システイン含有水性組成物
【課題】 美白効果の源としての抗酸化物質であるシステインおよび乳酸塩を含有し、かつ、システイン、乳酸塩を人の皮膚に安全で有効に作用させることができる化粧料等の提供。
【解決手段】 システイン塩酸塩１〜２ｍＭ、乳酸塩２０〜３０ｍＭ、グルコース５０〜１５０ｍＭおよびグルタミン酸ナトリウム１５〜３０ｍＭ含有することを特徴とするシステイン含有水性組成物。
【解決手段】 システイン塩酸塩１〜２ｍＭ、乳酸塩２０〜３０ｍＭ、グルコース５０〜１５０ｍＭおよびグルタミン酸ナトリウム１５〜３０ｍＭ含有することを特徴とするシステイン含有水性組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、システイン含有水性組成物、特に、肌の美白、若返りや、脱毛した皮膚の回復を行い、再度発毛を促す化粧料、医薬品、医薬部外品として有用な組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
システインおよびシステインの塩酸塩などのチオール化合物は、メラニン生成のもとであるチロシナーゼ活性を阻害し、美白に有効であること、また、乳酸もチロシナーゼ活性を阻害し、同様に美白に有効であることが知られている（例えば、特許文献１〜３参照）。
一方、容易に水溶化し、化粧液に混入可能なシステイン塩酸塩は強い酸性（１．６ｍＭの水溶液でもｐＨ３．０前後）を示し、単体では皮膚に対し刺激が強すぎ、塗布した場合、本来の効果を上げる前に皮膚を損なう怖れがある。また、乳酸塩そのものは３０ｍＭでｐＨ７．３〜７．５とほぼ中性の値を示し、水溶液での単体皮膚塗布に問題はないが、システインと乳酸塩の２つのみを溶質とする水溶液を製造してもｐＨは２．９前後であり、余り刺激性の改善につながらなかった。
また、グルコースは水溶液として３０ｍＭ以上の濃度であれば、容易に皮膚に浸透し、上皮細胞の再生促進を行い、肌の若返りを促進すること、さらに、脱毛した頭皮においては、グルコースにより、頭皮細胞の再生が促進され、毛母細胞そのものには、グルタミン酸が発毛を促すことが知られている（非特許文献１）。
【特許文献１】特開平１１−１５８０２５号公報
【特許文献２】特開平１１−２６９０５１号公報
【特許文献３】特開平２００４−７５６４５号公報
【非特許文献１】The Journal of Investigative Dermatology, Vol. 100, No. 6, pp. 834-840 (1993)
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明は、美白効果の源としての抗酸化物質であるシステインおよび乳酸塩を含有し、かつ、システイン、乳酸塩を人の皮膚に安全で有効に作用させる組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明者は、鋭意検討を重ねた結果、グルコースが５０から１５０ｍＭの濃度の水溶液において、ほぼ中性を保つこと、また、グルタミン酸の容易な水溶液化のために、グルタミン酸ナトリウムを用いた場合、１５から３０ｍＭの濃度の水溶液において、ｐＨ７．３５〜７．６５であることを知り、所定量のシステインと乳酸塩と共に、所定量のグルコースおよびグルタミン酸ナトリウムを組み合わせることにより、上記目的が達成できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００５】
すなわち、本発明は、
（１）システイン塩酸塩１〜２ｍＭ、乳酸塩２０〜３０ｍＭ、グルコース５０〜１５０ｍＭおよびグルタミン酸ナトリウム１５〜３０ｍＭ含有することを特徴とするシステイン含有水性組成物、
（２）美白用組成物である上記（１）記載の組成物、
（３）肌の若返り用組成物である上記（１）記載の組成物、
（４）発毛促進用組成物である上記（１）記載の組成物、
（５）水溶液である上記（１）記載の組成物、および
（６）化粧料、医薬品または医薬部外品である上記（１）記載の組成物を提供するものである。
【発明の効果】
【０００６】
肌の美白効果に関しては、システインなどのチオール化合物や乳酸、乳酸塩がともにチロシナーゼ活性を阻害し、美白に有効であることが知られている。しかし、美白は一元的な現象ではなく、直接的なチロシナーゼ活性阻害のほか、一酸化窒素、活性酸素種などのフリーラジカルの消去能や生成メラニンの排出能である上皮細胞再生能にも大きく依存し、複数の複合要素によって肌の白さが保たれることが判っている。
本発明の組成物は、メラニン生成促進作用のあるフリーラジカルを消去し、メラニン生成抑制のもとであるチロシナーゼの活性を阻害するとともに、上皮細胞の再生促進効果による美白・肌の若返り効果も併せもち、さらには、発毛促進効果までも同時に併せ持つ。 特に、グルタミン酸ナトリウムを配合することにより、グルタミン酸ナトリウムの有するバッファー効果により、システイン塩酸塩の酸性を中和し、弱酸性であるｐＨ５．２〜５．７の水溶液を提供でき、これにより、皮膚に刺激が少なく、安全な美白、肌若返り、発毛促進のための化粧料、医薬品または医薬部外品として有用な水性組成物を提供できる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
本発明の水性組成物は、ｐＨ５〜６の水溶液、乳化液、水性懸濁液等とすることができ、好ましくは、溶質として、システイン塩酸塩を１〜２ｍＭ、乳酸塩を２０〜３０ｍＭ、グルコースを５０〜１５０ｍＭ、グルタミン酸ナトリウムを１５〜３０ｍＭ含有する水溶液である。グルタミン酸ナトリウムはメラニン細胞の培養実験において、４０ｍＭでは細胞活性が低下することが判っており、最適なレベルとしては、２５ｍＭ以下の配合を行うことが望ましい。
乳酸塩としては、例えば、乳酸ナトリウム、乳酸カリウム、乳酸マグネシウム、乳酸カルシウム等が用いられる。
【０００８】
本発明の水性組成物は、所望の成分を混合、溶解するような公知の技術に従って製造でき、所望により、本発明の目的に反しない、通常この種の組成物に配合される他の薬効剤や添加剤を適宜加えてもよい。
本発明の水性組成物は、公知の皮膚化粧料や発毛剤促進剤と同様に、人の皮膚や頭皮に、例えば、その適当量を１日１回以上外用することにより使用することができる。
以下に実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。以下の実施例において、「グルタミン酸ナトリウム」を「グルソー」と略記する。
【実施例１】
【０００９】
常法に従って以下の成分を精製水に混合、溶解して本発明の水性組成物を得た。
グルコース １１１ｍＭ
ＮａＣｌ ９４ｍＭ
ＫＣｌ ３０ｍＭ
マルトース ２９ｍＭ
乳酸ナトリウム ２８ｍＭ
グルソー １８ｍＭ
システイン塩酸塩 １．６ｍＭ
ＭｇＳＯ４ １．５ｍＭ
【実施例２】
【００１０】
実施例１の水溶液から、グルソーを除いた液と、実施例１の水溶液のｐＨを比較し、その後、塗布実験で刺激性を確認した。
実施例１の水溶液はｐＨ５．３５、グルソー抜きの水溶液はｐＨ３．３０であった。
実施例１の水溶液は肌に馴染み、何ら刺激を感じなかった。一方、グルソー抜きの水溶液は、皮膚に塗布後直ぐに刺激を感じ、流水で洗い流した。
【実施例３】
【００１１】
ヒト正常メラニン細胞を２日間と８日間培養し、ＨＭＧＳ添加培地HumediaKB2を対照区とし、システイン塩酸塩２ｍＭ、乳酸ナトリウム１５、３０ｍＭ、グルコース５０、１１０ｍＭ、グルソー２０、４０ｍＭを添加した試験区のＭＴＴアッセイを行い、その値を測定した。各区につき、３検体を採取し、平均値を各区の数値とした。
結果を表１に示す。
【表１】
この結果、グルコース添加区は、細胞活性を上げたことが判る。また、２０ｍＭのグルソーの添加区は、細胞活性を上昇させた。しかし、４０ｍＭのグルソーを加えた試験区は、８日目には値が減少し、細胞の活性を阻害することが判明した。システイン、乳酸ナトリウムの添加区は、細胞活性に関して、差を示さなかった。
【実施例４】
【００１２】
ヒト正常メラニン細胞を２日間と８日間培養し、ＨＭＧＳ添加培地HumediaKB2を対照区とし、システイン塩酸塩２ｍＭ、乳酸ナトリウム１５、３０ｍＭ、グルコース５０、１１０ｍＭ、グルソー２０、４０ｍＭを添加した試験区のメラニン量を測定した。各区につき３検体を採取し、平均値を各区の数値としたのち、その値をＭＴＴアッセイの値で割って細胞数当たりの数値とした。
結果を表２に示す。
【表２】
この結果から、システイン添加区は、メラニン生成量を抑制したことが判る。また、３０ｍＭの乳酸ナトリウムの添加も、メラニン量の生成を抑制した。４０ｍＭのグルソー添加区の８日目での数値の増加は、細胞活性が低下したことによるＭＴＴアッセイ値の減少によると思われる。
【実施例５】
【００１３】
実施例１の水溶液を５４人の脱毛者に毎日洗髪後に塗布してもらった。その後の観察結果を表３に示す。
【表３】
脱毛の軽微な人は、発毛徴候の表れが早く、脱毛のひどい人でも３ヶ月を経過した頃から徴候が見え出し、特に、細毛の増加が顕著になってきたことが観察された。更に、６ヶ月を経過したころから、太い毛として定着していくのが観察された。部位としては、頭頂部がより早く改善し、前頭部の改善は４ヶ月を経過してから増加傾向が観察された。
【産業上の利用可能性】
【００１４】
以上記載したごとく、本発明によれば、所定量のシステインと乳酸塩と共に、所定量のグルコースおよびグルタミン酸ナトリウムを組み合わせることにより、美白効果の源としての抗酸化物質であるシステインおよび乳酸塩を含有し、かつ、システイン、乳酸塩を人の皮膚に安全で有効に作用させることができ、しかも、発毛促進作用を有する化粧料、医薬品または医薬部外品として有用な水性組成物が提供できる。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、システイン含有水性組成物、特に、肌の美白、若返りや、脱毛した皮膚の回復を行い、再度発毛を促す化粧料、医薬品、医薬部外品として有用な組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
システインおよびシステインの塩酸塩などのチオール化合物は、メラニン生成のもとであるチロシナーゼ活性を阻害し、美白に有効であること、また、乳酸もチロシナーゼ活性を阻害し、同様に美白に有効であることが知られている（例えば、特許文献１〜３参照）。
一方、容易に水溶化し、化粧液に混入可能なシステイン塩酸塩は強い酸性（１．６ｍＭの水溶液でもｐＨ３．０前後）を示し、単体では皮膚に対し刺激が強すぎ、塗布した場合、本来の効果を上げる前に皮膚を損なう怖れがある。また、乳酸塩そのものは３０ｍＭでｐＨ７．３〜７．５とほぼ中性の値を示し、水溶液での単体皮膚塗布に問題はないが、システインと乳酸塩の２つのみを溶質とする水溶液を製造してもｐＨは２．９前後であり、余り刺激性の改善につながらなかった。
また、グルコースは水溶液として３０ｍＭ以上の濃度であれば、容易に皮膚に浸透し、上皮細胞の再生促進を行い、肌の若返りを促進すること、さらに、脱毛した頭皮においては、グルコースにより、頭皮細胞の再生が促進され、毛母細胞そのものには、グルタミン酸が発毛を促すことが知られている（非特許文献１）。
【特許文献１】特開平１１−１５８０２５号公報
【特許文献２】特開平１１−２６９０５１号公報
【特許文献３】特開平２００４−７５６４５号公報
【非特許文献１】The Journal of Investigative Dermatology, Vol. 100, No. 6, pp. 834-840 (1993)
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明は、美白効果の源としての抗酸化物質であるシステインおよび乳酸塩を含有し、かつ、システイン、乳酸塩を人の皮膚に安全で有効に作用させる組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明者は、鋭意検討を重ねた結果、グルコースが５０から１５０ｍＭの濃度の水溶液において、ほぼ中性を保つこと、また、グルタミン酸の容易な水溶液化のために、グルタミン酸ナトリウムを用いた場合、１５から３０ｍＭの濃度の水溶液において、ｐＨ７．３５〜７．６５であることを知り、所定量のシステインと乳酸塩と共に、所定量のグルコースおよびグルタミン酸ナトリウムを組み合わせることにより、上記目的が達成できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００５】
すなわち、本発明は、
（１）システイン塩酸塩１〜２ｍＭ、乳酸塩２０〜３０ｍＭ、グルコース５０〜１５０ｍＭおよびグルタミン酸ナトリウム１５〜３０ｍＭ含有することを特徴とするシステイン含有水性組成物、
（２）美白用組成物である上記（１）記載の組成物、
（３）肌の若返り用組成物である上記（１）記載の組成物、
（４）発毛促進用組成物である上記（１）記載の組成物、
（５）水溶液である上記（１）記載の組成物、および
（６）化粧料、医薬品または医薬部外品である上記（１）記載の組成物を提供するものである。
【発明の効果】
【０００６】
肌の美白効果に関しては、システインなどのチオール化合物や乳酸、乳酸塩がともにチロシナーゼ活性を阻害し、美白に有効であることが知られている。しかし、美白は一元的な現象ではなく、直接的なチロシナーゼ活性阻害のほか、一酸化窒素、活性酸素種などのフリーラジカルの消去能や生成メラニンの排出能である上皮細胞再生能にも大きく依存し、複数の複合要素によって肌の白さが保たれることが判っている。
本発明の組成物は、メラニン生成促進作用のあるフリーラジカルを消去し、メラニン生成抑制のもとであるチロシナーゼの活性を阻害するとともに、上皮細胞の再生促進効果による美白・肌の若返り効果も併せもち、さらには、発毛促進効果までも同時に併せ持つ。 特に、グルタミン酸ナトリウムを配合することにより、グルタミン酸ナトリウムの有するバッファー効果により、システイン塩酸塩の酸性を中和し、弱酸性であるｐＨ５．２〜５．７の水溶液を提供でき、これにより、皮膚に刺激が少なく、安全な美白、肌若返り、発毛促進のための化粧料、医薬品または医薬部外品として有用な水性組成物を提供できる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
本発明の水性組成物は、ｐＨ５〜６の水溶液、乳化液、水性懸濁液等とすることができ、好ましくは、溶質として、システイン塩酸塩を１〜２ｍＭ、乳酸塩を２０〜３０ｍＭ、グルコースを５０〜１５０ｍＭ、グルタミン酸ナトリウムを１５〜３０ｍＭ含有する水溶液である。グルタミン酸ナトリウムはメラニン細胞の培養実験において、４０ｍＭでは細胞活性が低下することが判っており、最適なレベルとしては、２５ｍＭ以下の配合を行うことが望ましい。
乳酸塩としては、例えば、乳酸ナトリウム、乳酸カリウム、乳酸マグネシウム、乳酸カルシウム等が用いられる。
【０００８】
本発明の水性組成物は、所望の成分を混合、溶解するような公知の技術に従って製造でき、所望により、本発明の目的に反しない、通常この種の組成物に配合される他の薬効剤や添加剤を適宜加えてもよい。
本発明の水性組成物は、公知の皮膚化粧料や発毛剤促進剤と同様に、人の皮膚や頭皮に、例えば、その適当量を１日１回以上外用することにより使用することができる。
以下に実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。以下の実施例において、「グルタミン酸ナトリウム」を「グルソー」と略記する。
【実施例１】
【０００９】
常法に従って以下の成分を精製水に混合、溶解して本発明の水性組成物を得た。
グルコース １１１ｍＭ
ＮａＣｌ ９４ｍＭ
ＫＣｌ ３０ｍＭ
マルトース ２９ｍＭ
乳酸ナトリウム ２８ｍＭ
グルソー １８ｍＭ
システイン塩酸塩 １．６ｍＭ
ＭｇＳＯ４ １．５ｍＭ
【実施例２】
【００１０】
実施例１の水溶液から、グルソーを除いた液と、実施例１の水溶液のｐＨを比較し、その後、塗布実験で刺激性を確認した。
実施例１の水溶液はｐＨ５．３５、グルソー抜きの水溶液はｐＨ３．３０であった。
実施例１の水溶液は肌に馴染み、何ら刺激を感じなかった。一方、グルソー抜きの水溶液は、皮膚に塗布後直ぐに刺激を感じ、流水で洗い流した。
【実施例３】
【００１１】
ヒト正常メラニン細胞を２日間と８日間培養し、ＨＭＧＳ添加培地HumediaKB2を対照区とし、システイン塩酸塩２ｍＭ、乳酸ナトリウム１５、３０ｍＭ、グルコース５０、１１０ｍＭ、グルソー２０、４０ｍＭを添加した試験区のＭＴＴアッセイを行い、その値を測定した。各区につき、３検体を採取し、平均値を各区の数値とした。
結果を表１に示す。
【表１】
この結果、グルコース添加区は、細胞活性を上げたことが判る。また、２０ｍＭのグルソーの添加区は、細胞活性を上昇させた。しかし、４０ｍＭのグルソーを加えた試験区は、８日目には値が減少し、細胞の活性を阻害することが判明した。システイン、乳酸ナトリウムの添加区は、細胞活性に関して、差を示さなかった。
【実施例４】
【００１２】
ヒト正常メラニン細胞を２日間と８日間培養し、ＨＭＧＳ添加培地HumediaKB2を対照区とし、システイン塩酸塩２ｍＭ、乳酸ナトリウム１５、３０ｍＭ、グルコース５０、１１０ｍＭ、グルソー２０、４０ｍＭを添加した試験区のメラニン量を測定した。各区につき３検体を採取し、平均値を各区の数値としたのち、その値をＭＴＴアッセイの値で割って細胞数当たりの数値とした。
結果を表２に示す。
【表２】
この結果から、システイン添加区は、メラニン生成量を抑制したことが判る。また、３０ｍＭの乳酸ナトリウムの添加も、メラニン量の生成を抑制した。４０ｍＭのグルソー添加区の８日目での数値の増加は、細胞活性が低下したことによるＭＴＴアッセイ値の減少によると思われる。
【実施例５】
【００１３】
実施例１の水溶液を５４人の脱毛者に毎日洗髪後に塗布してもらった。その後の観察結果を表３に示す。
【表３】
脱毛の軽微な人は、発毛徴候の表れが早く、脱毛のひどい人でも３ヶ月を経過した頃から徴候が見え出し、特に、細毛の増加が顕著になってきたことが観察された。更に、６ヶ月を経過したころから、太い毛として定着していくのが観察された。部位としては、頭頂部がより早く改善し、前頭部の改善は４ヶ月を経過してから増加傾向が観察された。
【産業上の利用可能性】
【００１４】
以上記載したごとく、本発明によれば、所定量のシステインと乳酸塩と共に、所定量のグルコースおよびグルタミン酸ナトリウムを組み合わせることにより、美白効果の源としての抗酸化物質であるシステインおよび乳酸塩を含有し、かつ、システイン、乳酸塩を人の皮膚に安全で有効に作用させることができ、しかも、発毛促進作用を有する化粧料、医薬品または医薬部外品として有用な水性組成物が提供できる。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
システイン塩酸塩１〜２ｍＭ、乳酸塩２０〜３０ｍＭ、グルコース５０〜１５０ｍＭおよびグルタミン酸ナトリウム１５〜３０ｍＭ含有することを特徴とするシステイン含有水性組成物。
【請求項２】
美白用組成物である請求項１記載の組成物。
【請求項３】
肌の若返り用組成物である請求項１記載の組成物。
【請求項４】
発毛促進用組成物である請求項１記載の組成物。
【請求項５】
水溶液である請求項１記載の組成物。
【請求項６】
化粧料、医薬品または医薬部外品である請求項１記載の組成物。
【請求項１】
システイン塩酸塩１〜２ｍＭ、乳酸塩２０〜３０ｍＭ、グルコース５０〜１５０ｍＭおよびグルタミン酸ナトリウム１５〜３０ｍＭ含有することを特徴とするシステイン含有水性組成物。
【請求項２】
美白用組成物である請求項１記載の組成物。
【請求項３】
肌の若返り用組成物である請求項１記載の組成物。
【請求項４】
発毛促進用組成物である請求項１記載の組成物。
【請求項５】
水溶液である請求項１記載の組成物。
【請求項６】
化粧料、医薬品または医薬部外品である請求項１記載の組成物。
【公開番号】特開２００６−３１５９６２（Ｐ２００６−３１５９６２Ａ）
【公開日】平成１８年１１月２４日（２００６．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−１３７３８６（Ｐ２００５−１３７３８６）
【出願日】平成１７年５月１０日（２００５．５．１０）
【出願人】（５００２６４３７５）株式会社ゲオ (11)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年１１月２４日（２００６．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月１０日（２００５．５．１０）
【出願人】（５００２６４３７５）株式会社ゲオ (11)
【Ｆターム（参考）】
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