化学化合物
本明細書では、VEGFR2、CDK2およびCDK4の阻害物質として有用なオキサゾール誘導体が記載されている。また、記載の発明は、そのようなオキサゾール誘導体の製造方法、ならびに過増殖性疾患の治療におけるそれらの使用方法を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
[式中、
D1は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環式の前記アリールであり、ヘテロアリールおよび複素環式の基は、場合により少なくとも１つの基Rで置換されており；
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、この基は-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され；
ここで、
YはOであり、oは０または１であり；
Y1は、C(H)(R’)であり、rは０、１、２、３または４であり；
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
D2は、水素またはC1-C4アルキルであり；
D3は、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、場合により少なくとも１つの基Qで置換されており；
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され；
ここで、
ZはNHであり、qは０または１であるか；あるいは
ZはCH2であり、qは０、１、２または３であるか；あるいは
ZはO(CH2)n（式中、nは１、２、３または４である）であり、qは０または１であり；
Z1は、S(O)2またはC(O)であり；rは０または１であり；
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり、ここで、nは１、２、３または４であり；
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり；
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項２】
式(I)：
【化２】
［式中、
D1は、
【化３】
であり、
ここで、
Xは、N、OまたはSから選択され；
XaはNであり、Xbは、N、OまたはSであるか；あるいは
XaはOであり、XbはNであるか；あるいは
XaはSであり、XbはNであり；
mは、０、１、２、３または４であり：
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され；
ここで、
YはOであり、ｏは０または１であり；
Y1はC(H)(R’)であり、rは０、１、２、３または４であり；
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
D2は、水素またはC1-C4アルキルであり；
D3は、
【化４】
の群から選択され；
ここで、Xは、N、OまたはSから選択され、
pは、０、１、２、３、４または５であり；
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され、
ここで：
ZはNHであり、qは０または１であるか；あるいは
ZはCH2であり、qは０、１、２または３であるか；あるいは
ZはO(CH2)n（式中、nは１、２、３または４である）であり、qは０または１であり；
Z1は、S(O)2またはC(O)であり；rは０または１であり；
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり；ここで、nは１、２、３または４であり；
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7 シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり；
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項３】
式(II)：
【化５】
［式中、
mは、０、１、２、３または４であり；
pは、０、１、２、３、４または５であり；
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され；
ここで、
YはOであり、ｏは０または１であり；
Y1は、C(H)(R’)であり、rは０、１、２、３または４であり；
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され；
ここで、
ZはNHであり、qは０または１であるか；あるいは
ZはCH2であり、qは０、１、２または３であるか；あるいは
ZはO(CH2)n（式中、nは１、２、３または４である）であり、qは０または１であり；
Z1は、S(O)2またはC(O)であり；rは０または１であり；
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり、ここで、nは１、２、３または４であり；
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7 シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり；
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項４】
式(III)：
【化６】
［式中、
Rは、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6アルキルスルファニル、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され；
ここで、
YはOであり、ｏは０または１であり；
Y1はC(H)(R’)であり、rは０、１、２、３または４であり；
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環またはC3-C7シクロアルキルであり；
Q2は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、シアノまたはC1-C4ハロアルキルであり；
Q3は水素であるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され、
ここで、
ZはCH2であり、qは０、１または２であるか；あるいは
ZはO(CH2)n（式中、nは１、２、３または４である）であり、qは０または１であり；
Z1はC(O)であり；rは０または１であり、
Z2はNH(CH2)nNR1R2またはNR1R2であり、ここで、nは１、２、３または４であり；
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり；
R’は、水素またはC1-C3アルキルであり；
Xは、CHまたはNである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項５】
次のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体：
5-(3-メトキシフェニル)-N-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-(2-アニリノ-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール；
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-モルホリン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-エトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-イソプロポキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-イソブトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(ベンジルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-{3-[(2-メチルプロパ-2-エニル)オキシ]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-プロポキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロヘキシルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-(2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-(4-チオモルホリン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン；
6-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリジン-3-アミン；
N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-6-ピペリジン-1-イルピリジン-3-アミン；
N-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン；
N2,N2-ジエチル-N5-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリジン-2,5-ジアミン；
N5-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-N2,N2-ジエチルピリジン-2,5-ジアミン；
N-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-5-メチル-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-4-{[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンズアミド；
5-(3-メトキシフェニル)-N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-({5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}アミノ)-N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]ベンズアミド；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(1-プロピルピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N,5-ジフェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-メチル-1-{4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}メタンスルホンアミド；
N-{4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
N-ブチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-フェニル-N-[3-(フェニルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N,N-ジエチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンズアミド；
4-(エチルスルホニル)-2-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェノール；
N-(2-メトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-ブチル-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
N,N-ジメチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
2,5-ジメトキシ-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-メトキシ-5-ニトロフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
2-{4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}エタノール；
1-{4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}エタノン；
{3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}メタノール；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
N-{5-(エチルスルホニル)-2-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニル}-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{5-(エチルスルホニル)-2-[2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)エトキシ]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-フェニル-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(2,5-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-メチル-5-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼン-1,2-ジオール；
N-(3,5-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(3-メチルフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{3-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]-4-メトキシフェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]-3-メトキシフェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(5-{[5-(3-ヨードフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-2-メチルフェニル)メタンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
N-[3-(エチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{2-メトキシ-5-[(2-ピリジン-2-イルエチル)スルホニル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
N-{5-[(1-エチルプロピル)スルホニル]-2-メトキシフェニル}-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[(5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[5-(イソブチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(テトラヒドロフラン-3-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブロモフェニル)-N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(5-{[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル]スルホニル}-2-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブロモフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(2-エトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-メチルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジクロロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[4-(ジエチルアミノ)フェニル]-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-クロロ-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N,N-ジエチル-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[3-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[2-クロロ-5-(メチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[2-クロロ-5-(エチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブロモフェニル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-メトキシ-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(3-ピロリジン-1-イルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-3-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-4-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-イソプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(チオモルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(シクロプロピルメチル)-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(3-メトキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(2-エトキシエチル)-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[2-メトキシ-5-(テトラヒドロフラン-3-イルスルホニル)フェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(イソブチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-{2-メトキシ-5-[(1-ピリジン-4-イルエチル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{2-メトキシ-5-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]フェニル}-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-クロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル；
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンズアミド；
5-(4-ブロモフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブロモフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-クロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-ピリジン-3-イル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル；
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンズアミド；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジクロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[5-(2,4-ジクロロフェニル)-2-フリル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(2-ナフチル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,5-ジフルオロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジヒドロ-2H-1,5-ベンゾジオキセピン-7-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(5-クロロチエン-2-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
メチル3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゾエート；
3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホニルフルオリド；
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニルベンゾエート；
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メチルフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール；
5-[3-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブトキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ベンジルオキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-{3-[(2,3-ジメトキシベンジル)オキシ]フェニル}-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1-ピリジン-4-イルエトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-{3-[(2-クロロピリミジン-4-イル)オキシ]フェニル}-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノキシ]-N-イソプロピルピリミジン-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-フェノキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3',5'-ジフルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-チエン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-チエン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ビニルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-エチルフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-フリル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピラジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1,3-チアゾール-2-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
4-メトキシ-3-({5-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
メチル4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゾエート；
3-{[5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
N-{5-[(1-エチルプロピル)スルホニル]-2-メトキシフェニル}-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
1-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]エタノン；
1-[4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]エタノン；
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホニルフルオリド；
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホニルフルオリド；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボニトリル；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-3-カルボン酸；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-3-カルボニトリル；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-キノリン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(5-メチルチエン-2-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1H-インドール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
メチル3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキシレート；
3-{[5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホニルフルオリド；
3-{[5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(2'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(2'-クロロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-メトキシ-N-メチル-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-エチル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-イソプロピル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-(シクロプロピルメチル)-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-イソプロピル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-イソプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-シクロプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-ブチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジエチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]-N-イソプロピルピリミジン-2-アミン；
N-ベンジル-4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-アミン；
N1-{4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-イル}-N3,N3-ジメチルプロパン-1,3-ジアミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-フェニルピリミジン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-イソプロピルピリミジン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(2-tert-ブチルピリミジン-4-イル)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボン酸；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド；および
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル]-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド。
【請求項６】
治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と、１種以上の薬学的に許容される担体、希釈剤および賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項７】
さらに、少なくとも１種の追加の抗癌剤を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
さらに、血管新生を抑制する追加の薬剤を含む、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2、CDK2および／またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１０】
障害が癌である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１２】
障害が癌である、請求項11に記載の方法。
【請求項１３】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なCDK2および／またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１４】
障害が癌である、請求項13に記載の方法。
【請求項１５】
治療において使用するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項１６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なVEGFR2活性ならびに／または不適切なCDK2および／もしくはCDK4の活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
【請求項１７】
障害が癌である、請求項16に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なVEGFR2活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
【請求項１９】
障害が癌である、請求項18に記載の使用。
【請求項２０】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なCDK2および／またはCDK4の活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
【請求項２１】
障害が癌である、請求項20に記載の使用。
【請求項２２】
哺乳動物における癌の治療方法であって、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項２３】
治療上有効量の少なくとも１種の追加の抗癌治療剤を投与することをさらに含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２４】
追加の抗癌治療剤を、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与と同時に投与する、請求項23に記載の方法。
【請求項２５】
追加の抗癌治療剤を、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与の後で投与する、請求項23に記載の方法。
【請求項２６】
追加の抗癌治療剤を、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与の前に投与する、請求項25に記載の方法。
【請求項２７】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2活性により媒介されるものであり、治療上有効量の(1) 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と(ii)増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤とを前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項２８】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が血小板由来の増殖因子受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項２９】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が表皮増殖因子受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３０】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がerbB2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３１】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がVEGF受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３２】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がTIE-2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３３】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が表皮増殖因子受容体およびerbB2の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３４】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が、表皮増殖因子受容体、erbB2およびerbB4の少なくとも２つの機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３５】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がVEGF受容体およびTIE-2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３６】
障害が癌である、請求項27に記載の方法。
【請求項３７】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切な血管新生を特徴とするものであり、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３８】
不適切な血管新生が、不適切なVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3またはTIE-2の活性の少なくとも１つにより起こるものである、請求項37に記載の方法。
【請求項３９】
不適切な血管新生が、不適切なVEGFR2およびTIE-2の活性により起こるものである、請求項37に記載の方法。
【請求項４０】
治療上有効量のTIE-2阻害物質を投与することをさらに含む、請求項37に記載の方法。
【請求項４１】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤を投与することをさらに含む、請求項37に記載の方法。
【請求項４２】
障害が癌である、請求項37に記載の方法。
【請求項４３】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切な血管新生を特徴とする障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
【請求項４４】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なCDK2および／またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の(1)請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と(ii)増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤とを前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１】
式(I)：
【化１】
[式中、
D1は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環式の前記アリールであり、ヘテロアリールおよび複素環式の基は、場合により少なくとも１つの基Rで置換されており；
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、この基は-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され；
ここで、
YはOであり、oは０または１であり；
Y1は、C(H)(R’)であり、rは０、１、２、３または４であり；
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
D2は、水素またはC1-C4アルキルであり；
D3は、アリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、場合により少なくとも１つの基Qで置換されており；
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され；
ここで、
ZはNHであり、qは０または１であるか；あるいは
ZはCH2であり、qは０、１、２または３であるか；あるいは
ZはO(CH2)n（式中、nは１、２、３または４である）であり、qは０または１であり；
Z1は、S(O)2またはC(O)であり；rは０または１であり；
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり、ここで、nは１、２、３または４であり；
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり；
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項２】
式(I)：
【化２】
［式中、
D1は、
【化３】
であり、
ここで、
Xは、N、OまたはSから選択され；
XaはNであり、Xbは、N、OまたはSであるか；あるいは
XaはOであり、XbはNであるか；あるいは
XaはSであり、XbはNであり；
mは、０、１、２、３または４であり：
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され；
ここで、
YはOであり、ｏは０または１であり；
Y1はC(H)(R’)であり、rは０、１、２、３または４であり；
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
D2は、水素またはC1-C4アルキルであり；
D3は、
【化４】
の群から選択され；
ここで、Xは、N、OまたはSから選択され、
pは、０、１、２、３、４または５であり；
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され、
ここで：
ZはNHであり、qは０または１であるか；あるいは
ZはCH2であり、qは０、１、２または３であるか；あるいは
ZはO(CH2)n（式中、nは１、２、３または４である）であり、qは０または１であり；
Z1は、S(O)2またはC(O)であり；rは０または１であり；
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり；ここで、nは１、２、３または４であり；
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7 シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり；
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項３】
式(II)：
【化５】
［式中、
mは、０、１、２、３または４であり；
pは、０、１、２、３、４または５であり；
Rは、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、-NR1R2、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシ、-C(O)R1、-OC(O)R1、-C(O)NR1R2、-S(O)2R1、C1-C6アルキルスルファニル、シアノ、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され；
ここで、
YはOであり、ｏは０または１であり；
Y1は、C(H)(R’)であり、rは０、１、２、３または４であり；
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、C3-C7シクロアルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
Qは、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アラルコキシ、C1-C6アルケニル、アルキニル、C1-C4ヒドロキシアルキル、シアノ、アリールオキシ、C1-C2ハロアルコキシ、-NO2または-C(O)OR1からなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され；
ここで、
ZはNHであり、qは０または１であるか；あるいは
ZはCH2であり、qは０、１、２または３であるか；あるいは
ZはO(CH2)n（式中、nは１、２、３または４である）であり、qは０または１であり；
Z1は、S(O)2またはC(O)であり；rは０または１であり；
Z2は、C1-C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、ハロ、アラルキル、C1-C2ハロアルキル、C(H)(R’)R3、NH(CH2)nNR1R2、NH(CH2)nR3、NH(CH2)nOR1またはNR1R2であり、ここで、nは１、２、３または４であり；
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7 シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり；
R’は、水素またはC1-C3アルキルである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項４】
式(III)：
【化６】
［式中、
Rは、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6アルキルスルファニル、C1-C2ハロアルコキシからなる群から独立して選択されるか、あるいは、
この基は-(Y)o-(Y1)r-(Y2)により定義され；
ここで、
YはOであり、ｏは０または１であり；
Y1はC(H)(R’)であり、rは０、１、２、３または４であり；
Y2は、アリール、ヘテロアリール、複素環またはC3-C7シクロアルキルであり；
Q2は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロ、シアノまたはC1-C4ハロアルキルであり；
Q3は水素であるか、あるいは、
この基は、-(Z)q-(Z1)r-(Z2)により定義され、
ここで、
ZはCH2であり、qは０、１または２であるか；あるいは
ZはO(CH2)n（式中、nは１、２、３または４である）であり、qは０または１であり；
Z1はC(O)であり；rは０または１であり、
Z2はNH(CH2)nNR1R2またはNR1R2であり、ここで、nは１、２、３または４であり；
R1は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R2は、水素、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7シクロアルキル、複素環またはアラルキルであり；
R3は、ヘテロアリールまたは複素環であり；
R’は、水素またはC1-C3アルキルであり；
Xは、CHまたはNである]
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項５】
次のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体：
5-(3-メトキシフェニル)-N-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-(2-アニリノ-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール；
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-モルホリン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(モルホリン-4-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-エトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-イソプロポキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-イソブトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(ベンジルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-{3-[(2-メチルプロパ-2-エニル)オキシ]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-プロポキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロヘキシルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[4-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-(2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-(4-チオモルホリン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン；
6-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリジン-3-アミン；
N-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-6-ピペリジン-1-イルピリジン-3-アミン；
N-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン；
N2,N2-ジエチル-N5-[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリジン-2,5-ジアミン；
N5-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-N2,N2-ジエチルピリジン-2,5-ジアミン；
N-{5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-5-メチル-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-N-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[(ジエチルアミノ)メチル]フェニル}-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-4-{[5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンズアミド；
5-(3-メトキシフェニル)-N-{4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-({5-[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}アミノ)-N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]ベンズアミド；
5-(3-メトキシフェニル)-N-[4-(1-プロピルピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-2-イル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N,5-ジフェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-メチル-1-{4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}メタンスルホンアミド；
N-{4-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
N-ブチル-4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-フェニル-N-[3-(フェニルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N,N-ジエチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンズアミド；
4-(エチルスルホニル)-2-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェノール；
N-(2-メトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-ブチル-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
N,N-ジメチル-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
2,5-ジメトキシ-4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
N-(2-メトキシ-5-ニトロフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
2-{4-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}エタノール；
1-{4-メトキシ-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}エタノン；
{3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]フェニル}メタノール；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
N-{5-(エチルスルホニル)-2-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニル}-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{5-(エチルスルホニル)-2-[2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)エトキシ]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-フェニル-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(2,5-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-メチル-5-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼン-1,2-ジオール；
N-(3,5-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(3-メチルフェニル)-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{3-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]-4-メトキシフェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{4-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エトキシ]-3-メトキシフェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(メチルスルホニル)メチル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(5-{[5-(3-ヨードフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-2-メチルフェニル)メタンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
N-[3-(エチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{2-メトキシ-5-[(2-ピリジン-2-イルエチル)スルホニル]フェニル}-5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
N-{5-[(1-エチルプロピル)スルホニル]-2-メトキシフェニル}-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[(5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[5-(イソブチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(テトラヒドロフラン-3-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブロモフェニル)-N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(5-{[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル]スルホニル}-2-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブロモフェニル)-N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(2-エトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-メチルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジクロロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[4-(ジエチルアミノ)フェニル]-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-クロロ-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
4-クロロ-N,N-ジエチル-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[3-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[2-クロロ-5-(メチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[2-クロロ-5-(エチルスルホニル)フェニル]-5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブロモフェニル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-メトキシ-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-3-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(3-ピロリジン-1-イルプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-3-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(ピリジン-4-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-イソプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-{2-メトキシ-5-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-フルオロフェニル)-N-[2-メトキシ-5-(チオモルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(シクロプロピルメチル)-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(3-メトキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-(2-エトキシエチル)-3-{[5-(4-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
N-[5-(イソプロピルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[2-メトキシ-5-(テトラヒドロフラン-3-イルスルホニル)フェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(イソブチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-{2-メトキシ-5-[(1-ピリジン-4-イルエチル)スルホニル]フェニル}-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-{2-メトキシ-5-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]フェニル}-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-(2-メトキシ-5-{[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]スルホニル}フェニル)-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-クロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル；
4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンズアミド；
5-(4-ブロモフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブロモフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-クロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-ピリジン-3-イル-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンゾニトリル；
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)ベンズアミド；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-フルオロフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジクロロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[5-(2,4-ジクロロフェニル)-2-フリル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(2-ナフチル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,5-ジフルオロフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3,4-ジヒドロ-2H-1,5-ベンゾジオキセピン-7-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(5-クロロチエン-2-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
メチル3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゾエート；
3-{[5-(3-ブロモフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホニルフルオリド；
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニルベンゾエート；
3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メチルフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール；
5-[3-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ブトキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-ベンジルオキシフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-ピリジン-2-イルエトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-{3-[(2,3-ジメトキシベンジル)オキシ]フェニル}-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1-ピリジン-4-イルエトキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-{3-[(2-クロロピリミジン-4-イル)オキシ]フェニル}-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノキシ]-N-イソプロピルピリミジン-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-フェノキシフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3',5'-ジフルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-チエン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-チエン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ビニルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(3-エチルフェニル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-4-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-フリル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-ピラジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1,3-チアゾール-2-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
4-メトキシ-3-({5-[3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
メチル4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゾエート；
3-{[5-(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
N-{5-[(1-エチルプロピル)スルホニル]-2-メトキシフェニル}-5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
1-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]エタノン；
1-[4-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]エタノン；
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホニルフルオリド；
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホニルフルオリド；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボニトリル；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-3-カルボン酸；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-3-カルボニトリル；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(3-キノリン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(5-メチルチエン-2-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(1H-インドール-5-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
メチル3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキシレート；
3-{[5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホニルフルオリド；
3-{[5-(3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-(2'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-(2'-クロロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
4-メトキシ-N-メチル-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-エチル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-イソプロピル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-(シクロプロピルメチル)-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N,N-ジエチル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-2-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
N-イソプロピル-4-メトキシ-3-{[5-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-イソプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-シクロプロピル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N-ブチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-N,N-ジエチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド；
3-{[5-(1,1'-ビフェニル-3-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]アミノ}-4-メトキシ-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンゼンスルホンアミド；
4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]-N-イソプロピルピリミジン-2-アミン；
N-ベンジル-4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-アミン；
N1-{4-[3-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]ピリミジン-2-イル}-N3,N3-ジメチルプロパン-1,3-ジアミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-フェニルピリミジン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-(2-イソプロピルピリミジン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
5-[3-(2-tert-ブチルピリミジン-4-イル)フェニル]-N-[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]-1,3-オキサゾール-2-アミン；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボン酸；
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド；および
3'-(2-{[5-(エチルスルホニル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-イル)-N-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル]-1,1'-ビフェニル-4-カルボキサミド。
【請求項６】
治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と、１種以上の薬学的に許容される担体、希釈剤および賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項７】
さらに、少なくとも１種の追加の抗癌剤を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
さらに、血管新生を抑制する追加の薬剤を含む、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2、CDK2および／またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１０】
障害が癌である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１２】
障害が癌である、請求項11に記載の方法。
【請求項１３】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なCDK2および／またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１４】
障害が癌である、請求項13に記載の方法。
【請求項１５】
治療において使用するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体。
【請求項１６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なVEGFR2活性ならびに／または不適切なCDK2および／もしくはCDK4の活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
【請求項１７】
障害が癌である、請求項16に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なVEGFR2活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
【請求項１９】
障害が癌である、請求項18に記載の使用。
【請求項２０】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切なCDK2および／またはCDK4の活性により媒介される障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
【請求項２１】
障害が癌である、請求項20に記載の使用。
【請求項２２】
哺乳動物における癌の治療方法であって、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項２３】
治療上有効量の少なくとも１種の追加の抗癌治療剤を投与することをさらに含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２４】
追加の抗癌治療剤を、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与と同時に投与する、請求項23に記載の方法。
【請求項２５】
追加の抗癌治療剤を、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与の後で投与する、請求項23に記載の方法。
【請求項２６】
追加の抗癌治療剤を、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、塩、溶媒和または生理学的に機能性の誘導体の投与の前に投与する、請求項25に記載の方法。
【請求項２７】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なVEGFR2活性により媒介されるものであり、治療上有効量の(1) 請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と(ii)増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤とを前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項２８】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が血小板由来の増殖因子受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項２９】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が表皮増殖因子受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３０】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がerbB2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３１】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がVEGF受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３２】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がTIE-2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３３】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が表皮増殖因子受容体およびerbB2の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３４】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤が、表皮増殖因子受容体、erbB2およびerbB4の少なくとも２つの機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３５】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤がVEGF受容体およびTIE-2受容体の機能を阻害する、請求項27に記載の方法。
【請求項３６】
障害が癌である、請求項27に記載の方法。
【請求項３７】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切な血管新生を特徴とするものであり、治療上有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体を前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３８】
不適切な血管新生が、不適切なVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3またはTIE-2の活性の少なくとも１つにより起こるものである、請求項37に記載の方法。
【請求項３９】
不適切な血管新生が、不適切なVEGFR2およびTIE-2の活性により起こるものである、請求項37に記載の方法。
【請求項４０】
治療上有効量のTIE-2阻害物質を投与することをさらに含む、請求項37に記載の方法。
【請求項４１】
増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤を投与することをさらに含む、請求項37に記載の方法。
【請求項４２】
障害が癌である、請求項37に記載の方法。
【請求項４３】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体の、不適切な血管新生を特徴とする障害の治療において使用するための医薬の調製における使用。
【請求項４４】
哺乳動物における障害の治療方法であって、前記障害が不適切なCDK2および／またはCDK4の活性により媒介されるものであり、治療上有効量の(1)請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体と(ii)増殖因子受容体の機能を阻害するための薬剤とを前記哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２００６−５０３０８１（Ｐ２００６−５０３０８１Ａ）
【公表日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４３７９９（Ｐ２００４−５４３７９９）
【出願日】平成１５年１０月１０日（２００３．１０．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３３３１７
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３２８８２
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
パイレックス
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月１０日（２００３．１０．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３３３１７
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３２８８２
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
パイレックス
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
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