γ−セクレターゼモジュレーター
本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式（Ｉ）を有する
さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマー病を処置する方法も開示されている。本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマー病を処置する方法も開示されている。本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化５５４】
または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物：
〔式中、
Ｒ１Ａ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、（Ｂ）、Ｇ、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、独立して選択され；
式（Ｉ）中の文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を特定するための参照文字であり；
数字（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり；Ｇ４は、位置（１）にあり、Ｇ３は、位置（２）にあり、Ｇ２は、位置（３）にあり、Ｇ１は、位置（４）にあり、Ｎは、位置（５）にあり；
−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介してＧ４またはＧ３に結合しており、ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は、−Ｃ−であり、ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は、−Ｃ−であり；
Ｇ１とＧ２との間にある点線は、任意の結合をあらわし；
環（Ｂ）は、位置（５）にあるＮとＧ１とから形成される環であり、Ｇ１は、炭素またはＮであり、Ｇ１がＮである場合、Ｇ１とＧ２との間には、前記任意の結合は存在せず；
前記環（Ｂ）は、４〜８員環のヘテロシクロアルキル環、ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルケニル環であり；
前記ヘテロシクロアルキル環、前記ヘテロシクロアルケニル環または前記ヘテロアリール環である環（Ｂ）は、環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する窒素に加え、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を場合により含み；
前記環（Ｂ）は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１置換基で場合により置換されており；
ｄは、０または１であり；
ｍは、０〜６であり；
ｎは、１〜５であり；
ｐは、０〜５であり；
ｑは、０、１または２であり、ｑは、それぞれ独立して選択され；
ｒは、１〜５であり；
ｔは、１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され（ある例では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり）；
Ｇは、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）、Ｃ（Ｒ４）２、−ＣＦ２−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−Ｃ＝Ｃ−、アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮ（Ｒ２）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２〜３−、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−および−（ＣＨＲ４）２〜３−、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され；
Ｇ１は、
（１）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在する場合、ｑは０である）、
（２）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在しない場合、ｑは１である）、
（３）前記任意の結合が存在しない場合、−ＣＨ−、および
（４）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−（式中、ｄは０であり、前記任意の結合は存在しない）
からなる群から選択され；
Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、但し、
（１）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない場合、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−ではなく、
（２）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基のｑは、０または１であり（ｑが０の場合、該炭素上にＨが存在する）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは、０であり、
（ｃ）Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−）−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−のいずれでもなく；
Ｇ３は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は炭素であり；
Ｇ４は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は炭素であり；
但し、前記Ｇ１部分、前記Ｇ２部分、前記Ｇ３部分および前記Ｇ４部分のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、ｄは、それぞれ独立して選択され、但し、環（Ａ）は、連続した３個の環窒素原子を有しておらず；
Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）であるＲ１Ａ基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ａｌｋｙ））、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ４は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ａｌｋｙ））、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−である前記Ｒ９は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ１０は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
【化５５５】
【化５５６】
【化５５７】
からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されているか；または
Ｒ９と、Ｒ１０とが結合して縮合三環系を形成し、Ｒ９およびＲ１０は、先に定義したとおりであり、Ｒ９とＲ１０とを結合する環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、前記三環系は、Ｒ３とＲ４の両方を結合している原子に隣接する原子を結合することによって形成され）；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１８は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル（ＨＯ−ａｌｋｙｏｘｙａｌｋｙｌ）、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から選択されるか；または
隣接する炭素上にある２個のＲ１８部分が結合して、
【化５５８】
を形成し得；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２１は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｒ２、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４と、これらが結合する炭素原子とで、５〜１０員環の環を形成し、前記環が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルであるＲ２１基が、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２２基は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から選択され、
但し、
Ｗが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇが、Ｇ４に結合している場合、および、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４が、同じ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であるか、または異なる−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であり、Ｇが−ＣＨＲ３−である場合、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキル、置換アリールアルキル、非置換へテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、非置換アルキル、置換アルキルまたは−Ｏ−アルキルのいずれでもなく；
Ｒ２１が、Ｒ２１との結合以外に３個の原子価が満たされた炭素に結合している場合、Ｒ２１は、＝Ｏ、＝ＮＲ２または＝ＮＯＲ１５のいずれでもなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在せず、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、ＧはＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの−ＮＲ２−に結合しており、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在し、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３がＮである場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではない〕。
【請求項２】
Ｒ１０が、
【化５５９】
【化５６０】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、１ｂｂ〜４０ｂｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１Ａが、
【化５６１】
【化５６２】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１Ａが、
【化５６３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ２１部分が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ２１部分が、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６５】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６６】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６８】
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６９】
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７０】
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７１】
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１Ａが、非置換アリールであるか、または１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１Ａが、フェニルであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１〜３個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである３個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである２個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである１個のＲ２１基で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１個のＦで置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、２個のＦ原子で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、３個のＦ原子で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ１Ａが、
【化５７３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
（１）（ａ）Ｒ１Ａが、アリール基であるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリール基であり、（ｂ）Ｒ１０が、アリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または
（２）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、アリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または
（３）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（４）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（５）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１〜２個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（６）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（７）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（８）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（９）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（１０）Ｒ１Ａが、
【化５７４】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７５】
であるか、または
（１１）Ｒ１Ａが、
【化５７６】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７７】
であるか、または
（１２）Ｒ１Ａが、
【化５７８】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７９】
であるか、または
（１３）Ｒ１Ａが、
【化５８０】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５８１】
であるか、または
（１４）Ｒ１Ａが、
【化５８２】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５８３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−（ＣＨＯＨ）−、−Ｃ（ＯＣＨ３）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および直接結合からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−（ＣＨＯＨ）−、−Ｃ（ＯＣＨ３）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および直接結合からなる群から選択され、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式ＩＣ〜ＩＨの化合物、式２〜９の化合物、式１２〜１８の化合物、式２０、式２１、式４０〜４３、式５５の化合物、式２Ａ〜９Ａの化合物、式１２Ａ〜１８Ａの化合物、式２０Ａ、式２１Ａ、式４０Ａ〜４３Ａ、式５５Ａの化合物、式２Ｂ〜９Ｂの化合物、式１２Ｂ〜１８Ｂの化合物、式２０Ｂ、式２１Ｂ、式４０Ｂ〜４３Ｂ、式５５Ｂの化合物、式２Ｃ〜９Ｃの化合物、式１２Ｃ〜１８Ｃの化合物、式２０Ｃ、式２１Ｃ、式４０Ｃ〜４３Ｃ、式５５Ｃの化合物、式６．２、式９．１、式１０．１、式１０．２、式１０．３、式１４．１、式１６．１、式１６．２、式１８．１、式１９．１、式２０．２、式２１．２、式２３．２、式２５．１、式２６．１、式２７．１、式２８．１、式３０．１、式３６．１、式３７．１、式３８．１、式３９．１、式４１．１、式４３．１、式４５．１、式４６．１、式４７．１、式４８．１、式４９．１、式５０．１、式５１．１、式５２．１、式５９．１、式６０．１、式６１．１、式６４．１、式６５．１、式６８．１、式７０．１、式Ｅ１、式Ｅ２、式Ｅ３の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、および式ＩＣ〜ＩＨの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式２〜９、式１２〜１８、式２０、式２１、式４０〜４３、および式５５の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式２Ａ〜９Ａ、式１２Ａ〜１８Ａ、式２０Ａ、式２１Ａ、式４０Ａ〜４３Ａ、および式５５Ａの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式２Ｂ〜９Ｂ、式１２Ｂ〜１８Ｂ、式２０Ｂ、式２１Ｂ、式４０Ｂ〜４３Ｂ、および式５５Ｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式２Ｃ〜９Ｃ、式１２Ｃ〜１８Ｃ、式２０Ｃ、式２１Ｃ、式４０Ｃ〜４３Ｃ、および式５５Ｃの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
式６．２、式９．１、式１０．１、式１０．２、式１０．３、式１４．１、式１６．１、式１６．２、式１８．１、式１９．１、式２０．２、式２１．２、式２３．２、式２５．１、式２６．１、式２７．１、式２８．１、式３０．１、式３６．１、式３７．１、式３８．１、式３９．１、式４１．１、式４３．１、式４５．１、式４６．１、式４７．１、式４８．１、式４９．１、式５０．１、式５１．１、式５２．１、式５９．１、式６０．１、式６１．１、式６４．１、式６５．１、式６８．１、および式７０．１の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式Ｅ１、式Ｅ２、および式Ｅ３の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式Ｅ１の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式Ｅ２の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
式Ｅ３の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
純粋で単離された形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
純粋で単離された形態である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
請求項２５に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項４１】
請求項２５に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
【請求項４３】
請求項２５に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
【請求項４４】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
【請求項４５】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
【請求項４６】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
【請求項４７】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
【請求項４８】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む、医薬組成物。
【請求項４９】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む、医薬組成物。
【請求項５０】
（１）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物、または
（２）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む医薬組成物、または
（３）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（４）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（５）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（６）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または
（７）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または
（８）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物、または
（９）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物。
【請求項５１】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する方法。
【請求項５２】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、１つ以上の神経変成疾患を処置する方法。
【請求項５３】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法。
【請求項５４】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５５】
有効量の請求項２５に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５６】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５７】
有効量の請求項２５に記載の１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５８】
（１）有効量の請求項１に記載の化合物と、
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する成分とを、処置の必要な患者に投与する工程を含む、（ａ）γ−セクレターゼを調節する方法、（ｂ）１つ以上の神経変性疾患を処置する方法、（ｃ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法、または（ｄ）アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５９】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物と、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の化合物とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項６０】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物と、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項６１】
（１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のリバスティグミンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つの抗−Ａβワクチン接種と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレーションするのに有効な量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコレステロール低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つ以上のコレステロール低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウムからなる群から選択される有効量の１つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＬＲＰ模倣物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、神経炎症を減らすことが可能な有効量の１つ以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、Ａβ流出を誘導することが可能な有効量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のゲルソリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、軽度認知障害を処置する方法、または
（３９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、緑内障を処置する方法、または
（４０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を処置する方法、または
（４１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳卒中を処置する方法、または
（４２）本発明は、また、処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、認知症を処置する方法を提供するか、または
（４３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、小膠細胞症を処置する方法、または
（４４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳の炎症を処置する方法、または
（４５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、嗅覚機能の低下を処置する方法。
【請求項６２】
別個の容器に入れられ、１個の包装に入れられた、組み合わせて使用するための医薬組成物を含み、１つの容器は、医薬的に許容されるキャリアに有効量の請求項１に記載の１つの化合物を加えたものを含み、別の容器には、有効量の別の医薬活性を有する成分を含み、請求項１に記載の化合物と、他の医薬活性を有する成分とを合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化５５４】
または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物：
〔式中、
Ｒ１Ａ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、（Ｂ）、Ｇ、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、独立して選択され；
式（Ｉ）中の文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を特定するための参照文字であり；
数字（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり；Ｇ４は、位置（１）にあり、Ｇ３は、位置（２）にあり、Ｇ２は、位置（３）にあり、Ｇ１は、位置（４）にあり、Ｎは、位置（５）にあり；
−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介してＧ４またはＧ３に結合しており、ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は、−Ｃ−であり、ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は、−Ｃ−であり；
Ｇ１とＧ２との間にある点線は、任意の結合をあらわし；
環（Ｂ）は、位置（５）にあるＮとＧ１とから形成される環であり、Ｇ１は、炭素またはＮであり、Ｇ１がＮである場合、Ｇ１とＧ２との間には、前記任意の結合は存在せず；
前記環（Ｂ）は、４〜８員環のヘテロシクロアルキル環、ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルケニル環であり；
前記ヘテロシクロアルキル環、前記ヘテロシクロアルケニル環または前記ヘテロアリール環である環（Ｂ）は、環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する窒素に加え、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を場合により含み；
前記環（Ｂ）は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１置換基で場合により置換されており；
ｄは、０または１であり；
ｍは、０〜６であり；
ｎは、１〜５であり；
ｐは、０〜５であり；
ｑは、０、１または２であり、ｑは、それぞれ独立して選択され；
ｒは、１〜５であり；
ｔは、１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され（ある例では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり）；
Ｇは、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）、Ｃ（Ｒ４）２、−ＣＦ２−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−Ｃ＝Ｃ−、アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮ（Ｒ２）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２〜３−、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−および−（ＣＨＲ４）２〜３−、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され；
Ｇ１は、
（１）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在する場合、ｑは０である）、
（２）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在しない場合、ｑは１である）、
（３）前記任意の結合が存在しない場合、−ＣＨ−、および
（４）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−（式中、ｄは０であり、前記任意の結合は存在しない）
からなる群から選択され；
Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、但し、
（１）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない場合、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−ではなく、
（２）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基のｑは、０または１であり（ｑが０の場合、該炭素上にＨが存在する）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは、０であり、
（ｃ）Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−）−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−のいずれでもなく；
Ｇ３は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は炭素であり；
Ｇ４は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は炭素であり；
但し、前記Ｇ１部分、前記Ｇ２部分、前記Ｇ３部分および前記Ｇ４部分のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、ｄは、それぞれ独立して選択され、但し、環（Ａ）は、連続した３個の環窒素原子を有しておらず；
Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）であるＲ１Ａ基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ａｌｋｙ））、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ４は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ａｌｋｙ））、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−である前記Ｒ９は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ１０は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
【化５５５】
【化５５６】
【化５５７】
からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されているか；または
Ｒ９と、Ｒ１０とが結合して縮合三環系を形成し、Ｒ９およびＲ１０は、先に定義したとおりであり、Ｒ９とＲ１０とを結合する環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、前記三環系は、Ｒ３とＲ４の両方を結合している原子に隣接する原子を結合することによって形成され）；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１８は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル（ＨＯ−ａｌｋｙｏｘｙａｌｋｙｌ）、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から選択されるか；または
隣接する炭素上にある２個のＲ１８部分が結合して、
【化５５８】
を形成し得；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２１は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｒ２、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４と、これらが結合する炭素原子とで、５〜１０員環の環を形成し、前記環が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルであるＲ２１基が、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２２基は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から選択され、
但し、
Ｗが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇが、Ｇ４に結合している場合、および、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４が、同じ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であるか、または異なる−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であり、Ｇが−ＣＨＲ３−である場合、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキル、置換アリールアルキル、非置換へテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、非置換アルキル、置換アルキルまたは−Ｏ−アルキルのいずれでもなく；
Ｒ２１が、Ｒ２１との結合以外に３個の原子価が満たされた炭素に結合している場合、Ｒ２１は、＝Ｏ、＝ＮＲ２または＝ＮＯＲ１５のいずれでもなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在せず、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、ＧはＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの−ＮＲ２−に結合しており、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在し、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３がＮである場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではない〕。
【請求項２】
Ｒ１０が、
【化５５９】
【化５６０】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、１ｂｂ〜４０ｂｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１Ａが、
【化５６１】
【化５６２】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１Ａが、
【化５６３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ２１部分が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ２１部分が、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６５】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６６】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６８】
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６９】
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７０】
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７１】
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１Ａが、非置換アリールであるか、または１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１Ａが、フェニルであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１〜３個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである３個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである２個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである１個のＲ２１基で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１個のＦで置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、２個のＦ原子で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、３個のＦ原子で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ１Ａが、
【化５７３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
（１）（ａ）Ｒ１Ａが、アリール基であるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリール基であり、（ｂ）Ｒ１０が、アリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または
（２）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、アリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または
（３）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（４）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（５）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１〜２個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（６）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（７）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（８）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（９）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（１０）Ｒ１Ａが、
【化５７４】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７５】
であるか、または
（１１）Ｒ１Ａが、
【化５７６】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７７】
であるか、または
（１２）Ｒ１Ａが、
【化５７８】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７９】
であるか、または
（１３）Ｒ１Ａが、
【化５８０】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５８１】
であるか、または
（１４）Ｒ１Ａが、
【化５８２】
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５８３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−（ＣＨＯＨ）−、−Ｃ（ＯＣＨ３）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および直接結合からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−（ＣＨＯＨ）−、−Ｃ（ＯＣＨ３）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および直接結合からなる群から選択され、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式ＩＣ〜ＩＨの化合物、式２〜９の化合物、式１２〜１８の化合物、式２０、式２１、式４０〜４３、式５５の化合物、式２Ａ〜９Ａの化合物、式１２Ａ〜１８Ａの化合物、式２０Ａ、式２１Ａ、式４０Ａ〜４３Ａ、式５５Ａの化合物、式２Ｂ〜９Ｂの化合物、式１２Ｂ〜１８Ｂの化合物、式２０Ｂ、式２１Ｂ、式４０Ｂ〜４３Ｂ、式５５Ｂの化合物、式２Ｃ〜９Ｃの化合物、式１２Ｃ〜１８Ｃの化合物、式２０Ｃ、式２１Ｃ、式４０Ｃ〜４３Ｃ、式５５Ｃの化合物、式６．２、式９．１、式１０．１、式１０．２、式１０．３、式１４．１、式１６．１、式１６．２、式１８．１、式１９．１、式２０．２、式２１．２、式２３．２、式２５．１、式２６．１、式２７．１、式２８．１、式３０．１、式３６．１、式３７．１、式３８．１、式３９．１、式４１．１、式４３．１、式４５．１、式４６．１、式４７．１、式４８．１、式４９．１、式５０．１、式５１．１、式５２．１、式５９．１、式６０．１、式６１．１、式６４．１、式６５．１、式６８．１、式７０．１、式Ｅ１、式Ｅ２、式Ｅ３の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、および式ＩＣ〜ＩＨの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式２〜９、式１２〜１８、式２０、式２１、式４０〜４３、および式５５の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式２Ａ〜９Ａ、式１２Ａ〜１８Ａ、式２０Ａ、式２１Ａ、式４０Ａ〜４３Ａ、および式５５Ａの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式２Ｂ〜９Ｂ、式１２Ｂ〜１８Ｂ、式２０Ｂ、式２１Ｂ、式４０Ｂ〜４３Ｂ、および式５５Ｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式２Ｃ〜９Ｃ、式１２Ｃ〜１８Ｃ、式２０Ｃ、式２１Ｃ、式４０Ｃ〜４３Ｃ、および式５５Ｃの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
式６．２、式９．１、式１０．１、式１０．２、式１０．３、式１４．１、式１６．１、式１６．２、式１８．１、式１９．１、式２０．２、式２１．２、式２３．２、式２５．１、式２６．１、式２７．１、式２８．１、式３０．１、式３６．１、式３７．１、式３８．１、式３９．１、式４１．１、式４３．１、式４５．１、式４６．１、式４７．１、式４８．１、式４９．１、式５０．１、式５１．１、式５２．１、式５９．１、式６０．１、式６１．１、式６４．１、式６５．１、式６８．１、および式７０．１の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式Ｅ１、式Ｅ２、および式Ｅ３の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式Ｅ１の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式Ｅ２の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
式Ｅ３の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
純粋で単離された形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
純粋で単離された形態である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
請求項２５に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項４１】
請求項２５に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
【請求項４３】
請求項２５に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
【請求項４４】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
【請求項４５】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
【請求項４６】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
【請求項４７】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
【請求項４８】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む、医薬組成物。
【請求項４９】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む、医薬組成物。
【請求項５０】
（１）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物、または
（２）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む医薬組成物、または
（３）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（４）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（５）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（６）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または
（７）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または
（８）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物、または
（９）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物。
【請求項５１】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する方法。
【請求項５２】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、１つ以上の神経変成疾患を処置する方法。
【請求項５３】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法。
【請求項５４】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５５】
有効量の請求項２５に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５６】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５７】
有効量の請求項２５に記載の１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５８】
（１）有効量の請求項１に記載の化合物と、
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する成分とを、処置の必要な患者に投与する工程を含む、（ａ）γ−セクレターゼを調節する方法、（ｂ）１つ以上の神経変性疾患を処置する方法、（ｃ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法、または（ｄ）アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５９】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物と、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の化合物とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項６０】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物と、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項６１】
（１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のリバスティグミンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つの抗−Ａβワクチン接種と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレーションするのに有効な量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコレステロール低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つ以上のコレステロール低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウムからなる群から選択される有効量の１つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＬＲＰ模倣物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、神経炎症を減らすことが可能な有効量の１つ以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、Ａβ流出を誘導することが可能な有効量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のゲルソリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、軽度認知障害を処置する方法、または
（３９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、緑内障を処置する方法、または
（４０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を処置する方法、または
（４１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳卒中を処置する方法、または
（４２）本発明は、また、処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、認知症を処置する方法を提供するか、または
（４３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、小膠細胞症を処置する方法、または
（４４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳の炎症を処置する方法、または
（４５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、嗅覚機能の低下を処置する方法。
【請求項６２】
別個の容器に入れられ、１個の包装に入れられた、組み合わせて使用するための医薬組成物を含み、１つの容器は、医薬的に許容されるキャリアに有効量の請求項１に記載の１つの化合物を加えたものを含み、別の容器には、有効量の別の医薬活性を有する成分を含み、請求項１に記載の化合物と、他の医薬活性を有する成分とを合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
【公表番号】特表２０１１−５０６４６０（Ｐ２０１１−５０６４６０Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３８０８８（Ｐ２０１０−５３８０８８）
【出願日】平成２０年１２月９日（２００８．１２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８６０３０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７６３３７
【国際公開日】平成２１年６月１８日（２００９．６．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月９日（２００８．１２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８６０３０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７６３３７
【国際公開日】平成２１年６月１８日（２００９．６．１８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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