本発明は、構造式（Ｉ）を有する置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オールあるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を調製する方法に関し、ここで、Ｒは、ベンジル、Ｒ^５−ベンジル、アリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８または−ＣＨ（Ｒ^７）_２である；Ｒ^１は、必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールである；そしてＲ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書中で定義したとおりである；該方法は、ａ）式（ＩＩ）のアミンＲ−ＮＨ_２ ＩＩと、２，５−ジメトキシテトラヒドロフランまたはＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｃ（Ｏ）Ｈ、およびＣ（Ｏ）（ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４）_２（ここで、Ｒ^４は、Ｈまたはアルキルである）とを反応させて、式ＩＩＩの化合物を得る工程、ｂ）式（ＩＩＩ）の化合物と、Ｉ−Ｒ^１、アルキルリチウム、必要に応じてリチウム塩とを反応させて、式Ｉの化合物を得る工程を包含する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、各記号および基は本明細書で定義された通りである）のアリール置換された多環式アミン、特に二環式アミン、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的機能誘導体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法を提供する。 （もっと読む）