本発明は、チオペプチド生合成のための前駆体タンパク質および対応する構造遺伝子ならびにその使用に関する。本発明はまた、チオペプチド前駆体タンパク質またはチオペプチド前駆体タンパク質をコードする遺伝子を発現する宿主細胞を遺伝的に操作してチオペプチド化合物またはそれらの誘導体を生産する方法に関する。本発明はさらに、チオペプチド生合成に関与する遺伝子のクローニングおよび特徴付けならびにチオペプチド化合物生産におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導
体の提供。
【解決手段】
メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよ
りも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタス
チン誘導体を見出した。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全
く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有することを見出
した。 （もっと読む）

ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用であり、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ａ、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｍ、Ｗ、ｎおよびｍは、本明細書に記載したとおりである。）の１クラスの大環状化合物が提供される。さらに、ＨＣＶ感染症を治療または予防するためのこのような大環状化合物を合成および使用するためのプロセス５が提供される。式（Ｉ）。
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本発明は、抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明はまた、医学療法で用いる（好ましくは、ＨＣＶの阻害またはＨＣＶ活性に関連する容態の処置で用いる）本発明の化合物ならびに哺乳動物におけるＨＣＶ阻害またはＨＣＶ活性に関連する容態の処置に有用な薬物の製造のための本発明の化合物の使用を提供する。本発明はさらに、ＨＣＶ活性に関連する容態を罹患した哺乳動物にＨＣＶ阻害に有効な量の本発明の化合物を投与する工程を含む、ＨＣＶの阻害方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドのような生物学的活性ベクターの放射性フッ素化方法であって、式（II）の化合物又はその塩を［¹⁸Ｆ］フッ化物イオン源と反応させることで式（Ｉ）の化合物又はその塩を得る段階を含んでなる方法を提供する。かかる方法は温和な反応条件下で実施できると共に、化学選択性の向上した標識アプローチを提供する。また、放射性フッ素化方法で使用するための新規試薬及びこうして得られる¹⁸Ｆ標識ベクターの使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）：


［式中、
・ＸはＳ；ＮＸ１；Ｏ；またはＮＸ１-ＣＯであり；
・Ｒ１は無し、あるいはＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＨまたはアルキル、アリールまたはカルボキシル基の置換基の一つであり；
・Ｒ２は無し、あるいはＣｌ;Ｏ-ＣＨ_２-Ｏ;Ｏ-ＣＨ_３;Ｆ、ジエチレンジアミン-ＣＨ_３、ＮＲ３Ｒ４、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アルキル、アリールまたはカルボキシル基、ＮＯ_２、または


の置換基の一であり；
・Ｘ１は、Ｈ、Ｃ_２Ｈ_４Ｐｈ、ＯＨ、アルキル基及びアリール基から選択され；
・Ｒ３及びＲ４は、独立にＨ又は１から４の炭素原子を含むアルキル基であり；
・Ｐはペプチドである］
の、ペプチダーゼ活性を検出するための酵素基質に関する。
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本発明はタンパク質凝集の分野に属する。本発明は、標的タンパク質の機能を妨害するための方法を開示するものであり、標的タンパク質に対する特異性を有し該標的タンパク質との接触に際して凝集を誘導する、凝集誘導物質と称される非天然で使用者により設計される分子を使用するものである。本発明はまた、そのような凝集誘導物質分子、ならびに治療および診断用途におけるその使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】インターロイキン-1β転化酵素のインヒビターである新規なクラスの化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造および薬理学的特徴により特徴付けられるICEインヒビター。これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。該化合物および薬学的組成物は、ICE活性を阻害するのに特に充分適合し、結果として、インターロイキン-1が媒介する疾患(炎症性疾患、自己免疫疾患および神経性変性疾患を含む)に対する薬剤として有利に使用され得る。また、ICE活性を阻害する方法、および化合物および組成物を用いて、インターロイキン-1が媒介する疾患を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】被験者の尿や血液等の体液を接触させて活性測定を行うという簡単な操作で、糖尿病患者の体液に含まれるマーカーの特定や追跡をしなくても、糖尿病性腎症を発症しているか否か、発症している場合に進行度合いは第１期〜第４期のいずれなのかを判別することができるとともに、第１期〜第４期の治療の有効性の検討や人工透析をいつ頃導入することになるか等の病状の進行予測を精密化させ、医師の診断支援に極めて有効な糖尿病合併症検査用試薬を提供する。
【解決手段】本発明は、３個のアミノ酸が結合した基質ペプチドが４種以上組み合わせられている。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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