本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患および状態の治療および／または予防のために有用なオキシインドール化合物に関する。この化合物を含有する医薬組成物、およびこの化合物を使用する方法もまた、開示される。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】

（式中：
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^６）_２または−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^６であり；
あるいはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ^７およびＲ^８はそれらが結合した窒素と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ^７およびＲ^８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２または−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２であり、ここで：
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、または−Ｒ^１０−ＣＮであり；
Ｒ^１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６であり；
そしてここでＲ^１１およびＲ^１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６であり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合した炭素環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ａｒアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ［Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６］Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ^３およびＲ^４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ｏｘｏ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^３およびＲ^４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、＝Ｎ−Ｒ^１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^６または＝Ｒ^９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を形成でき（式中、Ｒ^９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ^３およびＲ^４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ^１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルである）；
各Ｒ^５およびＲ^６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６はそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ^９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ^１が、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^６）_２、−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^６、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、（ハロおよび−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）アリール、（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^９−ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）アラルキル、（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）ヘテロアリール、または（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）ヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それらが直接結合した炭素環原子と共に、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３が、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^９−ＯＲからなる群より選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される）ヘテロアリール、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より独立して選択され、ここでＸがクロロまたはブロモであり；
Ｒ^４が、アルキル、アリール、アラルキル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ［Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６］Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいはＲ^３およびＲ^４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、＝Ｎ−Ｒ^１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^６または＝Ｒ^９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を形成でき（式中、Ｒ^９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖が、Ｒ^３およびＲ^４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ^１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルである）；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ^１０が、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ^１が、水素、アルキル、アリールまたはアラルキル基であって、Ｒ^１のアリールおよびアラルキル基のそれぞれが、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^９−ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて独立して置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ^３が、水素、アルキル、ハロ、−Ｒ^９−ＯＲ^６または−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６であり；
Ｒ^４が、アルキル、アリール、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ^１が、アリールまたはアラルキル基であって、各々、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^９−ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ^３が、水素、ハロ、−Ｒ^９−ＯＲ^６または−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６であり；
Ｒ^４が、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ^１が、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じてそれぞれが置換されるアリールまたはアラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それぞれが独立して、水素、ハロおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^３が、水素、ハロ、−Ｒ^９−ＯＲ^６または−Ｒ^９ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６であり；
Ｒ^４が−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５であり；
それぞれのＲ^５が、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および、必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
それぞれのＲ^６が水素またはアルキルであり；かつ
それぞれのＲ^９が、直接の結合、または、必要に応じて置換された直鎖アルキレン鎖もしくは分岐状アルキレン鎖である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
以下：
１−（４−クロロベンジル）−５−フルオロ−３−［２−（２−フリル）−２−オキソエチル］−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（２−シクロプロピル−２−オキソエチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（２−オキソ−２−ピリジン−２−イルエチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−フルオロフェニル）−３−（２−フラン−２−イル−２−オキソエチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（２−フラン−２−イル−２−オキソエチル）−３−ヒドロキシ−１−（４−トリフルオロメチルベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［２−（４−クロロフェニル）−エチル］−３−（２−フラン−２−イル−２−オキソエチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−［２−オキソ−２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−［２−（５−メチルフラン−２−イル）−２−オキソエチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−［２−（２，５−ジメチルフラン−３−イル）−２−オキソエチル］−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（２−フラン−２−イル−２−オキソエチル）−３−ヒドロキシ−５−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（２−ベンゾフラン−２−イル−２−オキソ−エチル）−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（１，１，３−トリメチル−２−オキソブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−チオフェン−２−イル−エチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
３−クロロ−１−（４−クロロベンジル）−３−［２−オキソ−２−（２−チエニル）エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン
からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ^１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^９−ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ^３が、水素、ハロ、−Ｒ^９−ＯＲ^６または−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６であり；
Ｒ^４が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ^１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^９−ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロ、フェニル、ベンゾジオキソリルおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６から成る群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｒ^３が、水素、ハロ、−Ｒ^９−ＯＲ^６または−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６であり；
Ｒ^４が、アルキル、ハロ、ヘテロシクリル、および−Ｒ^９−ＯＲ^６から成る群より１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；そして
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
以下：
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（１−オキソインダン−２−イル）−１，３−ジヒドロインドール−２Ｈ−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（１−フェニルエチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメトキシ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−［４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−ブロモ−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−５−フルオロ−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−５−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（２−メトキシベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ナフタレン−１−イルメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（３，４−ジフルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（３−トリフルオロメチルベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（２−ヨードベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（３，４−ジクロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（４−トリフルオロメチルベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−ブロモベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（２−ブロモベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（２−トリフルオロメチルベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（２−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−フラン−３−イル−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−ピリミジン−５−イル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１−ベンゾフラン−６−イル）−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−チオフェン−２−イル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−［２−（２−チエニル）−１，３−ジチアン−２−イル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３，５−ビス（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−クロロ−１−（４−クロロベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
メチル３−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
メチル３−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
メチル３−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
メチル４−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
メチル４−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
メチル４−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
メチル２−｛［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
メチル２−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
メチル２−｛［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］メチル｝ベンゾエート；
１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
１−（４−クロロベンジル）−３−（２，２−ジフルオロ−２−チオフェン−２−イルエチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロインドール−２−オン
からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ^１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^９−ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）水素、アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それぞれが独立して、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄについてのアリール基およびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され、ただし、それぞれのｍは独立して、０、１または２であり、かつ、それぞれのｎは独立して１または２であり；
Ｒ^３が、水素または−Ｒ^９−ＯＲ^６であり；
Ｒ^４が、アリール、アラルキルまたはアラルキニルであり、
ここでＲ^４のアリール、アラルキルおよびアラルキニル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ^１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^９−ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）水素、アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それぞれが独立して、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄについてのアリール基およびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され、ただし、それぞれのｍは独立して、０、１または２であり、かつ、それぞれのｎは独立して１または２であり；
Ｒ^３が、−Ｒ^９−ＯＲ^６であり；
Ｒ^４が、アリール、アラルキルまたはアラルキニルであり、Ｒ^４のアリール、アラルキルおよびアラルキニル基のそれぞれが、ハロ、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖である；
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
以下：
１−（４−クロロベンジル）−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（３−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（２−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−ベンジル−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−（４−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−フェニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンジル）−３−ナフタレン−２−イル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−ヒドロキシ−１−（４−メトキシベンジル）−３−（３−ピロール−１−イルフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（４−フルオロフェニルエチニル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４−クロロ−５−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（ヒドロキシメチル）−３−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（４−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−［２−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−［２−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（ヒドロキシメチル）−３−［２−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（ジフェニルメチル）−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１−（ジフェニルメチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１−（ジフェニルメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１−（ジフェニルメチル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
３−［５−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル］−１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ^１が、水素、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それらが直接結合した炭素環原子と共に、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３が、水素、アルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６であり；
Ｒ^４が、アルキル、アリール、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、および−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ^１が、水素、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
Ｒ^３が、水素、アルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６であり；
Ｒ^４が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロアリールであり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ^１が、水素、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それぞれが独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄについてのアリール基およびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^３が、水素、アルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６であり；
Ｒ^４が、ハロ、−Ｒ^９−ＯＲ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
以下：
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（シクロプロピルメチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−７−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（４，４，４−トリフルオロブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（５−クロロペンチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３，７−ビス（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−５，７−ジメチル−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（３−メチルペンチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（１−メチルペンチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−シクロブチルメチル−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−７−フルオロ−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−（３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ヘキシル−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４，７−ジクロロ−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−クロロ−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−７−トリフルオロメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−クロロ−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−［６−（ヒドロキシメチル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４，７−ジクロロ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−７−フルオロ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−５，７−ジメチル−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（２−シクロプロピルエチル）−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（２−シクロプロピルエチル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（２−シクロプロピルエチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシメチル−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−メトキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−メチル−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４，７−ジクロロ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４，７−ジクロロ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４，７−ジクロロ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−［６−（ヒドロキシメチル）−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−ヘキシル−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−ヘキシル−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
エチル［１−ヘキシル−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アセテート；
４−ブロモ−３ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）インドリン−２−オン；
４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）インドリン−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−（５−ヒドロキシ−２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（５−ヒドロキシ−２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（ヒドロキシメチル）−３−（５−ヒドロキシ−２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
７−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
７−フルオロ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン
からなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ^１が、水素、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それぞれが独立して、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ^３は、水素または−Ｒ^９−ＯＲ^６であり；
Ｒ^４が、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５および−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より独立して選択され；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
そして各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ^１が、（ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それぞれが水素であり；
あるいは、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、または、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それらが直接に結合する炭素環原子と一緒になって、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成することができ；
Ｒ^３が、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６であり、ここでＸがブロモまたはクロロであり；
Ｒ^４が、ハロおよびＲ^９−ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５およびヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イルアセテート；
メチル［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アセテート；
［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸；
２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アセトアミド；
２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
メチル［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アセテート；
［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］酢酸；
メチル３−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］プロパノエート；および
３−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］プロピオン酸
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ^１が、ハロおよび−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それらが直接結合した炭素環原子と共に、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３およびＲ^４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、＝Ｎ−Ｒ^１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^６または＝Ｒ^９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を形成し、ここでＲ^９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖が、Ｒ^３およびＲ^４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、そしてＲ^１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルであり；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ^１が、ハロおよび−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それらが直接結合した炭素環原子と共に、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３およびＲ^４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、＝Ｎ−Ｒ^１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^６または＝Ｒ^９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を形成し、ここでＲ^９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルキレン鎖が、Ｒ^３およびＲ^４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、そしてＲ^１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルであり；
各Ｒ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；そして
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖，必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ^１が、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される、アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それぞれが独立して、水素、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、または、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それらが直接に結合する炭素環原子と一緒になって、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成することができ；
Ｒ^３が独立して、−Ｎ［Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６］Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６からなる群から選択され；
Ｒ^４が独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^４についてのアリール基およびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ^９が、直接結合、あるいは、必要に応じて置換された直鎖アルキレン鎖もしくは分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖アルケニレン鎖もしくは分岐状アルケニレン鎖、または、必要に応じて置換された直鎖アルキニレン鎖もしくは分岐状アルキニレン鎖である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−イミダゾール−１−イル−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（４−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］ヒドラジン−１，２−ジカルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛２−オキソ−３−［２−オキソ−２−（２−チエニル）エチル］−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル｝カルバメート；および
３−アミノ−３−［２−オキソ−２−（２−チエニル）エチル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン
からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ^１が、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＯＲ^６、アルキル、（ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、ヘテロアリールおよび−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキル、（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される）ヘテロアリール、または、（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換される）ヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それぞれが独立して、水素、アルキル、ハロまたはハロアルキルからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、または、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄが、それらが直接に結合する炭素環原子と一緒になって、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成することができ；
Ｒ^３が、水素、−Ｒ^９−ＯＲ^６、あるいは、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されるヘテロアリールであり；
Ｒ^４が独立して、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３、−Ｒ^９−ＮＯ_２および−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５からなる群から選択され、
ここで、Ｒ^４についてのアリール基、アラルキル基およびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ^９−ＯＲ^６からなる群から選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ^５およびＲ^６が独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および、必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；かつ
各Ｒ^９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項２５】
以下：
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−ニトロメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−３−［２−（２−フリル）−２−オキソエチル］−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−３−ヒドロキシ−３−［２−オキソ−２−（２−チエニル）エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−３−［（トリメチルシリル）メチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−ベンジル−１−（４−クロロベンゾイル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（４−クロロベンゾイル）−３−ヒドロキシ−３−フェニル−１，３−ジヒドロインドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−チオフェン−２−イルメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（５−クロロチオフェン−２−イルメチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−キノリン−８−イルメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−−３−ヒドロキシ−３−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−３−（１−ベンゾフラン−６−イル）−３−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
エチル［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
２−｛３−［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
２−｛３−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
２−｛３−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
２−｛２−［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
２−｛２−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
２−｛２−［３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］エチル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（３−ベンジルオキシプロピル）−３−（６−ヒドロキシベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
エチル［３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（ヒドロキシメチル）−３−（３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−ブロモ−３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−メトキシ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−メトキシ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メトキシ−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１．３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
エチル［４−クロロ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−クロロ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−クロロ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
５−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
５−フルオロ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
５−フルオロ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
エチル［４−ブロモ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［４−ブロモ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［５−クロロ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［５−クロロ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［５−クロロ−３−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
メチル［３−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
メチル［３−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
メチル［３−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−ヒドロキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
エチル［３−（４，５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］アセテート；
７−フルオロ−３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
７−フルオロ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
７−フルオロ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］メチル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン
からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
疼痛、うつ状態、心臓血管疾患、呼吸性疾患、精神医学的疾患、およびこれらの組み合わせから成る群より選択される哺乳類の疾患または状態を治療、予防または改善する方法であって、その必要がある哺乳類に式（Ｉ）：
【化２】

（式中：
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^６）_２または−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^６であり；
あるいはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ^７およびＲ^８はそれらが結合した窒素と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ^７およびＲ^８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２または−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２であり、ここで：
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、または−Ｒ^１０−ＣＮであり；
Ｒ^１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６であり；
そしてここでＲ^１１およびＲ^１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合した炭素環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ［Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６］Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ^３およびＲ^４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^３およびＲ^４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、＝Ｎ−Ｒ^１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^６または＝Ｒ^９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を形成でき（式中、Ｒ^９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ^３およびＲ^４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ^１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルである）；
各Ｒ^５およびＲ^６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ^９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの治療的有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項２７】
前記疾患または状態が、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、内臓の疼痛、癌の疼痛、化学療法による疼痛、外傷疼痛、外科的疼痛、外科手術後の疼痛、出産疼痛、分娩疼痛、神経因性膀胱障害、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢媒介疼痛、中枢媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、幻想肢痛、末梢神経損傷および麻薬中毒禁断症状に関連する疼痛ならびにこれらの組み合わせから成る群より選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療が誘発する神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性疼痛、熱過敏、類肉腫症、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性神経障害、末梢性神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節炎、アテローム硬化症、発作性緊張異常、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温、嚢胞性線維症、仮性アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、両極うつ状態、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連病、家族性肢端紅痛症、一次肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、麻薬中毒禁断症状に関連する疼痛、てんかん、部分的および一般的強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経性外傷により引き起こされる虚血性状態における神経保護、急な不整脈、心房細胞および心室細動から成る群より選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
哺乳類の電圧依存性ナトリウムチャネルを介したイオン流出の抑制によって疼痛を治療する方法であって、その必要がある哺乳類に式（Ｉ）：
【化３】

（式中：
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^６）_２または−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^６であり；
あるいはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ^７およびＲ^８はそれらが結合した窒素と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ^７およびＲ^８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２または−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２であり、ここで：
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、または−Ｒ^１０−ＣＮであり；
Ｒ^１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６であり；
そしてここでＲ^１１およびＲ^１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６であり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合した炭素環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ａｒアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ［Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６］Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ^３およびＲ^４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ｏｘｏ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^３およびＲ^４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、＝Ｎ−Ｒ^１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^６または＝Ｒ^９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を形成でき（式中、Ｒ^９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ^３およびＲ^４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ^１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルである）；
各Ｒ^５およびＲ^６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６はそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ^９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの治療的有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項３０】
哺乳類の細胞における電圧依存性ナトリウムチャネルを介したイオン流出を減少させる方法であって、該細胞に式（Ｉ）：
【化４】

（式中：
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^６）_２または−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^６であり；
あるいはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ^７およびＲ^８はそれらが結合した窒素と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ^７およびＲ^８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２または−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２であり、ここで：
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、または−Ｒ^１０−ＣＮであり；
Ｒ^１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６であり；
そしてここでＲ^１１およびＲ^１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６であり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合した炭素環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ａｒアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ［Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６］Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ^３およびＲ^４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ｏｘｏ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^３およびＲ^４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、＝Ｎ−Ｒ^１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^６または＝Ｒ^９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を形成でき（式中、Ｒ^９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ^３およびＲ^４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ^１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルである）；
各Ｒ^５およびＲ^６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６はそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ^９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを接触させるステップを含む方法。
【請求項３１】
医薬的に許容される賦形剤および式（Ｉ）：
【化５】

（式中：
Ｒ^１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^６）_２または−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^６であり；
あるいはＲ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ^７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ^８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ^７およびＲ^８はそれらが結合した窒素と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ^７およびＲ^８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２または−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２であり、ここで：
各Ｒ^１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ^１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^１０−ＯＲ^６、または−Ｒ^１０−ＣＮであり；
Ｒ^１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６であり；
そしてここでＲ^１１およびＲ^１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ^１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６であり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃおよびＲ^２ｄのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃ、またはＲ^２ｃおよびＲ^２ｄは、それらが直接結合した炭素環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき；
Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ａｒアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓｉ（Ｒ^６）_３、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５、−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ［Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６］Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６および−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）Ｒ^６）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ^３およびＲ^４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ｏｘｏ、−Ｒ^９−ＣＮ、−Ｒ^９−ＮＯ_２、−Ｒ^９−ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５；−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^５）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、および−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ^３およびＲ^４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、＝Ｎ−Ｒ^１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^６または＝Ｒ^９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を形成でき（式中、Ｒ^９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ^３およびＲ^４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ^１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ^９−ＯＲ^６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルである）；
各Ｒ^５およびＲ^６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ^５およびＲ^６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ^５およびＲ^６はそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ^９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを含む、医薬組成物。

【公表番号】特表２００８−５３６９４１（Ｐ２００８−５３６９４１Ａ）
【公表日】平成２０年９月１１日（２００８．９．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０７８６６（Ｐ２００８−５０７８６６）
【出願日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１４８６５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１３８６４
【国際公開日】平成１８年１０月２６日（２００６．１０．２６）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ　ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ　ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】