アミノイミダゾロン類、および、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症を治療するための医薬品としてのそれらの使用
本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離塩基、または、製薬上許容できる塩、溶媒化合物もしくはそれらの塩の溶媒化合物としての、式Ｉ：
【化１】
で示される化合物。
式中、
Ａは、独立して、５、６または７員環の複素環（任意に１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）から選択され；
Ｂは、独立して、フェニル、または、５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよく；または、
２個のＲ１置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよく；または、
２個のＲ２、Ｒ３またはＲ４置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ５は、独立して、水素、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよく；
Ｃは、独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６ヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、または、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルは、任意に、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、および、トリフルオロメトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ０-６アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、および、トリフルオロメチルから選択され；または、
Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｑは、０、１、２または３である。
【請求項２】
Ｒ５は、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａは、５または６員環の複素環から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｍは、０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ｍは、１または２であり、ここにおいてＲ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ＯＲ６、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、および、ＳＯ２Ｒ６から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｑは、０である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂは、フェニルまたはピリジル（任意に１個またはそれ以上のＲ２で置換されていてもよい）から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂは、１個のＲ２で置換されたフェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
１個のＲ２は、ＯＲ６、および、ＯＳＯ２Ｒ６から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂは、５員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は、Ｃ１-６アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐは、１または２である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、ＳＯ２Ｒ６、および、ＯＳＯ２Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃは、ハロゲンである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキル、または、トリフルオロメチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａは、独立して、５または６員環の複素環から選択され；
Ｂは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、ＳＯ２Ｒ６、および、ＯＳＯ２Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素であり；
Ｃは、ハロゲンであり；
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択され；
ｍは、０であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａは、独立して、５または６員環の複素環から選択される（任意に１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）；
Ｂは、独立して、フェニル、または、５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ＯＲ６、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、および、ＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、ハロゲン、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、および、ＯＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択され；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａは、２個のＲ１で置換された６員環の複素環であり；
Ｂは、６員環のヘテロ芳香環であり；
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ３は、独立して、ハロゲン、および、ＯＲ６から選択され；
Ｒ４は、ハロゲンであり；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキルであり；
ｍは、２であり；
ｎは、０であり；
ｐは、２であり；そして、
ｑは、１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
以下：
８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（４’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−シアノビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−ニトロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−シアノ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（５’−シアノ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナートアセタート；
３’−［６−アミノ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナートアセタート；
３’−［６−アミノ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−クロロビフェニル−３−イルメタンスルホナートアセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
３’−［５−アミノ−７−（４−メトキシフェニル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナートアセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−ビフェニル−３−カルボニトリルヒドロクロリド；
８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（２’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−６−フルオロビフェニル−３−カルボニトリル０．２５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−クロロビフェニル−３−イルメタンスルホナート０．５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−４−フルオロビフェニル−３−カルボニトリル０．２５アセタート；
８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−ピリジン−４−イル−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’−クロロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（２’，３’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．５アセタート；
８−（５’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（４’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナート０．２５アセタート；
８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；および、
３，３−ジフルオロ−８−（２’，６−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート
から選択される化合物。
【請求項２２】
以下：
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナートアセタート；
８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
８−（５’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
３’−（６−アミノ−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナートヒドロクロリド；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−３−（メチルスルホニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン２．０アセタート；
６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−オール；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−３−メトキシ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン；
６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸；
Ｎ−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］アセトアミド；
Ｎ−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］メタンスルホンアミド；
（４Ｓ）−６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−４−カルボン酸；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−３，３−ジフルオロ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．７５アセタート；
３，３−ジフルオロ−８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
３，３−ジフルオロ−８−（２’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．７５アセタート；
３，３−ジフルオロ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン１．２５アセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−３−フルオロ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン１．５アセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（３−フリル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（２−フリル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
８−（２−フリル）−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（３−チエニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
３−｛６−アミノ−８−［３’，５’−ビス（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン；
８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン；
８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３’−［６−アミノ−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；および、
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン
から選択される化合物。
【請求項２３】
以下に記載の化合物：
３，３−ジフルオロ−８−（２’，６−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート。
【請求項２４】
製薬上許容できる賦形剤、キャリアーまたは希釈剤と共に、活性成分として治療上有効な量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２５】
医薬品として使用するための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項２６】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品としての、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品としての、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、ここにおいて該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、上記使用。
【請求項２８】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、ここにおいて該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、上記使用。
【請求項３０】
ＢＡＣＥと、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、ＢＡＣＥ活性の阻害方法。
【請求項３１】
患者に、治療上有効な量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状の治療または予防方法。
【請求項３２】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
患者に、治療上有効な量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、および、少なくとも１種の向知性薬、記憶増強剤、または、コリンエステラーゼ阻害剤を投与することを含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状の治療または予防方法。
【請求項３５】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３４に記載の方法。
【請求項１】
遊離塩基、または、製薬上許容できる塩、溶媒化合物もしくはそれらの塩の溶媒化合物としての、式Ｉ：
【化１】
で示される化合物。
式中、
Ａは、独立して、５、６または７員環の複素環（任意に１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）から選択され；
Ｂは、独立して、フェニル、または、５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよく；または、
２個のＲ１置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよく；または、
２個のＲ２、Ｒ３またはＲ４置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ５は、独立して、水素、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよく；
Ｃは、独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６ヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、または、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルは、任意に、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、および、トリフルオロメトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ０-６アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、および、トリフルオロメチルから選択され；または、
Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｑは、０、１、２または３である。
【請求項２】
Ｒ５は、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａは、５または６員環の複素環から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｍは、０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ｍは、１または２であり、ここにおいてＲ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ＯＲ６、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、および、ＳＯ２Ｒ６から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｑは、０である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂは、フェニルまたはピリジル（任意に１個またはそれ以上のＲ２で置換されていてもよい）から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂは、１個のＲ２で置換されたフェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
１個のＲ２は、ＯＲ６、および、ＯＳＯ２Ｒ６から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂは、５員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は、Ｃ１-６アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐは、１または２である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、ＳＯ２Ｒ６、および、ＯＳＯ２Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃは、ハロゲンである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキル、または、トリフルオロメチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａは、独立して、５または６員環の複素環から選択され；
Ｂは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、ＳＯ２Ｒ６、および、ＯＳＯ２Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキルは、任意に１個またはそれ以上のＣで置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素であり；
Ｃは、ハロゲンであり；
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択され；
ｍは、０であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａは、独立して、５または６員環の複素環から選択される（任意に１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）；
Ｂは、独立して、フェニル、または、５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ＯＲ６、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、および、ＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、ハロゲン、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、および、ＯＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択され；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａは、２個のＲ１で置換された６員環の複素環であり；
Ｂは、６員環のヘテロ芳香環であり；
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ３は、独立して、ハロゲン、および、ＯＲ６から選択され；
Ｒ４は、ハロゲンであり；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキルであり；
ｍは、２であり；
ｎは、０であり；
ｐは、２であり；そして、
ｑは、１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
以下：
８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（４’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−シアノビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−ニトロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−シアノ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（５’−シアノ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナートアセタート；
３’−［６−アミノ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナートアセタート；
３’−［６−アミノ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−クロロビフェニル−３−イルメタンスルホナートアセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
３’−［５−アミノ−７−（４−メトキシフェニル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナートアセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−ビフェニル−３−カルボニトリルヒドロクロリド；
８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（２’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−６−フルオロビフェニル−３−カルボニトリル０．２５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−クロロビフェニル−３−イルメタンスルホナート０．５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−４−フルオロビフェニル−３−カルボニトリル０．２５アセタート；
８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−ピリジン−４−イル−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’−クロロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（２’，３’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．５アセタート；
８−（５’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（４’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナート０．２５アセタート；
８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
８−（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；および、
３，３−ジフルオロ−８−（２’，６−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート
から選択される化合物。
【請求項２２】
以下：
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナートアセタート；
８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
８−（５’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンヒドロクロリド；
３’−（６−アミノ−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナートヒドロクロリド；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−３−（メチルスルホニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン２．０アセタート；
６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−オール；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−３−メトキシ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン；
６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸；
Ｎ−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］アセトアミド；
Ｎ−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］メタンスルホンアミド；
（４Ｓ）−６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−４−カルボン酸；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−３，３−ジフルオロ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．７５アセタート；
３，３−ジフルオロ−８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．２５アセタート；
３，３−ジフルオロ−８−（２’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン０．７５アセタート；
３，３−ジフルオロ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン１．２５アセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−３−フルオロ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン１．５アセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（３−フリル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（２−フリル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
８−（２−フリル）−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（３−チエニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート；
３−｛６−アミノ−８−［３’，５’−ビス（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン；
８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン；
８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３’−［６−アミノ−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；および、
８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミン
から選択される化合物。
【請求項２３】
以下に記載の化合物：
３，３−ジフルオロ−８−（２’，６−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−６−アミンアセタート。
【請求項２４】
製薬上許容できる賦形剤、キャリアーまたは希釈剤と共に、活性成分として治療上有効な量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２５】
医薬品として使用するための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項２６】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品としての、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品としての、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、ここにおいて該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、上記使用。
【請求項２８】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、ここにおいて該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、上記使用。
【請求項３０】
ＢＡＣＥと、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、ＢＡＣＥ活性の阻害方法。
【請求項３１】
患者に、治療上有効な量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状の治療または予防方法。
【請求項３２】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
患者に、治療上有効な量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、および、少なくとも１種の向知性薬、記憶増強剤、または、コリンエステラーゼ阻害剤を投与することを含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状の治療または予防方法。
【請求項３５】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３４に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５３９９７４（Ｐ２００９−５３９９７４Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１５３４５（Ｐ２００９−５１５３４５）
【出願日】平成１９年６月１２日（２００７．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００５７２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４５５６９
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月１２日（２００７．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００５７２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４５５６９
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]