アゾールメチリデンシアニド誘導体およびそれらのタンパク質キナーゼモジュレーターとしての使用
【課題】薬剤的に活性な新規アゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるアゾール誘導体。ＸはＯ、ＳまたはＮＲ0であり、Ｒ0、Ｒ１は水素原子または非置換または置換のＣ1〜Ｃ6アルキル基等であり；Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニル基である。
【解決手段】下記式（１）で表されるアゾール誘導体。ＸはＯ、ＳまたはＮＲ0であり、Ｒ0、Ｒ１は水素原子または非置換または置換のＣ1〜Ｃ6アルキル基等であり；Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニル基である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表されるアゾール誘導体、
【化１】
さらにはその互変異性体、その幾何異性体、鏡像異性体、ジアステレオマーとしてのその光学活性な形態およびそのラセミ体の形態、ならびに製薬上許容できるそれらの塩であって、
ここでＸは、Ｏ、ＳまたはＮＲ0であり；
Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニル基であって、それぞれの基は、１個、２個または３個のＲ2部分で置換されていても、および／または、アリールまたはヘテロアリール基と縮合されていてもよく；
Ｒ0は、水素、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−アリール、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ5、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ5Ｒ5’、−（ＳＯ2）Ｒ5を含むか、またはそれらからなる基から選択されるが、ここでＲ5およびＲ5’は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、またはＣ1〜Ｃ6−アルキルヘテロアリールを含むか、またはそれらからなる基から選択され；
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−スルファニル、１級、２級または３級アミノ基、アミノアシル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはヒドラジドを含むか、またはそれらからなる基から選択され；
Ｒ2は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル（ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル鎖は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子で中断されていてもよい）、アリール、ヘテロアリール、飽和または不飽和３〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、１つ〜２つのさらなるシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基と縮合されていてもよい）、アシル部分、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルケニルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルケニルヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキニルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキニルヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルケニルシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルケニルヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキニルシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキニルヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルカルボキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、Ｃ3〜Ｃ8−（ヘテロ）シクロアルキルアシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアシルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルウレイド、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルカルバメート、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアンモニウム、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルファニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシまたはハロゲン、を含むか、またはそれらからなる基から選択されるが、
ただし、以下の化合物
【化２】
を除外した、
アゾール誘導体。
【請求項２】
Ａがピリミジニル基である、請求項１に記載のアゾール誘導体。
【請求項３】
Ｒ0が水素である、請求項１または２に記載のアゾール誘導体。
【請求項４】
ＸがＳである、請求項１〜３のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項５】
Ｒ2が−ＮＨＲ4であり、ここでＲ4が、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、アルコキシカルボニル、アシルアミノ、ジアシルアミノにより置換されていてもよい、直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１〜４のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項６】
Ｒ4が、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基により置換された、直鎖または分岐状のＣ2〜Ｃ4アルキル基である、請求項５に記載のアゾール誘導体。
【請求項７】
前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が、ピリジル、トリアゾリルまたは２−ピロリジノンから選択される、請求項６に記載のアゾール誘導体。
【請求項８】
Ｒ1が、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基であって、それらの基が、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−スルファニル、１級、２級または３級アミノ基、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはヒドラジドからなる群より選択される少なくとも１つの部分により置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項９】
Ｒ1が、フェニル、もしくは直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキルまたはハロゲンにより置換されたフェニルであるか、または、Ｒ1が直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキル、たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチルである、請求項８に記載のアゾール誘導体。
【請求項１０】
Ｒ1が、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基であって、それらの基が、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−スルファニル、１級、２級または３級アミノ基、アミノアシル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはヒドラジドからなる群より選択される少なくとも１つの部分により置換されていてもよく、Ｘが、先に定義されたものであり、Ａが、ハロゲンまたは−ＮＨＲ4で置換されていてもよいピリミジニル基であって、ここでＲ4が直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキルであり、前記アルキルがＣ3〜Ｃ8−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、ヘテロアリール基で置換された直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキル基であり、そして、Ｒ0が水素である、請求項１〜９のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項１１】
Ｒ1が、直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキルまたはハロゲンで置換されたフェニル基であり、ＸがＳであり、Ａが、−ＮＨＲ4により置換されていてもよいピリミジニル基であり、ここでＲ4が直鎖または分岐状のＣ2〜Ｃ4アルキルであって前記アルキルがピリジル基により置換されており、そしてＲ0が水素である、請求項１０に記載のアゾール誘導体。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載のアゾール誘導体であって、
（２−クロロピリミジン−４−イル）−（４−エチル−３Ｈ−チアゾール２イリデン）−アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−クロロピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
エチル−２−［（２−クロロピリミジン−４−イル）（シアノ）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート
メチル−２−［（２−クロロピリミジン−４−イル）（シアノ）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（４−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−２−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル４−｛２−［（２−クロロピリミジン−４−イル）（シアノ）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−イル｝ベンゾニトリル
［４−（２−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−クロロピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−クロロピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［（４−（ペンタフルオロエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−クロロピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）［４−（４−クロロフェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（４−クロロ−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−クロロ−６−（ジメチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−クロロ−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロ−６−メチルピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（６−クロロピリミジン−４−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−クロロ−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロ−６−メチルピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−クロロ−６−［メチル（フェニル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−クロロ−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−｛［２−（６−アミノピリジン−３−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
エチル−２−［シアノ（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−カルボキシレート
（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
２−［シアノ（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−カルボン酸
メチル−２−［シアノ（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−カルボキシレート
メチル−２−（シアノ｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝メチレン）−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−カルボキシレート
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
４−［２−（｛４−［シアノ（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］ベンゼンスルホンアミド
［４−（ペンタフルオロエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］［４−（ペンタフルオロエチル）−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
メチル４−［２−（｛４−［シアノ（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］ベンゾエート
６｛［２−（｛４−［−シアノ（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アミノ｝ニコチノニトリル
［２−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］エチル｝アミノ）ピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
４−［２−（｛４−［シアノ（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］ベンゼンスルホンアミド
（２−｛［２−（４−アミノフェニル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［２−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（｛２−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］エチル｝アミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛５−メチル−２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（５−メチル−２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（｛２−［（５−ニトロピリジン−２−イル）アミノ］エチル｝アミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
６−｛［２−（｛４−［シアノ（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アミノ｝ニコチノニトリル
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛４−［シアノ（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ブタノエート
［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン］［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（２−アミノエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（ピペリジン−４−イル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
メチルＮ−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝−ベータアラニネート
（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）［４−（ペンタフルオロエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
｛５−メチル−２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（５−メチル−２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛５−メチル−２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（５−メチル−２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（５−メチル−２−｛［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
Ｎ−［３−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−エトキシ−Ｎ−グリコロイルアセトアミド
Ｎ−［３−（｛４−［シアノ（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−エトキシ−Ｎ−グリコロイルアセトアミド
［２−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（イソブチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
メチル４−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ブタノエート
４−｛２−［シアノ（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−イル｝ベンゾニトリル
４−［２−（シアノ｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝メチレン）−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−イル］ベンゾニトリル４−（２−｛シアノ［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］メチレン｝−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−イル）ベンゾニトリル
［４−（２−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（２−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
［４−（２−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
Ｎ−［３−（｛４−［シアノ（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］アセトアミド
Ｎ−［２−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アセトアミド
｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２、５−ジオキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（２−｛［３−（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリルトリフルオロアセテート
Ｎ〜３〜−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝−Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジメチル−ベータアラニンアミド
Ｎ−｛３−［｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝（メチル）アミノ）］プロピル｝アセトアミド
Ｎ−［｛３−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］アセトアミド
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］オキシ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
｛２−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛５−メチル−２−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（ジメチルアミノ）−６−（オクタヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロヘキシルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（メチルアミノ）−６−（４−メチルピペリジン−１−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロヘキシルアミノ）−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［５−メチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛５−メチル−２−［（１−メチルブチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛５−メチル−２−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１−メチルブチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛６−［（２−フリルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［６−（４−エチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）−６−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロペンチルアミノ）−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロプロピルアミノ）−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロプロピルアミノ）−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロプロピルアミノ）−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（５−メチル−２−｛［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１，４−ジメチルペンチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（５−メチル−２−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［２−（ジプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１，４−ジメチルペンチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−［（１，４−ジメチルペンチル）アミノ］−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−｛［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１−メチルブチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）−６−メチルピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛６−［メチル（フェニル）アミノ］−２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（２，３−ジメチルシクロヘキシル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
｛６−メチル−２−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１，２−ジメチルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
｛２−［（１−エチルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［３−ブトキシプロピル）アミノ］−６−［メチル（フェニル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛４−［（３−ブトキシプロピル）アミノ］−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−（イソプロピルアミノ）−６−［メチル（フェニル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］［２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−５−イル]アセトニトリル、
からなる群より選択される、アゾール誘導体。
【請求項１３】
医薬品として使用するための、請求項１〜１２のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項１４】
神経変性疾患、神経障害たとえば、てんかん、アルツハイマー病、パーキンソン病、網膜疾患、脊髄損傷、頭部外傷、情緒異常症、特に双極性情緒異常症、多発性硬化症または筋萎縮性側索硬化症、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病および肥満症、喘息、敗血症性ショック、移植拒絶反応、脳血管発作、緑内障、心血管疾患たとえば脳卒中、動脈硬化症、心筋梗塞、心筋再疎通損傷、虚血性障害、癌および炎症性疾患たとえば動脈硬化症、関節炎、炎症性腸疾患または慢性関節リウマチを予防および／または治療するための医薬品の調製における、請求項１〜１２のいずれかに記載のアゾール誘導体の使用。
【請求項１５】
前記疾病が、てんかん、アルツハイマー病、パーキンソン病、網膜疾患、脊髄損傷、頭部外傷、多発性硬化症または筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、請求項１４に記載のアゾール誘導体の使用。
【請求項１６】
前記疾病が、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病および／または肥満症である、請求項１４に記載のアゾール誘導体の使用。
【請求項１７】
前記疾病が、喘息、敗血症性ショック、移植拒絶反応、脳血管発作、緑内障、心血管疾患たとえば、脳卒中、動脈硬化症、心筋梗塞、心筋再疎通損傷、虚血、癌および炎症性疾患たとえば、アテローム性動脈硬化症、関節炎、炎症性腸疾患または慢性関節リウマチからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
タンパク質キナーゼにより媒介される疾病を予防および／または治療するための医薬品の製剤における、請求項１〜１２のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項１９】
前記タンパク質キナーゼがｃ−Ｊｕｎキナーゼである、請求項１８に記載のアゾール誘導体。
【請求項２０】
前記タンパク質キナーゼが、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれかに記載のアゾール誘導体の薬剤的有効量を患者に投与することを含む、タンパク質キナーゼにより媒介される疾病状態を治療するための方法。
【請求項２２】
請求項１〜１２のいずれかに記載の少なくとも１種のアゾール誘導体と、製薬上許容できるそのキャリア、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２３】
下記の工程：
【化３】
を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の式（Ｉ）のアゾール誘導体を調製する方法。
【請求項２４】
下記の工程：
【化４】
（ここでＡはピリミジニル基であり、ＸおよびＲ1は先に定義したものである）
を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の式（Ｉ）のアゾール誘導体を調製する方法。
【請求項２５】
下記の工程：
【化５】
（ここでＡは、ピリミジニル基であり、Ｒ0、Ｘ、Ｒ1およびＲ2は先に定義したものであり、そしてＹは求電子基である）
を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の式（Ｉ）のアゾール誘導体を調製する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）で表されるアゾール誘導体、
【化１】
さらにはその互変異性体、その幾何異性体、鏡像異性体、ジアステレオマーとしてのその光学活性な形態およびそのラセミ体の形態、ならびに製薬上許容できるそれらの塩であって、
ここでＸは、Ｏ、ＳまたはＮＲ0であり；
Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニル基であって、それぞれの基は、１個、２個または３個のＲ2部分で置換されていても、および／または、アリールまたはヘテロアリール基と縮合されていてもよく；
Ｒ0は、水素、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−アリール、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ5、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ5Ｒ5’、−（ＳＯ2）Ｒ5を含むか、またはそれらからなる基から選択されるが、ここでＲ5およびＲ5’は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、またはＣ1〜Ｃ6−アルキルヘテロアリールを含むか、またはそれらからなる基から選択され；
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−スルファニル、１級、２級または３級アミノ基、アミノアシル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはヒドラジドを含むか、またはそれらからなる基から選択され；
Ｒ2は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル（ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル鎖は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子で中断されていてもよい）、アリール、ヘテロアリール、飽和または不飽和３〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、１つ〜２つのさらなるシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基と縮合されていてもよい）、アシル部分、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルケニルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルケニルヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキニルアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキニルヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルケニルシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルケニルヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキニルシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキニルヘテロシクロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルカルボキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、Ｃ3〜Ｃ8−（ヘテロ）シクロアルキルアシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアシルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアシルアミノ、アシルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルウレイド、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルカルバメート、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアンモニウム、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルファニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシまたはハロゲン、を含むか、またはそれらからなる基から選択されるが、
ただし、以下の化合物
【化２】
を除外した、
アゾール誘導体。
【請求項２】
Ａがピリミジニル基である、請求項１に記載のアゾール誘導体。
【請求項３】
Ｒ0が水素である、請求項１または２に記載のアゾール誘導体。
【請求項４】
ＸがＳである、請求項１〜３のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項５】
Ｒ2が−ＮＨＲ4であり、ここでＲ4が、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、アルコキシカルボニル、アシルアミノ、ジアシルアミノにより置換されていてもよい、直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１〜４のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項６】
Ｒ4が、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基により置換された、直鎖または分岐状のＣ2〜Ｃ4アルキル基である、請求項５に記載のアゾール誘導体。
【請求項７】
前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が、ピリジル、トリアゾリルまたは２−ピロリジノンから選択される、請求項６に記載のアゾール誘導体。
【請求項８】
Ｒ1が、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基であって、それらの基が、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−スルファニル、１級、２級または３級アミノ基、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはヒドラジドからなる群より選択される少なくとも１つの部分により置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項９】
Ｒ1が、フェニル、もしくは直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキルまたはハロゲンにより置換されたフェニルであるか、または、Ｒ1が直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキル、たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチルである、請求項８に記載のアゾール誘導体。
【請求項１０】
Ｒ1が、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基であって、それらの基が、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−スルファニル、１級、２級または３級アミノ基、アミノアシル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはヒドラジドからなる群より選択される少なくとも１つの部分により置換されていてもよく、Ｘが、先に定義されたものであり、Ａが、ハロゲンまたは−ＮＨＲ4で置換されていてもよいピリミジニル基であって、ここでＲ4が直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキルであり、前記アルキルがＣ3〜Ｃ8−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、ヘテロアリール基で置換された直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキル基であり、そして、Ｒ0が水素である、請求項１〜９のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項１１】
Ｒ1が、直鎖または分岐状のＣ1〜Ｃ6アルキルまたはハロゲンで置換されたフェニル基であり、ＸがＳであり、Ａが、−ＮＨＲ4により置換されていてもよいピリミジニル基であり、ここでＲ4が直鎖または分岐状のＣ2〜Ｃ4アルキルであって前記アルキルがピリジル基により置換されており、そしてＲ0が水素である、請求項１０に記載のアゾール誘導体。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載のアゾール誘導体であって、
（２−クロロピリミジン−４−イル）−（４−エチル−３Ｈ−チアゾール２イリデン）−アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−クロロピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
エチル−２−［（２−クロロピリミジン−４−イル）（シアノ）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート
メチル−２−［（２−クロロピリミジン−４−イル）（シアノ）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（４−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−２−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル４−｛２−［（２−クロロピリミジン−４−イル）（シアノ）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−イル｝ベンゾニトリル
［４−（２−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−クロロピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−クロロピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）［（４−（ペンタフルオロエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−クロロピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（２−クロロピリミジン−４−イル）（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）［４−（４−クロロフェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（４−クロロ−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−クロロ−６−（ジメチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−クロロ−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロ−６−メチルピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロ−５−メチルピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（６−クロロピリミジン−４−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−クロロ−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−クロロ−６−メチルピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−クロロ−６−［メチル（フェニル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−クロロ−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（２−｛［２−（６−アミノピリジン−３−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
エチル−２−［シアノ（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−カルボキシレート
（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
２−［シアノ（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−カルボン酸
メチル−２−［シアノ（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−カルボキシレート
メチル−２−（シアノ｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝メチレン）−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−カルボキシレート
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
４−［２−（｛４−［シアノ（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］ベンゼンスルホンアミド
［４−（ペンタフルオロエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］［４−（ペンタフルオロエチル）−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（３−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
メチル４−［２−（｛４−［シアノ（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］ベンゾエート
６｛［２−（｛４−［−シアノ（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アミノ｝ニコチノニトリル
［２−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］エチル｝アミノ）ピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
４−［２−（｛４−［シアノ（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］ベンゼンスルホンアミド
（２−｛［２−（４−アミノフェニル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［２−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（｛２−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］エチル｝アミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（２−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛５−メチル−２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（５−メチル−２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（｛２−［（５−ニトロピリジン−２−イル）アミノ］エチル｝アミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
６−｛［２−（｛４−［シアノ（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アミノ｝ニコチノニトリル
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛４−［シアノ（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ブタノエート
［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン］［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］［４−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
｛２−［（３−アミノプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（２−アミノエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（ピペリジン−４−イル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
メチルＮ−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝−ベータアラニネート
（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）［４−（ペンタフルオロエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
｛５−メチル−２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（５−メチル−２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛５−メチル−２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（５−メチル−２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（５−メチル−２−｛［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
Ｎ−［３−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−エトキシ−Ｎ−グリコロイルアセトアミド
Ｎ−［３−（｛４−［シアノ（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−エトキシ−Ｎ−グリコロイルアセトアミド
［２−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）［２−（イソブチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
メチル４−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）ブタノエート
４−｛２−［シアノ（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）メチレン］−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−イル｝ベンゾニトリル
４−［２−（シアノ｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝メチレン）−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−イル］ベンゾニトリル４−（２−｛シアノ［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］メチレン｝−２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール４−イル）ベンゾニトリル
［４−（２−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］（２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［４−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（２−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］［４−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アセトニトリル
［４−（２−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
Ｎ−［３−（｛４−［シアノ（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］アセトアミド
Ｎ−［２−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アセトアミド
｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（２、５−ジオキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（２−｛［３−（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−エチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリルトリフルオロアセテート
Ｎ〜３〜−｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝−Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジメチル−ベータアラニンアミド
Ｎ−｛３−［｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝（メチル）アミノ）］プロピル｝アセトアミド
Ｎ−［｛３−（｛４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）（シアノ）メチル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］アセトアミド
（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］オキシ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
｛２−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ピリミジン−４−イル｝（４−エチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛５−メチル−２−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［４−（ジメチルアミノ）−６−（オクタヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロヘキシルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（メチルアミノ）−６−（４−メチルピペリジン−１−イル）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロヘキシルアミノ）−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［５−メチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛５−メチル−２−［（１−メチルブチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛５−メチル−２−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１−メチルブチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛６−［（２−フリルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［６−（４−エチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）−６−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロペンチルアミノ）−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロプロピルアミノ）−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロプロピルアミノ）−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（シクロプロピルアミノ）−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（５−メチル−２−｛［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１，４−ジメチルペンチル）アミノ］−５−メチルピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（５−メチル−２−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）（２−｛［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
［２−（ジプロピルアミノ）−５−メチルピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１，４−ジメチルペンチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−［（１，４−ジメチルペンチル）アミノ］−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−フェニル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−｛［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−６−（メチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１−メチルブチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（シクロペンチルアミノ）−６−メチルピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛６−［メチル（フェニル）アミノ］−２−［（２−ピリジン−３−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（２，３−ジメチルシクロヘキシル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
｛６−メチル−２−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［２−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（１，２−ジメチルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）｛２−［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル］ピリミジン−４−イル｝アセトニトリル
｛２−［（１−エチルプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［３−ブトキシプロピル）アミノ］−６−［メチル（フェニル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛４−［（３−ブトキシプロピル）アミノ］−６−モルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−（イソプロピルアミノ）−６−［メチル（フェニル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
｛２−［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝（４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］［２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アセトニトリル
［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］｛２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−５−イル]アセトニトリル、
からなる群より選択される、アゾール誘導体。
【請求項１３】
医薬品として使用するための、請求項１〜１２のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項１４】
神経変性疾患、神経障害たとえば、てんかん、アルツハイマー病、パーキンソン病、網膜疾患、脊髄損傷、頭部外傷、情緒異常症、特に双極性情緒異常症、多発性硬化症または筋萎縮性側索硬化症、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病および肥満症、喘息、敗血症性ショック、移植拒絶反応、脳血管発作、緑内障、心血管疾患たとえば脳卒中、動脈硬化症、心筋梗塞、心筋再疎通損傷、虚血性障害、癌および炎症性疾患たとえば動脈硬化症、関節炎、炎症性腸疾患または慢性関節リウマチを予防および／または治療するための医薬品の調製における、請求項１〜１２のいずれかに記載のアゾール誘導体の使用。
【請求項１５】
前記疾病が、てんかん、アルツハイマー病、パーキンソン病、網膜疾患、脊髄損傷、頭部外傷、多発性硬化症または筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、請求項１４に記載のアゾール誘導体の使用。
【請求項１６】
前記疾病が、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病および／または肥満症である、請求項１４に記載のアゾール誘導体の使用。
【請求項１７】
前記疾病が、喘息、敗血症性ショック、移植拒絶反応、脳血管発作、緑内障、心血管疾患たとえば、脳卒中、動脈硬化症、心筋梗塞、心筋再疎通損傷、虚血、癌および炎症性疾患たとえば、アテローム性動脈硬化症、関節炎、炎症性腸疾患または慢性関節リウマチからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
タンパク質キナーゼにより媒介される疾病を予防および／または治療するための医薬品の製剤における、請求項１〜１２のいずれかに記載のアゾール誘導体。
【請求項１９】
前記タンパク質キナーゼがｃ−Ｊｕｎキナーゼである、請求項１８に記載のアゾール誘導体。
【請求項２０】
前記タンパク質キナーゼが、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれかに記載のアゾール誘導体の薬剤的有効量を患者に投与することを含む、タンパク質キナーゼにより媒介される疾病状態を治療するための方法。
【請求項２２】
請求項１〜１２のいずれかに記載の少なくとも１種のアゾール誘導体と、製薬上許容できるそのキャリア、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２３】
下記の工程：
【化３】
を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の式（Ｉ）のアゾール誘導体を調製する方法。
【請求項２４】
下記の工程：
【化４】
（ここでＡはピリミジニル基であり、ＸおよびＲ1は先に定義したものである）
を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の式（Ｉ）のアゾール誘導体を調製する方法。
【請求項２５】
下記の工程：
【化５】
（ここでＡは、ピリミジニル基であり、Ｒ0、Ｘ、Ｒ1およびＲ2は先に定義したものであり、そしてＹは求電子基である）
を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の式（Ｉ）のアゾール誘導体を調製する方法。
【公開番号】特開２０１１−４２６６５（Ｐ２０１１−４２６６５Ａ）
【公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２２９０８８（Ｐ２０１０−２２９０８８）
【出願日】平成２２年１０月８日（２０１０．１０．８）
【分割の表示】特願２００４−５１３２８７（Ｐ２００４−５１３２８７）の分割
【原出願日】平成１５年６月１３日（２００３．６．１３）
【出願人】（３０９０２５５２４）メルク セローノ ソシエテ アノニム (49)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月８日（２０１０．１０．８）
【分割の表示】特願２００４−５１３２８７（Ｐ２００４−５１３２８７）の分割
【原出願日】平成１５年６月１３日（２００３．６．１３）
【出願人】（３０９０２５５２４）メルク セローノ ソシエテ アノニム (49)
【Ｆターム（参考）】
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