO2−、アルキル−SO2−N(R5)−C(=O)−、アルキル−SO2−N(R5)−、R6−C(=O)−N(R5)−、アルキル−NH−C(=O)−NH−、
アルコキシで場合により置換されるアルケニル、
カルボキシ若しくはヘテロアリールで場合により置換されるアルコキシ;若しくは
ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、R6−C(=O)−N(R5)−、R8−SO2−N(R5)−C(=O)−、若しくはカルボキシで場合により置換されるアルコキシで場合により置換されるアルキル;
で置換されるフェニルであり、
ここで、置換基中のヘテロシクリル部分は、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、オキソ、カルボキシ、アルコキシカルボニル又はR8−SO2−N(R5)−C(=O)−で場合により独立して置換され;そして
置換基中のヘテロアリール部分は、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル又はR8−SO2−N(R5)−C(=O)−で場合により独立して置換される、
請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項22】
Cy1が、フェニル又は1〜3の同じか若しくは異なる次の置換基:ホルミル、アセチル、シアノ、メトキシ、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、カルボキシ、5−アミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、3−メチル−イソオキサゾール−5−イル、3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル、5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、5−メチル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル、オキサゾール−5−イル、テトラゾール−5−イル、1H−テトラゾール−5−イルメチル、1−メチル−1−(1H−テトラゾール−5−イル)−エチル、H2N−、CH3−NHC(=O)−、CH3CH2NH−C(=O)−O−CH3O−CH=CH−、CH3SO2−、CH3CH2SO2−、HO2C−CH2−O−、HO2C−C(CH32−O−、H−C(=N−OH)−、CH3−C(=N−OH)−、CH3OCH2CH2NH−、H2N−SO2−、CH3NHSO2−、CH3CH2NHSO2−、(CH32CHNH−SO2−、CH3CH2NH−C(=O)−CH2−O−、(CH32CHNH−C(=O)−CH2−O−、CH3−C(=O)−NH−SO2−、CH3−O−C(=O)−NH−SO2−、CH3−O−NH−SO2−、CH3−SO2−NH−C(=O)−、CH3−SO2−N(CH3)−C(=O)−、CH3−SO2−NH−、CH3−C(=O)−NH−、CH3O−CH2−C(=O)−NH−、CH3CH2NH−C(=O)−NH−、HO2C−CH2CH2−、HO2C−CH(CH3)−、HO2C−C(CH32−、HO2C−CH2−O−CH2−、HOCH2−、HO−CH(CH3)−、HO−C(CH32−、NC−CH2−、CH3OCH2−C(=O)−NH−CH2−、
【化15】

HO2C−CF2−、CH3CH2SO2NHC(=O)−C(CH32−、PhCH2SO2NHC(=O)−C(CH32−、CH3CH2SO2NHC(=O)−CF2−、
【化16】

で置換されるフェニルである、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項23】
Cy1が、ベンゾイミダゾール−2−イル、ベンゾイミダゾール−5−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ベンゾチアゾール−6−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、1H−ベンゾトリアゾール−6−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、イミダゾール−1−イル、1H−インダゾール−6−イル、インドリン−5−イル、インドール−3−イル、インドール−5−イル、インドール−6−イル イソキノリン−5−イル、イソオキサゾール−4−イル、[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル、[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、オキサゾール−5−イル、2−オキソ−1H−ピリジン−5−イル、フェニル、ピラゾール−1−イル、ピラゾール−3−イル、ピラゾール−4−イル、ピリド−3−イル、ピリド−4−イル、チアゾール−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−6−イル、キノリン−8−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル又はピペリジン−1−イルであり、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の置換基:
アシル、カルボキシ、ヘテロアリール、R2−C(=N−OR3)−、Y12NC(=O)−、又は
カルボキシ、ヘテロアリール若しくはヒドロキシで場合により置換されるアルキル;
で場合により置換され、
ここで、置換基中のヘテロアリール部分は、ヒドロキシ、アミノ、アルキル又はアルコキシで場合により独立して置換される、
請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項24】
Cy1が、ベンゾイミダゾール−2−イル、ベンゾイミダゾール−5−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ベンゾチアゾール−6−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、1H−ベンゾトリアゾール−6−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、イミダゾール−1−イル、1H−インダゾール−6−イル、インドリン−5−イル、インドール−3−イル、インドール−5−イル、インドール−6−イル イソキノリン−5−イル、イソオキサゾール−4−イル、[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル、[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル、オキサゾール−5−イル、2−オキソ−1H−ピリジン−5−イル、フェニル、ピラゾール−1−イル、ピラゾール−3−イル、ピラゾール−4−イル、ピリド−3−イル、ピリド−4−イル、チアゾール−2−イル、キノリン−3−イル、キノリン−6−イル、キノリン−8−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル又はピペリジン−1−イルであり、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の置換基、ホルミル、アセチル、メチル、メトキシ、カルボキシ、オキサゾール−5−イル、テトラゾール−5−イル、HO2C−CH2−、HOCH2−、HO−CH(CH3)−H−C(=N−OH)−、H−C(=N−OCH3)−、CH3−C(=N−OH)−、CH3−C(=N−OCH3)−、CH3NH−C(=O)−、
【化17】

で場合により置換される、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項25】
Cy2が、ナフチル又はフェニルであり、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の置換基、アルコキシ、(C1−C3)−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、Y12N−、Y12N−SO2−、アリール又はヘテロアリールで場合により置換され、ここでこのアリールは、アルキル又はヒドロキシアルキルで場合により置換され、そしてこのヘテロアリールは、アルキルで場合により置換される、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項26】
Cy2が、ナフチル又はフェニルであり、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の置換基:メトキシ、メチル、エチル、シアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、F2HCO−、F3CO−、F3C−、ニトロ又は5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルで場合により置換される、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項27】
Cy2が、シクロヘキサ−1−エニル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、ベンゾフラン−6−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−2−イル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−2−イル、ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、イミダゾール−4−イル、1H−インドール−3−イル、1H−インドール−5−イル、ナフタレン−2−イル、イソクロマン−1−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル又はチエン−2−イルである、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項28】
Cy2が、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル ピリジン−4−イル又はチエン−2−イルである、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項29】
Cy1が、1〜3の同じか又は異なる次の置換基:
アシル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、R2−C(=N−OR3)−、Y12NC(=O)−、Y12NC(=O)−O−、アルキル−O−C(=O)−N(R5)−SO2−、アルキル−SO2−N(R5)−C(=O)−;
カルボキシ若しくはヘテロアリールで場合により置換されるアルコキシ;又は
ハロゲン、カルボキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、R6−C(=O)−N(R5)−、R8−SO2−N(R5)−C(=O)−;若しくはアルコキシ(このアルコキシはカルボキシで場合により置換される)で場合により置換されるアルキル;
で場合により置換されるフェニルで、
ここで、置換基中のヘテロシクリル部分が、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、オキソ、カルボキシ、アルコキシカルボニル又はR8−SO2−N(R5)−C(=O)−で場合により独立して置換され、
この置換基中のヘテロアリール部分が、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル又はR8−SO2−N(R5)−C(=O)−で場合により独立して置換される、
請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項30】
Cy1が、1〜3の同じか又は異なる次の置換基、ホルミル、メトキシ、カルボキシ、クロロ、フルオロ、シアノ、テトラゾール−5−イル、1H−テトラゾール−5−イルメチル、HO2C−CH2−O−、HO2C−C(CH32−O−、H−C(=N−OH)−、CH3NHC(=O)−、CH3CH2NH−C(=O)−O−、CH3−O−C(=O)−NH−SO2−、CH3−SO2−NH−C(=O)−、HO2C−CH(CH3)−、HO2C−C(CH32−、HO2C−CH2−O−CH2−、HOCH2−、
【化18】

HO2C−CF2−、CH3CH2SO2NHC(=O)−C(CH32−、PhCH2SO2NHC(=O)−C(CH32−、CH3CH2SO2NHC(=O)−CF2−、
【化19】

で場合により置換されるフェニルである、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項31】
Cy1が、
【化20】

である、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項32】
Cy1が、1H−ベンゾトリアゾール−6−イル、1H−インダゾール−6−イル、インドール−5−イル、インドール−6−イル、2−オキソ−1H−ピリジン−5−イル、キノリン−6−イル、キノリン−3−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル又は1−ピペリジン−1−イルであり、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の基、アシル、カルボキシ、テトラゾール−5−イル;R2−C(=N−OR3)−、Y12NC(=O)−;又はカルボキシ若しくはヒドロキシ;で場合により置換されるアルキルで場合により置換される、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項33】
Cy1が、1H−ベンゾトリアゾール−6−イル、1H−インダゾール−6−イル、インドール−5−イル、インドール−6−イル、2−オキソ−1H−ピリジン−5−イル、キノリン−6−イル、キノリン−3−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル又は1−ピペリジン−1−イルであり、これらの各々は、1〜3の同じか又は異なる次の基:ホルミル、カルボキシ、テトラゾール−5−イル、H−C(=N−OH)−、CH3−C(=N−OH)−、CH3−NH−C(=O)−、HO2C−CH2−又はHO−CH2−;で場合により置換される、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項34】
Cy1が、
【化21】

である、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項35】
Cy2が、4−クロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,6−ジクロロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2−フルオロ−6−クロロフェニル、3−フルオロ−4−メトキシフェニル、4−フルオロフェニル、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−メトキシフェニル、4−ニトロフェニル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル又は4−トリフルオロメトキシフェニルである、請求項20に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項36】
3−{6−[2−(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾニトリル、
[6−(3−アミノ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]アミン、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド、
N−エチル−3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド、
N−メトキシカルボニル−3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド、
6−(3−アミノ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
N−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトアミド、
N−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトアミド、
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−カルバミン酸エチルエステル、
3−{6−[2−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸、
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒド、
4−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒド、
[6−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−メトキシ−6−(5−メチル−チオフェン−2−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(1H−ピラゾール−4−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
(6−イソキノリン−5−イル−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
(5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−メタノール、
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−メタノール、
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタノール、
(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタノール、
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−キノリン−6−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン、
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−キノリン−3−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン、
[6−(1H−インドール−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
N−(2−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタンスルホンアミド、
4−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアミド、
[2−メトキシ−6−(1−メチル−1H−インドール−5−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
(6−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
1−(4−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−エタノン、
[6−(3−メタンスルホニル−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[6−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−メトキシ−6−(4−モルホリン−4−イル−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[6−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
2,2’−ジメトキシ−N6,N6'−ビス−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−[4,4’]ビピリミジニル−6,6’−ジアミン、
[2−メトキシ−6−(5−オキサゾール−5−イル−チオフェン−2−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
2−メトキシ−6−(3−オキサゾール−5−イル−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[6−(5−ジフルオロメチル−チオフェン−2−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(5−ピロリジン−1−イルメチル−チオフェン−2−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
6−{4−フルオロ−3−[(2−メトキシ−エチルアミノ)−メチル]−フェニル}−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
4−[2−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンジルアミノ)−エチル]−フェノール、
N−(2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンジル)−N’,N’−ジメチル−エタン−1,2−ジアミン、
[6−(1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[6−(1H−ベンゾトリアゾール−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
6−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3H−ベンゾオキサゾール−2−オン、
[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−[6−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル]−アミン、
3−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−[6−(3−メトキシ−フェニル)−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル]−アミン、
[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−[6−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−イソプロポキシ−ピリミジン−4−イル]−アミン、
[6−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−エトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−エチル−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
6−(3−メトキシ−フェニル)−N4−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−N2,N2−ジメチル−ピリミジン−2,4−ジアミン、
2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
[2−メトキシ−6−(1−オキシ−ピリジン−3−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(1−オキシ−ピリジン−3−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
2−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸メチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸メチルエステル、
(5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル)−酢酸メチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−アセトニトリル、
(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−アセトニトリル、
2−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸、
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸、
(5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル)−酢酸、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−クロロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン、
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン、
{2−メトキシ−6−[4−メトキシ−3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
N−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾイル)−メタンスルホンアミド、
3−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−N−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ベンズアミド、
2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒドオキシム、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒドオキシム、
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒドオキシム、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒドオキシム、
1−(5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−エタノンオキシム、
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒドオキシム、
[6−(3−アミノメチル−4−フルオロ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
N−(2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンジル)−2−メトキシ−アセトアミド、
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−2−メチル−プロピル]−アミン、
[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチル]−[6−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル]−アミン、
5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル}−1H−ピリジン−2−オン、
5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−1H−ピリジン−2−オン、
5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−1−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルメチル)−1H−ピリジン−2−オン、
3−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル−フェノキシメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン、
3−(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンジル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン、
3−(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−チオフェン−2−イル−ピリミジン−4−イル)アミン、
[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−(6−フラン−2−イル−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−アミン、
(6−ビフェニル−4−イル−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
3−{6−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアミド、
1−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−エタノン、
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノール、
2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド、
3−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒド、
1−(5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−エタノン、
3−{6−[2−(4−クロロフェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
[2−メトキシ−6−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノール、
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−ピリジン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン、
2−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノール、
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトニトリル、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾニトリル、
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド、
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド、
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
[2−メトキシ−6−(ピリジン−3−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド、
2−クロロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸エチルエステル、
{2−メトキシ−6−[3−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{2−メトキシ−6−[3−(5−メチル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{2−メトキシ−6−[3−(3−メチル−イソオキサゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{2−メトキシ−6−[3−(5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6− [3−(2H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン、
1−エチル−3−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−尿素、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
[2−(4−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチル]−[6−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−アミン、
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−アミン、
3−{2−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イルアミノ]−エチル}−1H−インドール−5−オール、
[2−(6−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン(amin)、
[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−アミン、
[2−(4−アミノ−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
(4−メトキシ−ベンジル)−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−(3−フェニル−プロピル)−アミン、
[2−(1H−イミダゾール−4−イル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
(2S)−2−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イルアミノ]−3−(4−メトキシ−フェニル)−プロピオン酸、
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
[2−メトキシ−6−(5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
(2−メトキシ−6−オキサゾール−5−イル−ピリミジン−4−イル)−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
3−{6−[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−エチル]−(2−メトキシ−6−ピリジン−3−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン、
N−(3−{6−[2−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトアミド、
[2−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−[6−(3−メタンスルホニル−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−アミン、
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノール、
[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−(2−メチル−6−{3−[1−メチル−1−(1H−テトラゾール−5−イル)−エチル]−フェニル}−ピリミジン−4−イル)−アミン、
[2−メトキシ−6−(2−メトキシ−ベンジルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−プロピオン酸、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸1−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸2−ジメチルアミノ−エチルエステル、
(5−{6−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−1H−インドール−3−イル)−酢酸、
[6−(1H−インドール−6−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アンモニウム、
[6−(1H−インダゾール−6−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
3−{6−[2−(2,6−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸、
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾニトリル、
(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンジルオキシ)−酢酸、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾイルアミノ)−酢酸エチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾイルアミノ)−酢酸、
エチル−カルバミン酸3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニルエステル、
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸、
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸メチルアミド、
(3−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イルオキシ}−安息香酸メチルエステル、
N−[2−(3−{6−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−エチル]−2−メトキシ−アセトアミド、
N−[2−(3−{6−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−エチル]−アセトアミド、
[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−オキシラニルメトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
2−{3−[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニル−エチルアミノ)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−フェニル}−2−メチル−プロピオン酸、
2−[3−(2−メトキシ−6−{2−[4−(5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−ピリミジン−4−イル)−フェニル]−2−メチル−プロピオン酸、
5−(3−{6−[2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシメチル)−1−エチル−2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン、
2−(2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{2−メトキシ−6−[(チオフェン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[(ベンゾ[b]チオフェン−2−イルメチル)−アミノ]−2−メチル−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
1−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−カルボン酸、
1−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−シクロペンタンカルボン酸、
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸2−モルホリン−4−イル−エチルエステル、
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチルエステル、
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸エチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタノール、
(3’−クロロ−4’−{2−[6−(3−ヒドロキシメチル−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イルアミノ]−エチル}−ビフェニル−3−イル)−メタノール、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸メチルエステル、
4−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸、
N−[4−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニル]−メタンスルホンアミド、
4−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸エチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ジフルオロ−酢酸エタンスルホン酸[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2,2−ジフルオロ−アセチル]−アミド、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ジフルオロ−酢酸エチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトニトリル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ジフルオロ−アセトニトリル、
[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−(6−{3−[ジフルオロ−(1H−テトラゾール−5−イル)−メチル]−フェニル}−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−アミン、
2−{3−[6−(インダン−1−イルアミノ)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−フェニル}−2−メチル−プロピオン酸、
2−{3−[6−(インダン−2−イルアミノ)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−フェニル}−2−メチル−プロピオン酸、
N−[4−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニル]−メタンスルホンアミド、
4−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸メチルエステル、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシメチル−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−ヒドロキシメチル−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
5−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸、
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−2−カルボン酸、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸2,3−ジヒドロキシ−プロピルエステル、
2−(3−{6−[(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−2−イルメチル)−アミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[(イソクロマン−1−イルメチル)−アミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{2−メトキシ−6−[(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−2−イルメチル)−アミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[(ベンゾフラン−5−イルメチル)−アミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
N−(6−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾチアゾール−2−イル)−アセトアミド、
エタンスルホン酸[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオニル]−アミド、
N−[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオニル]−C−フェニル−メタンスルホンアミド、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−1−モルホリン−4−イル−プロパン−1−オン、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−イソブチルアミド、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−N−(1H−テトラゾール−5−イル)−イソブチルアミド、
1−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸、
2−(2−クロロ−5−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−プロパン−2−オール、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
である、請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項37】
3−{6−[2−(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾニトリル;
[6−(3−アミノ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]アミン;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
N−エチル−3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
N−メトキシカルボニル−3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
6−(3−アミノ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
N−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトアミド;
N−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトアミド;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−カルバミン酸エチルエステル;
3−{6−[2−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸トリフルオロアセテート;
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒド;
4−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒド;
[6−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−メトキシ−6−(5−メチル−チオフェン−2−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(1H−ピラゾール−4−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(6−イソキノリン−5−イル−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
(5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−メタノール;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−メタノール;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタノール;
(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタノール;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−キノリン−6−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−キノリン−3−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン;
[6−(1H−インドール−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
N−(2−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタンスルホンアミド;
4−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアミド;
[2−メトキシ−6−(1−メチル−1H−インドール−5−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
(6−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
1−(4−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−エタノン;
[6−(3−メタンスルホニル−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[6−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−メトキシ−6−(4−モルホリン−4−イル−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[6−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
2,2’−ジメトキシ−N6,N6'−ビス−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−[4,4’]ビピリミジニル−6,6’−ジアミン;
[2−メトキシ−6−(5−オキサゾール−5−イル−チオフェン−2−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
2−メトキシ−6−(3−オキサゾール−5−イル−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[6−(5−ジフルオロメチル−チオフェン−2−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(5−ピロリジン−1−イルメチル−チオフェン−2−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
6−{4−フルオロ−3−[(2−メトキシ−エチルアミノ)−メチル]−フェニル}−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン塩酸塩;
4−[2−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンジルアミノ)−エチル]−フェノール塩酸塩;
N−(2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンジル)−N’,N’−ジメチル−エタン−1,2−ジアミン塩酸塩;
[6−(1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[6−(1H−ベンゾトリアゾール−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
6−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3H−ベンゾオキサゾール−2−オン;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノール塩酸塩;
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸塩酸塩;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸塩酸塩;
[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−[6−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル]−アミン;
3−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−[6−(3−メトキシ−フェニル)−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル]−アミン;
[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−[6−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−イソプロポキシ−ピリミジン−4−イル]−アミン;
[6−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−エトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−エチル−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、1;
6−(3−メトキシ−フェニル)−N4−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−N2,N2−ジメチル−ピリミジン−2,4−ジアミン塩酸塩;
2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
[2−メトキシ−6−(1−オキシ−ピリジン−3−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(1−オキシ−ピリジン−3−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
2−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸エチルエステル;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸メチルエステル;
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸メチルエステル;
(5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル)−酢酸メチルエステル;
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−アセトニトリル;
(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−アセトニトリル;
2−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸;
(5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル)−酢酸;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
2−クロロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸塩酸塩;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン塩酸塩;
{2−メトキシ−6−[4−メトキシ−3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
N−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾイル)−メタンスルホンアミド;
3−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−N−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ベンズアミド;
2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒドオキシム;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒドオキシム;
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒドオキシム;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒドオキシム;
1−(5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−エタノンオキシム;
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒドオキシム;
[6−(3−アミノメチル−4−フルオロ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン塩酸塩;
N−(2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンジル)−2−メトキシ−アセトアミド塩酸塩;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−2−メチル−プロピル]−アミン;
[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチル]−[6−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル]−アミン;
5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メチルスルファニル−ピリミジン−4−イル}−1H−ピリジン−2−オン;
5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−1H−ピリジン−2−オン;
5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−1−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルメチル)−1H−ピリジン−2−オン;
3−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル−フェノキシメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン塩酸塩;
3−(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンジル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン塩酸塩;
3−(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン塩酸塩;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−チオフェン−2−イル−ピリミジン−4−イル)アミン;
[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−(6−フラン−2−イル−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−アミン;
(6−ビフェニル−4−イル−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
3−{6−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸塩酸塩;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアミド;
1−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−エタノン;
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノール塩酸塩;
2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド;
3−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒド;
1−(5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−エタノン;
3−{6−[2−(4−クロロフェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸塩酸塩;
[2−メトキシ−6−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノール;
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノール;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−ピリジン−4−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン;
2−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノール;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトニトリル;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾニトリル;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド;
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド;
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
[2−メトキシ−6−(ピリジン−3−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド;
2−クロロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸エチルエステル;
{2−メトキシ−6−[3−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
{2−メトキシ−6−[3−(5−メチル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
{2−メトキシ−6−[3−(3−メチル−イソオキサゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
{2−メトキシ−6−[3−(5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
1−エチル−3−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−尿素;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸エチルエステル;
[2−(4−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチル]−[6−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−アミン;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン塩酸塩;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−アミン塩酸塩;
3−{2−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イルアミノ]−エチル}−1H−インドール−5−オール;
[2−(6−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン塩酸塩;
[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン塩酸塩;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−アミン塩酸塩;
[2−(4−アミノ−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン塩酸塩;
(4−メトキシ−ベンジル)−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン塩酸塩;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−(3−フェニル−プロピル)−アミン塩酸塩;
[2−(1H−イミダゾール−4−イル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
(2S)−2−[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イルアミノ]−3−(4−メトキシ−フェニル)−プロピオン酸;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−メトキシ−6−(5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
(2−メトキシ−6−オキサゾール−5−イル−ピリミジン−4−イル)−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
3−{6−[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−エチル]−(2−メトキシ−6−ピリジン−3−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン塩酸塩;
N−(3−{6−[2−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトアミド塩酸塩;
[2−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−[6−(3−メタンスルホニル−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−アミン塩酸塩;
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノール;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−プロピオン酸塩酸塩;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸1−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル塩酸塩;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸2−ジメチルアミノ−エチルエステルジヒドロクロリド;
(5−{6−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−1H−インドール−3−イル)−酢酸;
[6−(1H−インドール−6−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アンモニウムトリフルオロアセテート;
[6−(1H−インダゾール−6−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
3−{6−[2−(2,6−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン、ナトリウム塩;
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾニトリル;
(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンジルオキシ)−酢酸;
ナトリウム;2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオネート;
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾイルアミノ)−酢酸エチルエステル;
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾイルアミノ)−酢酸;
エチル−カルバミン酸3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニルエステル;
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸メチルアミドトリフルオロアセテート、
[2−メトキシ−6−(2−メトキシ−ベンジルオキシ)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン塩酸塩、
[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−(2−メチル−6−{3−[1−メチル−1−(1H−テトラゾール−5−イル)−エチル]−フェニル}−ピリミジン−4−イル)−アミン塩酸塩、
(3−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イルオキシ}−安息香酸メチルエステル、
N−[2−(3−{6−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−エチル]−2−メトキシ−アセトアミド、
N−[2−(3−{6−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−エチル]−アセトアミド塩酸塩、
[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−[2−メトキシ−6−(3−オキシラニルメトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−アミン、
2−{3−[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニル−エチルアミノ)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−フェニル}−2−メチル−プロピオン酸、
2−[3−(2−メトキシ−6−{2−[4−(5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−ピリミジン−4−イル)−フェニル]−2−メチル−プロピオン酸、
5−(3−{6−[2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシメチル)−1−エチル−2,4−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾール−3−オン、
2−(2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{2−メトキシ−6−[(チオフェン−3−イルメチル)−アミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[(ベンゾ[b]チオフェン−2−イルメチル)−アミノ]−2−メチル−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
1−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−カルボン酸、
1−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−シクロペンタンカルボン酸塩酸塩、
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸2−モルホリン−4−イル−エチルエステル、
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチルエステル、
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸エチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタノール、
(3’−クロロ−4’−{2−[6−(3−ヒドロキシメチル−フェニル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イルアミノ]−エチル}−ビフェニル−3−イル)−メタノール、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸メチルエステル、
4−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸、
N−[4−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニル]−メタンスルホンアミド、
4−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸エチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ジフルオロ−酢酸、エタンスルホン酸;
[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2,2−ジフルオロ−アセチル]−アミド、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ジフルオロ−酢酸エチルエステル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−アセトニトリル、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ジフルオロ−アセトニトリル、
[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−(6−{3−[ジフルオロ−(1H−テトラゾール−5−イル)−メチル]−フェニル}−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−アミン、
2−{3−[6−(インダン−1−イルアミノ)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−フェニル}−2−メチル−プロピオン酸、
2−{3−[6−(インダン−2−イルアミノ)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−フェニル}−2−メチル−プロピオン酸、
N−[4−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニル]−メタンスルホンアミド、
4−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸メチルエステル、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシメチル−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−ヒドロキシメチル−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
5−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸、
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−2−カルボン酸塩酸塩、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸2,3−ジヒドロキシ−プロピルエステル、
2−(3−{6−[(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−2−イルメチル)−アミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[(イソクロマン−1−イルメチル)−アミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{2−メトキシ−6−[(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−2−イルメチル)−アミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(3−{6−[(ベンゾフラン−5−イルメチル)−アミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸、
N−(6−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾチアゾール−2−イル)−アセトアミド、
エタンスルホン酸[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオニル]−アミド、
N−[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオニル]−C−フェニル−メタンスルホンアミド、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−1−モルホリン−4−イル−プロパン−1−オン、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−イソブチルアミド、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−N−(1H−テトラゾール−5−イル)−イソブチルアミド、
1−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−4−カルボン酸、
2−(2−クロロ−5−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−プロパン−2−オール又は
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−4−フルオロ−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸塩酸塩、
である、請求項1に記載の化合物又は薬学的に受容可能な塩。
【請求項38】
N−メトキシカルボニル−3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−{6−[2−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸トリフルオロアセテート;
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒド;
(5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−メタノール;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−メタノール;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−キノリン−6−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メトキシ−6−キノリン−3−イル−ピリミジン−4−イル)−アミン;
[6−(1H−インドール−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
[6−(1H−ベンゾトリアゾール−5−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノール塩酸塩;
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸塩酸塩;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸塩酸塩;
2−フルオロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−メトキシ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸メチルエステル;
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸メチルエステル;
(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸;
(5−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−2−オキソ−2H−ピリジン−1−イル)−酢酸;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−2−メチル−プロピオン酸;
2−クロロ−5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸塩酸塩;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン塩酸塩;
{2−メトキシ−6−[4−メトキシ−3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
N−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾイル)−メタンスルホンアミド;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒドオキシム;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒドオキシム;
1−(5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−エタノンオキシム;
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒドオキシム;
3−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル−フェノキシメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン塩酸塩;
3−(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンジル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン塩酸塩;
3−(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノキシメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン塩酸塩;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
3−{6−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸塩酸塩;
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェノール;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボアルデヒド;
3−{6−[2−(4−クロロフェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸塩酸塩;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾニトリル;
3−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアルデヒド;
3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
[2−(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミン;
[2−メトキシ−6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−プロピオン酸塩酸塩;
(5−{6−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−1H−インドール−3−イル)−酢酸;
[6−(1H−インドール−6−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アンモニウムトリフルオロアセテート;
[6−(1H−インダゾール−6−イル)−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル]−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン;
3−{6−[2−(2,6−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−{2−メトキシ−6−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジン−4−イル}−アミン、ナトリウム塩;
(3−{6−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンジルオキシ)−酢酸;
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ベンゾイルアミノ)−酢酸;
エチル−カルバミン酸3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニルエステル;
[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−(2−メチル−6−{3−[1−メチル−1−(1H−テトラゾール−5−イル)−エチル]−フェニル}−ピリミジン−4−イル)−アミン塩酸塩、
5−{2−メトキシ−6−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸メチルアミドトリフルオロアセテート、
1−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−ピペリジン−3−カルボン酸、
4−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸、
N−[4−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニル]−メタンスルホンアミド、
(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ジフルオロ−酢酸、
エタンスルホン酸[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2,2−ジフルオロ−アセチル]−アミド、
[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−(6−{3−[ジフルオロ−(1H−テトラゾール−5−イル)−メチル]−フェニル}−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−アミン、
N−[4−(3−{2−メトキシ−6−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニル]−メタンスルホンアミド、
エタンスルホン酸[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオニル]−アミド、
N−[2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオニル]−C−フェニル−メタンスルホンアミド、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−1−モルホリン−4−イル−プロパン−1−オン、
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−イソブチルアミド又は
2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−N−(1H−テトラゾール−5−イル)−イソブチルアミド、
である、請求項1に記載の化合物又は薬学的に受容可能な塩。
【請求項39】
薬学的に有効な投薬量の請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を、薬学的に受容可能なキャリアと混合して包含する、薬学的組成物。
【請求項40】
アレルギー障害を患う患者を処置する方法であって、薬学的に有効な量の請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を該患者に投与することを包含する方法。
【請求項41】
気管支喘息を患う患者を処置する方法であって、薬学的に有効な量の請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を該患者に投与することを包含する方法。
【請求項42】
アレルギー性鼻炎を患う患者を処置する方法であって、薬学的に有効な量の請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を該患者に投与することを包含する方法。
【請求項43】
アレルギー性皮膚炎を患う患者を処置する方法であって、薬学的に有効な量の請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を該患者に投与することを包含する方法。
【請求項44】
アレルギー性結膜炎を患う患者を処置する方法であって、薬学的に有効な量の請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を該患者に投与することを包含する方法。
【請求項45】
慢性閉塞性肺疾患を患う患者を処置する方法であって、薬学的に有効な量の請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を該患者に投与することを包含する方法。
【請求項46】
薬学的に有効な量の請求項1に記載の化合物又はそのN−オキシド若しくはそのエステルプロドラッグ若しくはその薬学的に受容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、次からなる群より選択される化合物:抗ヒスタミン剤、ロイコトリエンアンタゴニスト、βアゴニスト、PDE4阻害剤、TPアンタゴニスト及びCrTh2アンタゴニスト、を薬学的に受容可能なキャリアと混合して包含する、薬学的組成物。
【請求項47】
抗ヒスタミン剤が、フェキソフェナジン、ロラタジン又はセチリジンであり、ロイコトリエンアンタゴニストが、モンテルカスト又はザフィルルカストであり、βアゴニストが、アルブテロール、サルブタモール又はテルブタリンであり、PDE4阻害剤が、ロフルミラスト又はシロミラストであり、TPアンタゴニストがラマトロブランであり、そしてCrTh2アンタゴニストがラマトロブランである、請求項46に記載の薬学的組成物。

【公表番号】特表2008−516974(P2008−516974A)
【公表日】平成20年5月22日(2008.5.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−536972(P2007−536972)
【出願日】平成17年10月14日(2005.10.14)
【国際出願番号】PCT/US2005/037148
【国際公開番号】WO2006/044732
【国際公開日】平成18年4月27日(2006.4.27)
【出願人】(500137976)アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Fターム(参考)】