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国際特許分類[C07D451/06]の内容

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本発明は、下記一般式Iの化合物に関する。
【化1】


(式中、基B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R1、R2は請求項1で与えられる意味を有する。)さらに、本発明は本発明の少なくとも1種の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、そのMCH-受容体拮抗活性のため、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に適する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の縮合ビシクロ複素環置換アザ二環式アルカン誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ


[式中、nは1、2または3であり;AはNまたはN−Oであり;Rは水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルであり;LはO、Sおよび−N(R)−からなる群から選択され;Arは6員アリールまたは6員ヘテロアリール環であり;Arは二環式ヘテロアリールであり;Rは、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され;ただし、Arが式(II)である場合には、LはOまたはSである。]、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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本発明は、ケモカイン、インターロイキン−8(IL−8)により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I(式中、R1〜R6、X、YおよびBは本明細書に記載される任意の値)の化合物、およびかかる化合物の塩、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法を提供する。化合物は、MAO-B酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するためおよび精神障害を治療するために有用である。

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本発明は、5−HT受容体アゴニスト化合物の調製に有用な、式(I)の8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル中間体を提供する。本発明はまた、そのような有用な中間体の調製のためのプロセスも提供する。例えば、本発明の化合物は、式(I)の化合物またはその塩であって、ここで、Rは、水素、−OHおよび−OPから選択され、ここで、Pはヒドロキシ保護基であり、Aは、−OC(O)−、−S(O)−および共有結合から選択され、Wは、−N(R)C(O)R、−N(R)S(O)および特定の部分から選択され、ここで、Zは、NC(O)R、NS(O)、S(O)、NHおよびNPから選択され、R、R、RおよびRは、独立してC1〜3アルキルであり、Pはアミノ保護基であり、nは0または1である。

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本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な式(I)の新規のクロメン−2−オン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。式(I)においては、Qは、クロメン−2−オン基を表し、このクロメン−2−オン基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される1つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、Rは、水素又はアルキルを表し、このアルキルは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される1つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、R及びRは、一緒になって−(CH)−(CH)−又は−(CH)=(CH)−を形成する。
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本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも1つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式(I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、R1〜R4及びGが、明細書及び請求の範囲と同義である、式(I)の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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