本発明は式Ｉ


（式中、Ｒ^１はＨもしくはＣ_１−５アルキルであり；ＹはＯ、ＳもしくはＯ（ＣＨ_２）_ｍであり；ｍは１もしくは２であり；ｎは０もしくは１であり；Ａｒ^１はフェニレンもしくはピリジレンであり、前記フェニレンおよびピリジレンはＯに対して、およびｎが１であるときにはＹと、ｎが０であるときにはＡｒ^２と１，３−連結し、前記フェニレンもしくはピリジレンは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_２−５アルケニル、Ｃ_２−５アルキニル、フェニル、ＣＮおよびヒドロキシから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^２に場合により結合して５員環を形成し；Ａｒ^２はフェニルもしくは５から６員へテロアリールであり、前記フェニルもしくは５から６員へテロアリールは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＨＣＯＲ^５およびヒドロキシから独立に選択される１から３の置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^１に場合により結合して５員環を形成し；Ｒ^２からＲ^４は、独立に、ＨもしくはＣ１−５アルキルであり、並びにＲ^５はＣ_１−５アルキルである。）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体を１以上の医薬的に許容される助剤と混合された状態で含む医薬組成物および本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体の治療における使用にも関する。
（もっと読む）

一般式(Ia)または(Ib)で示されるソフト型抗コリン作動性エステル類。式中、Ｒ₁およびＲ₂は、どちらもフェニルであるか、またはＲ₁とＲ₂の一方がフェニルで、他方はシクロペンチルであり；Ｒは直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルであり；そしてＸ^-は１価の負電荷を持つアニオンであり；各＊印はキラル中心を示し、該化合物は特に指定しない限り、各キラル中心においてＲ,ＳもしくはＲＳ立体異性配置を有するか、またはその混合物である。
【化２３】

（もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の処置、防止および／または予防において有益でありうる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩（ここで、式中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で規定されるとおりである）または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

（もっと読む）

本発明は、式中、Ａ、Ｂ＝場合により置換されるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合またはＣ_１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−；Ｃ_１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は場合により置換され、またはＬ＝シクロプロプ−１，２−ジイル；Ｒ＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６−シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ_１−３アルキレン−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｏ、ＳＯ_２）；Ｒ_１＝場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−３フルオロアルキル、またはＲ^２およびＲ^３はシクロプロプ−１，１−ジイルを共に形成し；Ｒ_４＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはＲ_４＝Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_４＝場合により置換される、複素環、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ基、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ_１−３アルキレン−ヘテロアリール。Ｒ_５＝ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_５＝場合により置換される−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表す。）、または、Ｒ_７＝場合により置換される−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリールであり；塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の１−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアリール−イソオキサゾール−４−カルボニル−ピロール−２−カルボン酸アミド誘導体［式中、Ｒ¹は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、フェノキシ、またはベンジルオキシであり；Ｒ²は、低級アルキル、（ＣＨ2）n−Ｏ−低級アルキル、またはフェニルであり；Ｒ³は、水素または低級アルキルであり；Ｒ⁴／Ｒ⁵は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルキニル、または−（ＣＨＲ）_n−アリール（非置換またはハロゲン、低級アルキル、もしくは低級アルコキシで置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−非芳香族ヘテロ環（非置換または１個もしくは２個の低級アルキル基で置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−芳香族ヘテロ環、−（ＣＲ_２）_n−シクロアルキル（非置換またはヒドロキシもしくは低級アルキルよりなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されている）、−（ＣＨＲ）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ_２）_n−ＯＨ、−（ＣＨＲ）_n−ＮＲ’Ｒ”であるか、あるいはＲ⁴／Ｒ⁵は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、環：−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン（ヒドロキシで置換されている）、または−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン、または−非芳香族ヘテロ環（非置換またはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_n−Ｏ−低級アルキルよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で、または芳香族ヘテロ環で置換されている）を形成し；Ｒは、水素、ヒドロキシ、または低級アルキルであり、ここでＲは、Ｒ₂である場合、同一または異なり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３、または４であり；ｍは、１、２、または３である］およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。このクラスの化合物が、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位への高い親和性および選択性を示し、認知増強剤としてまたはアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出されている。
（もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
（もっと読む）

本発明は、治療有効量のチオトロピウム塩１を投与することを含む、心疾患のリスクに対して患者を保護する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込抑制剤として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−エン誘導体に関する。もう一つの態様において、本発明はこれらの化合物の治療方法における使用及び本発明による化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）