国際特許分類[C07K5/08]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | ペプチド (29,849) | 確定された配列をもつ,4個以下のアミノ酸を含有するペプチド;その誘導体 (1,606) | ペプチド結合のみを含有するもの (1,459) | トリペプチド (505)
国際特許分類[C07K5/08]の下位に属する分類
第一アミノ酸の側鎖が非環式であるもの,例.Gly,Ala (155)
第一アミノ酸の側鎖が炭素環式の環を含有しているもの,例.Phe,Tyr (46)
第一アミノ酸の側鎖がカルボキシル基よりも多くのアミノ基を含有しているもの,またはその誘導体,例.Lys,Arg (41)
第一アミノ酸の側鎖がアミノ基よりも多くのカルボキシル基を含有するもの,またはその誘導体,例.Asp,Glu,Asn (18)
第一アミノ酸が複素環式であるもの,例.Pro,His,Trp,例.甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン,メラニン細胞刺激ホルモン放出抑制因子 (37)
国際特許分類[C07K5/08]に分類される特許
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C型肝炎ウイルスの阻害剤
式中、R3、R3’、R4、R6、R’、X、QおよびWが説明されている一般式(I)
を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびHCVを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。
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医薬化合物
本発明は、式(VI0)
【化1】
[式中、二環式基
【化2】
は、構造C1、C5およびC6
【化3】
から選ばれ、
式中、nは、0、1、2または3であり;R1は、水素、ヒドロキシまたはO−Rzであり;R2aは、ヒドロキシ、メトキシまたはO−Rzであり(ただし、R1およびR2aの少なくとも一方はO−Rzである);Rzは、Lp−Rp1、SO3H、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化4】
であり;Lpは、結合、C=O、(C=O)O、(C=O)NRp1またはS(O)xNRp1であり;xは1または2であり;Rp1は、水素または0、1もしくは2個の炭素環式環と0、1、2、3、4、5もしくは6個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているC1−25ヒドロカルビル基であり(ただし、Lpが結合、C=Oまたは(C=O)Oである場合、Rp1は水素ではなく、また、O−RzはO−O部分を含まず、R1がヒドロキシでありかつR2aがメトキシである化合物は除外される);Rp2およびRp3は、同一または異なり、それぞれ基Rp1であり;R3、R4a、R8およびR10は請求項に定義される通りである]で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
式(VI0)の化合物は、R1および/またはR2aがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はHsp90阻害活性を有する。
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エラスチン産生促進剤
【課題】 顕著なエラスチン産生促進能を有する有用な新規エラスチン産生促進剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、Leu−Glu−His−Ala(式I)で表されるペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種を含有する、エラスチン産生促進剤を提供する。本発明はさらに、Leu−Glu−His−Ala(式I)のアミノ酸配列において1個以上のアミノ酸の保存的置換、欠失および/または付加を有し且つ細胞におけるエラスチン産生促進能を有するペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種を含有する、エラスチン産生促進剤を提供する。
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ペプチド
標的リガンドに特異的に結合するための少なくとも6つのアミノ酸の環を含む内部拘束された環状オリゴペプチドであって、前記環は複数のアミノ酸ドメインを含み、各ドメインは、少なくとも2つのエピトープ形成アミノ酸、および1つ以上の環内会合を形成するように配置された2つ以上の会合性官能基を含み;それによって前記環状オリゴペプチドは単一の立体配置に拘束され、その結果前記エピトープ形成アミノ酸は各ドメインでエピトープを形成し、各エピトープは標的リガンドに特異的に結合し得る、環状オリゴペプチド。 (もっと読む)
大環状HCV阻害剤およびその使用
本出願は、ヒト疾患を処置、予防および/または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 (もっと読む)
医薬結晶化合物
【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 N−[(1S)−2−((2S)−2−{N−[(1S)−3,3,3−トリフルオロ−2,2−ジヒドロキシ−1−(メチルエチル)プロピル]カルバモイル}ピロリジニル)−1−(メチルエチル)−2−オキソエチル]−(5−メチル−1−フェニルピラゾル−4−イル)カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。
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抗ウイルス剤としての大環状化合物
本発明は、式(I)の大環状化合物
(式中、W、n、m、R1、R2、R3、R4、R5、Ra、M、Zおよび環Bは、本明細書で定義されている。)および薬学的に許容されるその塩、これらを含む医薬組成物ならびにC型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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ペプチドが結合された安定化ビタミンC誘導体、その製造方法、およびこれを含む組成物
本発明は、ペプチドが結合された安定化ビタミンC誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩、前記ビタミンC誘導体の製造方法、およびこれを含む組成物に関するものである。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】アポトーシスを抑制し、炎症性疾患などに有効なカスパーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式I
(式中、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。)で表されるカスパーゼ阻害剤。
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小分子アポトーシスプロモーター
【課題】 本発明は、アポトーシス促進作用を有する新規な化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、Smacペプチドに類似する小分子(リンカーによって結合される2つのアミドを含むドメインを有する、ダイマー又はダイマー様化合物)を提供する。これらの化合物はアポトーシスを促進するために有用である。本発明は、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、腫瘍及び自己免疫疾患を含む症状を治療するためにそれら(化合物)を使用する方法を含む。
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