抗ウイルス化合物
本発明は、抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明はまた、医学療法で用いる（好ましくは、ＨＣＶの阻害またはＨＣＶ活性に関連する容態の処置で用いる）本発明の化合物ならびに哺乳動物におけるＨＣＶ阻害またはＨＣＶ活性に関連する容態の処置に有用な薬物の製造のための本発明の化合物の使用を提供する。本発明はさらに、ＨＣＶ活性に関連する容態を罹患した哺乳動物にＨＣＶ阻害に有効な量の本発明の化合物を投与する工程を含む、ＨＣＶの阻害方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３７４】
（式中、
Ｒ１は、１つまたは複数のＡ３で任意選択的に置換されたＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ハロアルキル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２−から独立して選択され、
Ｒ２は、
ａ）−Ｃ（Ｙ１）（Ａ３）、
ｂ）（Ｃ２〜１０）アルキル、（Ｃ３〜７）シクロアルキル、または（Ｃ１〜４）アルキル−（Ｃ３〜７）シクロアルキル、ここで、該シクロアルキルおよびアルキル−シクロアルキルは、（Ｃ１〜３）アルキルで任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよいか、
該アルキル、シクロアルキル、およびアルキル−シクロアルキルは、ヒドロキシおよびＯ−（Ｃ１〜４）アルキルから選択される置換基で任意選択的に一置換または二置換されていてもよいか、
各該アルキル基は、ハロゲンで任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよいか、
各該シクロアルキル基は、５、６、または７員であり、相互に直接連結しない１つまたは２つの−ＣＨ２−基は、Ｒ２が少なくとも２つのＣ原子を介して付着するＮ原子にＯ原子が連結するように−Ｏ−によって任意選択的に置換されていてもよい、
ｃ）フェニル、（Ｃ１〜３）アルキル−フェニル、ヘテロアリール、または（Ｃ１〜３）アルキル−ヘテロアリール、
ここで、該ヘテロアリール基は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員であり、該フェニル基およびヘテロアリール基は、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１〜４）アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜４）アルキル、Ｓ−（Ｃ１〜４）アルキル、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＮＨ（（Ｃ１〜４）アルキル）および−Ｎ（（Ｃ１〜４）アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４）アルキルから選択される置換基で任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよく、該（Ｃ１〜３）アルキルは、１つまたは複数のハロゲンで任意選択的に置換されていてもよい、
ｄ）−Ｓ（Ｏ）２（Ａ３）、または
ｅ）−Ｃ（Ｙ１）−Ｘ−Ｙから選択され、
Ｒ３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり、
Ｙ１は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ａ３）、Ｎ（Ｏ）（Ａ３）、Ｎ（ＯＡ３）、Ｎ（Ｏ）（ＯＡ３）、またはＮ（Ｎ（Ａ３）（Ａ３））であり、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
Ｚ１は、ＨＣＶ ＮＳ３セリンプロテアーゼドメインの伸長Ｓ２領域に適合する三次元形状を有する有機基であり、
Ｚ２ｂは、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、
Ｑ１はＡ３であるか、Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって複素環を形成し、該複素環は１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）、Ｒ４、またはＡ３で任意選択的に置換されていてもよく、
各Ｘは、独立して、結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
Ｙは多炭素環または多複素環であり、該多炭素環または多複素環は、１つまたは複数のＲ４、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒで任意選択的に置換され、
各Ｒ４は、独立して、−Ｐ（Ｙ３）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ３）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ３）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ３）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、またはＰ（Ｙ３）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）であり、
各Ｙ３は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｎおよびＲｐがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｒは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、
Ｚ２ａは、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、ハロアルキル、（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１〜１０）アルキル、またはシクロアルキルであり、Ｚ２ａの任意の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮから選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換されていてもよく、任意のシクロアルキルは、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩで任意選択的に置換されるか、Ｚ２ａは、１つまたは複数のＲ１、Ｒ２、Ｑ１、またはＡ３と複素環を任意選択的に形成し、
Ａ３は、ＰＲＴ、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミド、イミド、イミノ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、シクロアルキル、ニトロ、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、複素環、−Ｃ（Ａ２）３、−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＡ２、−Ｏ（Ａ２）、−Ｎ（Ａ２）２、−Ｓ（Ａ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−（ＣＨ２）ｍ−複素環、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、またはアルコキシアリールスルホンアミドから独立して選択され、
ここで、各Ａ３は、１〜４個の、Ｒ１で任意選択的に置換された、−Ｒ１、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、またはＰ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ａ２）２）、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、炭素環、複素環、アラルキル、アリールスルホンアミド、アリールアルキルスルホンアミド、アリールオキシスルホンアミド、アリールオキシアルキルスルホンアミド、アリールオキシアリールスルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルオキシスルホンアミド、アルキルオキシアルキルスルホンアミド、アリールチオ、−（ＣＨ２）ｍ複素環、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、またはアルコキシアリールスルホンアミドで任意選択的に置換されていてもよく、
任意選択的に、Ａ３およびＱ１のそれぞれ独立した例が１つまたは複数のＡ３基またはＱ１基と一緒になって環を形成することができ、
Ａ２は、ＰＲＴ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノ酸、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルスルホンアミド、またはアリールスルホンアミドから独立して選択され、各Ａ２はＡ３で任意選択的に置換され、
ＲｆはＡ３であり、
ｍは０〜６であり、
但し、式Ｉの化合物が化合物：
【化３７５】
でないことを条件とする）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｚ１は、ＨＣＶ ＮＳ３セリンプロテアーゼドメインの伸長Ｓ２領域のヒスチジン５７、アスパラギン酸８１、アルギニン１５５、およびアスパラギン酸１６８に対応する１つまたは複数の残基との好ましい相互作用を有する有機基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ１は、ＨＣＶ ＮＳ３セリンプロテアーゼドメインの伸長Ｓ２領域のチロシン５６、バリン７８、およびアスパラギン酸７９に対応する１つまたは複数の残基との好ましい相互作用を有する有機基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ１はＡ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ１は、
【化３７６】
（式中、
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり、各Ｚ１は、１つまたは複数のＡ３で任意選択的に置換される）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは少なくとも１つの環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１つまたは複数のＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｎ＝、または−Ｎ（Ａ５）−を任意選択的に含み、各Ａ５は、独立して、Ａ３またはＺ３への結合点であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは少なくとも１つの環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１つまたは複数の−Ｎ＝または−Ｎ（Ａ５）−を任意選択的に含み、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは両方の環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１つまたは複数の−Ｎ＝を任意選択的に含み、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは両方の環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１、２、３、または４個の−Ｎ＝を含み、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは両方の環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１または２個の−Ｎ＝を含み、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは１つまたは複数のＡ３で任意選択的に置換される１−ナフチル環系または２−ナフチル環系である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは少なくとも１つの環が芳香族である二環式［４．３．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１つまたは複数のＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｎ＝、または−Ｎ（Ａ５）−を任意選択的に含み、各Ａ５は、独立して、Ａ３またはＺ３への結合点であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−である、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚ３は直接結合である、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚ３は−Ｏ−である、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚ１は、
【化３７７】
【化３７８】
【化３７９】
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｚ１は、
【化３８０】
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｚ１は、
【化３８１】
【化３８２】
【化３８３】
【化３８４】
【化３８５】
【化３８６】
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｚ１は、
【化３８７】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３８８】
から選択され、
各Ｒａは、Ｒ４、Ｈ、ハロ、−Ｏ（Ａ２）、トリフルオロメトキシ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、または（Ｃ１〜１０）アルキルであり、ここで、該（Ｃ１〜１０）アルキルの１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｋで任意選択的に置換され、該（Ｃ１〜１０）アルキルは、１つまたは複数のヒドロキシ、ハロ、シアノ、ＮＲｎＲｐ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｎＲｐ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルで任意選択的に置換されるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する原子と一緒になって１つまたは複数のＯ、Ｓ、またはＮＲｋを含む５員または６員の複素環を形成し、
各Ｒｂは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各Ｒｃは、Ｒ４、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、ＮＲｓＲｔ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ；ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、Ｒｃの任意の（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロ、（Ｃ１〜６）アルコキシ、またはＮＲｗＲｘで任意選択的に置換され、
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各Ｒｙは、Ｈ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｋは、Ｈ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、Ａ２、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｕは、Ｈ、Ａ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔであり、
各Ｒｍは、１つまたは複数のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１〜１０）アルキル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されたＨ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、またはフェニルであり、
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり、
ＥまたはＤのうちの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲｙであり、他方のＥまたはＤはＣＲｕまたはＮであり、
各ＲｓおよびＲｔは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（＝Ｏ）２Ａ２、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｓおよびＲｔがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、該ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環の１つまたは複数の炭素原子は、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）で任意選択的に置換され、
各Ｒｖは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各ＲｗおよびＲｘは、独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルであるか、ＲｗおよびＲｘがそれらが結合する窒素と一緒になってアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、またはチオモルホリン環を形成し、該環はヒドロキシで任意選択的に置換され、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロ、アルコキシ、またはシアノで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３８９】
から選択され、
各Ｒａは、Ｒ４、Ｈ、ハロ、−Ｏ（Ａ２）、トリフルオロメトキシ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、または（Ｃ１〜１０）アルキルであり、ここで、該（Ｃ１〜１０）アルキルの１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｋで任意選択的に置換され、該（Ｃ１〜１０）アルキルは、１つまたは複数のヒドロキシ、ハロ、シアノ、ＮＲｎＲｐ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｎＲｐ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルで任意選択的に置換されるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する原子と一緒になって１つまたは複数のＯ、Ｓ、またはＮＲｋを含む５員または６員の複素環を形成し、
各Ｒｂは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各Ｒｃは、Ｒ４、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、ＮＲｓＲｔ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ；ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、Ｒｃの任意の（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロ、（Ｃ１〜６）アルコキシ、またはＮＲｗＲｘで任意選択的に置換され、
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各Ｒｙは、Ｈ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｋは、Ｈ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、Ａ２、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｕは、Ｈ、Ａ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔであり、
各Ｒｍは、１つまたは複数のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１〜１０）アルキル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されたＨ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、またはフェニルであり、
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり、
ＥまたはＤのうちの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲｙであり、他方のＥまたはＤはＣＲｕまたはＮであり、
各ＲｓおよびＲｔは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（＝Ｏ）２Ａ２、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｓおよびＲｔがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、該ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環の１つまたは複数の炭素原子は、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）で任意選択的に置換され、
各Ｒｖは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各ＲｗおよびＲｘは、独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルであるか、ＲｗおよびＲｘがそれらが結合する窒素と一緒になってアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、またはチオモルホリン環を形成し、該環はヒドロキシで任意選択的に置換され、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロまたはシアノで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３９０】
から選択される、請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３９１】
【化３９２】
【化３９３】
【化３９４】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｃは、
【化３９５】
から選択されるヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、ハロ、またはＮＲｎＲｐで任意選択的に置換され、各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒｃは、
【化３９６】
から選択される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒｃは、
【化３９７】
から選択される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、またはトリフルオロメチルである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、またはトリフルオロメチルである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒａは、Ｈ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロ、Ｎ−（２−シアノエチル）アミノ、Ｎ−（３，３，３−トリフルオロエチル）アミノ、２−メトキシエトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメトキシ、モルホリノカルボニルメトキシ、２−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エトキシ、２−モルホリノエトキシ、シクロプロピルオキシ２，２，２−トリフルオロエトキシ、または２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒａは、Ｈ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロ、Ｎ−（２−シアノエチル）アミノ、Ｎ−（３，３，３−トリフルオロエチル）アミノ、２−メトキシエトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメトキシ、モルホリノカルボニルメトキシ、２−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エトキシ、または２−モルホリノエトキシである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ１は、以下の構造：
【化４０１】
【化４０２】
【化４０３】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
各Ｒｃは、
【化４０４】
から選択される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒｆは、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１〜３個のＡ３で任意選択的に置換される、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒｆはシクロプロピルであり、Ｒｆは、４個までのＡ３で任意選択的に置換される、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒｆはシクロプロピルであり、Ｒｆは１個のＡ３によって任意選択的に置換される、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロまたはシアノで任意選択的に置換され、
各Ｒｄは、独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｆは、フェニル、シクロプロピル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２−メチルフェニル、２，２−ジメチルプロピル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または１−メチルシクロプロピルである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒｆはシクロプロピルである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｆは１−メチルシクロプロピルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４３】
式（ＩＩ）：
【化４０５】
（式中、Ｒｊは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、１−メチルシクロプロピルオキシカルボニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−１−１−ジメチルエトキシカルボニル、２−モルホリノ−１−１−ジメチルエトキシカルボニル、テトラヒドロフル−３−イルオキシカルボニル、または
【化４０６】
である）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑ１は、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、または（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、Ｑ１はＲｃで任意選択的に置換されるか、Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって複素環を形成し、該複素環は、１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）、Ｒ４、またはＡ３で任意選択的に置換されていてもよく、
各Ｒｃは、Ｒ４、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、ＮＲｓＲｔ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ；ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、Ｒｃの任意の（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロ、（Ｃ１〜６）アルコキシ、またはＮＲｗＲｘで任意選択的に置換され、
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｎおよびＲｐがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｒは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、
各ＲｓおよびＲｔは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（＝Ｏ）２Ａ２、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｓおよびＲｔがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、該ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環の１つまたは複数の炭素原子は、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）で任意選択的に置換され、
各ＲｗおよびＲｘは、独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルであるか、ＲｗおよびＲｘがそれらが結合する窒素と一緒になってアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、またはチオモルホリン環を形成し、該環は、ヒドロキシルで任意選択的に置換される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
ＺはＯであり、Ｙ１はＯであり、Ｚ２ａまたはＺ２ｂのうちの１つは水素である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑ１は、ビニル、エチル、シアノメチル、プロピル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、または２−シアノエチルである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって１２〜１８員の複素環を形成し、該複素環は、１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）またはＡ３で任意選択的に置換されていてもよい、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
式（ＩＩＩ）：
【化４０７】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
式（ＩＶ）：
【化４０８】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｚ２ａは、ｔｅｒｔ−ブチル、１−メチルシクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イル、１−メチルシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチルエチル、またはシクロプロピルである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１は、１つまたは複数のＡ３で任意選択的に置換された、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ハロアルキル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２−から独立して選択され、
Ｒ２は、
ａ）−Ｃ（Ｙ１）（Ａ３）、
ｂ）（Ｃ２〜１０）アルキル、（Ｃ３〜７）シクロアルキル、または（Ｃ１〜４）アルキル−（Ｃ３〜７）シクロアルキル、ここで、該シクロアルキルおよびアルキル−シクロアルキルは、（Ｃ１〜３）アルキルで任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよいか、
該アルキル、シクロアルキル、およびアルキル−シクロアルキルは、ヒドロキシおよびＯ−（Ｃ１〜４）アルキルから選択される置換基で任意選択的に一置換または二置換されていてもよいか、
各該アルキル基は、ハロゲンで任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよいか、
各該シクロアルキル基は、５、６、または７員であり、相互に直接連結しない１つまたは２つの−ＣＨ２−基は、Ｒ２が少なくとも２つのＣ原子を介して付着するＮ原子にＯ原子が連結するように−Ｏ−で任意選択的に置換されていてもよい、
ｃ）フェニル、（Ｃ１〜３）アルキル−フェニル、ヘテロアリール、または（Ｃ１〜３）アルキル−ヘテロアリール、
ここで、該ヘテロアリール基は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員であり、該フェニル基およびヘテロアリール基は、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１〜４）アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜４）アルキル、Ｓ−（Ｃ１〜４）アルキル、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＮＨ（（Ｃ１〜４）アルキル）および−Ｎ（（Ｃ１〜４）アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４）アルキルから選択される置換基で任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよく、該（Ｃ１〜３）アルキルは、１つまたは複数のハロゲンで任意選択的に置換されていてもよい、
ｄ）−Ｓ（Ｏ）２（Ａ３）、または
ｅ）−Ｃ（Ｙ１）−Ｘ−Ｙから選択され、
Ｒ３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり、
Ｙ１は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ａ３）、Ｎ（Ｏ）（Ａ３）、Ｎ（ＯＡ３）、Ｎ（Ｏ）（ＯＡ３）、またはＮ（Ｎ（Ａ３）（Ａ３））であり、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
Ｚ１は、以下の構造：
【化４０９】
から選択され、
各Ｒａは、Ｒ４、Ｈ、ハロ、トリフルオロメトキシ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、または（Ｃ１〜１０）アルキルであり、ここで、該（Ｃ１〜１０）アルキルの１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｋによって任意選択的に置換され、該（Ｃ１〜１０）アルキルは、１つまたは複数のヒドロキシ、ハロ、シアノ、ＮＲｎＲｐ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｎＲｐ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルで任意選択的に置換されるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する原子と一緒になって１つまたは複数のＯ、Ｓ、またはＮＲｋを含む５員または６員の複素環を形成し、
各Ｒｂは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各Ｒｃは、Ｒ４、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ；ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルであり、
各Ｒｙは、Ｈ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｋは、Ｈ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、Ａ２、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｕは、Ｈ、Ａ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔであり、
各Ｒｍは、１つまたは複数のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１〜１０）アルキル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換された、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、またはフェニルであり、
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり、
ＥまたはＤのうちの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲｙであり、他方のＥまたはＤはＣＲｕまたはＮであり、
Ｚ２ｂは、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、
Ｑ１は、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、または（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、Ｑ１はＲ４またはＲｃで任意選択的に置換されるか、Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって複素環を形成し、該複素環は、１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）、Ｒ４、またはＡ３で任意選択的に置換されていてもよく、
各Ｘは、独立して、結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
Ｙは多炭素環または多複素環であり、該多炭素環または多複素環は、１つまたは複数のＲ４、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒで任意選択的に置換され、
各Ｒ４は、独立して、−Ｐ（Ｙ３）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ３）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ３）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ３）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、またはＰ（Ｙ３）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）であり、
各Ｙ３は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｎおよびＲｐがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｒは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、
各ＲｓおよびＲｔは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（＝Ｏ）２Ａ２、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｓおよびＲｔがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、該ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環の１つまたは複数の炭素原子は、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）で任意選択的に置換され、
Ｚ２ａは、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、ハロアルキル、（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１〜１０）アルキル、またはシクロアルキルであり、Ｚ２ａの任意の炭素原子はＯ、Ｓ、またはＮから選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換されていてもよく、任意のシクロアルキルは、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩで任意選択的に置換されるか、Ｚ２ａは、１つまたは複数のＲ１、Ｒ２、Ｑ１、またはＡ３と複素環を任意選択的に形成し、
Ａ３は、ＰＲＴ、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミド、イミド、イミノ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、シクロアルキル、ニトロ、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、複素環、−Ｃ（Ａ２）３、−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＡ２、−Ｏ（Ａ２）、−Ｎ（Ａ２）２、−Ｓ（Ａ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−（ＣＨ２）ｍ−複素環、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、またはアルコキシアリールスルホンアミドから独立して選択され、
ここで、各Ａ３は、１〜４個の、Ｒ１で任意選択的に置換された、−Ｒ１、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、またはＰ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ａ２）２）、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、炭素環、複素環、アラルキル、アリールスルホンアミド、アリールアルキルスルホンアミド、アリールオキシスルホンアミド、アリールオキシアルキルスルホンアミド、アリールオキシアリールスルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルオキシスルホンアミド、アルキルオキシアルキルスルホンアミド、アリールチオ、−（ＣＨ２）ｍ複素環、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、またはアルコキシアリールスルホンアミドで任意選択的に置換されていてもよく、
任意選択的に、Ａ３およびＱ１のそれぞれ独立した例が１つまたは複数のＡ３基またはＱ１基と一緒になって環を形成することができ、
Ａ２は、ＰＲＴ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノ酸、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルスルホンアミド、またはアリールスルホンアミドから独立して選択され、各Ａ２はＡ３で任意選択的に置換され、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルであり、
ｍは０〜６である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５２】
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３である、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
ＸはＯである、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙは多炭素環である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｙは多複素環である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｙは縮合炭素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙは縮合複素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｙは１つまたは複数の二重結合を含む縮合炭素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｙは１つまたは複数の二重結合を含む縮合複素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙは架橋炭素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙは架橋複素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｙは１つまたは複数の二重結合を含む架橋炭素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｙは１つまたは複数の二重結合を含む架橋複素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｙは、
【化４１０】
から選択される架橋環系を含み、
該架橋環系中の１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘで任意選択的に置換され、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシであり、各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換され、該環系は１つまたは複数の二重結合を任意選択的に含む、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
前記環系は１つまたは複数の二重結合を含む、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
該架橋環系中の１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘで置換され、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシであり、各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｙは、
【化４１１】
から選択される縮合環系を含み、
該縮合環系中の１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘで任意選択的に置換され、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシであり、各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換され、該環系は１つまたは複数の二重結合を任意選択的に含む、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
前記縮合環系中の１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘで置換され、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシであり、各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｙは、
【化４１２】
から選択される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
式（Ｖ）：
【化４１３】
（式中、
Ｚ１は、以下の構造：
【化４１４】
【化４１５】
【化４１６】
から選択され、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
Ｑ１は、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、または（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、または（Ｃ２〜１０）アルキニルは、１つまたは複数のＲｃで任意選択的に置換されるか、Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって複素環を形成し、該複素環は、１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）またはハロで任意選択的に置換されていてもよく、
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−Ｙ４であり、
Ｘは結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、
Ｙ４は、（Ｃ２〜１０）アルキル、（Ｃ３〜７）シクロアルキル、複素環、多炭素環、または多複素環であり、該（Ｃ２〜１０）アルキル、（Ｃ３〜７）シクロアルキル、複素環、多炭素環、または多複素環は、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒで任意選択的に置換され、
各Ｒｃは、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、またはシクロアルキルであり、
各Ｒｄは、独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロ、アルコキシ、またはシアノで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルであり、
各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｎおよびＲｐがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｒは、独立して、（Ｃ１〜１０）アルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｘは結合であり、Ｙ４は、ピロール−１−イル、モルホリノ、または（Ｃ２〜１０）アルキルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２は、ピロール−１−イルカルボニル、モルホリノカルボニル、または３，３−ジメチルブタノイルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７３】
ＸはＯであり、Ｙ４は、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、１，１−ジメチルエチル、シクロプロピル、テトラヒドロフラニル，イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、シクロブチル、または
【化４１７】
であり、Ｙ４は、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、トリフルオロメチル、またはＮＲｎＲｐで任意選択的に置換される、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、シクロペントキシカルボニル、１，１−ジメチル−２，２，２−トリフルオロエトキシ、１−メチルシクロプロピルオキシカルボニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−１，１ジメチルエトキシカルボニル、２−モルホリノ−１，１ジメチルエトキシカルボニル、３−テトラヒドロフラニルオキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、２−メトキシ−１，１−ジメチルエトキシカルボニル、２，２−ジメチルプロポキシカルボニル、１−トリフルオロメチルシクロブチルオキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンチルオキシカルボニル、１−トリフルオロメチルシクロペンチルオキシカルボニル、１−トリフルオロメチルシクロブチルオキシカルボニル、および
【化４１８】
である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｘは、ＮＨおよび１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＹ４（Ｃ２〜１０）アルキルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルまたは１，１−ジメチル−２，２，２−トリフルオロエチルアミノカルボニルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒｆは、アルキル、アリール、シクロアルキルであり、Ｒｆは、アルキル、ハロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、またはトリフルオロメチルから独立して選択される１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロ、アルコキシ、またはシアノで任意選択的に置換される、請求項７０〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒｆは、フェニル、シクロプロピル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２−メチルフェニル、２，２−ジメチルプロピル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチルシクロプロピル、１−イソプロピルシクロプロピル、１−プロピルシクロプロピル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、１−トリフルオロメチルシクロブチル、１−（メトキシメチル）シクロプロピル、１−（２−シアノエチル）シクロプロピル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）シクロプロピルである、請求項７０〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｑ１は、水素、メチル、エチル、ビニル、シアノメチル、プロピル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２−シアノエチル、２−メトキシエチル、２−メチルスルホニルエチル、またはシクロプロピルである、請求項７０〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
【化４１９】
【化４２０】
【化４２１】
【化４２２】
【化４２３】
【化４２４】
【化４２５】
【化４２６】
【化４２７】
【化４２８】
【化４２９】
【化４３０】
【化４３１】
【化４３２】
【化４３３】
【化４３４】
【化４３５】
【化４３６】
【化４３７】
【化４３８】
【化４３９】
【化４４０】
【化４４１】
【化４４２】
【化４４３】
【化４４４】
【化４４５】
である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８１】
前記化合物のプロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグおよび少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項８３】
ＨＣＶに関連する障害の処置で用いるための、請求項８２に記載の薬学的組成物。
【請求項８４】
少なくとも１つのさらなる治療薬をさらに含む、請求項８２に記載の薬学的組成物。
【請求項８５】
前記さらなる治療薬が、インターフェロン、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、肝保護剤、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、および他のＨＣＶ治療薬からなる群から選択される、請求項８４に記載の薬学的組成物。
【請求項８６】
ヌクレオシドアナログをさらに含む、請求項８２に記載の薬学的組成物。
【請求項８７】
インターフェロンまたはペグ化インターフェロンをさらに含む、請求項８６に記載の薬学的組成物。
【請求項８８】
前記ヌクレオシドアナログは、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択され、前記インターフェロンはα−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項８７に記載の薬学的組成物。
【請求項８９】
治療有効量の請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物を個体に投与する工程を含む、Ｃ型肝炎に関連する障害の処置方法。
【請求項９０】
本明細書中に記載の化合物または合成方法。
【請求項９１】
医学療法で用いる請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９２】
動物におけるＣ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害の治療薬の調製のための請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項９３】
Ｃ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害の予防上または治療上の処置で用いるための、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１】
式Ｉ：
【化３７４】
（式中、
Ｒ１は、１つまたは複数のＡ３で任意選択的に置換されたＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ハロアルキル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２−から独立して選択され、
Ｒ２は、
ａ）−Ｃ（Ｙ１）（Ａ３）、
ｂ）（Ｃ２〜１０）アルキル、（Ｃ３〜７）シクロアルキル、または（Ｃ１〜４）アルキル−（Ｃ３〜７）シクロアルキル、ここで、該シクロアルキルおよびアルキル−シクロアルキルは、（Ｃ１〜３）アルキルで任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよいか、
該アルキル、シクロアルキル、およびアルキル−シクロアルキルは、ヒドロキシおよびＯ−（Ｃ１〜４）アルキルから選択される置換基で任意選択的に一置換または二置換されていてもよいか、
各該アルキル基は、ハロゲンで任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよいか、
各該シクロアルキル基は、５、６、または７員であり、相互に直接連結しない１つまたは２つの−ＣＨ２−基は、Ｒ２が少なくとも２つのＣ原子を介して付着するＮ原子にＯ原子が連結するように−Ｏ−によって任意選択的に置換されていてもよい、
ｃ）フェニル、（Ｃ１〜３）アルキル−フェニル、ヘテロアリール、または（Ｃ１〜３）アルキル−ヘテロアリール、
ここで、該ヘテロアリール基は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員であり、該フェニル基およびヘテロアリール基は、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１〜４）アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜４）アルキル、Ｓ−（Ｃ１〜４）アルキル、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＮＨ（（Ｃ１〜４）アルキル）および−Ｎ（（Ｃ１〜４）アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４）アルキルから選択される置換基で任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよく、該（Ｃ１〜３）アルキルは、１つまたは複数のハロゲンで任意選択的に置換されていてもよい、
ｄ）−Ｓ（Ｏ）２（Ａ３）、または
ｅ）−Ｃ（Ｙ１）−Ｘ−Ｙから選択され、
Ｒ３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり、
Ｙ１は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ａ３）、Ｎ（Ｏ）（Ａ３）、Ｎ（ＯＡ３）、Ｎ（Ｏ）（ＯＡ３）、またはＮ（Ｎ（Ａ３）（Ａ３））であり、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
Ｚ１は、ＨＣＶ ＮＳ３セリンプロテアーゼドメインの伸長Ｓ２領域に適合する三次元形状を有する有機基であり、
Ｚ２ｂは、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、
Ｑ１はＡ３であるか、Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって複素環を形成し、該複素環は１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）、Ｒ４、またはＡ３で任意選択的に置換されていてもよく、
各Ｘは、独立して、結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
Ｙは多炭素環または多複素環であり、該多炭素環または多複素環は、１つまたは複数のＲ４、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒで任意選択的に置換され、
各Ｒ４は、独立して、−Ｐ（Ｙ３）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ３）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ３）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ３）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、またはＰ（Ｙ３）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）であり、
各Ｙ３は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｎおよびＲｐがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｒは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、
Ｚ２ａは、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、ハロアルキル、（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１〜１０）アルキル、またはシクロアルキルであり、Ｚ２ａの任意の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮから選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換されていてもよく、任意のシクロアルキルは、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩで任意選択的に置換されるか、Ｚ２ａは、１つまたは複数のＲ１、Ｒ２、Ｑ１、またはＡ３と複素環を任意選択的に形成し、
Ａ３は、ＰＲＴ、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミド、イミド、イミノ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、シクロアルキル、ニトロ、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、複素環、−Ｃ（Ａ２）３、−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＡ２、−Ｏ（Ａ２）、−Ｎ（Ａ２）２、−Ｓ（Ａ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−（ＣＨ２）ｍ−複素環、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、またはアルコキシアリールスルホンアミドから独立して選択され、
ここで、各Ａ３は、１〜４個の、Ｒ１で任意選択的に置換された、−Ｒ１、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、またはＰ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ａ２）２）、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、炭素環、複素環、アラルキル、アリールスルホンアミド、アリールアルキルスルホンアミド、アリールオキシスルホンアミド、アリールオキシアルキルスルホンアミド、アリールオキシアリールスルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルオキシスルホンアミド、アルキルオキシアルキルスルホンアミド、アリールチオ、−（ＣＨ２）ｍ複素環、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、またはアルコキシアリールスルホンアミドで任意選択的に置換されていてもよく、
任意選択的に、Ａ３およびＱ１のそれぞれ独立した例が１つまたは複数のＡ３基またはＱ１基と一緒になって環を形成することができ、
Ａ２は、ＰＲＴ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノ酸、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルスルホンアミド、またはアリールスルホンアミドから独立して選択され、各Ａ２はＡ３で任意選択的に置換され、
ＲｆはＡ３であり、
ｍは０〜６であり、
但し、式Ｉの化合物が化合物：
【化３７５】
でないことを条件とする）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｚ１は、ＨＣＶ ＮＳ３セリンプロテアーゼドメインの伸長Ｓ２領域のヒスチジン５７、アスパラギン酸８１、アルギニン１５５、およびアスパラギン酸１６８に対応する１つまたは複数の残基との好ましい相互作用を有する有機基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ１は、ＨＣＶ ＮＳ３セリンプロテアーゼドメインの伸長Ｓ２領域のチロシン５６、バリン７８、およびアスパラギン酸７９に対応する１つまたは複数の残基との好ましい相互作用を有する有機基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ１はＡ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ１は、
【化３７６】
（式中、
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり、各Ｚ１は、１つまたは複数のＡ３で任意選択的に置換される）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは少なくとも１つの環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１つまたは複数のＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｎ＝、または−Ｎ（Ａ５）−を任意選択的に含み、各Ａ５は、独立して、Ａ３またはＺ３への結合点であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは少なくとも１つの環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１つまたは複数の−Ｎ＝または−Ｎ（Ａ５）−を任意選択的に含み、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは両方の環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１つまたは複数の−Ｎ＝を任意選択的に含み、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは両方の環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１、２、３、または４個の−Ｎ＝を含み、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは両方の環が芳香族である二環式［４．４．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１または２個の−Ｎ＝を含み、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは１つまたは複数のＡ３で任意選択的に置換される１−ナフチル環系または２−ナフチル環系である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ１は−Ｚ３−Ｑ基であり、ここで、Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｑは少なくとも１つの環が芳香族である二環式［４．３．０］環系であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子を含み、且つ該環系中に１つまたは複数のＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、−Ｎ＝、または−Ｎ（Ａ５）−を任意選択的に含み、各Ａ５は、独立して、Ａ３またはＺ３への結合点であり、該環系は１つまたは複数の炭素原子上でＡ３で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚ３は直接結合、−Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−である、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚ３は直接結合である、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚ３は−Ｏ−である、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚ３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚ１は、
【化３７７】
【化３７８】
【化３７９】
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｚ１は、
【化３８０】
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｚ１は、
【化３８１】
【化３８２】
【化３８３】
【化３８４】
【化３８５】
【化３８６】
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｚ１は、
【化３８７】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３８８】
から選択され、
各Ｒａは、Ｒ４、Ｈ、ハロ、−Ｏ（Ａ２）、トリフルオロメトキシ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、または（Ｃ１〜１０）アルキルであり、ここで、該（Ｃ１〜１０）アルキルの１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｋで任意選択的に置換され、該（Ｃ１〜１０）アルキルは、１つまたは複数のヒドロキシ、ハロ、シアノ、ＮＲｎＲｐ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｎＲｐ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルで任意選択的に置換されるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する原子と一緒になって１つまたは複数のＯ、Ｓ、またはＮＲｋを含む５員または６員の複素環を形成し、
各Ｒｂは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各Ｒｃは、Ｒ４、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、ＮＲｓＲｔ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ；ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、Ｒｃの任意の（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロ、（Ｃ１〜６）アルコキシ、またはＮＲｗＲｘで任意選択的に置換され、
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各Ｒｙは、Ｈ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｋは、Ｈ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、Ａ２、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｕは、Ｈ、Ａ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔであり、
各Ｒｍは、１つまたは複数のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１〜１０）アルキル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されたＨ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、またはフェニルであり、
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり、
ＥまたはＤのうちの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲｙであり、他方のＥまたはＤはＣＲｕまたはＮであり、
各ＲｓおよびＲｔは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（＝Ｏ）２Ａ２、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｓおよびＲｔがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、該ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環の１つまたは複数の炭素原子は、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）で任意選択的に置換され、
各Ｒｖは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各ＲｗおよびＲｘは、独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルであるか、ＲｗおよびＲｘがそれらが結合する窒素と一緒になってアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、またはチオモルホリン環を形成し、該環はヒドロキシで任意選択的に置換され、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロ、アルコキシ、またはシアノで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３８９】
から選択され、
各Ｒａは、Ｒ４、Ｈ、ハロ、−Ｏ（Ａ２）、トリフルオロメトキシ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、または（Ｃ１〜１０）アルキルであり、ここで、該（Ｃ１〜１０）アルキルの１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｋで任意選択的に置換され、該（Ｃ１〜１０）アルキルは、１つまたは複数のヒドロキシ、ハロ、シアノ、ＮＲｎＲｐ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｎＲｐ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルで任意選択的に置換されるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する原子と一緒になって１つまたは複数のＯ、Ｓ、またはＮＲｋを含む５員または６員の複素環を形成し、
各Ｒｂは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各Ｒｃは、Ｒ４、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、ＮＲｓＲｔ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ；ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、Ｒｃの任意の（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロ、（Ｃ１〜６）アルコキシ、またはＮＲｗＲｘで任意選択的に置換され、
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各Ｒｙは、Ｈ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｋは、Ｈ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、Ａ２、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｕは、Ｈ、Ａ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔであり、
各Ｒｍは、１つまたは複数のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１〜１０）アルキル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されたＨ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、またはフェニルであり、
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり、
ＥまたはＤのうちの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲｙであり、他方のＥまたはＤはＣＲｕまたはＮであり、
各ＲｓおよびＲｔは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（＝Ｏ）２Ａ２、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｓおよびＲｔがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、該ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環の１つまたは複数の炭素原子は、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）で任意選択的に置換され、
各Ｒｖは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各ＲｗおよびＲｘは、独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルであるか、ＲｗおよびＲｘがそれらが結合する窒素と一緒になってアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、またはチオモルホリン環を形成し、該環はヒドロキシで任意選択的に置換され、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロまたはシアノで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３９０】
から選択される、請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３９１】
【化３９２】
【化３９３】
【化３９４】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｃは、
【化３９５】
から選択されるヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、ハロ、またはＮＲｎＲｐで任意選択的に置換され、各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒｃは、
【化３９６】
から選択される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒｃは、
【化３９７】
から選択される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、またはトリフルオロメチルである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｂは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、またはトリフルオロメチルである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒａは、Ｈ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロ、Ｎ−（２−シアノエチル）アミノ、Ｎ−（３，３，３−トリフルオロエチル）アミノ、２−メトキシエトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメトキシ、モルホリノカルボニルメトキシ、２−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エトキシ、２−モルホリノエトキシ、シクロプロピルオキシ２，２，２−トリフルオロエトキシ、または２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒａは、Ｈ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロ、Ｎ−（２−シアノエチル）アミノ、Ｎ−（３，３，３−トリフルオロエチル）アミノ、２−メトキシエトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメトキシ、モルホリノカルボニルメトキシ、２−［Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エトキシ、または２−モルホリノエトキシである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ１は、以下の構造：
【化３９８】
【化３９９】
【化４００】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ１は、以下の構造：
【化４０１】
【化４０２】
【化４０３】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
各Ｒｃは、
【化４０４】
から選択される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒｆは、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１〜３個のＡ３で任意選択的に置換される、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒｆはシクロプロピルであり、Ｒｆは、４個までのＡ３で任意選択的に置換される、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒｆはシクロプロピルであり、Ｒｆは１個のＡ３によって任意選択的に置換される、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロまたはシアノで任意選択的に置換され、
各Ｒｄは、独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｆは、フェニル、シクロプロピル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２−メチルフェニル、２，２−ジメチルプロピル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または１−メチルシクロプロピルである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒｆはシクロプロピルである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｆは１−メチルシクロプロピルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４３】
式（ＩＩ）：
【化４０５】
（式中、Ｒｊは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、１−メチルシクロプロピルオキシカルボニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−１−１−ジメチルエトキシカルボニル、２−モルホリノ−１−１−ジメチルエトキシカルボニル、テトラヒドロフル−３−イルオキシカルボニル、または
【化４０６】
である）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑ１は、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、または（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、Ｑ１はＲｃで任意選択的に置換されるか、Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって複素環を形成し、該複素環は、１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）、Ｒ４、またはＡ３で任意選択的に置換されていてもよく、
各Ｒｃは、Ｒ４、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、ＮＲｓＲｔ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ；ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、Ｒｃの任意の（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロ、（Ｃ１〜６）アルコキシ、またはＮＲｗＲｘで任意選択的に置換され、
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｎおよびＲｐがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｒは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、
各ＲｓおよびＲｔは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（＝Ｏ）２Ａ２、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｓおよびＲｔがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、該ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環の１つまたは複数の炭素原子は、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）で任意選択的に置換され、
各ＲｗおよびＲｘは、独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルであるか、ＲｗおよびＲｘがそれらが結合する窒素と一緒になってアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環、またはチオモルホリン環を形成し、該環は、ヒドロキシルで任意選択的に置換される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
ＺはＯであり、Ｙ１はＯであり、Ｚ２ａまたはＺ２ｂのうちの１つは水素である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑ１は、ビニル、エチル、シアノメチル、プロピル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、または２−シアノエチルである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって１２〜１８員の複素環を形成し、該複素環は、１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）またはＡ３で任意選択的に置換されていてもよい、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
式（ＩＩＩ）：
【化４０７】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
式（ＩＶ）：
【化４０８】
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｚ２ａは、ｔｅｒｔ−ブチル、１−メチルシクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イル、１−メチルシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチルエチル、またはシクロプロピルである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１は、１つまたは複数のＡ３で任意選択的に置換された、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ハロアルキル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２−から独立して選択され、
Ｒ２は、
ａ）−Ｃ（Ｙ１）（Ａ３）、
ｂ）（Ｃ２〜１０）アルキル、（Ｃ３〜７）シクロアルキル、または（Ｃ１〜４）アルキル−（Ｃ３〜７）シクロアルキル、ここで、該シクロアルキルおよびアルキル−シクロアルキルは、（Ｃ１〜３）アルキルで任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよいか、
該アルキル、シクロアルキル、およびアルキル−シクロアルキルは、ヒドロキシおよびＯ−（Ｃ１〜４）アルキルから選択される置換基で任意選択的に一置換または二置換されていてもよいか、
各該アルキル基は、ハロゲンで任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよいか、
各該シクロアルキル基は、５、６、または７員であり、相互に直接連結しない１つまたは２つの−ＣＨ２−基は、Ｒ２が少なくとも２つのＣ原子を介して付着するＮ原子にＯ原子が連結するように−Ｏ−で任意選択的に置換されていてもよい、
ｃ）フェニル、（Ｃ１〜３）アルキル−フェニル、ヘテロアリール、または（Ｃ１〜３）アルキル−ヘテロアリール、
ここで、該ヘテロアリール基は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員であり、該フェニル基およびヘテロアリール基は、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１〜４）アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜４）アルキル、Ｓ−（Ｃ１〜４）アルキル、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＮＨ（（Ｃ１〜４）アルキル）および−Ｎ（（Ｃ１〜４）アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜４）アルキルから選択される置換基で任意選択的に一置換、二置換、または三置換されていてもよく、該（Ｃ１〜３）アルキルは、１つまたは複数のハロゲンで任意選択的に置換されていてもよい、
ｄ）−Ｓ（Ｏ）２（Ａ３）、または
ｅ）−Ｃ（Ｙ１）−Ｘ−Ｙから選択され、
Ｒ３はＨまたは（Ｃ１〜６）アルキルであり、
Ｙ１は、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ａ３）、Ｎ（Ｏ）（Ａ３）、Ｎ（ＯＡ３）、Ｎ（Ｏ）（ＯＡ３）、またはＮ（Ｎ（Ａ３）（Ａ３））であり、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
Ｚ１は、以下の構造：
【化４０９】
から選択され、
各Ｒａは、Ｒ４、Ｈ、ハロ、トリフルオロメトキシ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、または（Ｃ１〜１０）アルキルであり、ここで、該（Ｃ１〜１０）アルキルの１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｋによって任意選択的に置換され、該（Ｃ１〜１０）アルキルは、１つまたは複数のヒドロキシ、ハロ、シアノ、ＮＲｎＲｐ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｎＲｐ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルで任意選択的に置換されるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する原子と一緒になって１つまたは複数のＯ、Ｓ、またはＮＲｋを含む５員または６員の複素環を形成し、
各Ｒｂは、Ｒ４、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはＸＲ３であり、
各Ｒｃは、Ｒ４、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ；ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜１０）アルキルであり、
各Ｒｙは、Ｈ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｋは、Ｈ、ＮＲｓＲｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔ、Ａ２、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒであり、
各Ｒｕは、Ｈ、Ａ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｓＲｔ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｓＲｔであり、
各Ｒｍは、１つまたは複数のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１〜１０）アルキル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換された、Ｈ、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｅ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、シクロアルキル、またはフェニルであり、
各Ｌは、独立して、ＣＨまたはＮであり、
ＥまたはＤのうちの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲｙであり、他方のＥまたはＤはＣＲｕまたはＮであり、
Ｚ２ｂは、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、
Ｑ１は、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、または（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、Ｑ１はＲ４またはＲｃで任意選択的に置換されるか、Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって複素環を形成し、該複素環は、１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）、Ｒ４、またはＡ３で任意選択的に置換されていてもよく、
各Ｘは、独立して、結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
Ｙは多炭素環または多複素環であり、該多炭素環または多複素環は、１つまたは複数のＲ４、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒで任意選択的に置換され、
各Ｒ４は、独立して、−Ｐ（Ｙ３）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ３）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ３）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ３）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、またはＰ（Ｙ３）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）であり、
各Ｙ３は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３であり、
各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｎおよびＲｐがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｒは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、
各ＲｓおよびＲｔは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（＝Ｏ）２Ａ２、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のＲ４、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｓおよびＲｔがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、該ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環の１つまたは複数の炭素原子は、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）で任意選択的に置換され、
Ｚ２ａは、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、ハロアルキル、（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１〜１０）アルキル、またはシクロアルキルであり、Ｚ２ａの任意の炭素原子はＯ、Ｓ、またはＮから選択されるヘテロ原子で任意選択的に置換されていてもよく、任意のシクロアルキルは、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩで任意選択的に置換されるか、Ｚ２ａは、１つまたは複数のＲ１、Ｒ２、Ｑ１、またはＡ３と複素環を任意選択的に形成し、
Ａ３は、ＰＲＴ、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミド、イミド、イミノ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、シクロアルキル、ニトロ、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、複素環、−Ｃ（Ａ２）３、−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＡ２、−Ｏ（Ａ２）、−Ｎ（Ａ２）２、−Ｓ（Ａ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−ＯＣＨ２Ｐ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−（ＣＨ２）ｍ−複素環、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、またはアルコキシアリールスルホンアミドから独立して選択され、
ここで、各Ａ３は、１〜４個の、Ｒ１で任意選択的に置換された、−Ｒ１、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（ＯＡ２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（ＯＡ２）、−Ｐ（Ｙ１）（Ａ２）（Ｎ（Ａ２）２）、またはＰ（Ｙ１）（Ｎ（Ａ２）２）（Ｎ（Ａ２）２）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ａ２）２）、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、炭素環、複素環、アラルキル、アリールスルホンアミド、アリールアルキルスルホンアミド、アリールオキシスルホンアミド、アリールオキシアルキルスルホンアミド、アリールオキシアリールスルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルオキシスルホンアミド、アルキルオキシアルキルスルホンアミド、アリールチオ、−（ＣＨ２）ｍ複素環、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、またはアルコキシアリールスルホンアミドで任意選択的に置換されていてもよく、
任意選択的に、Ａ３およびＱ１のそれぞれ独立した例が１つまたは複数のＡ３基またはＱ１基と一緒になって環を形成することができ、
Ａ２は、ＰＲＴ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノ酸、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルスルホンアミド、またはアリールスルホンアミドから独立して選択され、各Ａ２はＡ３で任意選択的に置換され、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルであり、
ｍは０〜６である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５２】
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３である、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
ＸはＯである、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙは多炭素環である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｙは多複素環である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｙは縮合炭素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙは縮合複素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｙは１つまたは複数の二重結合を含む縮合炭素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｙは１つまたは複数の二重結合を含む縮合複素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙは架橋炭素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙは架橋複素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｙは１つまたは複数の二重結合を含む架橋炭素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｙは１つまたは複数の二重結合を含む架橋複素環系である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｙは、
【化４１０】
から選択される架橋環系を含み、
該架橋環系中の１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘで任意選択的に置換され、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシであり、各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換され、該環系は１つまたは複数の二重結合を任意選択的に含む、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
前記環系は１つまたは複数の二重結合を含む、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
該架橋環系中の１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘで置換され、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシであり、各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｙは、
【化４１１】
から選択される縮合環系を含み、
該縮合環系中の１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘで任意選択的に置換され、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシであり、各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換され、該環系は１つまたは複数の二重結合を任意選択的に含む、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
前記縮合環系中の１つまたは複数の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘで置換され、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシであり、各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｙは、
【化４１２】
から選択される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
式（Ｖ）：
【化４１３】
（式中、
Ｚ１は、以下の構造：
【化４１４】
【化４１５】
【化４１６】
から選択され、
Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり、Ｒｆは１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、
Ｑ１は、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、または（Ｃ２〜１０）アルキニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、または（Ｃ２〜１０）アルキニルは、１つまたは複数のＲｃで任意選択的に置換されるか、Ｑ１およびＺ２ａがそれらが結合する原子と一緒になって複素環を形成し、該複素環は、１つまたは複数のオキソ（＝Ｏ）またはハロで任意選択的に置換されていてもよく、
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ−Ｙ４であり、
Ｘは結合、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、
Ｙ４は、（Ｃ２〜１０）アルキル、（Ｃ３〜７）シクロアルキル、複素環、多炭素環、または多複素環であり、該（Ｃ２〜１０）アルキル、（Ｃ３〜７）シクロアルキル、複素環、多炭素環、または多複素環は、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、ＮＲｎＲｐ、ＳＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、またはＳ（Ｏ）２Ｒｒで任意選択的に置換され、
各Ｒｃは、シアノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、またはシクロアルキルであり、
各Ｒｄは、独立して、１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＨ、（Ｃ１〜１０）アルキル、またはアリールであり、
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アリールチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄであり、各アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数のアルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、ハロアルキル、またはハロアルコキシで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロ、アルコキシ、またはシアノで任意選択的に置換され、
各ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルであり、
各ＲｎおよびＲｐは、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルであり、該（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、（Ｃ１〜１０）アルカノイルオキシ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシカルボニルは、１つまたは複数のハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで任意選択的に置換されるか、ＲｎおよびＲｐがそれらが結合する窒素と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリノ環、またはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｒは、独立して、（Ｃ１〜１０）アルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｘは結合であり、Ｙ４は、ピロール−１−イル、モルホリノ、または（Ｃ２〜１０）アルキルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２は、ピロール−１−イルカルボニル、モルホリノカルボニル、または３，３−ジメチルブタノイルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７３】
ＸはＯであり、Ｙ４は、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、１，１−ジメチルエチル、シクロプロピル、テトラヒドロフラニル，イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、シクロブチル、または
【化４１７】
であり、Ｙ４は、１つまたは複数の（Ｃ１〜１０）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜１０）アルコキシ、トリフルオロメチル、またはＮＲｎＲｐで任意選択的に置換される、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、シクロペントキシカルボニル、１，１−ジメチル−２，２，２−トリフルオロエトキシ、１−メチルシクロプロピルオキシカルボニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−１，１ジメチルエトキシカルボニル、２−モルホリノ−１，１ジメチルエトキシカルボニル、３−テトラヒドロフラニルオキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、２−メトキシ−１，１−ジメチルエトキシカルボニル、２，２−ジメチルプロポキシカルボニル、１−トリフルオロメチルシクロブチルオキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンチルオキシカルボニル、１−トリフルオロメチルシクロペンチルオキシカルボニル、１−トリフルオロメチルシクロブチルオキシカルボニル、および
【化４１８】
である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｘは、ＮＨおよび１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＹ４（Ｃ２〜１０）アルキルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルまたは１，１−ジメチル−２，２，２−トリフルオロエチルアミノカルボニルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒｆは、アルキル、アリール、シクロアルキルであり、Ｒｆは、アルキル、ハロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、またはトリフルオロメチルから独立して選択される１つまたは複数のＲｇで任意選択的に置換され、Ｒｇの各アルキルは、１つまたは複数のハロ、アルコキシ、またはシアノで任意選択的に置換される、請求項７０〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒｆは、フェニル、シクロプロピル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２−メチルフェニル、２，２−ジメチルプロピル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチルシクロプロピル、１−イソプロピルシクロプロピル、１−プロピルシクロプロピル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、１−トリフルオロメチルシクロブチル、１−（メトキシメチル）シクロプロピル、１−（２−シアノエチル）シクロプロピル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）シクロプロピルである、請求項７０〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｑ１は、水素、メチル、エチル、ビニル、シアノメチル、プロピル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２−シアノエチル、２−メトキシエチル、２−メチルスルホニルエチル、またはシクロプロピルである、請求項７０〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
【化４１９】
【化４２０】
【化４２１】
【化４２２】
【化４２３】
【化４２４】
【化４２５】
【化４２６】
【化４２７】
【化４２８】
【化４２９】
【化４３０】
【化４３１】
【化４３２】
【化４３３】
【化４３４】
【化４３５】
【化４３６】
【化４３７】
【化４３８】
【化４３９】
【化４４０】
【化４４１】
【化４４２】
【化４４３】
【化４４４】
【化４４５】
である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８１】
前記化合物のプロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩である、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグおよび少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項８３】
ＨＣＶに関連する障害の処置で用いるための、請求項８２に記載の薬学的組成物。
【請求項８４】
少なくとも１つのさらなる治療薬をさらに含む、請求項８２に記載の薬学的組成物。
【請求項８５】
前記さらなる治療薬が、インターフェロン、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、肝保護剤、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、および他のＨＣＶ治療薬からなる群から選択される、請求項８４に記載の薬学的組成物。
【請求項８６】
ヌクレオシドアナログをさらに含む、請求項８２に記載の薬学的組成物。
【請求項８７】
インターフェロンまたはペグ化インターフェロンをさらに含む、請求項８６に記載の薬学的組成物。
【請求項８８】
前記ヌクレオシドアナログは、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択され、前記インターフェロンはα−インターフェロンまたはペグ化インターフェロンである、請求項８７に記載の薬学的組成物。
【請求項８９】
治療有効量の請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物を個体に投与する工程を含む、Ｃ型肝炎に関連する障害の処置方法。
【請求項９０】
本明細書中に記載の化合物または合成方法。
【請求項９１】
医学療法で用いる請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９２】
動物におけるＣ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害の治療薬の調製のための請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項９３】
Ｃ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害の予防上または治療上の処置で用いるための、請求項１〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【公表番号】特表２０１０−５３２３５２（Ｐ２０１０−５３２３５２Ａ）
【公表日】平成２２年１０月７日（２０１０．１０．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１４８０２（Ｐ２０１０−５１４８０２）
【出願日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７９２８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６７７
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月７日（２０１０．１０．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７９２８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６７７
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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