キナーゼ阻害剤としてのイミダゾトリアジンおよびイミダゾピリミジン
本発明は、イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジンおよびイミダゾ[1,2-a]ピリミジン、ならびに、キナーゼ、例えば、c-Metの阻害剤であり、癌およびキナーゼ経路の調節不全に関連するその他の疾患の治療に有用な、その医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグ:
【化１】
I
［式中:
Aは、NまたはCR3;
Cy1は、それぞれ1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル;
Cy2は、それぞれ1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル;
L1 は、(CR4R5)m、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(アリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-( ヘテロシクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロアリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)pO(CR4R5)q、(CR4R5)pS(CR4R5)q、(CR4R5)pC(O)(CR4R5)q、(CR4R5)pC(O)NR6(CR4R5)q、(CR4R5)pC(O)O(CR4R5)q、(CR4R5)pOC(O)(CR4R5)q、(CR4R5)pOC(O)NR6(CR4R5)q、(CR4R5)pNR6(CR4R5)q、(CR4R5)pNR6C(O)NR6(CR4R5)q、(CR4R5)pS(O)(CR4R5)q、(CR4R5)pS(O)NR6(CR4R5)q、(CR4R5)pS(O)2(CR4R5)q、または(CR4R5)pS(O)2NR6(CR4R5)q、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン は、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
L2は、(CR7R8)r、(CR7R8)s-(シクロアルキレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(アリーレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(ヘテロアリーレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)sO(CR7R8)t、(CR7R8)sS(CR7R8)t、(CR7R8)sC(O)(CR7R8)t、(CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t、(CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t、(CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t、(CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t、(CR7R8)sNR9(CR7R8)t、(CR7R8)sNR9C(O)NR9(CR7R8)t、(CR7R8)sS(O)(CR7R8)t、(CR7R8)sS(O)NR7(CR8R9)t、(CR7R8)sS(O)2(CR7R8)t、または(CR7R8)sS(O)2NR9(CR7R8)t、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン は、Cy4、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
R1は、Hまたは-W’’-X’’-Y’’-Z’’;
R2は、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORA、SRA、C(O)RB、C(O)NRCRD、C(O)ORA、OC(O)RB、OC(O)NRCRD、NRCRD、NRCC(O)RB、NRCC(O)NRCRD、NRCC(O)ORA、S(O)RB、S(O)NRCRD、S(O)2RB、NRCS(O)2RB、またはS(O)2NRCRD;
R3は、H、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORA、SRA、C(O)RB、C(O)NRCRD、C(O)ORA、OC(O)RB、OC(O)NRCRD、NRCRD、NRCC(O)RB、NRCC(O)NRCRD、NRCC(O)ORA、S(O)RB、S(O)NRCRD、S(O)2RB、NRCS(O)2RB、およびS(O)2NRCRD; ここで該 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはC1-6 アルキル は、Cy5、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいはR2 および-L2-Cy2は、 一緒に結合して下記式の基を形成する:
【化２】
ここで、環Bは、それぞれ1、2、または3の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよい縮合アリールまたは縮合ヘテロアリール環;
R4 およびR5は、独立に、H、ハロ、OH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、およびNO2から選択される;
あるいはR4 およびR5は、それらが結合しているC原子と共に、それぞれハロ、OH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、およびNO2から独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい3、4、5、6、または7員環 シクロアルキル またはヘテロシクロアルキル環を形成する;
R6は、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニル;
R7およびR8は、独立に、H、ハロ、OH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、CN、およびNO2から選択される;
あるいはR7およびR8は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれハロ、OH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、CN、およびNO2から独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい3、4、5、6、または7員環 シクロアルキル またはヘテロシクロアルキル環を形成する;
R9は、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニル;
W、W’、およびW’’は独立に非存在または独立に、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、C2-6 アルキニレン、O、S、NRh、CO、COO、CONRh、SO、SO2、SONRhおよびNRhCONRiから選択され、ここで、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、およびC2-6 アルキニレン のそれぞれはハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、OH、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルコキシ、アミノ、C1-6 アルキルアミノ、およびC2-8 ジアルキルアミノから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
X、X’、および X’’は、独立に非存在または独立に、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、C2-6 アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから選択され、ここで、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、C2-6 アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンのそれぞれは、ハロ、CN、NO2、OH、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-8 アルコキシアルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルコキシ、C2-8 アルコキシアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C(O)ORj、C(O)NRhRi、アミノ、C1-6 アルキルアミノ、およびC2-8 ジアルキルアミノから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
Y、Y’、およびY’’は、独立に非存在または独立に、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、C2-6 アルキニレン、O、S、NRh、CO、COO、CONRh、SO、SO2、SONRhおよびNRhCONRiから選択され、ここで、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、およびC2-6 アルキニレンのそれぞれはハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、OH、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルコキシ、アミノ、C1-6 アルキルアミノ、およびC2-8 ジアルキルアミノから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
Z、Z’、およびZ’’は、独立に、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立に選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい;
ここで２つの隣接する-W-X-Y-Zは、それらが結合している原子と共に、それぞれハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRg)NRc3Rd3、NRc3C(=NRg)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、S(O)2NRc3Rd3、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい縮合4-20員環 シクロアルキル環または縮合4-20員環 ヘテロシクロアルキル環を形成していてもよい;
ここで２つの隣接する-W’-X’-Y’-Z’は、それらが結合している原子と共に、それぞれハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRg)NRc3Rd3、NRc3C(=NRg)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、S(O)2NRc3Rd3、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい縮合4-20員環 シクロアルキル環または縮合4-20員環 ヘテロシクロアルキル環を形成していてもよい;
Cy3、Cy4、およびCy5は独立に、それぞれハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRg)NRc4Rd4、NRc4C(=NRg)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(OR4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、およびS(O)2NRc4Rd4から独立に選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される;
RAは、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール、ここで該 C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール またはヘテロアリール は、OH、CN、アミノ、ハロ、およびC1-4 アルキルから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
RB は、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール、ここで該 C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、またはC2-4 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール は、OH、CN、アミノ、ハロ、およびC1-4 アルキルから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
RCおよびRDは独立に、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、またはC2-4 アルキニルから選択され、ここで該 C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、またはC2-4 アルキニルは、OH、CN、アミノ、ハロ、およびC1-4 アルキルから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいは RC およびRDは、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、およびC1-4 アルキルから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Ra、Ra1、Ra2、Ra3、およびRa4は独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
Rb、Rb1、Rb2、Rb3、およびRb4は独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
RcおよびRdは独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいは Rc およびRdは、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Rc1およびRd1は独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいは Rc1およびRd1は、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Rc2 およびRd2は独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、アリールヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアリール、およびビヘテロアリールから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、アリールヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアリール、およびビヘテロアリールは、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、C(O)ORa4、C(O)Rb4、S(O)2Rb3、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいはRc2およびRd2は、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、C(O)ORa4、C(O)Rb4、S(O)2Rb3、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Rc3およびRd3は独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいはRc3およびRd3は、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Rc4およびRd4は独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいはRc4 およびRd4は、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Re、Re1、Re2、およびRe4は独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから選択される;
Rf、Rf1、Rf2、およびRf4は独立に、 H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される;
Rgは、H、CN、およびNO2;
RhおよびRiは独立にHおよびC1-6 アルキルから選択される;
Rjは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル;
mは、0、1、2、3、4、5、または6;
pは、0、1、2、3、または4;
qは、0、1、2、3、または4;
rは、0、1、2、3、4、5、または6;
sは、0、1、2、3、または4;および、
tは、0、1、2、3、または4、
ただし、 AがCHである場合は、L1は、CO または(CR4R5)u以外であり、ここでuは1である］。
【請求項２】
AがNである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
AがCR3である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
AがCHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
Cy1が、それぞれ1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール またはヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
Cy1 が、1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Cy1が、1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
Cy1が、1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいキノンリニルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Cy1が、キノリニルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Cy2が、それぞれ1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよいアリール またはヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Cy2が、それぞれ1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよいアリール またはヘテロアリールであり、ここで該 -W’-X’-Y’-Z’ の少なくとも１つが C(O)NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
L1 が、(CR4R5)m、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(アリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロアリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)pO(CR4R5)q、または(CR4R5)pS(CR4R5)qであり、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン は、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
L1 が、(CR4R5)m、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(アリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR4R5)q、または(CR4R5)p-(ヘテロアリーレン)-(CR4R5)qであり、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン は、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
L1 が、(CR4R5)m または(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q であり、ここで該 シクロアルキレン が、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
L1 が、CH2 またはCH2CH2 またはシクロアルキレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
L1が、CH2 またはシクロプロピレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
L1 が、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(アリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR4R5)q、または(CR4R5)p-(ヘテロアリーレン)-(CR4R5)qであり、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン が、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
L1 が、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q であり、ここで該 シクロアルキレンが、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
L1がシクロアルキレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
L1がシクロプロピレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２３】
L1 が、(CR4R5)pO(CR4R5)q または(CR4R5)pS(CR4R5)qである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２４】
L1 が O またはSである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
L2が、(CR7R8)rである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
L2が、(CR7R8)rであり、rが0である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
L2が、(CR7R8)r、(CR7R8)s-(シクロアルキレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(アリーレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR7R8)t、または(CR7R8)s-(ヘテロアリーレン)-(CR7R8)tであり、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン が、Cy4、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
L2が、(CR7R8)r、(CR7R8)s-(シクロアルキレン)-(CR7R8)t または(CR7R8)s-(アリーレン)-(CR7R8)tであり、ここで該 シクロアルキレンまたはアリーレンが、Cy4、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
L2が、(CR7R8)s-(シクロアルキレン)-(CR7R8)t または(CR7R8)s-(アリーレン)-(CR7R8)tであり、ここで該 シクロアルキレンまたはアリーレンが、Cy4、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３０】
L2 がシクロアルキレンまたはアリーレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
L2がアリーレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３２】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３３】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３４】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいシクロアルキルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３５】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３６】
R1が Hである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３７】
R2がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３８】
R3がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３９】
R4がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４０】
R5がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４１】
R6がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４２】
R7がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４３】
R8がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４４】
R9がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４５】
-W-X-Y-Z が、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルであり、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立に選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４６】
-W-X-Y-Zが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、またはS(O)2NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４７】
-W-X-Y-Zが、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、N3、またはORa2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４８】
-W-X-Y-Zが、ORa2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４９】
-W-X-Y-Zが、メトキシである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５０】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルであり、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立に選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５１】
-W’-X’-Y’-Z’が、 ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、またはS(O)2NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５２】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、N3、ORa2、またはC(O)NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５３】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、N3、またはORa2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５４】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロまたはC(O)NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５５】
式 IIa またはIIbを有する請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩:
【化３】
IIa
【化４】
IIb。
【請求項５６】
式 IIIを有する請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩:
【化５】
III。
【請求項５７】
式 VIIIを有する請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩:
【化６】
VIII。
【請求項５８】
以下から選択される請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩:
2-(4-フルオロフェニル)-7-(4-メトキシベンジル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン;
2-(4-フルオロフェニル)-7-[1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル]イミダゾ[1,2-b]-[1,2,4]-トリアジン;
6-(1-(2-(4-フルオロフェニル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル)シクロプロピル)キノリン;
6-(4-フルオロフェニル)-3-(4-メトキシベンジル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
6-(4-フルオロフェニル)-3-(1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
6-(1-(6-(4-フルオロフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル)シクロプロピル)キノリン;
2-フルオロ-N-メチル-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-7-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン;
2-フルオロ-4-(3-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル)-N-メチルベンズアミド;
2-クロロ-4-3-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル-N-メチルベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[3-(キノリン-6-イルチオ)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-メチル-4-[3-(キノリン-6-イルチオ)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
メチル 2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルチオ)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンゾエート;
2-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-7-(4-メトキシフェノキシ)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン;
3-(4-メトキシフェノキシ)-6-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
6-(4-ブロモフェニル)-3-(4-メトキシフェノキシ)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
2-クロロ-N-メチル-4-[3-(キノリン-6-イルオキシ)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-(4-ブロモフェニル)-3-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
2-(4-フルオロフェニル)-7-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン;
6-(1-{6-[3-フルオロ-4-(1-メチル-2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-{1-[6-(1H-ピラゾール-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
6-{1-[6-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
N,N-ジメチル-1-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
N-[1-(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)エチル]-1-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
N-シクロヘキシル-3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-カルボキサミド;
3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-カルボキサミド;
N-シクロブチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-(1-{6-[4-(アゼチジン-1-イルカルボニル)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
N,N-ジメチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンズアミド;
N-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1-ピリジン-2-イルピペリジン-4-イル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1-ピリジン-2-イルエチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-{1-[6-(4-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]カルボニルフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
N-[1-(メトキシメチル)シクロブチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1-ピリジン-2-イルピロリジン-3-イル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-[1-(6-{4-[(3-ピリジン-2-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル)シクロプロピル]キノリン;
6-{1-[6-(4-[(3S)-3-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-1-イル]カルボニルフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
N-[2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[1-メチル-2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(2-フェノキシエチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1S)-2,2-ジメチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]プロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2,2-ジメチルプロピル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(ピリジン-2-イルメチル)-3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N,N-ジメチル-3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-メチル-3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-メチル-2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[(1R)-1-メチル-2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
(3R)-1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンゾイル}ピロリジン-3-カルボニトリル;
メチル 4-{5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-イル}-ピペラジン-1-カルボキシレート;
6-[1-(6-{6-[4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル}イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル)シクロプロピル]キノリン;
N,N-ジメチル-4-{5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-イル}ピペラジン-1-カルボキサミド;
N-(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2-メチルプロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロブチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2,2-ジメチルプロピル]-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-(1S)-2,2-ジメチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]プロピル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-(1S)-1-[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-[(1S)-2-(ジメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-[(1R)-2-(ジメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
6-(1-{6-[4-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}シクロプロパンカルボニトリル;
N,N-ジメチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンゼンスルホンアミド;
メチル 2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンジルカルバメート;
N’-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンジル-N,N-ジメチルウレア;
(3R)-1-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンジル}ピロリジン-3-オール;
6-(1-{6-[3-フルオロ-4-(1H-ピラゾール-1-イルメチル)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
3-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンジル}-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
2-フルオロ-N-メチル-4-[7-(キノキサリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
6-{1-[6-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
6-{1-[6-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
6-{1-[6-(1,3-チアゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
3-フルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
(3S)-1-{3-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンゾイル}ピロリジン-3-オール;
2,5-ジフルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2,5-ジフルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2,5-ジフルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2,5-ジフルオロ-N-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
1-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}ピロリジン-2-オン;
3-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
エチル 4-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
2-(4-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-N-メチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-N,N-ジメチルピリジン-2-カルボキサミド;
6-(1-{6-[3-フルオロ-4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-(1-{6-[1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-(1-{6-[1-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-{1-[6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
N,N-ジメチル-4-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}シクロヘキサノール;
{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}アセトニトリル;
N-メチル-5-{4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]フェニル}ピリジン-2-カルボキサミド;
6-{1-[2-(4-ピリミジン-5-イル-フェニル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル]シクロプロピル}キノリン;
6-(1-{2-[4-(1-アセチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-[1-(2-{4-[1-(メチルスルホニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル]フェニル}イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル)シクロプロピル]キノリン;
N,N-ジメチル-5-{4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]フェニル}ピリジン-2-カルボキサミド;
6-(1-{2-[4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル}シクロプロピル)-キノリン;
2-フルオロ-N-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-(7-(1-(キノリン-6-イル)シクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル)ベンズアミド;
4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンズアミド;
N-(ピリジン-2-イルメチル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロブチル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-(1-ピリジン-2-イルシクロプロピル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシエチル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
(3R)-1-{4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンゾイル}ピロリジン-3-オール;
4-(7-(1-(キノリン-6-イル)シクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
N-シクロプロピル-N-メチル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[1-(メトキシメチル)シクロブチル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-(メトキシメチル)-2-メチルプロピル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[4-(メトキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルベンズアミド;
N-ピリミジン-4-イル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[4-(メトキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-{(1R)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2-メチルプロピル}-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
(3R)-1-{2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンゾイル}ピロリジン-3-オール;
2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
6-{2-[3-フルオロ-4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イルメチル}キノリン;
3-{2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]フェニル}-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
N-(1S)-2,2-ジメチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]プロピル-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピル-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2,2-ジメチルプロピル]-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-{(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-3-メチルブチル}-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-{(1R)-3-メチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]ブチル}-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-{(1R)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-3-メチルブチル}-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(1R)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-3-メチルブチル]-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
3-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}プロパンニトリル;
4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イルアセトニトリル;
2-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}アセトアミド;
メチル 4-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
2-フルオロ-N-[(1S,2S)-2-ヒドロキシシクロペンチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(2-ヒドロキシエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロブチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[4-(メトキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-(シクロプロピルメチル)-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルメチル)ベンズアミド;
N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(2-ピペリジン-1-イルエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[2-(1-メチルピロリジン-2-イル)エチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(ピリジン-2-イルメチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(ピリジン-3-イルメチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(ピリジン-4-イルメチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(2-ピリジン-2-イルエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(1-ピリジン-3-イルエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(1-ピリジン-4-イルエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[(1S)-1-(ヒドロキシメチル)-2,2-ジメチルプロピル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(ヒドロキシメチル)シクロペンチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(2-メトキシ-1-メチルエチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-{1-[6-(3-フルオロ-4-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]カルボニルフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
2-フルオロ-N-(ピリジン-2-イルメチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(1-ピリジン-2-イルシクロプロピル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(1-ピリジン-2-イルピロリジン-3-イル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-N-[(3R)-テトラヒドロフラン-3-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[(1S)-1-(メトキシメチル)-2-メチルプロピル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-N-2-[メチル(ピリジン-2-イル)アミノ]エチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-シクロプロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)ベンズアミド;
2-クロロ-N-(1-ピリジン-2-イルエチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-(1-{6-[4-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-3-クロロフェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
2-クロロ-N-(1-ピリジン-2-イルピロリジン-3-イル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-[1-メチル-2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2-メチルプロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-シクロプロピル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
2-エチル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
2-(2-メトキシ-1-メチルエチル)-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
2-(ピリジン-2-イルメチル)-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
2-メチル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
N-エチル-1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}シクロプロパンカルボキサミド;
N-(1-ピリジン-2-イルエチル)-1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}シクロプロパンカルボキサミド;
N-[1-メチル-2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル]-1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}シクロプロパンカルボキサミド;
2-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド;
2-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-2-ヒドロキシ-N,N-ジメチルアセトアミド;
N-(3-[2-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル]メチルフェニル)-N’-エチルウレア;
2-(2,3-ジクロロフェニル)-7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-3-アミン;
2,3-ジフルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-ジフルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンゼンスルホンアミド;
N,N-ジメチル-2-{3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}アセトアミド;
N-[(1S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2,2-ジメチルプロピル]-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[2-(ジメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(2-アゼチジン-1-イル-1-メチル-2-オキソエチル)-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-2-[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-イル]-1-メチル-2-オキソエチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[(1-ヒドロキシシクロプロピル)メチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
メチル 4-(シアノメチル)-4-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
エチル 4-(シアノメチル)-4-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
(1-アセチル-4-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-4-イル)アセトニトリル。
【請求項５９】
請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩、および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項６０】
受容体または非受容体チロシンキナーゼの活性を阻害する方法であって、該キナーゼと請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩とを接触させることを含む方法。
【請求項６１】
該 キナーゼがMet、PDGFR、HER 、FLK、Src、Abl、またはJak サブファミリーに属するものである請求項 60の方法。
【請求項６２】
該 キナーゼが、c-Met、Ron、PDGFRベータ、c-kit、EGFR、HER2、KDR、flt-3、Src、Abl、Jak1、Jak2、またはJak3 キナーゼである請求項 60の方法。
【請求項６３】
該 キナーゼがc-Metである請求項 60の方法。
【請求項６４】
細胞におけるHGF/c-Met キナーゼ シグナル伝達系路を阻害する方法であって、該細胞と請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩とを接触させることを含む方法。
【請求項６５】
細胞の増殖活性を阻害する方法であって、該 細胞と請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩とを接触させることを含む方法。
【請求項６６】
患者における腫瘍増殖を阻害する方法であって、該患者に、治療上有効量の請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項６７】
患者における腫瘍転移を阻害する方法であって、該 患者に、治療上有効量の請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項６８】
患者におけるHGF/c-MET シグナル伝達系路の調節不全に関係する疾患を治療する方法であって、該患者に、治療上有効量の請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項６９】
該疾患が、癌、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、腎線維症および再生、肝臓疾患、アレルギー性障害、炎症性疾患、自己免疫障害、脳血管疾患、心血管疾患、または臓器移植に関連する症状である請求項 68の方法。
【請求項７０】
患者における癌を治療する方法であって、該患者に治療上有効量の請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項７１】
該癌が、癌腫、筋骨格肉腫、軟部組織肉腫、または造血器腫瘍である請求項 70の方法。
【請求項７２】
該癌が、膀胱癌、乳癌、子宮頚癌、胆管細胞癌、結腸直腸癌、食道癌、胃癌、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、上咽頭癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、骨肉腫、滑膜肉腫、横紋筋肉腫、MFH/線維肉腫、平滑筋肉腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、リンパ腫、成人T細胞白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、神経膠芽腫、星状細胞腫、黒色腫、中皮腫、またはウィルムス腫瘍である請求項 70の方法。
【請求項１】
式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグ:
【化１】
I
［式中:
Aは、NまたはCR3;
Cy1は、それぞれ1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル;
Cy2は、それぞれ1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル;
L1 は、(CR4R5)m、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(アリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-( ヘテロシクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロアリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)pO(CR4R5)q、(CR4R5)pS(CR4R5)q、(CR4R5)pC(O)(CR4R5)q、(CR4R5)pC(O)NR6(CR4R5)q、(CR4R5)pC(O)O(CR4R5)q、(CR4R5)pOC(O)(CR4R5)q、(CR4R5)pOC(O)NR6(CR4R5)q、(CR4R5)pNR6(CR4R5)q、(CR4R5)pNR6C(O)NR6(CR4R5)q、(CR4R5)pS(O)(CR4R5)q、(CR4R5)pS(O)NR6(CR4R5)q、(CR4R5)pS(O)2(CR4R5)q、または(CR4R5)pS(O)2NR6(CR4R5)q、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン は、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
L2は、(CR7R8)r、(CR7R8)s-(シクロアルキレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(アリーレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(ヘテロアリーレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)sO(CR7R8)t、(CR7R8)sS(CR7R8)t、(CR7R8)sC(O)(CR7R8)t、(CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t、(CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t、(CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t、(CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t、(CR7R8)sNR9(CR7R8)t、(CR7R8)sNR9C(O)NR9(CR7R8)t、(CR7R8)sS(O)(CR7R8)t、(CR7R8)sS(O)NR7(CR8R9)t、(CR7R8)sS(O)2(CR7R8)t、または(CR7R8)sS(O)2NR9(CR7R8)t、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン は、Cy4、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
R1は、Hまたは-W’’-X’’-Y’’-Z’’;
R2は、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORA、SRA、C(O)RB、C(O)NRCRD、C(O)ORA、OC(O)RB、OC(O)NRCRD、NRCRD、NRCC(O)RB、NRCC(O)NRCRD、NRCC(O)ORA、S(O)RB、S(O)NRCRD、S(O)2RB、NRCS(O)2RB、またはS(O)2NRCRD;
R3は、H、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORA、SRA、C(O)RB、C(O)NRCRD、C(O)ORA、OC(O)RB、OC(O)NRCRD、NRCRD、NRCC(O)RB、NRCC(O)NRCRD、NRCC(O)ORA、S(O)RB、S(O)NRCRD、S(O)2RB、NRCS(O)2RB、およびS(O)2NRCRD; ここで該 シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはC1-6 アルキル は、Cy5、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいはR2 および-L2-Cy2は、 一緒に結合して下記式の基を形成する:
【化２】
ここで、環Bは、それぞれ1、2、または3の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよい縮合アリールまたは縮合ヘテロアリール環;
R4 およびR5は、独立に、H、ハロ、OH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、およびNO2から選択される;
あるいはR4 およびR5は、それらが結合しているC原子と共に、それぞれハロ、OH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、およびNO2から独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい3、4、5、6、または7員環 シクロアルキル またはヘテロシクロアルキル環を形成する;
R6は、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニル;
R7およびR8は、独立に、H、ハロ、OH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、CN、およびNO2から選択される;
あるいはR7およびR8は、 それらが結合しているC原子と共に、それぞれハロ、OH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、CN、およびNO2から独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい3、4、5、6、または7員環 シクロアルキル またはヘテロシクロアルキル環を形成する;
R9は、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニル;
W、W’、およびW’’は独立に非存在または独立に、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、C2-6 アルキニレン、O、S、NRh、CO、COO、CONRh、SO、SO2、SONRhおよびNRhCONRiから選択され、ここで、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、およびC2-6 アルキニレン のそれぞれはハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、OH、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルコキシ、アミノ、C1-6 アルキルアミノ、およびC2-8 ジアルキルアミノから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
X、X’、および X’’は、独立に非存在または独立に、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、C2-6 アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから選択され、ここで、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、C2-6 アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンのそれぞれは、ハロ、CN、NO2、OH、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-8 アルコキシアルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルコキシ、C2-8 アルコキシアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C(O)ORj、C(O)NRhRi、アミノ、C1-6 アルキルアミノ、およびC2-8 ジアルキルアミノから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
Y、Y’、およびY’’は、独立に非存在または独立に、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、C2-6 アルキニレン、O、S、NRh、CO、COO、CONRh、SO、SO2、SONRhおよびNRhCONRiから選択され、ここで、C1-6 アルキレン、C2-6 アルケニレン、およびC2-6 アルキニレンのそれぞれはハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、OH、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルコキシ、アミノ、C1-6 アルキルアミノ、およびC2-8 ジアルキルアミノから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
Z、Z’、およびZ’’は、独立に、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル は、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立に選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい;
ここで２つの隣接する-W-X-Y-Zは、それらが結合している原子と共に、それぞれハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRg)NRc3Rd3、NRc3C(=NRg)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、S(O)2NRc3Rd3、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい縮合4-20員環 シクロアルキル環または縮合4-20員環 ヘテロシクロアルキル環を形成していてもよい;
ここで２つの隣接する-W’-X’-Y’-Z’は、それらが結合している原子と共に、それぞれハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRg)NRc3Rd3、NRc3C(=NRg)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、S(O)2NRc3Rd3、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立に選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい縮合4-20員環 シクロアルキル環または縮合4-20員環 ヘテロシクロアルキル環を形成していてもよい;
Cy3、Cy4、およびCy5は独立に、それぞれハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRg)NRc4Rd4、NRc4C(=NRg)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(OR4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、およびS(O)2NRc4Rd4から独立に選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される;
RAは、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール、ここで該 C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール またはヘテロアリール は、OH、CN、アミノ、ハロ、およびC1-4 アルキルから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
RB は、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール、ここで該 C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、またはC2-4 アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール は、OH、CN、アミノ、ハロ、およびC1-4 アルキルから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
RCおよびRDは独立に、H、C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、またはC2-4 アルキニルから選択され、ここで該 C1-4 アルキル、C2-4 アルケニル、またはC2-4 アルキニルは、OH、CN、アミノ、ハロ、およびC1-4 アルキルから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいは RC およびRDは、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、およびC1-4 アルキルから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Ra、Ra1、Ra2、Ra3、およびRa4は独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
Rb、Rb1、Rb2、Rb3、およびRb4は独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
RcおよびRdは独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいは Rc およびRdは、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Rc1およびRd1は独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいは Rc1およびRd1は、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Rc2 およびRd2は独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、アリールヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアリール、およびビヘテロアリールから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、アリールヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアリール、およびビヘテロアリールは、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、C(O)ORa4、C(O)Rb4、S(O)2Rb3、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいはRc2およびRd2は、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アリール、ヘテロアリール、C(O)ORa4、C(O)Rb4、S(O)2Rb3、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Rc3およびRd3は独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいはRc3およびRd3は、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Rc4およびRd4は独立に、H、C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、ここで該 C1-10 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル またはヘテロシクロアルキルアルキル は、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい;
あるいはRc4 およびRd4は、 それらが結合するN原子と共に、それぞれOH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6、または7員環 ヘテロシクロアルキル基 またはヘテロアリール基を形成する;
Re、Re1、Re2、およびRe4は独立に、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、(C1-6 アルコキシ)-C1-6 アルキル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから選択される;
Rf、Rf1、Rf2、およびRf4は独立に、 H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される;
Rgは、H、CN、およびNO2;
RhおよびRiは独立にHおよびC1-6 アルキルから選択される;
Rjは、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキル;
mは、0、1、2、3、4、5、または6;
pは、0、1、2、3、または4;
qは、0、1、2、3、または4;
rは、0、1、2、3、4、5、または6;
sは、0、1、2、3、または4;および、
tは、0、1、2、3、または4、
ただし、 AがCHである場合は、L1は、CO または(CR4R5)u以外であり、ここでuは1である］。
【請求項２】
AがNである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
AがCR3である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
AがCHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
Cy1が、それぞれ1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリール またはヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
Cy1 が、1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Cy1が、1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
Cy1が、1、2、3、4、または5の-W-X-Y-Zにより置換されていてもよいキノンリニルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Cy1が、キノリニルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Cy2が、それぞれ1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよいアリール またはヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Cy2が、それぞれ1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’ により置換されていてもよいアリール またはヘテロアリールであり、ここで該 -W’-X’-Y’-Z’ の少なくとも１つが C(O)NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
L1 が、(CR4R5)m、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(アリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロアリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)pO(CR4R5)q、または(CR4R5)pS(CR4R5)qであり、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン は、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
L1 が、(CR4R5)m、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(アリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR4R5)q、または(CR4R5)p-(ヘテロアリーレン)-(CR4R5)qであり、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン は、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
L1 が、(CR4R5)m または(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q であり、ここで該 シクロアルキレン が、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
L1 が、CH2 またはCH2CH2 またはシクロアルキレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
L1が、CH2 またはシクロプロピレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
L1 が、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(アリーレン)-(CR4R5)q、(CR4R5)p-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR4R5)q、または(CR4R5)p-(ヘテロアリーレン)-(CR4R5)qであり、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン が、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
L1 が、(CR4R5)p-(シクロアルキレン)-(CR4R5)q であり、ここで該 シクロアルキレンが、Cy3、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、およびS(O)2NRcRdから独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
L1がシクロアルキレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
L1がシクロプロピレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２３】
L1 が、(CR4R5)pO(CR4R5)q または(CR4R5)pS(CR4R5)qである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２４】
L1 が O またはSである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
L2が、(CR7R8)rである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
L2が、(CR7R8)rであり、rが0である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
L2が、(CR7R8)r、(CR7R8)s-(シクロアルキレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(アリーレン)-(CR7R8)t、(CR7R8)s-(ヘテロシクロアルキレン)-(CR7R8)t、または(CR7R8)s-(ヘテロアリーレン)-(CR7R8)tであり、ここで該 シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレン が、Cy4、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
L2が、(CR7R8)r、(CR7R8)s-(シクロアルキレン)-(CR7R8)t または(CR7R8)s-(アリーレン)-(CR7R8)tであり、ここで該 シクロアルキレンまたはアリーレンが、Cy4、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
L2が、(CR7R8)s-(シクロアルキレン)-(CR7R8)t または(CR7R8)s-(アリーレン)-(CR7R8)tであり、ここで該 シクロアルキレンまたはアリーレンが、Cy4、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立に選択される1、2または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３０】
L2 がシクロアルキレンまたはアリーレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
L2がアリーレンである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３２】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３３】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３４】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいシクロアルキルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３５】
Cy2が、1、2、3、4、または5の-W’-X’-Y’-Z’により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３６】
R1が Hである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３７】
R2がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３８】
R3がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３９】
R4がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４０】
R5がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４１】
R6がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４２】
R7がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４３】
R8がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４４】
R9がHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４５】
-W-X-Y-Z が、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルであり、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立に選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４６】
-W-X-Y-Zが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、またはS(O)2NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４７】
-W-X-Y-Zが、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、N3、またはORa2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４８】
-W-X-Y-Zが、ORa2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４９】
-W-X-Y-Zが、メトキシである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５０】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、S(O)2NRc2Rd2、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルであり、ここで該 C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立に選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５１】
-W’-X’-Y’-Z’が、 ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、N3、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、またはS(O)2NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５２】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、N3、ORa2、またはC(O)NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５３】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、N3、またはORa2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５４】
-W’-X’-Y’-Z’が、ハロまたはC(O)NRc2Rd2である、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５５】
式 IIa またはIIbを有する請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩:
【化３】
IIa
【化４】
IIb。
【請求項５６】
式 IIIを有する請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩:
【化５】
III。
【請求項５７】
式 VIIIを有する請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩:
【化６】
VIII。
【請求項５８】
以下から選択される請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩:
2-(4-フルオロフェニル)-7-(4-メトキシベンジル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン;
2-(4-フルオロフェニル)-7-[1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル]イミダゾ[1,2-b]-[1,2,4]-トリアジン;
6-(1-(2-(4-フルオロフェニル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル)シクロプロピル)キノリン;
6-(4-フルオロフェニル)-3-(4-メトキシベンジル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
6-(4-フルオロフェニル)-3-(1-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
6-(1-(6-(4-フルオロフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル)シクロプロピル)キノリン;
2-フルオロ-N-メチル-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-7-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン;
2-フルオロ-4-(3-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル)-N-メチルベンズアミド;
2-クロロ-4-3-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル-N-メチルベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[3-(キノリン-6-イルチオ)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-メチル-4-[3-(キノリン-6-イルチオ)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
メチル 2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルチオ)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンゾエート;
2-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)-7-(4-メトキシフェノキシ)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン;
3-(4-メトキシフェノキシ)-6-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
6-(4-ブロモフェニル)-3-(4-メトキシフェノキシ)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
2-クロロ-N-メチル-4-[3-(キノリン-6-イルオキシ)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-(4-ブロモフェニル)-3-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン;
2-(4-フルオロフェニル)-7-[(4-メトキシフェニル)チオ]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン;
6-(1-{6-[3-フルオロ-4-(1-メチル-2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-{1-[6-(1H-ピラゾール-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
6-{1-[6-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
N,N-ジメチル-1-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
N-[1-(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)エチル]-1-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
N-シクロヘキシル-3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-カルボキサミド;
3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-カルボキサミド;
N-シクロブチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-(1-{6-[4-(アゼチジン-1-イルカルボニル)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
N,N-ジメチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンズアミド;
N-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1-ピリジン-2-イルピペリジン-4-イル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1-ピリジン-2-イルエチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-{1-[6-(4-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]カルボニルフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
N-[1-(メトキシメチル)シクロブチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1-ピリジン-2-イルピロリジン-3-イル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-[1-(6-{4-[(3-ピリジン-2-イルピロリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル)シクロプロピル]キノリン;
6-{1-[6-(4-[(3S)-3-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-1-イル]カルボニルフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
N-[2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[1-メチル-2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(2-フェノキシエチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1S)-2,2-ジメチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]プロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2,2-ジメチルプロピル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(ピリジン-2-イルメチル)-3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N,N-ジメチル-3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-メチル-3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-メチル-2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[(1R)-1-メチル-2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
(3R)-1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンゾイル}ピロリジン-3-カルボニトリル;
メチル 4-{5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-イル}-ピペラジン-1-カルボキシレート;
6-[1-(6-{6-[4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル}イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル)シクロプロピル]キノリン;
N,N-ジメチル-4-{5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-イル}ピペラジン-1-カルボキサミド;
N-(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2-メチルプロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]シクロブチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2,2-ジメチルプロピル]-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-(1S)-2,2-ジメチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]プロピル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-(1S)-1-[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-[(1S)-2-(ジメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
N-[(1R)-2-(ジメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
6-(1-{6-[4-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}シクロプロパンカルボニトリル;
N,N-ジメチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンゼンスルホンアミド;
メチル 2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンジルカルバメート;
N’-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンジル-N,N-ジメチルウレア;
(3R)-1-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンジル}ピロリジン-3-オール;
6-(1-{6-[3-フルオロ-4-(1H-ピラゾール-1-イルメチル)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
3-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンジル}-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
2-フルオロ-N-メチル-4-[7-(キノキサリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
6-{1-[6-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
6-{1-[6-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
6-{1-[6-(1,3-チアゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
3-フルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
(3S)-1-{3-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンゾイル}ピロリジン-3-オール;
2,5-ジフルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2,5-ジフルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2,5-ジフルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2,5-ジフルオロ-N-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
1-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}ピロリジン-2-オン;
3-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
エチル 4-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
2-(4-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-1H-ピラゾール-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-N-メチルピリジン-2-カルボキサミド;
5-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-N,N-ジメチルピリジン-2-カルボキサミド;
6-(1-{6-[3-フルオロ-4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-(1-{6-[1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-(1-{6-[1-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-{1-[6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
N,N-ジメチル-4-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}シクロヘキサノール;
{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}アセトニトリル;
N-メチル-5-{4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]フェニル}ピリジン-2-カルボキサミド;
6-{1-[2-(4-ピリミジン-5-イル-フェニル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル]シクロプロピル}キノリン;
6-(1-{2-[4-(1-アセチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)フェニル]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル}シクロプロピル)キノリン;
6-[1-(2-{4-[1-(メチルスルホニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル]フェニル}イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル)シクロプロピル]キノリン;
N,N-ジメチル-5-{4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]フェニル}ピリジン-2-カルボキサミド;
6-(1-{2-[4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル}シクロプロピル)-キノリン;
2-フルオロ-N-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-(7-(1-(キノリン-6-イル)シクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル)ベンズアミド;
4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンズアミド;
N-(ピリジン-2-イルメチル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロブチル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-(1-ピリジン-2-イルシクロプロピル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシエチル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
(3R)-1-{4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンゾイル}ピロリジン-3-オール;
4-(7-(1-(キノリン-6-イル)シクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
N-シクロプロピル-N-メチル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[1-(メトキシメチル)シクロブチル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-(メトキシメチル)-2-メチルプロピル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[4-(メトキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルベンズアミド;
N-ピリミジン-4-イル-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[4-(メトキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-{(1R)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2-メチルプロピル}-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
(3R)-1-{2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンゾイル}ピロリジン-3-オール;
2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
6-{2-[3-フルオロ-4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イルメチル}キノリン;
3-{2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]フェニル}-1,3-オキサゾリジン-2-オン;
N-(1S)-2,2-ジメチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]プロピル-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピル-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(1S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2,2-ジメチルプロピル]-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-{(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-3-メチルブチル}-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-{(1R)-3-メチル-1-[(メチルアミノ)カルボニル]ブチル}-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-{(1R)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-3-メチルブチル}-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(1R)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-3-メチルブチル]-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
3-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}プロパンニトリル;
4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イルアセトニトリル;
2-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}アセトアミド;
メチル 4-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
2-フルオロ-N-[(1S,2S)-2-ヒドロキシシクロペンチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(2-ヒドロキシエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロブチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[4-(メトキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-(シクロプロピルメチル)-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルメチル)ベンズアミド;
N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2-フルオロ-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(2-ピペリジン-1-イルエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[2-(1-メチルピロリジン-2-イル)エチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(ピリジン-2-イルメチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(ピリジン-3-イルメチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(ピリジン-4-イルメチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(2-ピリジン-2-イルエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(1-ピリジン-3-イルエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(1-ピリジン-4-イルエチル)-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[(1S)-1-(ヒドロキシメチル)-2,2-ジメチルプロピル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(ヒドロキシメチル)シクロペンチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-4-[7-(1-キノリン-6-イルエチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(2-メトキシ-1-メチルエチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-{1-[6-(3-フルオロ-4-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]カルボニルフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル]シクロプロピル}キノリン;
2-フルオロ-N-(ピリジン-2-イルメチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(1-ピリジン-2-イルシクロプロピル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-(1-ピリジン-2-イルピロリジン-3-イル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-N-[(3R)-テトラヒドロフラン-3-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)ベンズアミド;
N-シクロプロピル-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[(1S)-1-(メトキシメチル)-2-メチルプロピル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-N-2-[メチル(ピリジン-2-イル)アミノ]エチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-シクロプロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)ベンズアミド;
2-クロロ-N-(1-ピリジン-2-イルエチル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-(1-{6-[4-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-3-クロロフェニル]イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イル}シクロプロピル)キノリン;
2-クロロ-N-(1-ピリジン-2-イルピロリジン-3-イル)-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-[1-メチル-2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル]-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-クロロ-N-(1S)-1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-2-メチルプロピル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-シクロプロピル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
2-エチル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
2-(2-メトキシ-1-メチルエチル)-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
2-(ピリジン-2-イルメチル)-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
2-メチル-5-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]イソインドリン-1-オン;
N-エチル-1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}シクロプロパンカルボキサミド;
N-(1-ピリジン-2-イルエチル)-1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}シクロプロパンカルボキサミド;
N-[1-メチル-2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル]-1-{4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}シクロプロパンカルボキサミド;
2-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド;
2-{2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]フェニル}-2-ヒドロキシ-N,N-ジメチルアセトアミド;
N-(3-[2-(4-ブロモ-3-フルオロフェニル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-7-イル]メチルフェニル)-N’-エチルウレア;
2-(2,3-ジクロロフェニル)-7-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-3-アミン;
2,3-ジフルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
6-ジフルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-メチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンゼンスルホンアミド;
N,N-ジメチル-2-{3-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}アセトアミド;
N-[(1S)-1-(アゼチジン-1-イルカルボニル)-2,2-ジメチルプロピル]-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-[2-(ジメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
N-(2-アゼチジン-1-イル-1-メチル-2-オキソエチル)-2-フルオロ-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-2-[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-イル]-1-メチル-2-オキソエチル-4-[3-(1-キノリン-6-イルシクロプロピル)イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-6-イル]ベンズアミド;
2-フルオロ-N-[(1-ヒドロキシシクロプロピル)メチル]-4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]ベンズアミド;
メチル 4-(シアノメチル)-4-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
エチル 4-(シアノメチル)-4-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
(1-アセチル-4-{4-[7-(キノリン-6-イルメチル)イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジン-2-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ピペリジン-4-イル)アセトニトリル。
【請求項５９】
請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩、および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項６０】
受容体または非受容体チロシンキナーゼの活性を阻害する方法であって、該キナーゼと請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩とを接触させることを含む方法。
【請求項６１】
該 キナーゼがMet、PDGFR、HER 、FLK、Src、Abl、またはJak サブファミリーに属するものである請求項 60の方法。
【請求項６２】
該 キナーゼが、c-Met、Ron、PDGFRベータ、c-kit、EGFR、HER2、KDR、flt-3、Src、Abl、Jak1、Jak2、またはJak3 キナーゼである請求項 60の方法。
【請求項６３】
該 キナーゼがc-Metである請求項 60の方法。
【請求項６４】
細胞におけるHGF/c-Met キナーゼ シグナル伝達系路を阻害する方法であって、該細胞と請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩とを接触させることを含む方法。
【請求項６５】
細胞の増殖活性を阻害する方法であって、該 細胞と請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩とを接触させることを含む方法。
【請求項６６】
患者における腫瘍増殖を阻害する方法であって、該患者に、治療上有効量の請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項６７】
患者における腫瘍転移を阻害する方法であって、該 患者に、治療上有効量の請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項６８】
患者におけるHGF/c-MET シグナル伝達系路の調節不全に関係する疾患を治療する方法であって、該患者に、治療上有効量の請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項６９】
該疾患が、癌、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、腎線維症および再生、肝臓疾患、アレルギー性障害、炎症性疾患、自己免疫障害、脳血管疾患、心血管疾患、または臓器移植に関連する症状である請求項 68の方法。
【請求項７０】
患者における癌を治療する方法であって、該患者に治療上有効量の請求項1〜58のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項７１】
該癌が、癌腫、筋骨格肉腫、軟部組織肉腫、または造血器腫瘍である請求項 70の方法。
【請求項７２】
該癌が、膀胱癌、乳癌、子宮頚癌、胆管細胞癌、結腸直腸癌、食道癌、胃癌、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、上咽頭癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、骨肉腫、滑膜肉腫、横紋筋肉腫、MFH/線維肉腫、平滑筋肉腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、リンパ腫、成人T細胞白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、神経膠芽腫、星状細胞腫、黒色腫、中皮腫、またはウィルムス腫瘍である請求項 70の方法。
【公表番号】特表２０１０−５１０３１９（Ｐ２０１０−５１０３１９Ａ）
【公表日】平成２２年４月２日（２０１０．４．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３８４７３（Ｐ２００９−５３８４７３）
【出願日】平成１９年１１月１９日（２００７．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８５１００
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６４１５７
【国際公開日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月２日（２０１０．４．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月１９日（２００７．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８５１００
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６４１５７
【国際公開日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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