国際特許分類[C07D471/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物 (4,872) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (4,398) | オルソー縮合系 (3,656)
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2,001 - 2,010 / 3,656
がん治療用化合物としてのイミダゾ[4,5−B]ピリジン−2−オンおよびオキサゾロ[4,5−B]ピリジン−2−オン化合物およびその類似体
本発明は、一定のイミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−オンおよびオキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−オン化合物およびその類似体であって、中でもRAF(例えば、B−RAF)活性を阻害、細胞増殖を阻害、がんを治療、その他の作用をするものであり、より特定すると、次式の化合物、ならびにそれらの製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、N−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグに関する:式中、Jは独立して−O−または−NRN1−;RN1は、存在するならば独立して−Hまたは置換基;RN2は、独立して−Hまたは置換基;Yは独立して−CH=または−N=;Qは独立して−(CH2)j−M−(CH2)k−であって、この際:jは独立して0、1または2;kは独立して0、1、または2;j+kは0、1、または2;Mは独立して−O−、−S−、−NH−、−NMe−、または−CH2−;RP1、RP2、RP5、およびRP4はそれぞれ独立して−Hまたは置換基;そしてさらにRP1とRP2が一緒になって−CH=CH−CH=CH−でもよく;そしてさらにRP1とRP5が一緒になって−CH=CH−CH=CH−でもよく;Lは独立して:一連の2、3、もしくは4個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって;各リンカー部分は独立して−CH2−、−NRN−、−C(=X)−、または−S(=O)2−であるが;リンカー部分の1個のみが−NRN−、またはリンカー部分の2個のみが−NRN−のいずれか;あるいは:リンカー部分の1個のみが−C(=X)−で、かついずれのリンカー部分も−S(=O)2−でないか、またはリンカー部分の1個のみが−S(=O)2−で、かついずれのリンカー部分も−C(=X)−でない、のいずれか;隣接する2個のリンカー部分が−NRN−ではなく;Xは独立して=Oまたは=S;各RNは独立して−H、または置換基;Aは独立して:C6−14カルボアリール、C5−14ヘテロアリール、C3−12炭素環式、またはC3−12ヘテロ環式;かつ独立して非置換または置換である。本発明はまた、こうした化合物を含む医薬組成物、そして、RAF(例えば、B−RAF)活性を阻害するため、受容体チロシンキナーゼ(RTK)活性を阻害するため、細胞増殖を阻害するため、さらにRAF、RTK、その他の阻害によって改善される疾病および病態、ならびにがん(例えば、結腸直腸がん、メラノーマ)、その他などの増殖性病態の治療における、in vitroおよびin vivoの両方での、化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
医薬化合物
本発明は式(I)の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはN−オキシドを提供する。式中、Tは、NまたはCR5基であり;J1−J2は、N=C(R6)、(R7)C=N、(R8)N−C(O)、(R8)2C−C(O)、N=N、または(R7)C=C(R6)であり;Aは、C1−7飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はR1とNR2R3との間に延びる5原子の最大鎖長、およびEとNR2R3との間に延びる4原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられており;Eは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基X−Gであり、ここでXはCH2、O、S、およびNHから選ばれ、GはC1−4アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはO、S、またはNHによって場合により置き換えられており;R1は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり;R2およびR3は、独立して水素、場合により置換されているC1−4ヒドロカルビル、および場合により置換されているC1−4アシルから選ばれ;または、NR2R3は、イミダゾール基または4〜7環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し;または、NR2R3およびAは一緒になって、C1−4アルキル基によって場合により置換された、4〜7環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し;または、NR2R3は、リンカー基Aの炭素原子と一緒になって、シアノ基を形成し;または、R1、A、およびNR2R3は、一緒になってシアノ基を形成し;R4、R5、R6、R7、およびR8は、それぞれ独立して水素および請求項で定義したような種々の置換基から選ばれ、前記化合物は、(a)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに/あるいは(b)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される被験者または患者集団の治療に使用する。
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医薬化合物
本発明は式(I)の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはN−オキシドを提供する。式中、Tは、NまたはCR5基であり;J1−J2は、N=C(R6)、(R7)C=N、(R8)N−C(O)、(R8)2C−C(O)、N=N、および(R7)C=C(R6)であり;Eは、5または6環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はO、N、およびSから選ばれる3個までのヘテロ原子を含有し;Q1は、結合またはC1−3飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はCONRqまたはNRqCOで置き換えられていてもよく、Rqは水素またはメチル、あるいはRqは、R1とまたはQ1の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するC1−4アルキレン鎖であり;前記リンカー基Q1の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる1個以上の置換基を場合により有してもよく;Q2は、結合または1〜3個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく;前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる1個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はG基に対してα位の炭素原子には位置せず;但しEがアリールまたはヘテロアリールである場合、Q2は結合以外であり;Gは水素、NR2R3、OH、またはSHである、但しEがアリールまたはヘテロアリールであり、Q2が結合である場合、Gは水素であり;R1は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しR1が水素でありGがNR2R3である場合、Q2は結合であり;R2、R3、R4、R6、およびR8は、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、(a)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに/あるいは(b)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される被験者または患者集団の治療に使用する。
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ムスカリン様受容体のアゴニストであり、痛み、アルツハイマー病および/または統合失調症の治療において有効な化合物
式I:
【化1】
で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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α−シヌクレイン毒性の抑制
α-シヌクレイン毒性、α-シヌクレイン媒介疾患、またはα-シヌクレイン線維が疾患の症状もしくは原因である疾患の一つまたは複数の症状を、処置または改善するための化合物および組成物を提供する。 (もっと読む)
11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1阻害剤としてのビフェニルアミドラクタム誘導体
本発明は11β−HSD 1型アンタゴニスト活性を有する、式Iで表される新規な化合物
(I)
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Iの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、11β−HSD 1型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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新規なピラゾロ−テトラヒドロピリジン誘導体
本発明は、式(I)及び/又は式(Ia)の新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物、並びにそれらの医薬としての使用、新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物の製造方法、式(I)及び/又は式(Ia)の新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、並びに特にそれらのオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 (もっと読む)
インダゾール化合物およびCDC7の阻害方法
CDC7阻害剤として作用することができる新規化合物を提供する。当該化合物は、単独で、または少なくとも1種のさらなる治療薬剤との組合せにおいて、CDC7介在性疾患、例えばがんの予防または処置に有用である。化合物は式(I)または(II)
【化1】
(式中、可変部の値は本明細書に定義のとおりである)
を有する。
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IL−8受容体アンタゴニスト
本発明は、ケモカイン、インターロイキン−8(IL−8)により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 (もっと読む)
ピリジン[3,4−b]ピラジノン
式Iの構造を有し、R2、R6A、R6BおよびR8が、本明細書で定義されている通りである化合物および薬学的に許容できる化合物の塩を開示する。対応する医薬組成物、治療の方法、合成法、および中間体も開示する。
【化1】
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