【課題】優れた抗菌活性を有するランチビオティック型カルボキシアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(II)で表され、抗菌性を有するランチビオティック97518の新規なアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物。
【化１】


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本発明は材料科学および医学の分野に関連し、且つ、例えば癌細胞の位置測定のための造影剤として使用できる剤に関する。本発明の課題は、調査される分子または細胞の位置および種類を敏感且つ選択的に識別する剤の記載である。該課題は、少なくとも、ペプチドベースの分子を介して内包フラーレンが結合されているバイオシャトル分子からなる作用物質によって解決され、その際、該内包フラーレンは疎水性であり、且つ、式Ａ_3-xＭ_xＺ＠Ｃ_2n ［ｘ＝０ないし３、ｎ≧３４、Ａは希土類元素および／または超ウラン元素、Ｍは金属、Ｚは非金属、およびＣは炭素を意味する］に相応する。該課題はさらに、疎水性の内包フラーレンとバイオシャトル分子とが、逆電子要請型の不可逆性で進行するディールス-アルダー反応（ＤＡＲ_inv）を介して結合される方法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、広義には、ＡＰＪ受容体としても知られるＧタンパク質共役受容体アペリンのアロステリックモジュレーター（ネガティブおよびポジティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニスト、アゴ−アロステリックモジュレーターなど）である化合物に関する。ＡＰＪ受容体化合物は、ＡＰＪ受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＡＰＪ受容体化合物ならびに、ＡＰＪ受容体化合物を含む医薬組成物を、心疾患（たとえば、高血圧症および鬱血性心不全などの心不全）、癌、糖尿病、幹細胞輸送、体液恒常性、細胞増殖、免疫機能、肥満症、転移性疾患、ＨＩＶ感染といったＡＰＪ受容体調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、心不全を含むがこれに限定されない心臓血管病状の治療、改善又は阻害のための、選択的副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン受容体２型（ＣＲＨＲ２）作動薬、及びその組成物である、新しいペプチドに関する。この新しいペプチド作動薬は好ましくは、ＰＥＧ化ペプチドを含む修飾を含む。更に、本発明はＣＲＨＲ２活性に関係する疾病又は疾患の治療及び予防のための方法にも関する。
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【課題】糖タンパク質および糖タンパク質プロファイリングの高処理能力でかつ定量的な解析の方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、サンプル中のポリグリコペプチドを同定しかつ定量するための方法を提供する。本発明は、固体支持体に対してグリコポリペプチドを固定する工程と；この固定されたグリコポリペプチドを切断して、これによって非グリコシル化ペプチドを遊離して固定されたグリコペプチドを保持する工程と；この固体支持体からこのグリコペプチドを遊離する工程と；この遊離されたグリコペプチドを解析する工程とを包含する。この方法はさらに、例えば、質量分析法を用いて、１つ以上のグリコペプチドを同定する工程を包含してもよい。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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本明細書には、特定の実施形態において、ＰＦ４とＲＡＮＴＥＳの相互作用を阻害する際に使用されるペプチドが開示される。さらに、本明細書には、炎症性の疾患、障害、疾病または症状を処置するための方法が開示される。いくつかの実施形態において、該方法は、ＰＦ４とＲＡＮＴＥＳの相互作用を阻害する薬剤と第2の活性薬剤を同時投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、気分障害および不安障害の予防および／または治療において使用するための、Ｅｌｋ−１活性化またはＭＳＫ−１活性化の選択的な阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも4個の炭素を有する直鎖若しくは分岐鎖脂肪族部分並びに/又はN、S、O及びPから選択されるいくつかのヘテロ原子を含有しうる2〜4個の環を含む環状環系から選択される少なくとも1つの成分Aであって、細胞透過性ペプチドB及び/又はその非ペプチドアナログに結合している成分Aを含む、カーゴの細胞内送達のためのシステムに関する。本発明はまた、研究手段及びターゲティングシステムとしての、疾患の診断における前記システムの使用、前記システムを含む組成物及び特に医薬組成物、前記システムで覆われた物質、並びに物質内に送達システムを有する物質に関する。最後に、本発明は新規ペプチドに関する。
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本発明は、免疫療法で用いられるペプチドと、免疫療法、特に癌の免疫療法におけるその使用法に関する。本発明では、単独で、または他の腫瘍関連ペプチドと共に、抗腫瘍免疫応答を刺激するワクチン組成物の薬剤有効成分として働く、腫瘍関連ヘルパーＴ細胞ペプチドのエピトープについて開示する。特に、本発明のペプチド組成物は、神経膠腫に対して抗腫瘍免疫応答を誘導するワクチン組成物に利用することができる。 （もっと読む）