キナーゼ阻害剤
式（Ｉ）：
（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。
（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
を含む化合物もしくは、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬理学的に許容される塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
塩酸塩、トリフルオロ酢酸塩、トルエンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、硫酸塩、リン酸塩、安息香酸塩、二塩酸塩、二トリフルオロ酢酸塩、トシレート塩、ヘミフマレート塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、馬尿酸塩および臭化水素酸塩からなる群から選択される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
塩酸塩、トルエンスルホン酸塩、ヘミフマレート塩および馬尿酸塩からなる群から選択される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
塩酸塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
塩酸塩がアセトニトリル中で形成される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ヘミフマレート塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ヘミフマレート塩がメタノール中で形成される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式
【化２】
を含む化合物を、式
【化３】
を含む化合物と、式
【化４】
を含む第一の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第一の反応生成物を、式
【化５】
を含む化合物と、式
【化６】
を含む第二の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第二の反応生成物を、式
【化７】
を含む第三の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；
該第三の反応生成物を、式
【化８】
を含む第四の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；
該第四の反応生成物を、式
【化９】
を含む第五の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；および
該第五の反応生成物を、式
【化１０】
を含む化合物と、式
【化１１】
を含む第六の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程
（式中、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４およびＧ５は、各々独立して脱離基である）
：を含む、プロセス。
【請求項９】
Ｇ１がハロである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１０】
Ｇ２がハロである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１１】
Ｇ３がハロである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１２】
Ｇ４がハロである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１３】
Ｇ５が−Ｂ（ＯＨ）２である、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１４】
式
【化１２】
を含む化合物を、式
【化１３】
を含む化合物と、式
【化１４】
を含む第一の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第一の反応生成物を、式
【化１５】
を含む化合物と、式
【化１６】
を含む第二の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第二の反応生成物を、式
【化１７】
を含む第三の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；
該第三の反応生成物を、式
【化１８】
を含む第四の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；
該第四の反応生成物を
【化１９】
を含む第五の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；および
該第五の反応生成物を、式
【化２０】
を含む化合物と、式
【化２１】
を含む第六の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程：
を含む、プロセス。
【請求項１５】
式
【化２２】
（式中、Ｇ２は、脱離基である）を含む化合物。
【請求項１６】
式：
【化２３】
（式中、Ｇ２は、脱離基である）を含む化合物。
【請求項１７】
式：
【化２４】
を含む化合物。
【請求項１８】
式：
【化２５】
を含む化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項２０】
組成物が経口投与に適した固形製剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
組成物が錠剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
組成物が経口投与に適した液体製剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
組成物が非経口投与に適した液体製剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
組成物が、経口的、非経口的、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮的、舌下、筋肉内、直腸内、経頬（ｔｒａｎｓｂｕｃｃａｌｌｙ）、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣内、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内およびくも膜下腔内からなる群から選択されるルートで投与されるのに適している、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１記載の化合物；および
該化合物が投与されるべき病状の指示、該化合物の保管情報、服用情報および該化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される、一またはそれ以上の情報形態を含む使用説明書：
を含むキット。
【請求項２６】
請求項１記載の化合物；および
包装材：
を含む、製品。
【請求項２７】
請求項１記載の化合物を対象に投与すること：
を含む、治療方法。
【請求項２８】
キナーゼを請求項１記載の化合物と接触させること：
を含む、キナーゼを阻害する方法。
【請求項２９】
キナーゼがオーロラキナーゼである、請求項２３に記載の方法。
【請求項３０】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂキナーゼである、請求項２４に記載の方法。
【請求項３１】
インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に請求項１記載の化合物を存在させること：
を含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項３２】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害する、該第二の化合物が請求項１記載の化合物である：
ことを含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項３３】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、請求項１記載の化合物を、対象内に病状への治療有効量で存在させること：を含む方法。
【請求項３４】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで請求項１記載の第二の化合物に変換され、該第二の化合物が病状への治療有効量で対象内に存在すること：を含む方法。
【請求項３５】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、請求項１記載の化合物を投与し、該化合物を対象内に病状への治療有効量で存在させること：を含む方法。
【請求項３６】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項３７】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、尿生殖器癌、消化管癌、甲状腺癌および皮膚癌からなる群から選択される癌である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３８】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬または移植片拒絶反応を治療する方法。
【請求項３９】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン・ピック病、脳卒中、頭部外傷および他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認知障害、脱毛および薬剤による避妊を予防または治療する方法。
【請求項４０】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、そのような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳動物種に投与することを含む、軽度認知障害、加齢による記憶障害、加齢による認知機能低下、非認知症性認識機能障害、軽度認知機能低下、軽度神経認知機能低下、老年期健忘症、記憶障害及び認識機能障害、並びに男性型脱毛症を予防又は治療する方法。
【請求項４１】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、そのような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳動物種に投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病およびキナーゼが関連する状態を予防および／または治療する方法。
【請求項４２】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島パーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体認知症、前頭側頭型認知症およびボクサー認知症からなる群から選択される、請求項３６に記載の方法。
【請求項４３】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、関節炎を治療する方法。
【請求項４４】
式：
【化２６】
を有する化合物もしくは、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬理学的に許容される塩またはプロドラッグであって、
少なくとも該化合物の一部が非晶質型として存在し、
以下の：
（ａ）化合物１１３のＡＣＮおよび水との溶液を凍結乾燥することによって形成されてもよく；
（ｂ）認識できるピークのない分散ハロで特徴付けられるＸＲＰＤスペクトルを有し；および／または
（ｃ）イオンクロマトグラフィーを用いて、７．６重量％のＣｌ−の存在が示される、
という一またはそれ以上を含む物理的性質によって特徴付けられるもの：
を含む組成物。
【請求項４５】
０．１％〜９９％の間の化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
５％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４７】
１０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４８】
５０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４９】
７５％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５０】
９０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５１】
９９％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５２】
９９％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５３】
式：
【化２７】
を有する化合物もしくは、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬理学的に許容される塩またはプロドラッグを含む医薬組成物であって、
少なくとも該化合物の一部が、
以下の：
（ａ）化合物１１３のＡＣＮおよび水との溶液を凍結乾燥することによって形成されてもよく；
（ｂ）認識できるピークのない分散ハロで特徴付けられるＸＲＰＤスペクトルを有し；および／または
（ｃ）イオンクロマトグラフィーを用いて、７．６重量％のＣｌ−の存在が示される、
という一またはそれ以上を含む物理的性質によって特徴付けられる非晶質型として存在する、医薬組成物。
【請求項５４】
０．１％〜１００％の間の化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
０．１％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
１％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
５％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
１０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
５０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
７５％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
９０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
９９％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
組成物が経口投与に適した丸剤またはカプセル剤である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
組成物が、丸剤、錠剤、カプセル剤、乳剤、懸濁剤、マイクロ懸濁剤、ウエハー剤、スプリンクル、チューインガム剤、散剤、凍結乾燥粉末剤、顆粒剤およびトローチ剤からなる群から選択される経口投与形態である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
組成物が、懸濁剤、マイクロ懸濁剤、乳剤、注入前の懸濁または乳化に適した固形製剤および埋め込み可能な装置からなる群から選択される、非経口投与形態である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
組成物が局所投与または経皮投与に適している、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
組成物が、懸濁剤、マイクロ懸濁剤、乳剤、クリーム剤、ゲル剤、軟膏剤、ローション剤、チンキ剤、ペースト剤、散剤、泡剤、エアロゾル剤、灌注剤、スプレー剤、座薬、包帯および皮膚パッチからなる群から選択される局所投与または経皮投与形態である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
組成物が、散剤、エアロゾル剤、懸濁剤、マイクロ懸濁剤および乳剤からなる群から選択される肺内投与形態である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
化合物の多形体が、投与後の一時期、少なくとも部分的に保存される、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
請求項５３記載の医薬組成物；および
該組成物が投与されるべき病状の指示、該組成物の保管情報、服用情報および該組成物の投与方法に関する指示からなる群から選択される、一またはそれ以上の情報形態を含む使用説明書：
を含むキット。
【請求項７１】
組成物が複数回投与形態である、請求項７０に記載のキット。
【請求項７２】
クレーム５３に記載の組成物；および包装材：を含む製品。
【請求項７３】
包装材が組成物を収容する容器を含む、請求項７１に記載の製品。
【請求項７４】
容器が、該組成物が投与されるべき病状、保管情報、服用情報および／または該組成物の投与方法に関する指示からなる群のうちの一またはそれ以上を指示するラベルを含む、請求項７２に記載の製品。
【請求項７５】
組成物が複数回投与形態である、請求項７１に記載の製品。
【請求項７６】
請求項４４記載の化合物を対象に投与すること：
を含む、治療方法。
【請求項７７】
キナーゼを請求項４４記載の化合物と接触させること：
を含む、キナーゼを阻害する方法。
【請求項７８】
キナーゼがオーロラキナーゼである、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂキナーゼである、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
請求項４４記載の化合物を、インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に存在させること：を含む、キナーゼを阻害する方法。
【請求項８１】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害する、該第二の化合物が請求項４４記載の化合物である：
ことを含む、キナーゼを阻害する方法。
【請求項８２】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、請求項４４記載の化合物を、対象内に病状への治療有効量で存在させること：を含む、方法。
【請求項８３】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、第一の化合物を対象に投与し、第一の化合物がインビボで請求項４４記載の第二の化合物に変換され、第二の化合物が対象内に病状への治療有効量で存在すること：を含む、方法。
【請求項８４】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、請求項４４記載の化合物を投与し、該化合物が対象内に病状への治療有効量で存在すること：を含む、方法。
【請求項８５】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項８６】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、尿生殖器癌、消化管癌、甲状腺癌および皮膚癌からなる群から選択される、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬または移植片拒絶反応を治療する方法。
【請求項８８】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン・ピック病、脳卒中、頭部外傷および他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認知障害、脱毛および薬剤による避妊を予防または治療する方法。
【請求項８９】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、そのような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳動物種に投与することを含む、軽度認知障害、加齢による記憶障害、加齢による認知機能低下、非認知症性認識機能障害、軽度認知機能低下、軽度神経認知機能低下、老年期健忘症、記憶障害及び認識機能障害、並びに男性型脱毛症を予防又は治療する方法。
【請求項９０】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、そのような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳動物種に投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病およびキナーゼが関連する状態を予防および／または治療する方法。
【請求項９１】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島パーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体認知症、前頭側頭型認知症およびボクサー認知症からなる群から選択される、請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、関節炎を治療する方法。
【請求項１】
式：
【化１】
を含む化合物もしくは、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬理学的に許容される塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
塩酸塩、トリフルオロ酢酸塩、トルエンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、硫酸塩、リン酸塩、安息香酸塩、二塩酸塩、二トリフルオロ酢酸塩、トシレート塩、ヘミフマレート塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、馬尿酸塩および臭化水素酸塩からなる群から選択される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
塩酸塩、トルエンスルホン酸塩、ヘミフマレート塩および馬尿酸塩からなる群から選択される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
塩酸塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
塩酸塩がアセトニトリル中で形成される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ヘミフマレート塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ヘミフマレート塩がメタノール中で形成される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式
【化２】
を含む化合物を、式
【化３】
を含む化合物と、式
【化４】
を含む第一の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第一の反応生成物を、式
【化５】
を含む化合物と、式
【化６】
を含む第二の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第二の反応生成物を、式
【化７】
を含む第三の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；
該第三の反応生成物を、式
【化８】
を含む第四の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；
該第四の反応生成物を、式
【化９】
を含む第五の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；および
該第五の反応生成物を、式
【化１０】
を含む化合物と、式
【化１１】
を含む第六の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程
（式中、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４およびＧ５は、各々独立して脱離基である）
：を含む、プロセス。
【請求項９】
Ｇ１がハロである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１０】
Ｇ２がハロである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１１】
Ｇ３がハロである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１２】
Ｇ４がハロである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１３】
Ｇ５が−Ｂ（ＯＨ）２である、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１４】
式
【化１２】
を含む化合物を、式
【化１３】
を含む化合物と、式
【化１４】
を含む第一の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第一の反応生成物を、式
【化１５】
を含む化合物と、式
【化１６】
を含む第二の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程；
該第二の反応生成物を、式
【化１７】
を含む第三の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；
該第三の反応生成物を、式
【化１８】
を含む第四の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；
該第四の反応生成物を
【化１９】
を含む第五の反応生成物が形成する条件下で、処理する工程；および
該第五の反応生成物を、式
【化２０】
を含む化合物と、式
【化２１】
を含む第六の反応生成物が形成する条件下で、反応させる工程：
を含む、プロセス。
【請求項１５】
式
【化２２】
（式中、Ｇ２は、脱離基である）を含む化合物。
【請求項１６】
式：
【化２３】
（式中、Ｇ２は、脱離基である）を含む化合物。
【請求項１７】
式：
【化２４】
を含む化合物。
【請求項１８】
式：
【化２５】
を含む化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項２０】
組成物が経口投与に適した固形製剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
組成物が錠剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
組成物が経口投与に適した液体製剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
組成物が非経口投与に適した液体製剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
組成物が、経口的、非経口的、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮的、舌下、筋肉内、直腸内、経頬（ｔｒａｎｓｂｕｃｃａｌｌｙ）、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣内、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内およびくも膜下腔内からなる群から選択されるルートで投与されるのに適している、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１記載の化合物；および
該化合物が投与されるべき病状の指示、該化合物の保管情報、服用情報および該化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される、一またはそれ以上の情報形態を含む使用説明書：
を含むキット。
【請求項２６】
請求項１記載の化合物；および
包装材：
を含む、製品。
【請求項２７】
請求項１記載の化合物を対象に投与すること：
を含む、治療方法。
【請求項２８】
キナーゼを請求項１記載の化合物と接触させること：
を含む、キナーゼを阻害する方法。
【請求項２９】
キナーゼがオーロラキナーゼである、請求項２３に記載の方法。
【請求項３０】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂキナーゼである、請求項２４に記載の方法。
【請求項３１】
インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に請求項１記載の化合物を存在させること：
を含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項３２】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害する、該第二の化合物が請求項１記載の化合物である：
ことを含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項３３】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、請求項１記載の化合物を、対象内に病状への治療有効量で存在させること：を含む方法。
【請求項３４】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで請求項１記載の第二の化合物に変換され、該第二の化合物が病状への治療有効量で対象内に存在すること：を含む方法。
【請求項３５】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、請求項１記載の化合物を投与し、該化合物を対象内に病状への治療有効量で存在させること：を含む方法。
【請求項３６】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項３７】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、尿生殖器癌、消化管癌、甲状腺癌および皮膚癌からなる群から選択される癌である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３８】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬または移植片拒絶反応を治療する方法。
【請求項３９】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン・ピック病、脳卒中、頭部外傷および他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認知障害、脱毛および薬剤による避妊を予防または治療する方法。
【請求項４０】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、そのような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳動物種に投与することを含む、軽度認知障害、加齢による記憶障害、加齢による認知機能低下、非認知症性認識機能障害、軽度認知機能低下、軽度神経認知機能低下、老年期健忘症、記憶障害及び認識機能障害、並びに男性型脱毛症を予防又は治療する方法。
【請求項４１】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、そのような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳動物種に投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病およびキナーゼが関連する状態を予防および／または治療する方法。
【請求項４２】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島パーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体認知症、前頭側頭型認知症およびボクサー認知症からなる群から選択される、請求項３６に記載の方法。
【請求項４３】
治療有効量の請求項１記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、関節炎を治療する方法。
【請求項４４】
式：
【化２６】
を有する化合物もしくは、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬理学的に許容される塩またはプロドラッグであって、
少なくとも該化合物の一部が非晶質型として存在し、
以下の：
（ａ）化合物１１３のＡＣＮおよび水との溶液を凍結乾燥することによって形成されてもよく；
（ｂ）認識できるピークのない分散ハロで特徴付けられるＸＲＰＤスペクトルを有し；および／または
（ｃ）イオンクロマトグラフィーを用いて、７．６重量％のＣｌ−の存在が示される、
という一またはそれ以上を含む物理的性質によって特徴付けられるもの：
を含む組成物。
【請求項４５】
０．１％〜９９％の間の化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
５％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４７】
１０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４８】
５０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４９】
７５％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５０】
９０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５１】
９９％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５２】
９９％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項５３】
式：
【化２７】
を有する化合物もしくは、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬理学的に許容される塩またはプロドラッグを含む医薬組成物であって、
少なくとも該化合物の一部が、
以下の：
（ａ）化合物１１３のＡＣＮおよび水との溶液を凍結乾燥することによって形成されてもよく；
（ｂ）認識できるピークのない分散ハロで特徴付けられるＸＲＰＤスペクトルを有し；および／または
（ｃ）イオンクロマトグラフィーを用いて、７．６重量％のＣｌ−の存在が示される、
という一またはそれ以上を含む物理的性質によって特徴付けられる非晶質型として存在する、医薬組成物。
【請求項５４】
０．１％〜１００％の間の化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
０．１％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
１％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
５％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
１０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
５０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
７５％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
９０％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
９９％より多い化合物（重量で）が非晶質型として組成物中に存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
組成物が経口投与に適した丸剤またはカプセル剤である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
組成物が、丸剤、錠剤、カプセル剤、乳剤、懸濁剤、マイクロ懸濁剤、ウエハー剤、スプリンクル、チューインガム剤、散剤、凍結乾燥粉末剤、顆粒剤およびトローチ剤からなる群から選択される経口投与形態である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
組成物が、懸濁剤、マイクロ懸濁剤、乳剤、注入前の懸濁または乳化に適した固形製剤および埋め込み可能な装置からなる群から選択される、非経口投与形態である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
組成物が局所投与または経皮投与に適している、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
組成物が、懸濁剤、マイクロ懸濁剤、乳剤、クリーム剤、ゲル剤、軟膏剤、ローション剤、チンキ剤、ペースト剤、散剤、泡剤、エアロゾル剤、灌注剤、スプレー剤、座薬、包帯および皮膚パッチからなる群から選択される局所投与または経皮投与形態である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
組成物が、散剤、エアロゾル剤、懸濁剤、マイクロ懸濁剤および乳剤からなる群から選択される肺内投与形態である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
化合物の多形体が、投与後の一時期、少なくとも部分的に保存される、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
請求項５３記載の医薬組成物；および
該組成物が投与されるべき病状の指示、該組成物の保管情報、服用情報および該組成物の投与方法に関する指示からなる群から選択される、一またはそれ以上の情報形態を含む使用説明書：
を含むキット。
【請求項７１】
組成物が複数回投与形態である、請求項７０に記載のキット。
【請求項７２】
クレーム５３に記載の組成物；および包装材：を含む製品。
【請求項７３】
包装材が組成物を収容する容器を含む、請求項７１に記載の製品。
【請求項７４】
容器が、該組成物が投与されるべき病状、保管情報、服用情報および／または該組成物の投与方法に関する指示からなる群のうちの一またはそれ以上を指示するラベルを含む、請求項７２に記載の製品。
【請求項７５】
組成物が複数回投与形態である、請求項７１に記載の製品。
【請求項７６】
請求項４４記載の化合物を対象に投与すること：
を含む、治療方法。
【請求項７７】
キナーゼを請求項４４記載の化合物と接触させること：
を含む、キナーゼを阻害する方法。
【請求項７８】
キナーゼがオーロラキナーゼである、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂキナーゼである、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
請求項４４記載の化合物を、インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に存在させること：を含む、キナーゼを阻害する方法。
【請求項８１】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害する、該第二の化合物が請求項４４記載の化合物である：
ことを含む、キナーゼを阻害する方法。
【請求項８２】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、請求項４４記載の化合物を、対象内に病状への治療有効量で存在させること：を含む、方法。
【請求項８３】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、第一の化合物を対象に投与し、第一の化合物がインビボで請求項４４記載の第二の化合物に変換され、第二の化合物が対象内に病状への治療有効量で存在すること：を含む、方法。
【請求項８４】
キナーゼが病状の病理および／または症候に寄与する活性を有する病状を、予防または治療する方法であって、
該方法が、請求項４４記載の化合物を投与し、該化合物が対象内に病状への治療有効量で存在すること：を含む、方法。
【請求項８５】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項８６】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、尿生殖器癌、消化管癌、甲状腺癌および皮膚癌からなる群から選択される、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬または移植片拒絶反応を治療する方法。
【請求項８８】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン・ピック病、脳卒中、頭部外傷および他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認知障害、脱毛および薬剤による避妊を予防または治療する方法。
【請求項８９】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、そのような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳動物種に投与することを含む、軽度認知障害、加齢による記憶障害、加齢による認知機能低下、非認知症性認識機能障害、軽度認知機能低下、軽度神経認知機能低下、老年期健忘症、記憶障害及び認識機能障害、並びに男性型脱毛症を予防又は治療する方法。
【請求項９０】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、そのような予防および／または治療を必要とするヒトを含む哺乳動物種に投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病およびキナーゼが関連する状態を予防および／または治療する方法。
【請求項９１】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島パーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体認知症、前頭側頭型認知症およびボクサー認知症からなる群から選択される、請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
治療有効量の請求項４４記載の化合物を、それを必要とする哺乳動物種に投与することを含む、関節炎を治療する方法。
【図１】
【公表番号】特表２０１０−５０５９６２（Ｐ２０１０−５０５９６２Ａ）
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３２５１９（Ｐ２００９−５３２５１９）
【出願日】平成１９年１０月８日（２００７．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８０７１４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４９５６
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月８日（２００７．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８０７１４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４９５６
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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