ＰＩ３Ｋαのピリドピリミジノン型阻害剤
【課題】新規なプロテインキナーゼおよびその阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
［式中、Ｒ１は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等；Ｒ２は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基；Ｘは、−ＮＨ−；Ｒ４は、置換されていてもよいアルキル基；Ｒ５は、水素；Ｒ６は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。］
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
［式中、Ｒ１は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等；Ｒ２は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基；Ｘは、−ＮＨ−；Ｒ４は、置換されていてもよいアルキル基；Ｒ５は、水素；Ｒ６は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素もしくは１、２、３、４、もしくは５のＲ８基により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｘは、−ＮＲ３−であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ５は、水素であり；かつ、
Ｒ６は、フェニルおよびヘテロアリールが１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいフェニル、アシル、もしくはヘテロアリールであり；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、もしくはアルコキシアルキルアミノであり；かつ、
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリールであって、それぞれ単独もしくはＲ９内の別の基の部分としてのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択される１、２、３、もしくは４の基により置換されていてもよい］
の化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、もしくは置換されていてもよいアリールアルキルであり；Ｘは、−ＮＨ−であり；Ｒ２は、水素もしくは一又は二のＲ８基により置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ４は、アルキルであり；Ｒ５は、水素であり；Ｒ６は、一、二、もしくは三のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールであり；それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはハロであり；かつ、それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素である請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ４がメチルである請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルである請求項３の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が置換されていてもよいアルキルである請求項４の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである、請求項３の化合物。
【請求項８】
それぞれのＲ９が、存在する場合は、独立して、アリール、ハロ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはハロアルキルである、請求項７の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がメチルである請求項７の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項３の化合物。
【請求項１１】
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６は、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリル、トリアゾリル、もしくはテトラゾリルである、.請求項３の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６は、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルである、請求項３の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がメチルである請求項１２の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである、請求項３の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がメチルである請求項１５の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであり、かつ、Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである、請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであり、かつ、Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がヘテロシクロアルキルであり、かつ、Ｒ４がメチルである、請求項３の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである請求項１９の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がヘテロシクロアルキルアルキルであり、かつ、Ｒ４が、メチルである、請求項３の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項２２の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいアルキルである請求項１の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４がメチルである請求項２５の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルである請求項２５の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が置換されていてもよいアルキルである請求項２５の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項２５の化合物。
【請求項３０】
それぞれのＲ９が、存在する場合は、独立して、アリール、ハロ、アルコキシ、アリールオキシ、およびハロアルキルである請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４がメチルである請求項２９の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである請求項２５の化合物。
【請求項３３】
それぞれのＲ９が、存在する場合は、独立して、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６は、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリル、トリアゾリル、もしくはテトラゾリルである請求項２５の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６は、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルである請求項２５の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４がメチルである請求項３４の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６が、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである請求項２５の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４がメチルである請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであり、かつ、Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項１の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであり、かつ、Ｒ６が、１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである請求項１の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１がヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がメチルである請求項２５の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項４１の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである請求項４１の化合物。
【請求項４４】
以下から選択される化合物
。
【請求項４５】
以下から選択される請求項１の化合物
。
【請求項４６】
請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物。
【請求項４７】
請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物、あるいは請求項１の化合物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物の治療的有効量を、患者に投与することを含む、疾患、異常または症候群を治療するための方法。。
【請求項４８】
疾患が癌である請求項４７の方法。
【請求項４９】
癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、子宮頚癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、もしくは甲状腺癌である請求項４７の方法。
【請求項５０】
癌が、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、もしくは神経膠芽腫である請求項４７の方法。
【請求項５１】
治療的有効量の、式ＩＩの化合物もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物、あるいは、式ＩＩの化合物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物を患者に投与することを含む、疾患、異常、もしくは症候群を治療するための方法であって；
式ＩＩの化合物が以下のもの：
ＩＩ
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、ＳＯ２、もしくは−ＮＲ３−であり；
Ｒ２は、水素、ハロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル−アリール−もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ２は、一又は複数のＲ８基によりさらに置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂ は、独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲ３ａ−、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ５は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；かつ、
Ｒ６は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲ３ｂ−、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；置換可能なＲ６基は、１、２、３、４、もしくは５のＲ９基によりさらに置換されていてもよく；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキルアミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ アルキルカルボキシヘテロシクロアルキル、オキシ Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ カルボキシアルキル、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールである］
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物である、方法。
【請求項５２】
疾患が癌である請求項５１の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素もしくは１、２、３、４、もしくは５のＲ８基により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｘは、−ＮＲ３−であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ５は、水素であり；かつ、
Ｒ６は、フェニルおよびヘテロアリールが１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいフェニル、アシル、もしくはヘテロアリールであり；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、もしくはアルコキシアルキルアミノであり；かつ、
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリールであって、それぞれ単独もしくはＲ９内の別の基の部分としてのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択される１、２、３、もしくは４の基により置換されていてもよい］
の化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、もしくは置換されていてもよいアリールアルキルであり；Ｘは、−ＮＨ−であり；Ｒ２は、水素もしくは一又は二のＲ８基により置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ４は、アルキルであり；Ｒ５は、水素であり；Ｒ６は、一、二、もしくは三のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールであり；それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはハロであり；かつ、それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素である請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ４がメチルである請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルである請求項３の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が置換されていてもよいアルキルである請求項４の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである、請求項３の化合物。
【請求項８】
それぞれのＲ９が、存在する場合は、独立して、アリール、ハロ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはハロアルキルである、請求項７の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がメチルである請求項７の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項３の化合物。
【請求項１１】
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６は、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリル、トリアゾリル、もしくはテトラゾリルである、.請求項３の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６は、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルである、請求項３の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がメチルである請求項１２の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである、請求項３の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がメチルである請求項１５の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであり、かつ、Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである、請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであり、かつ、Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がヘテロシクロアルキルであり、かつ、Ｒ４がメチルである、請求項３の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである請求項１９の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がヘテロシクロアルキルアルキルであり、かつ、Ｒ４が、メチルである、請求項３の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項２２の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいアルキルである請求項１の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４がメチルである請求項２５の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルである請求項２５の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が置換されていてもよいアルキルである請求項２５の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項２５の化合物。
【請求項３０】
それぞれのＲ９が、存在する場合は、独立して、アリール、ハロ、アルコキシ、アリールオキシ、およびハロアルキルである請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４がメチルである請求項２９の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである請求項２５の化合物。
【請求項３３】
それぞれのＲ９が、存在する場合は、独立して、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６は、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリル、トリアゾリル、もしくはテトラゾリルである請求項２５の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６は、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルである請求項２５の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４がメチルである請求項３４の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６が、それぞれが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである請求項２５の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４がメチルである請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであり、かつ、Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項１の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであり、かつ、Ｒ６が、１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである請求項１の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１がヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がメチルである請求項２５の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項４１の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６が、１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいヘテロアリールである請求項４１の化合物。
【請求項４４】
以下から選択される化合物
。
【請求項４５】
以下から選択される請求項１の化合物
。
【請求項４６】
請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物。
【請求項４７】
請求項１の化合物あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物、あるいは請求項１の化合物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物の治療的有効量を、患者に投与することを含む、疾患、異常または症候群を治療するための方法。。
【請求項４８】
疾患が癌である請求項４７の方法。
【請求項４９】
癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、子宮頚癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、もしくは甲状腺癌である請求項４７の方法。
【請求項５０】
癌が、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、もしくは神経膠芽腫である請求項４７の方法。
【請求項５１】
治療的有効量の、式ＩＩの化合物もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物、あるいは、式ＩＩの化合物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物を患者に投与することを含む、疾患、異常、もしくは症候群を治療するための方法であって；
式ＩＩの化合物が以下のもの：
ＩＩ
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、ＳＯ２、もしくは−ＮＲ３−であり；
Ｒ２は、水素、ハロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル−アリール−もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ２は、一又は複数のＲ８基によりさらに置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂ は、独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲ３ａ−、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ５は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；かつ、
Ｒ６は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲ３ｂ−、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；置換可能なＲ６基は、１、２、３、４、もしくは５のＲ９基によりさらに置換されていてもよく；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキルアミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ アルキルカルボキシヘテロシクロアルキル、オキシ Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ カルボキシアルキル、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールである］
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物である、方法。
【請求項５２】
疾患が癌である請求項５１の方法。
【公開番号】特開２０１３−７９２５５（Ｐ２０１３−７９２５５Ａ）
【公開日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−２６６６８２（Ｐ２０１２−２６６６８２）
【出願日】平成２４年１２月５日（２０１２．１２．５）
【分割の表示】特願２００８−５３４７８７（Ｐ２００８−５３４７８７）の分割
【原出願日】平成１８年１０月９日（２００６．１０．９）
【出願人】（５０４４０８７９７）エクセリクシス， インク． (65)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−２６６６８２（Ｐ２０１２−２６６６８２）
【出願日】平成２４年１２月５日（２０１２．１２．５）
【分割の表示】特願２００８−５３４７８７（Ｐ２００８−５３４７８７）の分割
【原出願日】平成１８年１０月９日（２００６．１０．９）
【出願人】（５０４４０８７９７）エクセリクシス， インク． (65)
【Ｆターム（参考）】
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