【課題】ＧＨＳ受容体で活性のあるペプチジル類似体を提供する。
【解決手段】ＧＨＲＰ類似体として有用である、概して式（Ｉ）：［Ｒ^１−Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ｒ^２（Ｉ）：式中、Ｒ^１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ３−８）シクロアルキル、又は（Ｃ２−１０）アシルであり；そしてＲ^２は、ＯＨ又はＮＨ_２である］によるペプチド及び模擬ペプチド化合物とその製剤的に許容される塩、並びにその医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、ＨＣＶに伴う様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明が提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるＨＣＶプロテアーゼの研究；ＨＣＶプロテアーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究および新規なＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は次の事項に関する。式（Ｉ）のＣ末端キャッピング基をペプチドまたはペプチドミメティックに組み込むことを含む、ペプチドまたはペプチドミメティックのトリプシンによる分解に対する耐性を向上させる方法：Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）、式中、ＸはＮ原子であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子が組み込まれていてもよい、分岐したまたは分岐していないＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい；Ｙは、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−および−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ａ−から選ばれる基を表し、Ｒ_ａはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_ｂはＣである；Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各々は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基により置換されていても、非置換であってもよい；Ｚは、各々５個もしくは６個の非水素原子の環状基を１〜３個含み、２個以上の環状基の各々は融合していてもよく、１個以上の環状基は置換されていてもよい基である；Ｚ部分には最高１５個の非水素原子が組み込まれていてもよい；そして、ＹとＺとの間の結合は、ＹのＲ_ａもしくはＲ_ｂとＺの環状基のうちの一つの非水素原子との間の共有結合である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物に関する；ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）順不同に、該ＡＡ（アミノ酸）部分のうち２つは陽イオン性アミノ酸であり、ＡＡのうち１つは親油性のＲ基を有するアミノ酸であり、該Ｒ基は１４〜２７個の非水素原子を有しており；ＸはＮ原子であり、該Ｎ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を最大２個まで含んでいてもよい、分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₁₀のアルキル基またはアリール基で置換されていてもよく；Ｙは−Ｒ_a−Ｒ_b−、−Ｒ_a−Ｒ_b−Ｒ_b−および−Ｒ_b−Ｒ_b−Ｒ_a−から選ばれる基であり、Ｒ_aはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_bはＣであり；Ｒ_aおよびＲ_bのそれぞれはＣ₁〜Ｃ₄のアルキル基で置換されているか、または非置換であり；Ｚは、それぞれ５または６個の非水素原子からなる環状基を１〜３個を含む基であり、該環状基のうち、２個以上は縮合していてもよく、１個以上は置換されていてもよく；Ｚ部分は最大１５個の非水素原子を有し；ＹＺ間の結合は、ＹのＲ_aまたはＲ_bと、Ｚの環状基の１つに属する非水素原子との共有結合である。さらに本発明は、これらの化合物を含む製剤、およびそれらを治療に、特に、抗菌剤または抗腫瘍剤として使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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ペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体を製造する方法であって、
（ａ）トリメチルシリルシアニド以外のシリル化剤との反応によって対応するペプチドをシリル化することによりペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体を製造する工程と、
（ｂ）式（Ｉ）Ｘ−Ａ−ＣＯＯＨ（式中、Ｘはアミノ保護基であり、Ａは、アミノ酸残基、ペプチド残基またはペプチド類似体残基であり、−ＣＯＯＨは任意に活性化されたカルボキシル基を表す）の化合物を４〜１５個のアミノ酸を含有するペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体と反応させる工程と
を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉおよび式ＩＩの化合物またはこの医薬的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグを開示する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉するので、抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶ感染している被検体に投与する用途の、上記化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物を投与することにより被検体のＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明はペプトンからの活性なペプチド断片の分離、同定及び特徴付けに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗生物質として有用な、架橋されたグリコペプチドセファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。この方法としては、さらに、細菌の増殖を阻害する方法および細菌の細胞壁生合成を阻害する方法が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、増大した付着性を有する前駆細胞を調製するためのインビトロでの方法であって、前駆細胞がＣＤ４７／ＩＡＰ受容体の作動薬と接触され、それにより増大した付着性を示す前駆細胞を産生する、前記方法に関する。 （もっと読む）