【課題】 タンパク質分子間及びタンパク質複合体のトポロジー解析における架橋部位近傍の静電的環境についての情報を入手可能な架橋試薬の提供。
【解決手段】 基本骨格がペプチド鎖で構成されており、官能基１と官能基２を有する架橋試薬１と、官能基１の近傍の電荷のみが、前記架橋試薬１と異なる架橋試薬２と、を有することを特徴とするタンパク質架橋試薬セット、並びに、基本骨格がペプチド鎖で構成されており、官能基１と官能基２を有する架橋試薬１と、官能基１の近傍の電荷のみが、前記架橋試薬１と異なる架橋試薬２と、官能基１の近傍の電荷のみが、前記架橋試薬１と前記架橋試薬２のいずれとも異なる架橋試薬３と、を有することを特徴とするタンパク質架橋試薬セット、及び、該タンパク質架橋試薬セットを用いた、官能基１が架橋するタンパク質架橋部位の近傍の荷電状態の検査方法。 （もっと読む）

本発明は、新規ヌクレオチド-型化合物、放射性同位体標識化合物の製造法、及び画像診断のためのかかる化合物の使用に関する。式（I）：A−B−L−C（式中、Aは、アプタマーを示し；Bは、存在しないか、又は橋構造を示し；Lは、リンカーを示し；及びCは、金属イオンキレーターを示す。）で表わされる化合物を提供する。すべての置換基は、説明において詳細に定義されている。前記化合物の好ましい実施態様は、テナスシン-Cに結合する。 （もっと読む）

本発明は、ゼラチン加水分解物の製造法、ゼラチン加水分解物、及びゼラチン加水分解物を含むゼラチン組成物を提供する。より具体的には、本発明は、低架橋性及び改良溶解性を有するゼラチン組成物を提供する。
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【課題】広い範囲の分子に適用可能な試行錯誤によらない一般的結晶化方法、該方法によって結晶化された結晶および位相問題解決方法の開発。
【解決手段】１種若しくは２種以上の会合ユニットが複数個会合した会合体を含む結晶であって、同一種の会合ユニット各々は、互いに同一の分子種及び同一の分子数で構成されかつ同じ立体構造を有し、少なくとも１種の該会合ユニットは、会合ユニット構成分子いずれかもしくは２個以上と結合した１個若しくは２個以上の解析目的分子を含み、該解析目的分子が該会合体の内部に配置されていることを特徴とする結晶。 （もっと読む）

本発明は、プロテオグリカンのイニシエーターとして使用することができる新規物質を探索すること、およびそのようなイニシエーターとして使用できる物質を効率よく合成する方法を提供する。本発明は、以下の式：


（式中、Ｇｌｙは、グリシンまたはその改変体、Ｘは糖鎖またはその改変体、Ｙはセリンもしくはスレオニンまたはその改変体、Ｏは該セリンまたは該スレオニンに由来する酸素原子）で示される構造を有する、糖ペプチドもしくはその改変体を提供する。
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本発明は、２つの面、いわゆる上面及びいわゆる下面を画定し、前記２つの面が両方ともグラフトされるフレームを形成するグラフトホモデティックシクロペプチドの調製方法であって、線状ペプチドを合成し、前記合成は、修飾された又は修飾されないアミノ酸から行われ、アミノ酸の内幾つかは、直交保護基を持ち、得られた保護線状ペプチドの分子内環化を行い、保護前駆物質により直交保護基の全部又は一部を置換し、少なくとも１つの対象分子をオキシム結合により前記フレームの一方及び／又は他方の面にグラフトすることを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療剤または細胞毒性剤と生物活性ペプチドの抱合体およびこれらの使用を特徴とする。 （もっと読む）

ヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物類は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらＮｔｎの諸活性は記載の化合物類によって差別的に阻害される。例えば２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は本発明の化合物によって選択的に阻害される。上記ペプチド−ベースの化合物類はエポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む。その他の治療的有用性として、上記ペプチド−ベースの化合物は抗炎症性特性および細胞増殖阻止をあらわすことが期待される。 （もっと読む）

本発明は、血管漏出症候群(VLS)を促進する能力が低下している免疫毒素(IT)およびサイトカインを作製する方法を提供する。本発明はまた、VLSを誘発するアミノ酸配列を欠くように突然変異しているItおよびサイトカインを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩及びその中間体を調製する方法に関し、該方法は、（ａ）式（II）で表される化合物をハロゲン化して、式（IIａ）で表される化合物を得るステップ、（ｂ）式（IIａ）の化合物の１４位を、場合により適切なリンカーの存在下で、式（III）で表されるペプチドのチオール部分と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得るステップを含み、その際、上記式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＮＨ_２又はＮＨ−ペプチドを表し；Ｒ^２は、Ｈ又は−ＣＯ−ペプチドを表し；Ｒ^３は、ＯＣＨ_３、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^４は、Ｈ又はＣＯＣＦ_３を表し；Ｒ^５は、ＯＨ、Ｏ−テトラヒドロピラニル又はＨを表し；Ｒ^６は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^７は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３又はＯＣＯＣＨ（ＯＣ_２Ｈ_５）_２を表し；Ｒ^８は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^９は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^１０は、ハロゲンを表し；及び、Ｌは、場合により存在する適切なリンカーアームを表す。
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