説明

グルカン組成物

【解決手段】
a)全組成物の質量に基づき0.001乃至0.2質量%未満の、平均分子量1x106
乃至12x106のスクレログルカン;
b)化粧品的に又は医薬品的に許容できる担体;及び、所望により
c)乳酸、乳酸塩及び/又はペンタンジオール、
を含む化粧品又は医薬品組成物を提供する。
該組成物は、皮膚又は粘膜の保湿のような有利な効果を示し、そして、皮膚における老化防止及び活性化効果を有する。請求項1に説明されているような特定の殺菌剤と組み合わせる場合、一般的なグルカン類の、特に、成分a)のようなスクレログルカンの天然多糖類を含む組成物は、粘膜又は歯肉上に心地よい感触を保持しつつ、粘膜又は口腔環境中の細菌の数を減少させ、そして粘着性を最小限にするのに非常に好適である。したがって、歯垢は効果的に予防又は除去され得る。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、特に、低濃度のスクレログルカン(scleroglucan)類の特定の多糖類、及び所望によりさらに乳酸塩又はペンタンジオールのような成分を含む化粧品及び医薬品分野、特に皮膚化粧品及び皮膚科用組成物の分野で有用な組成物に関する。本発明はさらに、グルカン、特に上記スクレログルカン及び特定の抗菌剤の相乗的な混合物を含む、口腔ケア又は女性用衛生組成物のような粘膜との接触に関与する抗菌組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
欧州特許出願公開第655904号明細書は、1,2−ペンタンジオールを皮膚保湿剤として推奨している。
【0003】
米国特許第5814341号明細書は、安定で透明なジェルの製造に用いるβ−1,3−スクレログルカン類を開示している。米国特許第6162447号明細書及び米国特許第6162449号明細書において、微生物の培養によるこのようなポリサッカライド類の製造が説明されており、そして、これらのスクレログルカンを含むマイクロエマルジョンを含むパーソナルケア組成物、とりわけ、皮膚の潤滑、保湿、膜形成及び皮膚感覚特性の改善に作用し、及び/又は分散補助又は(共)乳化剤、増粘剤、有効成分の保持補助として働くものが開示されている。スクレログルカンの高用量は、一般的にこれらの文献により、特に皮膚への適用において用いられている。
【0004】
日本国特許公開公報2001−031541号明細書及び国際公開第99/32073号パンフレットはβ−D−グルカンのような天然多糖又はホスホキトサンのような変性多糖の口腔組成物における、例えば歯石除去、歯垢、又は歯周炎の予防及び管理のための使用を教示している。
【特許文献1】欧州特許出願公開第655904号明細書
【特許文献2】米国特許第5,814,341号明細書
【特許文献3】米国特許第6,162,447号明細書
【特許文献4】米国特許第6,162,449号明細書
【特許文献5】日本国特許公開公報2001−031541号明細書
【特許文献6】国際公開99/32073号パンフレット
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0005】
虫歯又は粘膜病の類のようなこれらの歯科疾患は、細菌のような微生物の攻撃に大きく起因している。これらの有害な作用は、しばしばそれらの基質への粘着能力により増強され、とりわけ硬組織又は硬組織/軟組織接触中間面上に生物膜を形成する。さらに、それらは有害な酵素又はアルカリホスファターゼのようなその他の剤を製造し得、そして急速な増殖をなし得る。
【課題を解決するための手段】
【0006】
特定のグルコサミンとクロロヘキシジンの組み合わせは、細菌の口腔環境への侵入を強力に減少させることが報告されてきた(Deck等、J.PeridontRes.、40巻、373頁(2005年)参照)。
【0007】
今日では、有利な効果が、特に下記に説明されるように更なる成分の同時使用によって保持されそして改善される一方で、皮膚に又は皮膚と接触して適用される剤形において用
いられるスクレログルカンの量は、驚くべきことに、大きく減少され得ることが見出された。さらに、この使用は、皮膚における老化防止及び活性化効果を奏することが見出された。
【0008】
本発明の目的は、このように;
a)全組成物の質量に対して、0.001乃至0.2質量%、又は0.2質量%未満の1x106乃至12x106の平均分子量を持つスクレログルカン、
b)化粧品的及び医薬品的に許容される担体;及び
c)乳酸、乳酸塩及び1,2−ペンタンジオールから選択される更なる成分
を含む組成物である。
【0009】
化粧品又は医薬品最終組成物において、成分a)は主に、製品組成物総量の質量に対して0.001乃至0.1質量%、特に0.005乃至0.05質量%未満の濃度において用いられる。
【0010】
乳酸塩はしばしば乳酸ナトリウムであり、成分c)としては、好ましいのは、乳酸ナトリウム及び/又は1,2−ペンタンジオールである。成分c)は好ましくは、製品組成物総量の質量に対して0.005乃至3、特に0.02乃至1.0質量%の量において用いられる。
特に、成分(a)に対する成分(c)の質量比(c:a)はしばしば1:1乃至30:1の範囲、例えば2:1乃至20:1であり、特に成分(a)中のスクレログルカンの1乾燥質量部に対し約2−12又は5−10質量部の乳酸又は乳酸ナトリウムのような乳酸塩及び/又は5−20、特に8乃至18質量部の1,2−ペンタンジオールである。
【0011】
本発明において有用なスクレログルカン類の多糖類は、例えば米国特許第5814341号明細書、米国特許第6162447号明細書及び米国特許第6162449号明細書により知られている。本発明において用いられるスクレログルカンは、真菌スクレロティウム(Scleotium)、レンチリウム(Lentillium)又はシゾフィリウム(Schizophyllium)より分離され得る生成物として理解され(従って、またスクレログルカン(scleroglucan)、レンチナン(Lentinan)、シゾフィラン(schizophllan)と呼ばれる)、そして上記に引用された米国特許中に述べられているような方法により微生物の培養により得られ得、好ましくは植物病原性真菌有性生殖のない“Sclerotium rolfsii”の形態での微生物である。
【0012】
本発明の種類のスクレログルカンはまた、β−1,3(1,6)−グルカン又はβ−1,3−スクレログルカン類として想起される。多糖鎖は通常は三重らせんの三次元構造の形態をとり;ポリマー鎖は基本的に、1−位及び3−位の水酸基がβ−結合してポリマーの主鎖を形成するグルコース単位から成り、そしてここでそれぞれの第三のグルコース単位は、その1−位の水酸基の作用により結合した6位に更なるグルコース部分を含む(主鎖としてのβ−1,3−結合したグルコピラノース及び側鎖としてのβ−1,6−結合したグルコピラノース)及び構造一般式
【化1】

を有し、
式中、nは、1x106乃至12x106、好ましくは2x106乃至10x106の平均分子量(WM)のβ−1,3−スクレログルカン成分を提供する数を表す。全ての分子量(MW)は、以下のMark−Houwinkの式
MW=[η/4x45x10-71/1.49
を用いてStaudinger Indexηを測定することにより容易に決定される。
【0013】
好ましくは、0.3g/Lのβ−1,3−スクレログルカン水溶液はグルコース成分を0.1g/Lより少なく含み、そして粘度が20℃において0.3s-1のせん断速度での測定において50乃至190mPa.sである。
【0014】
好ましくは、β−1,3−スクレログルカンは、植物病原性真菌有性生殖のないスクレロティウム ロルフシー(Sclerotium rolfsii)ATCC15205を用いて製造されるβ−1,3−スクレログルカンである(米国特許第6162447号明細書及び米国特許第6162449号明細書)。
【0015】
比較的高い分子量であるが、本発明のグルカン組成物は、特に上記に述べたスクレログルカンは、水溶液に可溶である。その結果、基本的に本発明のグルカン成分の添加によって濁度の増加は起こらない。
【0016】
本発明の組成物は主に化粧品及び医薬品、特に皮膚治療、例えば化粧品又は医薬品上の皮膚用組成物の分野において有用である。
【0017】
乳酸ナトリウムのような乳酸塩及び/又は1,2−ペンタンジオールとのスクレログルカン処方における組み合わせは皮膚又は粘膜上の保湿及び潤滑剤としての特に有利な作用を示す。スクレログルカンと乳酸塩との組み合わせを含む剤形はさらに、高温又は低音での貯蔵状態(例えば0乃至10℃)における剤形の安定性の改善及び微生物の攻撃に対する耐性の改善を含む有利な効果を示す。
【0018】
本発明の組成物は好ましくは、ジェル又は粘性の液体(例えば、20℃における粘度の範囲が2乃至100000cp、特に10乃至20000cp(cp=センチポイズ))の形態が好ましい。
【0019】
本発明のスクレログルカン処方は、老化防止効果を示し又はたとえば
−皮膚の外観を改善し及び創傷治癒を助けること
−皺深さ及び高さの減少;そして
−特にランゲルハンス細胞において、紫外線及び光酸化の損傷効果に対する保護、
−ランゲルハンス細胞の活性化、及び
−ケラチン生成細胞の増殖の促進、により
皮膚の自発的防御系(皮膚の免疫系)における皮膚の活性効果を奏するような効果に貢献することがさらに見出された。
【0020】
現在見出されているように、有利な効果が保持されまた改善もされる一方で、極度に低値のスクレログルカンが用いられ得;特に強調する価値のあるものは、高度の保湿性、及び粘性の減少、荒れ肌の減少、柔軟性の改善、一般的な皮膚の健康のような皮膚への効果である。
【0021】
本発明の更なる特徴は、したがって、全組成物の質量に対して0.001乃至0.05質量%未満、特に0.005乃至0.05質量%未満の、平均分子量が1x106乃至1
2x106のβ−1,3−スクレログルカンを含み、そして化粧品的又は医薬品的に許容
できる担体を含む、組成物、特に化粧品又は皮膚科用皮膚用組成物である。
【0022】
本発明の更なる知見は、グルカン類の天然多糖類が特に好適であり、適切な殺菌剤とともに配合する場合、粘膜又は歯肉上の心地よい感触を保持しながら、粘膜又は口腔環境において細菌の数を減少させ、及び付着を最小化するのに特に好適であることである。歯垢は効果的に抑制され又は除去され得る。
【0023】
本発明の特徴はこのように、口腔の粘膜及びその他の口腔組織と接触するための抗菌組成物であって、
a)グルカン及び
b)安息香酸、その塩及びエステル;プロピオン酸及びその塩;サリチル酸及びその塩;ソルビン酸及びその塩;ホルムアルデヒド;パラホルムアルデヒド;o−フェニルフェノール及びその塩;無機亜硫酸塩及び亜硫酸;ヨウ素酸ナトリウム;クロロブタノール;4−ヒドロキシ安息香酸及びその塩及びエステル、3−アセチル−6−メチルピラン−2,4(3H)−ジオン;蟻酸;蟻酸ナトリウム、ジブロモヒキサミジン及びその塩;ウンデク−10−エン酸及びその塩;へキセチジン;5−ブロモ−5−ニトロ−1,3−ジオキサン;ブロノポール;2,4−ジクロロベンジルアルコール;トリクロカルバン(Triclocarban);トリクロサン(triclosan);4−クロロ−3,5−キシレノール;イミダゾリジニルウレア;ポリ(1−ヘキサメチレンビグアニド塩酸塩);2−フェノキシエタノール;ヘキサメチレンテトラミン;メテナミン(methenamine)3−クロロアリロクロリド;1−(4−クロロフェノキシ)−1−(イミダゾル−1−イル)−3,3−ジメチルブタン−2−オン;1,3−ビス(ヒドロキシメチル)−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;ベンジルアルコール;1−ヒドロキシ−4−メチル−6(2,4,4−トリメチルペンチル)−2−ピリドン又はそのモノエタノールアミン塩;メチルジブロモグルタロニトリル;ブロモクロロフェン;4−イソプロピル−m−クレゾール;5−クロロ−2−メチルイソチアゾール−3(2H)−オン及び2−メチルイソチアゾール−3(2H)−オンと塩化マグネシウム及び硝酸マグネシウムとの混合物;クロロフェン;2−クロロアセタミド;クロロヘキシジン及びそのジグルコネート、二酢酸塩及び/又は二塩酸塩;1−フェノキシプロパン−2−オール;アルキル(炭素原子数12乃至22)トリメチルアンモニウムブロミド及び/又はクロリド;4,4−ジメチル−1,3−オキシザリジン(oxizalidine);N−(ヒドロキシメチル)−N−(ジヒドロキシメチル−1,3−ジオキソ−2,5−イミダゾリジニル−4)−N'−(ヒドロキシメチル)ウレア;ヘキサミジン及びその塩;グルタルアル
デヒド;クロロフェネシン;ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウム;塩化ベンゼトニウム;塩化、臭化及び/又はサッカリンのベンザルコニウム;ベンジルヘミホルマール;リステリン;アレキシジン
から選択される抗菌剤
を含むことを特徴とする。
クロルヘキシジンは、遊離型又はグルコネート又は酢酸塩又は塩酸塩のような任意のそ
の適用形態であり得る。
【0024】
塩及び下記のエステルのようなその他の誘導体、成分b)として有用な殺菌剤のより詳細な一覧は、化粧品的又は医薬品的に、最終使用目的に応じて、許容できる塩及び誘導体として理解される(百分率は、全組成物の質量に対して質量で与えられる好ましい量であり;最も好ましくは上限の約50%、及び範囲の上限の範囲内の用量が与えられる)。
【0025】
安息香酸、その塩及びエステル0.01乃至0.05、特に0.05乃至0.5質量%の酸;
プロピオン酸及びその塩0.01乃至2質量%の酸;
サリチル酸及びその塩0.01乃至0.5質量%の酸;
ソルビン酸(ヘキサ−2,4−ジエン酸)及びその塩0.01乃至0.6質量%の酸;
ホルムアルデヒド又はパラホルムアルデヒド0.01乃至0.2%(口腔組成物用でない)又は0.01乃至0.1%(口腔用組成物);
ビフェニル−2−オール(o−フェニルフェノール)及びその塩0.01乃至0.2%;無機亜硫酸塩及び亜硫酸0.01乃至0.2質量%の遊離SO2
ヨウ素酸ナトリウム0.01乃至0.1%;
クロロブタノール(INN)0.01乃至0.5%;
4−ヒドロキシ安息香酸及びその塩及びエステル0.01乃至4質量%の酸、特にエステルの混合物を用いた場合0.01乃至0.8質量%の酸;
3−アセチル−6−メチルピラン−2,4(3H)−ジオン(デヒドロ酢酸)及びその塩0.01乃至0.6質量%の酸;
蟻酸及びそのナトリウム塩0.01乃至0.5質量%の酸;
3,3'−ジブロモー、4,4'−ヘキサメチレンジオキシジベンザミジン(ジブロモヘキサミジン)及びその塩(イソチオネートを含む)0.01乃至0.1%;
ウンデク−10−エン酸及びその塩0.01乃至0.2質量%の酸;
へキセチジン(INN)0.01乃至0.1%;
5−ブロモ−5−ニトロ−1,3−ジオキサン0.01乃至0.1%;
ブロノポール(INN)0.01乃至0.1%;
2,4−ジクロロベンジルアルコール0.01乃至0.15%;
トリクロカルバン(INN)0.01乃至0.2%;
トリクロサン(INN)0.01乃至0.3%;
4−クロロ−3,5−キシレノール0.01乃至0.5%;
3,3'−ビス(1−ヒドロキシメチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)
−1,1'−メチレンジウレア(イミダゾリジニルウレア)0.01乃至0.6%;
ポリ(1−ヘキサメチレンビグアニド塩酸塩0.01乃至0.3%;
2−フェノキシエタノール0.01乃至1.0%;
ヘキサメチレンテトラミン(メテナミン(INN))0.01乃至0.15%;
メテナミン 3−クロロアリロクロリド(INNM)0.01乃至0.2%;
1−(4−クロロフェノキシ)−1−(イミダゾル−1−イル)−3,3−ジメチルブタン−2−オン0.01乃至0.5%;
1,3−ビス(ヒドロキシメチル)−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン0.01乃至0.6%;
ベンジルアルコール0.01乃至1.0%;
1−ヒドロキシ−4−メチル−6(2,4,4−トリメチルペンチル)−2−ピリドン又はそのモノエタノールアミン塩0.01乃至1%;
1,2−ジブロモ−2,4−ジシアノブタン(メチルジブロモグルタロニトリル)0.01乃至0.1%;
6,6−ジブロモ−4,4−ジクロロ2,2'−メチレンジフェノール(ブロモクロロフ
ェン)0.01乃至0.1%;
4−イソプロピル−m−クレゾール0.01乃至0.1%;
5−クロロ−2−メチルイソチアゾール−3(2H)−オン及び2−メチルイソチアゾール−3(2H)−オン(特に3:1の比)と塩化マグネシウム及び硝酸マグネシウムとの混合物0.0005乃至0.0015%;
2−ベンジル−4−クロロフェノール(クロロフェン)0.01乃至0.2%;
2−クロロアセタミド0.01乃至0.3%;
クロロヘキシジン(INN)及びそのジグルコネート、二酢酸塩及び/又は二塩酸塩0.01乃至0.3%のクロロヘキシジン;
1−フェノキシプロパン−2−オール0.01乃至1.0%;
アルキル(炭素数12乃至22)トリメチルアンモニウムブロミド及び/又はクロリド0.01乃至1.0%;
4,4−ジメチル−1,3−オキシザリジン0.01乃至0.1%(pH6又はそれ以上の最終生成物において);
N−(ヒドロキシメチル)−N−(ジヒドロキシメチル−1,3−ジオキソ−2,5−イミダゾリジニル−4)−N'−(ヒドロキシメチル)ウレア0.01乃至0.5%;
1,6−ジ(4−アミノフェノキシ)−n−ヘキサン(ヘキサミジン)及びその塩(イソチオネート及びp−ヒドロキシベンゾエートを含む)0.01乃至0.1%;
グルタルアルデヒド(ペンタン−1,5−ジアール)0.01乃至0.1%;
3−(p−クロロフェノキシ)−プロパン−1,2−ジオール(クロロフェネシン)0.01乃至0.3%;
ヒドロキシメチルアミノ酢酸ナトリウム(ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウム)0.01乃至0.5%;
塩化ベンゼトニウム0.01乃至0.1%;
塩化、臭化及び/又はサッカリンのベンザルコニウム0.01乃至0.1%(塩化ベンザルコニウムとして計算;アイケア処方用でない);
ベンジルヘミホルマール0.01乃至0.15%;
リステリン(5−メチル−2−(1−メチルエチル)シクロヘキサノール及び1,3,3−トリメチル−2−オキサビシクロ(2.2.2)オクタンと混合した5−メチル−2−(1−メチルエチル)−フェノール)0.01乃至0.5%。
【0026】
成分b)の好ましい殺菌剤は、5−クロロ−2−(2,4−ジクロロフェノキシ)−フェノール(トリクロサン)、アレキシジン、へキセチジン、塩化ベンザルコニウム、サリチルアミド、ドミフェンブロミド、テトラデシルピリジニウムクロリド、N−テトラデシル−N−エチルピリジニウムクロリド、オクテニフィン、デルモピノール、オクタピノール及びその他のピペリジン誘導体、亜鉛/スズイオン剤、チモール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、オイカリプトール、オイゲノール、メントール、カテコールを含むエッセンシャルオイル;及びそれらの混合物より選ばれる。
【0027】
また、重要なものは、2−フェニルフェノール、2,4,4'−トリクロロー2'−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル(トリクロサン)、4,4'−ジクロロー2−ヒドロキシジ
フェニルエーテル、2,2'−メチレン−ビス−(4−クロロフェノール)、4−(2−
t−ブチル−5−メチルフェノキシ)−フェノール、3−(4−クロロフェニル)−1−(3,4−ジクロロフェニル)−ウレア、クロロヘキシジンの遊離体又はグルコネート又はアセテート又は塩酸塩のような任意のその適用形態、へキセチジン、塩化ベンザルコニウムから選ばれる殺菌剤である。最も重要なものは、トリクロサン、クロロヘキシジン、へキセチジン、リステリンである。
【0028】
エッセンシャルオイルは、言及されたその他の殺菌剤の1つに加えてしばしば付加的な成分として、特に口腔ケア組成物に添加される。
【0029】
特に重要なものは、5−クロロ−2−(2,4−ジクロロフェノキシ)−フェノール(トリクロサン)、クエン酸二水素銀、フタル酸及びその塩、アレキシジン、ヘキセチジン、サングイナリン、塩化ベンザルコニウム、サリチルアミリド、ドミフェンブロミド、セチルピリジニウイムクロリド、テトラデシルピリジニウムクロリド、N−テトラデシル−4−エチルピリジニウムクロリド、オクテニフィン、デルモピノール、オクタピノール及びその他のピペリジン誘導体、nicin製剤、亜鉛/スズイオン剤、チモール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、オイカリプトール、カテコールのようなエッセンシャルオイル及びこれらの混合物から選ばれる殺菌剤を成分b)として含む口腔ケア組成物である。
【0030】
組成物は、一般的に、全組成物の質量に対して0.001乃至0.1質量%のような0.001乃至0.2質量%の量で、特に0.005乃至0.05質量%未満のグルカンを含む。好ましいグルカンは、平均分子量が1x106乃至12x106のスクレログルカンである。殺菌剤:グルカンの質量比は通常1:10乃至10:1の範囲である。
【0031】
本発明において有用なグルカン類の天然の多糖類は通常は、1,3−βグルカン、例えば、植物、細菌又は特に真菌由来のような、β−結合したグルカン類である。これらはしばしば、6−位において側鎖を含み(1,3− 1,6−β−グルカン型)、この型の好ましいグルカンは、例えば米国特許第5814341号明細書、米国特許第6162447号明細書及び米国特許第6162449号明細書より知られるスクレログルカンである。本発明で使用されるスクレログルカンは、真菌のスクレロティウム(Sclerotium)、レンチリウム(Lentillium)又はシゾフィリウム(Schizophyllium)から分離され得る生成物(これらはまた、スクレログルカン、レンチナン(lentinan)、シゾフィラン(schizophyllan)と呼ばれる)として理解され、そして上記に引用された米国特許に記載されたような方法により好ましくは、植物病原性有性生殖のない真菌であるスクレロティウム ロルフシーの形態において、微生物の培養により得られている。一般的に上述したように殺菌剤との組み合わせにより有用なグルカン類の天然のポリサッカライド類の好ましい特徴は、詳細が記載されているスクレログルカン類と同一である。
【0032】
本発明の組成物、特に乳酸塩及び/又は1,2−ペンタンジオール成分c)、又はグルカンに加えた殺虫剤を含む組成物は通常、望まれる最終剤形へ必要な量において純粋な成分a)及びc)を添加することにより製造されるのではなく、代わりに、濃縮された処方が、通常、処方の粘度に関して特に良好な取り扱い、貯蔵安定性、及び濃縮物の簡易な用量能を供するような濃度において成分a)を含む第一工程として製造される。本発明はそれゆえ、化粧品又は医薬品処方の製造のための濃縮物に関し、
該濃縮物は
a)多糖(上記成分a)で述べたようなスクレログルカン)の濃縮物の全質量に対して約0.3乃至3質量%、例えば約1.0質量%、
b)通常、水、塩化ナトリウムの生理学的又は生理学的に近い溶液、又は適切な緩衝溶液のような水溶性の担体である、化粧品的又は医薬品的に許容できる担体、及び
c)成分a)に対する質量の比が2:1から20:1である、乳酸塩及び/又は1,2−ペンタンジオール;
を含むことを特徴とし、
そしてさらに濃縮物において、
a)多糖(上記成分a)で述べたようなスクレログルカン)の濃縮物の全質量に対して約0.3乃至3質量%、例えば約1.0質量%、
b)上記で述べたような殺菌剤、そして所望により
c)望ましい量(上記参照)の乳酸塩及び/又は1,2−ペンタンジオール;及び
d)通常、水、塩化ナトリウムの生理学的又は生理学的に近似した溶液、又は適切な緩衝
溶液のような水溶性の担体である、化粧品的又は医薬品的に許容できる担体
を含むことを特徴とし得る。
【0033】
濃縮物は、望まれる最終処方の製造のために必要な成分をさらに含み得、しかし、しばしば、基本的に上記で述べたようなこれらの成分から構成されるであろう。
【0034】
化粧品組成物は、例えば、シャンプー、リンス、ジェル及び/又はヘアーコンディショナー、脱毛製品(例えば、脱毛パウダー、リキッド脱毛製品、クリーム又はペースト型の脱毛製品、ジェル型又はエアロゾル泡状の脱毛製品)、例えばシャンプー、及びコンディショナーの形態の洗髪製品のような化粧品ヘアートリートメント製品、ヘアケア製品、例えばプレトリートメント製品、ヘアートニック、スタイリングクリーム、スタイリングジェル、ポマード、ヘアーリンス、高濃度のトリートメント、集中ヘアートリートメント、ヘアーストラクチャリング製品、例えばパーマネントウエーブのためのヘアーウエーブ製品(ホットウエーブ、マイルドウエーブ、コールドウエーブ)、ストレートヘアー製品、液体ヘアーセット製品、ヘアーフォーム、ヘアースプレー、脱色製品、例えば、過酸化水素溶液、漂白シャンプー、ブリーチングクリーム、ブリーチングパウダー、ブリーチングペースト又はオイル、一時的なセミパーマネント又はパーマネントヘア着色剤、自己酸化色素を含む製品、又は、ヘナ又はカモミールのような自然ヘアー着色剤を構成し得、ここで、所望により成分c)と組み合わされたスクレログルカン成分a)は、1つ又はそれ以上の下記
i)シャンプー/コンディショナーで処理された髪の結合能力における改善をもたらし;
ii)シャンプー/コンディショナー中のその他の成分の分散における改善をもたらし;
iii)シャンプー/コンディショナーで処理した髪の平滑剤として働き;そして
iv)シャンプー/コンディショナー中の色素又は紫外線吸収剤のような添加剤の固定の程度の改善をもたらす、
機能を果たし得る。
【0035】
本発明の化粧品又は医薬品組成物はまた、スキンケア組成物、例えば、抗しわ製品;リップケア製品;保湿クリーム;創部治癒製品、錠剤形又は液体石鹸、石鹸を含まない洗浄剤又は洗浄ペーストの形態の皮膚洗浄及びクレンジング製品;バス製品例えば液体(フォームバス、ミルク、シャワー製品)又は固体バス製品、例えばバスキューブ及びバスソルト;スキンケア製品、例えばスキン乳液、多重乳液又はスキンオイル;化粧パーソナルケア製品、例えばデイクリーム又は粉末クリーム、フェイスパウダー(ルース又はプレスド)、ルージュ又はクリーム上メイクアップの形態のフェイシャルメークアップ、アイケア製品、例えばアイシャドウ製品、マスカラ、アイライナー、アイクリーム又はアイフィックスクリーム;リップケア製品、例えばリップスティック、リップグロス、リップラインのペンシル;マニキュア液、マニキュア除光液、ネイル硬化剤又は甘皮除去剤;などのネイルケア製品;フットケア製品、例えば、フットバス、フットパウダー、フットクリーム又はフットバルサム、特別な防臭剤及び制汗剤又はたこ除去製品;光防護製品、例えばサンミルク、ローション、クリーム又はオイル、サンブロック又は熱帯用、日焼け前製品又は日焼け後製品;皮膚日焼け製品、例えば、セルフ日焼けクリーム;脱色剤製品、例えば皮膚を脱色するための製品又は美白製品;虫除け剤、例えば虫除けオイル、ローション、スプレー又はスティック;デオドラントスプレー、ポンプ式スプレー、デオドラントジェル、スティック又はロールオンのような防臭剤;制汗剤、例えば制汗スティック、クリーム又はロールオン;創傷のある皮膚の洗浄及びケアのための製品、例えば合成洗浄剤(固体又は液体)、ピーリング又はスクラブ製品又はピーリングマスク;シェービング製品、例えば、シェービングソープ、泡状シェービングクリーム、ノンフォーミングシェービングクリーム、フォーム及びジェル、ドライシェービングのためのプレシェーブ製品、アフ
ターシェーブ又はアフターシェーブローション;フレグランス製品、例えばフレグランス(オーデコロン、オードトワレ、オードパルファン、パルファンドトワレ、パフューム)、パフュームオイル又はパフュームクリーム等を構成し、所望により成分c)と組み合わせたスクレログルカンa)が、1つ又はそれ以上の下記
i)潤滑作用をもたらし、それにより皮膚上の組成物の展開を促進し;
ii)膜形成剤として作用し、それにより触れることによっては殆ど検知できないような膜である皮膚上の保護膜を提供し、絹のような感覚の皮膚を与え;
iii)皮膚角質層の最外部のスケーリングの減少による皮膚の平滑化をもたらし;
iv)皮膚の抗炎症作用をもたらし;
v)スキンケア組成物その他の成分の分散の改善をもたらし;そして
vi)スキンケア組成物の乳化剤又は共乳化剤として作用する、
機能を果たし得る。
【0036】
本発明の抗菌組成物は、口腔の粘膜又は組織と接触するために適切であり、それらはとりわけ、口腔ケア又は女性衛生洗浄ローション又はスプレーのような女性衛生組成物、又は医学、特に口腔、インプラント(着床前又は後)、又は義歯又はブリッジの処理のための組成物として形成され得る。本発明の組成物は又、点眼組成物、アイメークアップ(例えば、アイライナー、アイクリーム又はアイフィックスクリーム)又はアイメークアップリムバーとして用いられ得る。
【0037】
好ましいのは、歯磨きペースト又はジェル、マウスウォッシュ、うがい薬、吸入剤、義歯又はインプラント又はブリッジ又はそれらのクリーナー、接着ペーストを含む口腔ケア組成物である。
口腔組成物において、アルカリホスファターゼを抑制するために適切な更なる剤との組み合わせが好ましい。そのような剤としては、例えば、ポリアニオン系及びポリアニオン系に誘導化された天然多糖類、例えば、国際公開第99/32073号パンフレットに記載されているホスホキトサン又は特にホスホノキトサンから選択され得る。
【0038】
グルカンはしばしば、乳酸塩及び/又は1,2−ペンタンジオールのような更なる成分(c)を含む。
乳酸塩はしばしば、乳酸ナトリウムである。1質量部の成分c)は、好ましくは4乃至100、特に5乃至20質量部のスクレログルカンに用いられる。
特に、成分(a)に対する成分(c)の量は、しばしば、それぞれβ−1,3−スクレログルカン(a)に対して、1乃至15質量%、特に4乃至11質量%の乳酸ナトリウムのような乳酸塩、及び/又は4乃至20質量%、特に8乃至18質量%の1,2−ペンタンジオールである。
【0039】
最終製品製剤に関し、スキンケア組成物は、多様な化粧品又は医薬品製剤、例えば;クリーム、ジェル、ローション、アルコール性及び水性/アルコール性溶液、乳化剤、ワックス/油脂組成物、リップスティック又はデオドラントのようなスティック製品、粉末又は軟膏として処方され得る。
−W/O、O/W、O/W/O、W/O/W又はPITエマルジョン及び全てのミクロエマルジョンのような液体製剤の形態で、
−六方晶相により、ミセル正方晶相により、又は薄板相により表される液晶構造の形であり;ラメラ液晶の中でも、オレオサム(oleosomes)、ハイドロサム(hydrosoms)及びホスホサム(phosphosomes)がある(界面活性剤及び生体模倣リン脂質の混合物により構築された構造)
−ジェルの形態で、
−オイル、クリーム、ミルク又はローションの形態で、
−粉末、ラッカー、タブレット又はメイクアップの形態で、
−スティックの形態で、
−スプレー(発泡ガスでのスプレー又はポンプ作動のスプレー)又はエアゾールの形態で、
−フォームの形態で、又は
−ペーストの形態で、
存在し得る。
【0040】
水−又はオイル−含有エマルジョン(例えば、W/O、O/W,O/W/O及びW/O/Wエマルジョン又はミクロエマルジョン)として、製剤は、例えば、組成物の全質量に基づいて1乃至60質量%、特に5乃至50質量%、そして好ましくは10乃至35質量%の少なくとも一つの油状成分を、組成物の全質量に基づいて0乃至30質量%、特に1乃至30質量%、そして好ましくは4乃至20質量%の少なくとも1つの乳化剤を、組成物の全質量に基づいて10乃至95質量%の水を、そして0乃至88.9質量%、特に1乃至50質量%の更なる化粧品として許容できる助剤を含む。
【0041】
本発明の組成物はまた、以下に記載するような1種またはそれ以上の付加的な化合物を含み得る。
【0042】
脂肪アルコール
セチルアルコール、ステアリルアルコール、セテアリルアルコール、オレイルアルコール、オクチルドデカノールを含む、炭素原子数6乃至18、好ましくは炭素原子数8乃至10の脂肪アルコールをベースとしたゲルベ(Guerbet)アルコール、炭素原子数12乃至15のアルコールのベンゾエート、アセチル化ラノリンアルコール等。
【0043】
脂肪酸のエステル
直鎖の炭素原子数6乃至24の脂肪酸と直鎖の炭素原子数3乃至24のアルコールとのエステル、分枝の炭素原子数6乃至13のカルボン酸と直鎖の炭素原子数6乃至24の脂肪アルコールとのエステル、直鎖の炭素原子数6乃至24の脂肪酸と分枝のアルコール、とりわけ2−エチルヘキサノールとのエステル、ヒドロキシカルボン酸と直鎖又は分枝の炭素原子数6乃至22の脂肪アルコールとのエステル、とりわけジオクチルマレート、直鎖及び/又は分枝脂肪酸と多価アルコール(例えばプロピレングリコール、二量体ジオール又は三量体トリオール)及び/又はゲルベアルコールとのエステル、例えばカプロン酸、カプリル酸、2−エチルヘキサン酸、カプリン酸、ラウリン酸、イソトリデカン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、エライジン酸、ペトロセリン酸、リノール酸、リノレン酸、エラエオステアリン酸(elaeostearic acid)、アラキジン酸、ガドレイン酸、ベヘン酸及び
エルカ酸並びにそれらの工業用等級の混合物(例えば、天然脂肪及びオイルの加圧除去において、ローレンのオキソ合成からのアルデヒドの還元において、又は不飽和脂肪酸の二量化において得られる)と、アルコール、例えばイソプロピルアルコール、カプロンアルコール、カプリルアルコール、2−エチルヘキシルアルコール、カプリンアルコール、ラウリルアルコール、イソトリデシルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、パルモレイルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、エライジルアルコール、ペトロセリニルアルコール(petroselinyl alcohol)、リノイルアルコール、リノレニルアルコール、エラエオス
テアリルアルコール(elaeostearyl alcohol)、アラキジルアルコ
ール、ガドレイルアルコール、ベヘニルアルコール、エルシルアルコール及びブラシジルアルコール並びにそれらの工業用等級の混合物(例えば、脂肪及びオイルをベースとした工業用等級のメチルエステル又はローレンのオキソ合成からのアルデヒドの高圧での水素化において、及び不飽和脂肪アルコールの二量化におけるモノマー画分として得られる)とのエステル。
【0044】
そのようなエステルオイルの例は、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレート、イソプロピルイソステアレート、イソプロピルオレアート、n−ブチルステアレート、n−ヘキシルラウレート、n−デシルオレアート、イソオクチルステアレート、イソノニルステアレート、イソノニルソノナノエート、2−エチルヘキシルパルミテート、2−ヘキシルラウレート、2−ヘキシルデシルステアレート、2−オクチルドデシルパルミテート、オレイルオレアート、オレイルエルケート、エルシルオレアート、エルシルエルケート、セテアリルオクタノエート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルオレアート、セチルベヘネート、セチルアセテート、ミリスチルミリステート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルオレアート、ミリスチルステアレート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルラクテート、プロピレングリコールジカプリレート/カプレート、ステアリルヘプタノエート、ジイソステアリルマレート、オクチルヒドロキシステアレート等である。
【0045】
グリセリルエステルを含む天然の又は合成トリグリセリド及び誘導体
他のアルコールとの反応により変性された、炭素原子数6乃至18の脂肪酸をベースとしたジ−又はトリグリセリド(カプリル/カプリン酸トリグリセリド、小麦胚芽グリセリド等)。ポリグリセリンの脂肪酸エステル(ポリグリセリル−n、例えばポリグリセリル−4カプレート、ポリグリセリル−2イソステアレート等、又はヒマシ油、水素化植物油、アーモンド油、小麦胚芽油、ゴマ油、水素化綿実油、ヤシ油、アボカド油、コーン油、水素化ヒマシ油、シアバター、ココアバター、大豆油、ミンク油、ヒマワリ油、ベニバナ油、マカダミアナッツ油、オリーブ油、水素化牛脂、アプリコット種子油、ヘーゼルナッツ油、ボラゴ(borago)油等)。
【0046】
長鎖酸とアルコールとのエステルを含むワックス並びにワックス様特性を有する化合物、例えば、カルナウバワックス、ミツロウ(白色又は黄色)、ラノリンワックス、キャンデリラワックス、オゾケライト、木ロウ、パラフィンワックス、マイクロクリスタリンワックス、セレシン、セテアリルエステルワックス、合成ミツロウ等、また、セテアリルアルコール又は部分グリセリドのような親水性ワックス。
【0047】
炭化水素オイル:
ミネラルオイル(軽又は重)、ワセリン(黄色又は白色)、マイクロクリスタリンワックス、パラフィン及びイソパラフィン化合物、ポリデセン及びポリブテンのような水素化イソパラフィン分子、水素化ポリイソブテン、スクアラン、イソヘキサデカン、イソドデカン及び植物及び動物種からの他のもの。
【0048】
更なる成分は、
シリコーン又はシロキサン(有機置換されたポリシロキサン)、シロキサン(例えば環状又は重合化)、シラノール化合物又はジメチコノール、シリコーンエラストマー及び樹脂、アルキル変性シロキサン(AMS)、
フルオロ化又はパーフルオロ化オイル、
過脂肪剤、
真珠様ワックス、
抗皺活性物、硫黄含有のD及びLアミノ酸、ビタミンB化合物等、
皮膚美白剤、
脱臭有効成分、例えば、制汗剤、エステラーゼ阻害剤、キトサン、フェノキシエタノール、グルコン酸クロルヘキシジン、5−クロロ−2−(2,4−ジクロロフェノキシ)−フェノール(トリクロサン(登録商標))を含む抗菌活性成分;
稠度調節剤/増粘剤及びレオロジー改善剤
例えば天然増粘剤、無機増粘剤、合成レオロジー変性剤、リン脂質誘導体;
ポリマー、例えば、カチオン性セルロース誘導体のようなカチオン性ポリマー、アニオン性、双性、両性及び非イオン性ポリマー;
ヒドロトロピー剤、
香油、
乳化剤、O/W乳化剤、W/O乳化剤、PEG変性成分のような非イオン性乳化剤、アニオン性乳化剤、シリコーン乳化剤(特にW/Si乳化剤に適したもの);を含み、
さらに詳細は2005年10月25日にip.comにおいて発行されたIPCOM000130489Dの対応する成分を参照のこと。
【0049】
乳化剤はしばしば、例えば、組成物の全質量に基づいて1乃至30質量%、特に4乃至20質量%そして好ましくは5乃至10質量%の量で用いられる。
O/Wエマルジョン中に処方される場合、そのような乳化剤系の好ましい量は、油相の5%乃至20%となり得る。
【0050】
更なる成分は以下を含む:
助剤及び添加剤
アルファグルコシルルチン(CAS登録番号130603−71−3)、o−ヒドロキシ安息香酸2−ブチルオクチル(CAS登録番号190085−41−7)、ビタミンE(CAS登録番号1406−18−4)、ビタミンE酢酸塩(CAS登録番号58−95−7)、ジエチルヘキシル 2,6−ナフタレート、ジ−n−ブチルアジペート、ジ(2−エチルヘキシル)−アジペート、ジ(2−エチルヘキシル)−スクシネート及びジイソトリデシルアセレート(acellat)、及びまた、エチレングリコールジオレアート、エチレングリコールジイソトリデカノエート、プロピレングリコールジ(2−エチルヘキサノエート)、プロピレングリコールジイソステアレート、プロピレングリコールジペラルゴネート、ブタンジオールジイソステアレート、及びネオペンチルグリコールジカプリレートのようなジオールエステル。炭素原子数6乃至24の脂肪アルコール及び/又はゲルベアルコールと芳香族カルボン酸、飽和及び/又は不飽和、特に安息香酸とのエステル、炭素原子数2乃至12のジカルボン酸と1乃至22個の炭素原子を有する直鎖又は分枝のアルコール又は2乃至10個の炭素原子及び2乃至6個の水酸基を有するポリオールとのエステル、又はイミノジコハク酸及びイミオンジコハク酸塩(CAS登録番号7408−20−0)又はラテックス粒子、アロエ、カモミール、イチョウ、朝鮮人参(ginseng)、コエンザイムQ10、ラミナリア オクロレウカ(Laminaria ochroleuca)抽出物、ホオノキ(マグノリアオボラータ(Magnnoli oborata))抽出物、ティーツリー(Melalenca alterinifolia)葉オイル、ラズベリー(Rubis idaeus)シードオイル、クランベリー(Vaccinium macrocarpon)シードオイル、カボチャ種子抽出物、カボチャ種子オイル、グレープシード抽出物、カルノシン、アルファアルブチン、マデカッソシド、termino laside、テトラヒドロクルクミノイド(THC)、マイコスポリン、紅藻(Porphyra umbikicalis)からのマイコスポリン様アミノ酸、マイコスポリン様アミノ酸(国際公開第2002039974号パンフレットに記載のような)、シス−9−オクタデセンジオン酸、リポ酸、ラウリミノジプロピオン酸トコフェリルホスフェート(LDTP)、ミクロクリスタリンセルロース(MCC),国際公開0321676号パンフレットに記載のようなポリカルボン酸、国際公開第0341675号パンフレットに記載のようなステロール(コレステロール、ラノステロール、フィトステロール)及び米国特許第6616935号明細書に記載のような直線ポリ−アルファ−グルカン。
【0051】
化粧品製剤は助剤、シリコーンのような消泡剤、マレイン酸のような構造化剤、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール又はジエチレングリコールのような溶解剤、ラテックス、スチレン/PVP又はスチレン/アクリルアミドコポリマーのよう
な乳白剤、EDTA,NTA,アラニンジ酢酸又はホスホン酸のよううな錯化剤、プロパン/ブタン混合物、N2O、ジメチルエーテル、CO2、N2又は空気のような推進剤、酸
化染料前駆体のような発色剤及び顕色剤と呼ばれる成分、チオグリコール酸、及びその誘導体、チオ酪酸、システアミン、チオリンゴ酸又はメルカプトエタンスルホン酸のような還元剤、又は過酸化水素、臭化カリウム又は臭化ナトリウムのような酸化剤を含むことがさらに可能である。
【0052】
水和剤
グリセロール、ソルビトール、酪酸、α−ヒドロキシ酸、ヒアルロン酸、キトサン、グリコサミノグリカン及びその分解物及び特に炭素原子数6及び5の、グルコース、ラクトース、トレハロース及びアラビノース、デソキシリボース、キシロースのような糖、ピロリドンカルボキシレート、オリゴペプチド及び好ましくはアラニン、アスパラギン、ベータアラニン、シトルリン、グルタミン酸、ヒスチジン、ロイシン、リジン、オルニチン、フェニルアラニン、セリン、スレオニン、バリンを含むかそれであるアミノ酸。
【0053】
抗酸化剤
局所的な適用は、少なくとも1種の親水性、親油性抗酸化剤を、化粧品製剤の全質量の0.001質量%乃至10質量%の範囲の濃度内で含み得る。これらの抗酸化剤は好ましくは以下を含む群より選ばれる:
−トコフェロール(α、β、γ、δ異性体)及びその以下の一般式(1)及び(2)の酸のエステルであり、
H(CH2n(CHR)COOH (1)
CH3(CH2mCH=CH(CH2nCOOH (2)
式中、Rは水素原子又はOH基を表し、m、nは0乃至22の整数を表し、ここでm+nは最大22を表す。
−トコトリエノール(α、β、γ、δ異性体)、1種の不飽和脂肪鎖を含み、及びその酸のエステル。
−アスコルビン酸及びそのホスホン酸のような酸のエステルそしてまたナトリウム、カリウム、リチウム及びマグネシウム塩、アスコルビルテトライソパルミチン酸、さらにピロリドンカルボン酸とのエステル及び一般式(3)及び(4)の酸のエステルであり、
H(CH2n(CHR)COOH (3)
CH3(CH2mCH=CH(CH2nCOOH (4)
式中、Rは水素原子又はOH基を表し、m、nは0乃至20の整数を表し、ここでm+nは最大21を表す。
−レチノイドは、ビタミンAの全ての天然及び/又は合成類似体又は皮膚中でビタミンAの生物学的活性を有するレチナール化合物並びに、これらの化合物の幾何異性体及び立体異性体を含む。好ましい化合物はレチナール、レチノールエステル(例えば、レチナールパルミテート、レチナールアセテート、レチニルプロピオネートを含むレチナールの炭素原子数2乃至22のアルキルエステル(飽和又は不飽和アルキル鎖))、レチナール及び/又はレチノイン酸(全てのトランスレチノイン酸及び/又は13−シス−レチノイン酸を含む)又は誘導体。その他のここで有用なレチノイドは、Parish等による1987年7月30日発行の米国特許第4,677,120号明細書;Parish等による1989年12月5日発行の米国特許第4,885,311号明細書;Purcell等による1991年9月17日発行の米国特許第5,049,584号明細書;Purcell等による1992年6月23日発行の米国特許第5,124,356号明細書に記載されている。その他の適切なレチノイドは、トコフェリル−レチノエート[レチノイン酸(トランス又はシス)のトコフェロールエステル]、アダパレン[6−(3−(1−アダマンチル)−4−メトキシフェニル)−2−ナフトエ酸]及びタザロテン(エチル6−[2−(4,4−ジメチルチオクロマン−6−イル)−エチニル]ニコチネート);
−α−、β−、γ−及びδ−カロテン、ルティン、キサントフィル、ゼアキサンチン、ア
スタキサンチン、ビオラキサンチン、クリプトキサンチン、フコキサンチン、アンテラキサンチン、リコペン、ジデヒドロコペン及びテトラデヒドロリコペンカロテノイドのようなカロテノイド;
−グルタチオンペルオキシダーゼ、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼのような酵素的抗酸化剤;
−ユビキノン及びイデベノン(ヒドロキシデシルユビキノン)、ユビキノール及びその誘導体:
−リポ酸及びα−リポ酸のようなその誘導体
α−グルコシルルチン、水溶性フラボノイド、ルチン水和物(ビタミンP)のようなルチン酸及びその誘導体;
−しろ及び緑茶抽出物、チコリー葉抽出物(Cichorium intubybus)、パッションフラワー抽出物(Passiflora incarnata)、アスパラサス リネアリス(Aspalathus linearis)抽出物、ローズマリー抽出物、カエデ科メープルツリー又はバラ科サクラの紅葉抽出物、クルクマ ロンガL(クルクミノイド活性成分)、ミヤマウスユキソウ(Leontopodium alpinum)抽出物、アムラ(Emblica officinalis(Phyllanthus emblica))抽出物等のような植物抽出物。
−コーヒー酸、3,4−ジヒドロキシフェニル酢酸、3,4−ジヒドロキシ安息香酸のようなフェノール性酸。
−フラボノイド及び非置換フラバノン、一置換フラバノン及びその混合物からなる群より選ばれるフラバノンのようなポリフェノール;非置換のカルコーン、一置換カルコーン、二置換カルコーン、三置換カルコーン及びこれらの混合物からなる群より選ばれるカルコーン;非置換フラボン、一置換フラボン、二置換フラボン及びこれらの混合物からなる群より選ばれるフラボン;1種又はそれ以上のイソフラボン;イソフラボン;非置換のクマリン、一置換クマリン、二置換クマリン及びこれらの混合物からなる群より選ばれるクマリン;フラボノール、アントシアニン、カテキン、プロアントシアニジン(グレープシード抽出物)。
米国特許第5,686,082号明細書及び米国特許第5,686,367号明細書に広範に開示されているフラボノイドもまた用い得る。
−クロロゲン酸及びフェルラ酸。
【0054】
紫外線が皮膚及び髪に浸透した時に誘発される光化学反応鎖を遮断する第2種の抗酸化剤もまた用いることが可能である。そのような抗酸化剤の典型的な例は、アミノ酸(例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)及びそれらの誘導体、イミダゾール(例えば、ウロカニン酸)及びそれらの誘導体、D,L−カルノシン、D−カルノシン,L−カルノシン及びそれらの誘導体(例えば、アンセリン)のようなペプチド、オーロチオグルコース、プロピルチオウラシル及びその他のチオール(例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン及びグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、ラウリル、パルミトイル、オレイル、リノレイル、コレステリル及びそのグリセリルエステル)そしてまたそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸及びその誘導体(エステル、エーテル、ぺプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩)そしてまたスルホキシミン化合物(例えば、ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタ−チオニンスルホキシミン)。
しかしまた(金属)キレート剤(例えば、ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)そして好ましくはBisset等による1996年1月30日発行の米国特許第5,487,884号明細書、Bush等による1995年10月31日に発行の国際公開第91/16035号パンフレット及び国際公開第91/16034号パンフレットに開示されているようなものである。
ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸)フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、DETA,EDDS,EGTA及びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体(例えば、リノレン酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸及びそれらの誘導体、ベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェニル、
フェルラ酸、フルフリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそれらの誘導体、マンノース及びその誘導体、N[3−(3,5−ジ−第三ブチル−4−ヒドロキシフェニル)プロピオニル]スルファニリン酸(及びその塩、例えば、二ナトリウム塩)、亜鉛及びその誘導体(例えば、ZnO、ZnSO4)、セレン及
びその誘導体(例えば、セレノメチオニン)、スチルベン及びその誘導体(例えば、酸化スチルベン、酸化トランススチルベン)及び本発明によって好適な、言及された活性成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質)。HALS(=“ヒンダードアミン光安定化剤”)化合物もまた言及され得る;最新の種類の化合物、炭素又はエステル/アミド架橋フェノール又はそのラクトン、又は2005年10月24日に発行された国際出願第EP2005/055475号の明細書又はip.comに2005年10月25日に発行され識別子IPCOM000130489Dに開示されているような幾つかの立体障害性アミン。
【0055】
抗炎症剤
局所の適用はさらに少なくとも1種の、好ましくは組成物の0.1%乃至10%、より好ましくは約0.5%乃至約5%の、下記の群からの抗炎症効果を有する成分を含み得る:
−ヒドロコルチゾン及びそれらの誘導体等のようなコルチコステロイドを含むがそれらに限定されないステロイド性抗炎症剤、
−オキシカム、サリチレート、酢酸誘導体、フェナメート、プロピオン酸誘導体、ピラゾール等を含むがこれに限定されない非ステロイド性抗炎症剤、
−以下を含むがこれに限定されない天然抗炎症剤:
−α−ビスアボロール、アラントイン、アロエの凍結乾燥抽出物、パンテノール、ベツリン、グリシルレチン酸、グリシルリジン酸、及びグリシルリジン酸ナトリウム、グリシルリジン酸カリウム、グリシルリジン酸アンモニウムのようなそれらの誘導体(塩及びエステル)を含む甘草(Glycyrrhiza glabra)からの化合物、
−ボツリヌス酸、そのアルカリ塩及びアルカリ土類金属の塩、ボスウェリック酸、そのアルカリ塩及びアルカリ土類金属の塩、ローズマリー酸、そのアルカリ塩及びアルカリ土類金属の塩、
−リノレン酸(18:2n6)、α−リノレン酸(18:3n3)、γ−リノレン酸(18:3n6)、オクタデカンテトラエン酸(18:4n3)、ジホモ−γ−リノレン酸(20:3n6)、エイコサンテトラエニン酸(20:4n3)、アラキドン酸(20:4n6)、エイコサペンタエニン酸(20:5n3)、及びそれらの一般式(5)のアルコールとのエステルとしてのポリ非飽和脂肪酸であり、
1(CH2m−(CHOH)−(CH2n2 (5)
式中、R1及びR2は水素原子又はOH基を表し、m,nは0乃至17の整数を表し、ここで、m+nの合計は最大21である;
−下記一般式(6)及び(7)で表されるフィトステロール及びそれらのポリエトキシレート誘導体であり、式中Rは、8乃至10個の炭素原子を有するイソアルキル基又はイソアルケニル基を表し、ここでnは0乃至50の整数を表し、特にカンペステロール、β−シトステロール、スチグマステロール、コレステロール、△−5−アベナステロール、△−7−アベナステロール、ブラシカステロール、スピナステロール及びフコステロール。
【化2】

【0056】
防腐剤及び抗菌剤
好適な防腐剤は、例えば、メチル−、エチル−、プロピル−、ブチル−パラベン、塩化ベンザルコニウム、2−ブロモ−2−ニトロ−プロパン−1,3−ジオール、デヒドロ酢酸、ジアゾリジニルウレア、2−ジクロロ−ベンジルアルコール、DMDMヒダントイン、ホルムアルデヒド溶液、メチルジブロモグルタニトリル、フェノキシエタノール、ナトリウムヒドロキシメチルグリシネート、イミダゾリジニルウレア、トリクロサン、クエン酸二水素銀及び以下の参照文献:K.F.DePolo著−コスメトロジーのショートテキストブック,第7章,第7−2表、7−3表、7−4表及び7−5表,第210頁乃至第219頁,中に列挙される他の物質類である。
【0057】
抗菌剤の典型例は、2,4,4'−トリクロロ−2'−ヒドロキシジフェニルエーテル、クロルヘキシジン(1,6−ジ(4−クロロフェニル−ビグアニド)ヘキサン)又はTCC(3,4,4'−トリクロロカルバニリド)のような、グラム陽性菌に対して特異的な
活性を有する防腐剤である。クエン酸二水素銀はまた、良好な抗菌特性を示す。多数の芳香族物質及びエーテルオイルがまた、抗菌特性を有する。典型例は、チョウジ油、ミント油及びタイム油中の活性成分オイゲノール、メントール及びチモールである。興味ある天然消臭剤は、ライム花のオイル中に存在する、テルペンアルコールファルネソール(3,7,11−トリメチル−2,6,10−ドデカトリエノ−1−オール)である。グリセロールモノラウレートはまた、静菌性剤であることが証明されている。存在する付加的な抗菌剤の量は、製剤の固形分含有量に基づき、通常0.1乃至2質量%である。
【0058】
着色剤
例えば、出版物、"Kosmetische Farbemittel"、Farbst
offkommission der Deutschen Forschungsgem
einschaft,Verlag Chemie社出版,ヴァインハイム,1984年
,81乃至106頁中に蓄積されたような、化粧品の目的に好適でありそして許容できる基質を着色剤として用い得る。着色剤は通常、混合物総質量に基づいて0.001乃至0.1質量%の濃度において用いられる。
【0059】
ふけ防止剤
使用され得るふけ防止剤は、例えば、クリンバゾール、オクトピロックス及び亜鉛ピリチオンである。慣用のフィルム形成剤は、例えば、キトサン、マイクロクリスタリンキトサン、四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、高割合のアクリル酸、コラーゲン、ヒアルロン酸及びそれらの塩を含む四級セルロース誘導体のポリマー及び同様の化合物を含む。
【0060】
本発明の成分a)及びc)の活性成分又は抗酸化剤、抗炎症剤、抗皺成分、皮膚美白剤等のようなその他の活性成分もまた、化粧品的又は医薬品的に許容できる化粧品最終製品(化粧品製剤)中の担体系に取り込まれ得る。幾つかの特定のスキンケア送達系が提案されている:
A]ナノエマルジョン及びナノ粒子は主にレシチン又はリン脂質の分画に基づく;
−単層膜で表される20nm乃至50nmの粒子サイズ範囲を有するナノエマルジョン
・ナノトープはリン脂質及び共界面活性剤で構成される膜により取り囲まれてい る脂質コアであり;安定であり、そして拡張されたレシチン分子の間の共界面 活性剤の挿入により小型粒子(リポソームよりも小さい)である、
・ナノソーム
−二重層膜により表された100nm乃至300nmの粒子サイズ範囲を有す るナノ粒子:
・リポソームは、水溶性コアに封入されておりそして1つ又は幾つかの同心円の 二重層を形成している、両親媒性の脂質(主にリン脂質)から成る球状の小胞 であり;小型単層小胞(SUV)、大型単層小胞(LUV)、大型多重層小胞 (MLV)又は多小胞体(MVV)である。抗酸化剤組成物の取り込みは、二 重層中へ、水溶性コア中へ又は両方へ分布して達成され得る。
【0061】
B]>1μmの粒子サイズをもちマトリクス又はカプセル化層に基づくマイクロカプセル;
球状系は、活性成分を含むコア物質に基づく。該コアはそこで、1又は幾つかのコーティング層又はシェルにより取り囲まれる。
そのようなマイクロカプセルを形成するために用いられるポリマーは、天然ゴム、セルロース材料、多糖、合成ポリアクリル酸又はポリアクリルアミド又はポリビニルアルコール(PVA)だけでなく、脂質、無機質(ケイ酸/クレイ)及びゼラチン、アルブミン等のような高分子量のタンパク質を含む。
・ナイロンミクロ多孔性球(Elf AtochemからのOrgasol部類 )
・絹雲母二機能性コーティングによる絹雲母表面処理;反応性脂肪酸誘導体及び絹雲母の水溶性溶液との反応、のような無機充填剤。
・グリコスフェア;変性スターチに基づくコア及び脂肪酸及び極性脂質に基づく外部脂質膜。
・非水溶性及びスティック、乾燥粉末等のような固体最終生成物のための、ケイ酸により作られた、シリカシェル。
【0062】
C]均一なコアマトリックスの中に活性成分を封入した、マトリックス微粒子系
・固体脂質のみに基づく固体脂質ナノ粒子(SLN)技術
・固体脂質及び液体状脂質の混合により作られたナノ構造脂質担体(NLC)
→80nm乃至1μmの範囲内の直径の粒子のサイズ
・固体疎水性及び高カチオン性ナノスフェア(粒子サイズ範囲10nm乃至1μm)を示し、高カチオン性又は生体接着層で覆われた固体疎水性マトリックスに基づくナノスフェア(特許品Nanosal、米国特許第6,491,902号)。
【0063】
D]多層送達系
これらは、リポソーム構造と類似しているが、オレイン酸、飽和又は不飽和脂肪酸、非イオン性界面活性剤と結合した長鎖の石鹸、ポリグリセロールの誘導体、両親媒性物質のジ−アンモニウム塩、カチオン性界面活性剤、アミノ酸残基が関与するカチオン性両親媒性物質、スクロース脂肪酸エステル、アニオン性及びカチオン性界面活性剤の水溶性混合物のような非リン脂質膜模倣の両親媒性物質からのみ作られる。
【0064】
E]ミクロスポンジ技術
このような系は、非崩壊構造の中の無数の相互連絡している中空からなる微小ポリマー基材の球に基づく(非連続シェル);例としては、スチレン及びビニルベンゼンのコポリマー又はビニル誘導体、ラクトース、セルロース及びInduchemからのユニスフェ
ア(Unispheres)のようなセルロース誘導体からできる水膨張性粒子。
【0065】
F]シリコーン素材小胞
これらは、リポソーム構造と同様の多重層小胞であり、該層はポリエーテル変性ジメチコーン(ジメチコーンコポリオール)、シリコーンエラストマー又はジメチコーンクロスポリマーのブレンド、ジメチコーン/ビニルジメチコーンクロスポリマー又はPEG−変性ジメチコーンクロスポリマーから作られる。
【0066】
G]シクロデキストリン
6乃至8個のグルコース単位を含むオリゴマー及び環状炭化水素化合物;α−、β−、及びγ−シクロデキストリン。
本発明の組成物はまた、皮膚及び/又は髪にクレンジング、洗浄、コンディショニング又はスクラブ効果を伴う任意のシャンプー、シャワージェル、泡状バス、ボディーウォッシュ製品のような洗浄剤組成物を構成し得る。
化粧品洗浄剤組成物は、脱イオン水又は水と炭素原子数1乃至4のアルコール(エタノール、イソプロパノール、tertioブテノール、n−ブタノール)又はプロピレングリコール、グリコールエーテルのようなグリコールのような許容できる化粧品溶剤との混合物を含むべきである。
水の含有量は、最終組成物の総質量の40質量%乃至95質量%であるべきである。界面活性剤(洗浄剤)の総量は、最終組成物の総質量の4%乃至50質量%、そして好ましくは6%乃至35質量%を示すべきである。
【0067】
化粧品洗浄剤組成物は、3乃至10のpHを有すべきであり、そして好ましくは、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパノールアミン又はプロパンジアミン−1,3のような塩基性溶液を用いて、しかしまた、クエン酸、乳酸、ソルビン酸、リン酸又はグリコール酸のような酸溶液を用いて4乃至8に調整される。
【0068】
通常は化粧品洗浄剤製品は以下の成分:
−界面活性剤、
−前記エマルジョン最終製品で述べたような増粘剤及びポリマー
−泡安定化剤及び補助剤、
−前記エマルジョン最終製品で述べたような水又はポリオール又はその他のハイドロトピック剤のような希釈剤、
−過脂肪剤、抗しわ又は皮膚美白剤、前記エマルジョン最終製品で述べたような生体活性成分、のような添加剤
−パール剤/乳濁剤、
−前記エマルジョン最終製品で述べたような着色剤、
−前記エマルジョン最終製品で述べたような香料、
−前記エマルジョン最終製品で述べたような防腐剤及び抗菌剤、
−錯剤(EDTA、NTA)及び還元剤
を含む。
【0069】
アニオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、両性イオン性又は双性イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、のような界面活性剤は、主に2005年10月25日にip.comに識別子IPCOM000130489Dとして発行されたような、知られた成分である。
【0070】
処方例
以下の例において、使用したスクレログルカンの水溶液はスクレロティウム ロルフシ
ー(Sclerotium rolfsii)のスクレログルカンを含み、そして以下の濃縮物の1つである:
−1.0質量%の該スクレログルカンの水溶液(処方A)、又は
−乳酸ナトリウムと混合し、最終的に7.5質量%の乳酸ナトリウムを含む処方A(処方B)、又は
−1,2−ペンタンジオールと混合し、最終的に12.5質量%の1,2−ペンタンジオールを含む処方A(処方C)、又は
−乳酸ナトリウム及び1,2−ペンタンジオールを加え、最終水溶液は7.5質量%の乳酸ナトリウム及び12.5質量%の1,2−ペンタンジオールを含む処方A(処方D)。
【0071】
コンディショニングシャンプー
シャンプーの必要条件は固形物及び汚れのある髪及び頭皮を清浄にすることであり;原料は安全(低毒性、低感作性及び低い皮膚/眼への刺激性)であるべきであり、そして洗浄剤は低い染着性(substantivity)を示すべきである。
【0072】
本適用分野における主な成分は以下である。
第一界面活性剤
ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸TEA、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸ナトリウム、炭素原子数14乃至16のオレフィンスルホン酸ナトリウムのような硫酸アルキル;
モノラウレススルホコハク酸二ナトリウム、モノラウラミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、モノレアミドPEG−2スルホコハク酸二ナトリウムのようなスルホコハク酸;ココイルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムのようなN−アシルサルコシン酸;
N−メチルココイルタウレートナトリウムのようなN−アシルメチルタウレート;
ココアンホ酢酸ナトリウム、ココアンホ二酢酸ナトリウム、ココアンホプロピオン酸ナトリウムのような両性物質。
【0073】
第二界面活性剤
コカミドプロピルベタイン、オレアミドプロピルベタイン、イソステアラミドプロピルベタインのようなベタイン;
ラウラミドDEA、コカミドDEAのようなアミド;
ラウラミドDEA、コカミドDEA、コカミンオキシドのような泡安定剤;
クエン酸、乳酸、ソルビン酸、リン酸又はグリコール酸のような、pH調整剤。
【0074】
【表1】

【0075】
シャワージェル
【表2】

【0076】
真珠光沢のあるマイルドボディーウォッシュ
【表3】

【0077】
クリアーシャンプー
【表4】

【0078】
懸濁化ビーズを有するクリアーバスジェル
【表5】

【0079】
眼科学的な製剤
β−1,3−スクレログルカンが眼科学的な製剤に用いられる場合、以下のその他の成分と共に用いられ得る:
a)眼科学的活性成分、例えば、硫酸ゲンタマイシン、塩酸ロメフロキサシン、クロルアンフェニコール、ジクロフェナクナトリウム、ジクロフェナクカリウム、デキサメタソン二−リン酸ナトリウム、硝酸ナファゾリン、塩酸テトリゾリン、塩酸アンタゾリン、硫酸アンタゾリン、塩化ピロカルピン、ビタミンA−パルミテート、及び硫酸亜鉛;
b)ホウ酸、硼砂、酢酸、酢酸ナトリウム、燐酸、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸ナトリウム、トロメタモール、クエン酸及びクエン酸ナトリウムのような眼科学的な緩衝液;
c)ベンジルアルキルアンモニウムクロリド、ベンゾキシニウムクロリド、クロルヘキシジンジグルコネート、クロロブタノール、フェニルエチルアルコール及びチオマーサルのような眼科学的防腐剤;
d)エタノール、グリセロール、ポリエチレングリコール及び水またはこれらの混合物のような溶媒;
e)クレモフォールEL、クレモフォールRH、Tween20及びTween80のような溶液補助剤;
f)塩化ナトリウム、マンニトール及びソルビトールのような等張剤
g)EDTA二ナトリウムのようなキレート形成剤
h)α−トコフェロールアセテート、アスコルビン酸、N−アセチルシスティン、亜硫酸水素ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム及び没食子酸プロピルのような抗酸化剤;
i)メチルヒドロキシルプロピルセルロース、サッカロース、カルボポール934P、カルボポール940、カルボポール980及びポラキソマーF127のような粘度増加化合物。
【0080】
水溶性眼科学的製剤は、例えば以下の成分より形成され得る:
100mgのスクレログルカン処方A乃至D(上記の処方例参照)
1mgのジクロフェナクナトリウム
50mgの溶液助剤(クレモホールEL)
6mgの眼科学的緩衝液(トロメタモール)
19mgのほう酸
0.04mgの眼科学的防腐剤(チオマーサル)
注入目的のために水で1.00mLとする。
【0081】
口腔ケア製剤
本発明による組成物はまた、口腔ケア製剤、例えば、歯科用ジェル、義歯固定補助剤、マウスリンス、又は歯磨きペースト;膣クリーム又はジェルのような粘膜潤滑処方;又は眼科学的製剤、例えば点眼剤、人口涙液又は唾液処方等から選択し得、所望により組成物c)と組み合わされるグルカン組成物a)が1つ又はそれ以上の以下の作用:
i)乾燥粘膜の潤滑に作用し;
ii)液体製剤の粘度増加に作用し;
iii)粘膜表面における膜の形成により活性成分の保持に作用し;そして
iv)組成物中のその他の成分の分散における改善に作用する、ことをなし得る。
【0082】
本発明による組成物はまた、例えば、歯科用ジェル、義歯固定補助剤、マウスリンス又は歯磨きペーストとして用いられ得る。
そのような組成物は、口腔の硬組織及び軟組織表面の治療に関する。
口腔ケア及び衛生は、虫歯、歯垢、歯肉炎及び歯石の減少、過敏性の治療;息をフレッシュにし;歯を白くし及び/又はしみの除去;歯の再石化等を含む予防用、治療用及び化粧品の利点を維持するために寄与する。
【0083】
幾つかの、歯磨き剤、歯磨きペースト、マウスウォッシュ、例えば歯美白活性、抗虫歯活性、息フレッシュニング等を含むチューインガム等の製品形態が提案されている。全て
のこれらの活性成分は、その他の成分そしてまた周囲の攻撃からこれらを保護するカプセル化物質によりカプセル化され得る。カプセル化物質は前章に既に記載した。それにもかかわらず、我々は、シクロデキストリン、アラビアゴム、ゼラチン、カゼイン、アルブミン、フィブリノーゲン、キサンタンガム、ヘモグロビン、可溶性コラーゲンペプチド、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、カラギーナン、ポリビニルピロリドン及び同様の天然又は合成ポリマー性物質に言及することができる。典型的には、カプセル化された活性物質は、口腔組成物の0.01%乃至10%からなるであろう。
【0084】
口腔ケア製品は、より化粧品的に許容できるような組成物を提供するために適切な種々の付加的な成分を含み得る。
【0085】
A]組成物に洗浄及び泡立ち特性を与える洗浄物質のような有機表面活性剤;例えば、
−前章で述べたような高級脂肪酸の水溶性塩、モノグリセリドモノサルフェート、高級アルキルサルフェートの水溶性塩、アルキルアリールスルホネートの水溶性塩、オレフィンスルフォネート(12乃至21個の炭素原子を含むオレフィン基)、アルキルスルホアセテート、1,2−ジヒドロキシプロパンスルホネートの高級脂肪酸エステル、アシルアミノ酸及び塩等のようなアニオン性界面活性剤。
−前章で述べたような非イオン性界面活性剤そしてより特にエステルの類。
−前章で述べたようなカチオン性界面活性剤及びより特には、四級化イミダゾール誘導体、テトラアルキルアンモニウム塩。
【0086】
B]以下のような増粘剤及び粘度変性剤、例えば
−前記章で述べたような天然増粘剤
−エチレンオキシド及びプロピレンオキシドのブロックポリマー、及び前記章で述べたようなその他のポリマー
−前記章で述べたようなシリカ及びシリカ誘導体。
【0087】
C]以下のようなpH調整剤及び緩衝剤、
クエン酸、コハク酸、リン酸、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム。
【0088】
D]以下のような香味剤
ペパーミントオイル、ササフラス、桂皮、クローバーバッドオイル、メントール、アネトール、チモール、サリチル酸メチル、オイカリプトール、1−メチル酢酸、セージ、オイゲノール、パセリーオイル、オキサノン、冬緑油、α−イリソン、スペアミント油、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグエトール、シナモン及びこれらの混合物。
【0089】
E]以下のような保湿剤物質、
グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、キシリトール、ラクチロール、しかしまたエチルアルコール、鉱物油、コーンシロップ、ブドウ糖及び非活性の糖、グリコール、蜂蜜。
【0090】
本発明の組成物は通常化粧品的又は医薬品的に許容できる担体及び/又はその目的;例えば、香料、着色剤、甘味料等の目的として知られる更なる成分又は活性物質を含み、口腔ケア組成物のために有用な成分は、例えば、日本国特許公開公報第2001−031541号明細書及び国際公開第99/32073号パンフレットに記載されるようなものである。
【0091】
口腔ケア活性物質の例は:
歯色修飾物質;
−歯表面に適用した場合、光の吸収及び/又は反射の点で表面を修飾する粒子。これらは
、無機白色色素、無機着色色素、パール剤、充填粉末等のような色素着色料を含み(日本国特許公開公報第9(1997)−100215号明細書、公開日1997年4月15日);具体例としては タルク、マイカ、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、炭酸マグネシウムアルミニウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤酸化鉄、茶酸化鉄、黄酸化鉄、黒酸化鉄、フェロシアン化アンモニウム第二鉄、マンガンバイオレット、ウルトラマリンナイロンパウダー、ポリエチレンパウダー、メタクリレートパウダー、ポリスチレンパウダー、シルクパウダー、クリスタリンセルロース、デンプン、チタン化マイカ、酸化鉄チタン化マイカ、オキシ塩化ビスマス、及びこれらの混合物から選ばれる。これらの粒子の量は、一般的に口腔ケア組成物の約0.05質量%乃至約20質量%の範囲で用いられる。
−歯表面又は内部の内因性又は外因性の汚れを除去又は漂白する物質。
これらは、過酸化物、金属過塩素酸塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、過硫酸塩、及びこれらの混合物を含む。適切な過酸化物は、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド及びこれらの混合物を含む。適切な金属過塩素酸塩は、過塩素酸カルシウム、過塩素酸バリウム、過塩素酸マグネシウム、過塩素酸リチウム、過塩素酸ナトリウム及び過塩素酸カリウムを含む。これらの剤の量は、一般的には、口腔ケア組成物の約0.1質量%乃至30質量%の範囲で用いられる。
【0092】
抗歯石剤;
−ピロリン酸塩、二アルカリ金属ピロリン酸塩、四アルカリ金属ピロリン酸塩及びこれらの混合物を含むピロリン酸塩。ピロリン酸二水素二ナトリウム(Na2227)、ピロリン酸四ナトリウム(Na427)及びピロリン酸四カリウム(K427); Kirk&Othermer編、科学技術百科辞典第3版17巻、1982年中の詳細な説明。−ポリリン酸塩;米国特許第4590066号明細書、Parran及びSakkab、1986年5月20日、中の詳細な説明。
−ポリアクリル酸及びその他のポリカルボン酸;米国特許第3429963号明細書、Shedlovsky、1969年2月25日及び米国特許第4661341号明細書、Benedict及びSunberg、1987年4月28日中の詳細な説明。
−ポリエポキシコハク酸;米国特許第4846650号明細書、Benedict及びSunberg、1989年7月11日中の詳細な説明。
−ポリホスホン酸;米国特許第4877603号明細書、Degenhardt及びKozikowski、1989年10月31日中の詳細な説明。
【0093】
好ましい抗歯石剤は、以下の一般式を有する直線“ガラス状”ポリリン酸である。
XO(XPO3n
式中、Xはナトリウム、カリウム又は水素原子を表し、そしてnは平均して約6乃至約125となる。
【0094】
抗歯垢剤;口腔表面への細菌の沈着の加速を阻害する物質。
例は、前の章で記載されたようなキシリトール及びその他の抗微生物剤を含む。
【0095】
フッ化物イオン源;抗虫歯剤として良く知られており以下のようなもの
−モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸リチウム、モノフルオロリン酸カリウム、モノフルオロリン酸アンモニウムを含むモノフルオロリン酸のアルカリ金属塩。−Na429F、K439F,(NH4439F,Na3KP39F,(NH43
aP39F及びLi439Fなどのようなモノフルオロポリリン酸のアルカリ金属塩。
好ましいフッ化物イオン源は、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化スズ、フッ化アンモニウム及びこれらの混合物を含む。これらの剤の量は、一般的には、口腔ケア組成物の中で約50ppm乃至10000ppmの範囲で用いられる。
【0096】
抗菌剤;前記の章で記載されようなもの;
特に化粧品/スキンケア製品のためには、好ましくは、5−クロロ−2−(2,4−ジクロロフェノキシ)−フェノール(トリクロサン)、クエン酸二水素銀、フタル酸及びその塩、アレキシジン、ヘキセチジン、サンギナリン、塩化ベンザルコニウム、サリチルアミリド(salicylamilide)、臭化ドミフェン、塩化セチルピリジニウム、塩化テトラデシルピリジニウム、塩化N−テトラデシル−4−エチルピリジニウム、オクテニフィン(octenifine)、デルモピノール、オクタピノール及びその他のピペリジン誘導体、ニシン製品、亜鉛/スズイオン剤、チモール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、オイカリプトール、カテコールを含むエッセンシャルオイル及びそれらの混合物。粘膜に接触する組成物又は口腔組成物のためのものは、上記参照。
【0097】
栄養物
−カルシウム、リン、フッ素、亜鉛、マンガン、カリウム及びこれらの混合物を含む無機質
−ビタミンC及びD、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、バイオフラボノイド及びこれらの混合物を含むビタミン。
−L−トリプトファン、L−リジン、メチオニン、スレオニン、レボカルニチン、L−カルニチン及びこれらの混合物を含むがこれらに限定されないアミノ酸。
【0098】
前の章で記載されたようなものを含む抗酸化剤
口腔ケア適用で特に重要なものである歯磨き剤/歯磨きペーストであり、しばしば;
−増粘剤/バインダーを約0.5%乃至約30%、
−保湿剤を約5%乃至約75%、
−香味剤を約0.1%乃至約5%、
−界面活性剤を約0.01%乃至約6%、
−緩衝剤を約0.02%乃至約10%、
−防腐剤を約0.01%乃至約2%、
−脱イオン水を約4%乃至約60%、
を含む。
【0099】
そのような特定の製品形態は、シリカ、アルミナ、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウム、ヒドロキシアパタイト、トリメタリン酸塩、不溶性へキサメタリン酸塩のような、そして3%乃至60%の量の、微粒子の研磨剤及びつやだし剤を介して良好な洗浄効果を提供する必要がある。
【0100】
不透明シリカベースの歯磨き剤
【表6】

【0101】
半透明又は透明歯磨き剤
しばしば、多孔性、例えば、歯のエナメル表面を有害に磨耗させることなく、かなり高い洗浄及び研磨能力を有するシリカキセロゲル、アルミノケイ酸の合成アモルフォス複合体塩を用いる(Tamela著“表面化学及びアルミナ−シリカクラッキング触媒の活性”Faraday Societyでの討論(8巻270−279頁(1950年))。
【0102】
【表7】

【0103】
マウスウォッシュ/マウスリンスもまた、口腔ケアの適用において重要である。これらは、活性成分は練り歯磨き/歯磨き剤よりも低濃度であり、そして研磨/磨耗剤及び増粘剤を含まない水溶性が基本の処方を表す。
【0104】
マウスウォッシュ1
【表8】

【0105】
マウスウォッシュ2
【表9】

【0106】
本発明の組成物はまた、粘膜潤滑剤ジェル、流動体、クリーム、女性衛生製品などの水性のヒト組織/パーソナル潤滑剤として用いられ得、そして例えば以下を含む:
A]水性増粘剤/レオロジー変性剤(前章で述べたような)、最も好ましくは:セルロース誘導体(メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルメチルセルロース)のような変性天然ゴム;アラビア、アライン(align)、グアー、トラガカント、ペクチン、アルギン酸及び塩、デキストラン及びキサンタンゴムのような天然ゴム;ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸及びポリビニルピロリドンのような合成“ゴム”。
【0107】
B]高分子量(MW)ポリエチレンオキシド
最も好ましくは、分子量900000乃至4000000の分子量で約2.5%から下は約0.5%までの濃度におけるエチレンオキシドである。
【0108】
C]非常に高度の潤滑性を示し、そしてまた組織調整剤としても作用する、例えばグリセロール、ジグリセロール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ソルビトール及び高級糖又はデンプンの水素化により得られる入手可能なポリオール、潤滑剤組成物の約3乃至12%の保湿剤ポリオール。
【0109】
D]抗炎症薬(前記章で述べたような)及び/又はアロエ、ラノリン、アラントイン、α−ビスアボロ、パンテノール、ノルヒドログアイアレチン酸(NDGA)のようなヒーリング剤/平滑剤。
【0110】
E]ポリエトキシル化ソルビタンモノアルカノエート(ポリエトキシル化ソルビタンのラウリル、ミリスチル、パルミチル、オレイル、ステアリルエステルであり、ここで、エトキシル基は、鎖長において約15乃至30の範囲で変化し得る)、グリセロールモノアルカノエートのような抗粘着剤又は抗固着剤。
【0111】
F]界面活性剤及び湿剤(前章で述べたような)
最も好ましくは: 硫酸塩(ラウリル硫酸ナトリウム、コセス硫酸亜鉛)、アシルアミノ
酸及び塩(ココイルグルタミン酸ナトリウム、カプリロイルグルタミン酸二ナトリウム、ラウロリルサルコシン酸ナトリウム)のようなアニオン性界面活性剤、アシルアンホアセテート、スルホコハク酸のような低刺激性/抗刺激性界面活性剤。
【0112】
G]防腐剤(前章で述べたような)
最も好ましくは:プロピル及びメチルパラベン、銀ジヒドロ化銀、トリクロサンである。また興味深いものは、細菌阻害剤(前章で述べたような)、殺菌剤、抗真菌剤である。
【0113】
代表的な組成は以下の例により与えられる。
流動性活剤型
【表10】

【0114】
パーソナル潤滑剤
【表11】

【0115】
女性用衛生パーソナルクリーニング/クレンジング製品のために、可溶化及び洗浄特性を提供する特定の界面活性剤は以下のように必要である:
A]特定のアニオン性界面活性剤、例えば
−式RCON(CH3)CH2CH2COOMに対応するアルカノイルサルコシン酸であり
、式中Rは、炭素原子数約10乃至20のアルキル基又はアルケニル基を表し、そしてMは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム及びアルカノールアミンのような水性カチオン;例えばラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ココイルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸アンモニウム及びミリストイルサルコシン酸ナトリウム、サルコシン酸のTEA塩を表し;
−8乃至16個の炭素原子を有するタウレート;例えば、ラウロイルメチルタウリン酸、ミリストイルメチルタウリン酸又はココイルメチルタウリン酸のアンモニウム、ナトリウム、カリウム及びアルカノールアミンの塩;
−8乃至16個の炭素原子を有する乳酸;例えば、ラウロイル乳酸、ココイル乳酸、カプロイル乳酸のアンモニウム、ナトリウム、カリウム及びアルカノールアミンの塩;
−8乃至16個の炭素原子を有するグルタミン酸;例えば、ラウロイルグルタミン酸、ミリストイルグルタミン酸、ココイルグルタミン酸のアンモニウム、ナトリウム、カリウム及びアルカノールアミンの塩。
【0116】
B]特定の両性界面活性剤、例えば
−アシルアミノプロピルジメチルアミンから派生したベタイン;アルキルベタイン、アミドアルキルベタイン、ホスホベタイン、ピロホスホベタイン、コカミドプロピルベタイン及びこれらの混合物、
−アンホカルボキシレート、
−アミドアルキルスルテイン、
−アンホホスフェート、
−カルボキシアルキルアルキルポリアミン、
−ラウロアンホジアセテート。
【0117】
C]特定の非イオン性界面活性剤、例えば
−ポリオールエステルのポリオキシエチレン誘導体であり、ここで脂肪酸部分は8乃至22個の炭素原子を含み、そしてポリオールは、ソルビトール、ソルビタン、グルコース、α−メチルグルコシド、ポリグルコース、グリセリン、ペンタエリトリトール及びこれらの混合物から選ばれる。典型的な例はPEG−80ソルビタンラウレート、ポリソルベート20、PEG−80ソルビタンラウレート(PEGはポリエチレングリコールを表す)。
【0118】
女性衛生及び潤滑ローション
【表12】

【0119】
女性衛生クレンジングフォーミュラ
【表13】

【0120】
本発明の化粧品又は医薬品組成物はまた、化粧品組成物における有用な作用を表すことで知られる更なる成分を含み得る。そのような更なる成分の例は、例えば、オキサニリド、トリアジン又はトリアゾールのような紫外線吸収剤を含む。下記の実施例は本発明に記載され、そして請求の範囲に記載されているスクレログルカンの効果、又は本発明に記載され、そして請求の範囲に記載されている殺菌剤とグルカン又はスクレログルカンの組み合わせの効果を概説する。必要量は、100%に達するまで添加される担体(水のような)の量を表し;適量(qs)は、製品規格に合致するよう幅広い範囲内、例えば0乃至5質量%又は0.01乃至3質量%、で調節可能な成分の量を表す。
【0121】
実施例1
皮膚の粗さの処置のための水溶液ローションは、10質量%のグリセリルステアレート及び0.005質量%又は0.05質量%又は0.5質量%の何れかのβ−1,3−スクレログルカン(さらに上に記載されたA乃至Dの処方を用いて)を含む水溶性乳化剤から処方された。
【0122】
皮膚の粗さの決定は独国標準DIN4768ffにより行われた。皮膚の粗さは、シリコンに基づく皮膚の圧痕を採用し、そしてそこでコンピューター支援形状測定を用いることにより圧痕の表面プロフィルを測定することにより決定された。皮膚の粗さは複数測定点(平方ミリメートル当りの百点)から計算した。
実施したボランティアの数は10である。皮膚の粗さの決定は、試験ローションの適用の前及び試験ローションの適用8時間後の両方において実施した。前腕の皮膚を皮膚試験領域として用いた。比較の目的で、比較試験をスクレログルカン組成物を含まないプラセボを用いて行った。
【0123】
得られた結果は、0.005質量%又は0.05質量%のβ−1,3−スクレログルカン組成を含むローションの両方において、皮膚の粗さの良好な減少を示し(非処理の皮膚と比較して)、一方、皮膚の粘性は、スクレログルカンをより低い量で含む処方において減少した。
【0124】
実施例2
水に溶解したβ−1,3−スクレログルカン(0.01%又は0.05%)の皮膚の保湿活性を、規定した気候条件(22℃及び相対湿度60%)下で検討した。試験溶液は、それぞれ1質量%の活性物質を含むA乃至Dの処方を用いて得られ、希釈することにより0.05質量%又は0.01質量%のβ−1,3−スクレログルカン(処方A)、又は0
.05質量%又は0.01質量%の活性物質混合物(処方B,C,D)を含む水溶液を得た。
【0125】
試験溶液を前腕に適用した。皮膚保湿評価は試験溶液の適用前及び通常適用後2時間間隔で測定した。測定は、コルネオメーター(型番CM820−Courage&Khazuka製、ドイツ)を用いて行った。非処理の皮膚に対して処理した皮膚の領域における皮膚保湿の増加の百分率を計算した。実施したボランティアの数は10である。
【0126】
処方Aを適用1時間後での皮膚保湿の増加をそれぞれの濃度の処方B、C及びDを適用後1時間での皮膚保湿の増加と比較した。
【0127】
処方B,C及びDを含む製剤は、処方Aを含む製剤よりも優れた効果を示した。
【0128】
実施例3
2.0%のグリセリルステアレート及びPEG−100ステアレート(Arlacel(登録商標)165)の混合物、1.5%のセテアリルアルコール(Lanette(登録商標)O)、1.0%のセテアリルアルコールとセテアレス−20(Emulgade(登録商標)1000NI)、4.5%のジカプリルイルエーテル(Cetiol(登録商標)OE)、3.0%のエチルヘキシルステアレート(Crodamol(登録商標)OS)、1.5%の炭素原子数12乃至15のアルキルベンゾエート(Tegesoft(登録商標)TN)、1.5%のプロピレングリコール、0.1%のEDTA二ナトリウム、0.8%のアクリル酸ナトリウムコポリマー、鉱物油及びPPG−1トリデセスー6(SALCARE(登録商標)SC91)の混合物、3%のシクロメチコーン(DC345フルイド)、0.375%の乳酸に水を加えて100%とした処方への、0.05%スクレログルカン(乾燥重量)の混和は、“シリコーン様”の手触りが20%まで増し、そして“ワックス様”の感触を15%まで減少した(10人の訓練された典型的な化粧品製品の精神的知覚評価の専門家による測定の平均値)。
【0129】
実施例4
3%アクリル酸/べネス−25メタクリレートコポリマー(TINOVIS(登録商標)GTC)、2%のジメチコーンコポリオール(Abil(登録商標)B88183)、0.7%の防腐剤組成物(Germaben(登録商標)II)、0.25%の1,2−ペンタンジオールに水を加えて100%とした処方への0.02%のスクレログルカン(乾燥重量)の混和は、“シリコーン様”の手触りを10%まで増し、そして“ワックス様”の感触を10%まで減少した(10人の訓練された典型的な化粧品製品の精神的知覚評価の専門家による測定の平均値)。
【0130】
実施例5
3%のアクリレート/べネス−25メタクリレートコポリマー(TINOVIS(登録商標)GTC)、2%のジメチコーンコポリオール(Abil(登録商標)B88183)、0.7%の防腐剤組成物(Germaben(登録商標)II)に水を加えて100%とした処方への0.02%のスクレログルカン(乾燥重量)の混和は、皮膚上の“シリコーン様”の手触りを増し、そして“ワックス様”の感触を減少させた(10人の訓練された典型的な化粧品製品の精神的知覚評価の専門家により決定した)。
【0131】
実施例6:歯磨きペーストの製造
下記の組成物を混合した:
【表14】

1)TinocareGLの活性剤、チバ スペシャルティ ケミカルズ
【0132】
歯磨きペーストAは、歯磨きペーストBよりも細菌性歯垢に対してより効果的であった。
【0133】
実施例7:マウスウォシュの製造
以下の成分を混合した:
【表15】

1)TinocareGLの活性剤、チバ スペシャルティ ケミカルズ
2)ホスホノキトサン(TinocareCP、チバ スペシャルティ ケミカルズ)
【0134】
マウスウォッシュAは、マウスウォッシュBよりもより良好な細菌歯垢に対する予防効果を提供する。
【0135】
実施例8:微生物の吸着及び脱離の測定
a.吸着
細菌:S.mutans(ZIB6008);S.mitis(KL−stab);S.anguinosus(ZIB6006)及びS.sanguis(ZIB6010)を嫌気的に血液寒天培養皿に塗布し、そしてインキュベートした。それぞれ1つのコロニ
ーのみを、Todd−Hewitt培養液の中で、約0.5OD660の密度となるまで培
養させて原液とした。
【0136】
50mgのヒドロキシルアパタイトパール(HA:Macro−Prepセラミックヒドロキシルアパタイト、80ミクロン、バイオラッド製)を1mLの滅菌水で1回、そして1mLの濾過により滅菌した吸着緩衝液(5mM KCl、1mM CCl2;0.1
mM MgCl2;1mM K2HPO4,pH 7.2)で3回洗浄した。(Berry
& Siragusa著(1997年);Appl.Environ.Microbiol.63巻、4069−4074頁参照)。2mLの細菌溶液を遠心分離(10,000rpm、5分間)し、そして吸着緩衝液で2回洗浄し、そしてそこで0.0001−1%の実施例7で用いたスクレログルカン及び0.0001−0.3%のトリクロサンを含む1mLの吸着緩衝液及び対照として吸着緩衝液単独及びグルカン又はトリクロサンを単独で含む吸着緩衝液中に懸濁させた(下記表参照)。これらの溶液を10分間37℃において放置し、そしてそこで1mLの吸着緩衝液中に懸濁させたヒドロキシルアパタイトパールと混合し、そして少々振とうしながら、37℃において30分間インキュベートした。HAパールが沈殿した後、上澄を除去しそして0.5mLの0.05%のTween−80を含む吸着緩衝液で置換した。HAパールをそこで冷中にて及び時折ボルテックスで攪拌してインキュベートした。15分後、4.5mLの吸着緩衝液を加えた。HAパールを
堆積させ、そして上澄を適宜血液寒天培養皿上へ塗布しそしてインキュベートした。結果を下記の表に示す;本発明の組成物はアスタリスク(*)で記した。
【0137】
表a):スクレログルカン(S)及び/又はトリクロサン(T)存在下の微生物の吸着;コロニーの数
【表16】

【0138】
グルカン又はトリクロサン単独の適当な希釈液中のものより、S.mutans;S.mitis;S.anguinosus;及びS.sanguisのかなり少数のコロニーが、グルカン及びトリクロサン両方を含む希釈液において生成し、そして非処理の対照においてよりもより少なかった。
【0139】
b.脱離
細菌:S.mutans(ZIB6008);S.mitis(KL−stab);S.anguinosus(ZIB6006)及びS.sanguis(ZIB6010)を嫌気的に血液寒天培養皿に塗布し、そしてインキュベートした。それぞれ1つのコロニ
ーを、Todd−Hewitt培養液として、約0.5OD660の密度となるまで培養さ
せて原液とした。50mgのヒドロキシルアパタイトパール(HA:Macro−Prepセラミックヒドロキシルアパタイト、80ミクロン、バイオラッド製)を1mLの滅菌水で1回、そして1mLの濾過により滅菌した吸着緩衝液(5mM KCl、1mM CCl2;0.1mM MgCl2;1mM K2HPO4,pH 7.2)で3回洗浄した。(Berry & Siragusa著(1997年);Appl.Environ.Microbiol.63巻、4069−4074頁参照)。2mLの細菌溶液を遠心分離(10,000rpm、5分間)し、そして吸着緩衝液で2回洗浄し、そしてその後1mLの吸着緩衝液中に懸濁させた。この溶液を、1mLの吸着緩衝液中に懸濁させたヒドロキシルアパタイトパールと混合し、そして少々振とうしながら、37℃において30分間インキュベートした。HAパールが沈殿した後、上澄を除去した。HAパールを吸着緩衝液で1回洗浄し、そしてそこで、1mLの0.0001−1%の実施例7で用いたスクレログルカン及び0.0001%−0.3%のトリクロサンを含む1mLの吸着緩衝液及び対照としてグルカン又はトリクロサン単独及び吸着緩衝液単独を用いて、緩い振とうをしながら37℃において30分間インキュベートした(下記表参照)。
HAパールが沈殿した後、上澄を除去し、そして0.5mLの0.05%のTween−80を含む吸着緩衝液で置換した。HAパールをそこで冷中にて及び時折ボルテックスで攪拌してインキュベートした。15分後、4.5mLの吸着緩衝液を加えた。HAパールを堆積させ、そして上澄を適宜血液寒天培養皿上へ定量化のために塗布した。結果を下記の表に示す;本発明の組成物はアスタリスク(*)で記した。
【0140】
表b): スクレログルカン(S)及び/又はトリクロサン(T)存在下の微生物の脱離
;コロニーの数
【表17】

【0141】
グルカン又はトリクロサン単独の適当な希釈液中のものより、かなり少数のコロニーが、グルカン及びトリクロサンを混合した場合において生成し、そして非処理の対照においてよりもより少なかった。
【0142】
実施例9
細菌:S.mutans(ZIB6008);S.mitis(KL−stab);S.anguinosus(ZIB6006)S.sobrinus(OMZ176)及びS.sanguis(ZIB6010)を血液寒天培養皿に塗布した。原液を、Todd−Hewitt培養液中で37℃において一昼夜の単コロニーの培養物から培養させた。
細菌原液は超音波処理を30Wにおいて15秒間行い、8000rpmにおいて5分間遠心分離を行い、そのペレットをここで、PBS中に再懸濁させ、再び遠心分離しそして培養媒体及びヒト唾液の1:1滅菌混合液中又はPBS(リン酸緩衝液、pH7.2−7.4)中に再懸濁させ、そして媒体は最終濃度が108−109/mLの細菌の濃度を得た。一部をCFU(コロニー形成単位)測定のために塗布した。
【0143】
a)浮遊培養(planctonic culture)における作用
この溶液の残余を、表9に示したように、単独で用いるか又は異なる量のスクレログルカン(SC)又はトリクロサン(TR)及びこれらの混合物と混合して用い、又は適切な容量のPBS単独を対象として用いた。37℃において2分間細菌を遠心分離(8000rpmにおいて5分間)した後、ペレットをPBSにより洗浄し、再遠心分離し、そして培養媒体/ヒト唾液1:1の滅菌混合物又は媒体及びPBS中に懸濁させ、試験溶液(T
ST)又は対照溶液(CTRL)を得た。TST及びCTRL溶液の一部を塗布しそして残余を基本的にDecker等、J.Period Res.40巻373頁(2005年)に記載されたフローチャンバーに取り付けたホウケイ酸塩ガラスプレートへ加え、そして37℃において60分間インキュベートした。試験プレートはすぐに水で洗浄し、そして脱離した細胞の密度及び細胞生存率を測定した(Decker等2005年)。
【0144】
b)付着した細胞の作用
60分間上記記載のようにCTRL培養物でインキュベートしたプレートを除去し、すぐにPBSで洗浄し、そしてここで37℃において2分間、表9中に示したようなSC、TR又はSC/TRの混合物を含むPBSの混合液中に浸した。その後プレートはすぐに水で洗浄し、そして、上記に記載されたような密度及び生存率評価のために処理した。
【0145】
c)結果
浮遊(上記)層中において、CFU減少により測定されたようにSC/TR配合物は最もよい抗菌性効果を示した。
生存細胞のガラスプレートへの粘着性は、SC/TR混合物での浮遊相中の前処理した細菌の場合に最も低かった。
生物膜の処理後、生存細胞の量はSC/TRの混合物を用いた場合最も低かった。
【0146】
表9.1:浮遊相スクレログルカン(S)及び/又はトリクロサン(T)の作用;
コロニーの数
【表18】

【0147】
浮遊相において、SC/TRの混合物が、CFU減少により測定されたように最も高い抗菌作用を示した。
【0148】
表9.2:浮遊相中で処理した場合の細胞吸着の作用;スクレログルカン(SC)及び/又はトリクロサン(TR);非処理の対照の%細胞密度及び%細胞生存率
【表19】

【0149】
ガラスに吸着した活性細胞の相対量はSC/TRの混合物を用いた場合に最も低かった。
【0150】
表9.3:スクレログルカン(SC)及び/又はトリクロサン(TR)で吸着細菌の生体膜処理をした場合の細胞脱離における作用;非処理の対照の%細胞密度及び%細胞生存率
【表20】

【0151】
生体膜の処理の後、生存細胞の相対量はSC/TRの混合物を用いた場合に最も低かった。


【特許請求の範囲】
【請求項1】
a)グルカン、特に全組成物の質量に対して0.001乃至0.2%の量、
b)安息香酸、その塩及びエステル;プロピオン酸及びその塩;サリチル酸及びその塩;ソルビン酸及びその塩;ホルムアルデヒド;パラホルムアルデヒド;o−フェニルフェノール及びその塩;無機亜硫酸塩及び亜硫酸;ヨウ素酸ナトリウム;クロロブタノール;4−ヒドロキシ安息香酸及びその塩及びエステル、3−アセチル−6−メチルピラン−2,4(3H)−ジオン;蟻酸;蟻酸ナトリウム、ジブロモヘキサミジン及びその塩;ウンデク−10−エン酸及びその塩;へキセチジン;5−ブロモ−5−ニトロ−1,3−ジオキサン;ブロノポール;2,4−ジクロロベンジルアルコール;トリクロロカルバン(Triclocarban);2,4,4−トリクロロ−2'−ヒドロキシ−ジフェニルエー
テル(トリクロサン(triclosan));4−クロロ−3,5−キシレノール;イミダゾリジニルウレア;ポリ(1−ヘキサメチレンビグアニド塩酸塩);2−フェノキシエタノール;ヘキサメチレンテトラミン;メテナミン(methenamine)3−クロロアリロクロリド;1−(4−クロロフェノキシ)−1−(イミダゾル−1−イル)−3,3−ジメチルブタン−2−オン;1,3−ビス(ヒドロキシメチル)−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン;ベンジルアルコール;1−ヒドロキシ−4−メチル−6(2,4,4−トリメチルペンチル)−2−ピリドン又はそのモノエタノールアミン塩;メチルジブロモグルタロニトリル;ブロモクロロフェン;4−イソプロピル−m−クレゾール;5−クロロ−2−メチルイソチアゾール−3(2H)−オン及び2−メチルイソチアゾール−3(2H)−オンと塩化マグネシウム及び硝酸マグネシウムとの混合物;クロロフェン;2−クロロアセタミド;クロロヘキシジン及びそのジグルコネート、二酢酸塩及び/又は二塩酸塩;1−フェノキシプロパン−2−オール;アルキル(炭素原子数12乃至22)トリメチルアンモニウムブロミド及び/又はクロリド;4,4−ジメチル−1,3−オキザリジン(oxizalidine);N−(ヒドロキシメチル)−N−(ジヒドロキシメチル−1,3−ジオキソ−2,5−イミダゾリジニル−4)−N'−
(ヒドロキシメチル)ウレア;ヘキサミジン及びその塩;グルタルアルデヒド;クロロフェネシン;ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウム;塩化ベンゼトニウム;塩化、臭化及び/又はサッカリンのベンザルコニウム;ベンジルヘミホルマール;リステリン;アレキシジン、及びチモール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、オイカリプトール、オイゲノール、メントール、カテコールを含むエッセンシャルオイルから選ばれる殺菌剤、
を含むことを特徴とする口腔の粘膜又はその他の組織と接触するための抗菌組成物。
【請求項2】
a)全組成物の質量に対して0.001乃至0.2、例えば0.001乃至0.1、特に0.005乃至0.05質量%未満の、分子量1x106乃至12x106のスクレログルカン;
b)化粧品的に又は医薬品的に許容できる担体;及び
c)乳酸、乳酸塩及び1,2−ペンタンジオールから選ばれる更なる成分の、例えば、全組成物の質量に対して0.005乃至3、特に0.02乃至1.0質量%の量、
を含む組成物。
【請求項3】
a)全組成物の質量に対して0.005乃至0.05質量%未満の、平均分子量1x106乃至12x106のスクレログルカン;及び
b)化粧品的又は医薬品的に許容できる担体、
を含む組成物。
【請求項4】
請求項1に記載の成分(b)で定義したような殺菌剤であり、そして
ここで、殺菌剤:グルカン組成物(a)の質量比が1:10乃至10:1の範囲からなる、請求項1,2又は3に記載の組成物。
【請求項5】
成分b)として化粧品的又は皮膚科学的に許容できる担体を含む、
化粧品又は皮膚科学的皮膚用組成物の形態における、請求項2又は3又は4に記載の組成物。
【請求項6】
口腔ケア又は女性衛生洗浄ローション又はスプレーのような女性衛生組成物であって、医学及び特に口腔インプラントの治療のための組成物、義歯、ブリッジ、点眼製剤、アイメークアップ又はアイメークアップリムバーであり、特に水溶性ペースト又はジェル又は水溶性液体のような液体の形態における、口腔ケア又は女性衛生組成物である請求項1に記載の組成物。
【請求項7】
歯磨きペースト又はジェル、マウスウォッシュ、ガーグル、吸入剤、義歯又はインプラント又はブリッジ又はこれらの洗浄剤、又は粘着ペーストである、請求項6に記載の口腔ケア組成物。
【請求項8】
アルカリホスファターゼを阻害するために好適な更なる薬剤、例えば、ホスホキトサンのようなポリアニオン性及びポリアニオン性誘導体化多糖又はホスホキトサンから選択された薬剤を付加的に含む、請求項7に記載の口腔ケア組成物。
【請求項9】
殺菌剤が、トリクロサン、クロロヘキシジン、ヘキシチジン、リステリンから選ばれる、請求項1又は4に記載の組成物。
【請求項10】
成分(a)が、三次元架橋された三次螺旋構造を有するスクレログルカンであり、特に下記構造式;
【化1】

を有し、式中nは平均分子量1x106乃至12x106のスクレログルカン成分を提供する数を表すものであることを特徴とする、請求項1又は2又は3に記載の組成物。
【請求項11】
成分(a)が、植物病原性有性生殖のない真菌であるスクレロチウム ロルフシー(Sclerotium rolfsii)の形態で微生物の培養により得られた、スクレログルカンであることを特徴とする、請求項1又は2又は3に記載の組成物。
【請求項12】
該組成物が、ジェル又は粘稠性液体の形態におけるスキンケア組成物、シャンプー及び/又はヘアーコンディショナー組成物である、請求項5に記載の組成物。
【請求項13】
水溶性ローション、油中水型又は水中油型エマルジョン、油状又は油状アルコール性ローション、アニオン性又は非イオン性両親媒性脂質の小胞性分散液、水溶性、水溶性−アルコール性、アルコール性又は油状−アルコール性ジェル、固体スティック又はエアロゾルとして処方される、請求項1又は2又は3に記載の組成物。
【請求項14】
油中水型又は水中油型エマルジョン中に、組成物の総量に基づいてそれぞれ化粧品的に許容できる担体が油相の5乃至50%、及び水の47乃至94.95%含み、そして、乳化剤及び/又は界面活性剤として作用する、所望により更なる成分を含む、請求項13に記載の組成物。
【請求項15】
消炎剤、抗炎症剤、ビタミン、抗酸化剤、乾癬治療薬、さらなる皮膚活性物質、細胞増殖調整剤、抗アレルギー剤、紫外線防止剤、保湿剤、老化防止剤、DNA保護剤、皮膚軟化剤、付加的増粘剤、保湿保持剤、膜形成剤、防腐剤、香料及び着色料からなる群より選ばれる少なくとも1種の物質を付加的に含む、請求項1乃至14の何れかに記載の組成物。
【請求項16】
抗炎症スキンケア製剤、サンスクリーンローション、日焼け後のスキンケア製剤、活性化スキンケア製剤、又は老化防止スキンケア製剤、特に老化防止、抗しわ、又は創傷治癒の処方である、請求項12に記載の組成物。
【請求項13】
スクレログルカンを、全組成物の0.05乃至0.1質量%の量で含む、請求項1に記載の
組成物。
【請求項14】
ナノスケールの粒子のマイクロエマルジョン又は分散物として処方される、請求項8に記載の組成物。
【請求項15】
乳酸、乳酸塩及び/又は1,2−ペンタンジオールと、そして化粧品的又は皮膚科学的に許容できる担体とともに、炎症又はアレルギー状態、皮膚老化、太陽露出による皮膚刺激及び炎症、しわ、創傷の治療又は予防のための製剤のため、全組成物の質量に対する質量で表される量が、0.005乃至0.05質量%未満の量、又は0.001乃至0.2質量%の量における、平均分子量が1x106乃至12x106のスクレログルカンの使用。
【請求項16】
炎症又はアレルギー状態の治療又は予防、皮膚老化、太陽露出による皮膚刺激又は炎症、しわ、又は創傷の治癒のための化粧品又は皮膚科学的組成物の製造方法であって、該工程は、乳酸、乳酸塩及び/又は1,2−ペンタンジオールとともに、化粧品的又は皮膚科学的に許容できる担体へ、全製剤の質量に対し0.005乃至0.05質量%未満の平均分子量1x106乃至12x106のスクレログルカンの添加、又は全製剤の質量に対し0.001乃至0.02質量%の平均分子量1x106乃至12x106のβ−1,3−スクレログルカンの添加を含む。
【請求項17】
a)濃縮物の総質量に対し0.3乃至3.0質量%の平均分子量1x106乃至12x1
6のスクレログルカン;
b)化粧品的又は医薬品的に許容できる水溶性担体、及び
c)成分(a)に対する質量比が2:1乃至20:1の範囲よりなる乳酸又は乳酸塩及び/又は1,2−ペンタンジオール、
を含むことを特徴とする濃縮物である、化粧品又は医薬品製剤の製造のための濃縮物。
【請求項18】
細菌の数を減少させる及び/又は粘膜又は口腔環境中の細菌の粘着性を最小限にする、特に歯垢を予防又は除去する方法であり、該方法は、請求項1に記載の組成物を粘膜又は口腔組織と接触させることを含む方法。


【公表番号】特表2009−517429(P2009−517429A)
【公表日】平成21年4月30日(2009.4.30)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−542712(P2008−542712)
【出願日】平成18年11月20日(2006.11.20)
【国際出願番号】PCT/EP2006/068645
【国際公開番号】WO2007/062995
【国際公開日】平成19年6月7日(2007.6.7)
【出願人】(396023948)チバ ホールディング インコーポレーテッド (530)
【氏名又は名称原語表記】Ciba Holding Inc.
【Fターム(参考)】