スピロラクタム三環式ＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト
ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、及びＣＧＲＰが関与する疾病（偏頭痛など）の治療又は予防において有用である式（Ｉ）の化合物：
（可変因子Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｄ１、Ｄ２、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｇ１、Ｇ２、Ｊ、Ｋ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書に記載されているとおりである。）。
本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
（可変因子Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｄ１、Ｄ２、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｇ１、Ｇ２、Ｊ、Ｋ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書に記載されているとおりである。）。
本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物並及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化１】
（式中、
Ａ１、Ａ２及びＡ３は、各々独立に、
（１）結合、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−（Ｒ１３及びＲ１４は、各々独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）ハロ
から選択される。）、
（３）−ＮＲ１０−、
（４）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＮＲ１０−、
（５）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＣＨ２−、
（６）−ＣＨ２−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（７）−Ｏ−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（８）−ＣＲ１３Ｒ１４−Ｏ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−Ｃ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１４）−及び
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され、
Ａ１、Ａ２及びＡ３の１つ又は２つは、場合によって存在せず；
Ａ４、Ａ５、Ａ６及びＡ７の０から１つは、
（１）−Ｏ−、
（２）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（３）−Ｎ（Ｒ１５）−（Ｒ１５は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）トリフルオロメチル及び
（ｆ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択されている。）
から選択され、
Ａ４、Ａ５、Ａ６及びＡ７の残りは、各々独立に、
（１）結合、及び
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−
から選択され、
Ａ４及びＡ７の一方及び両方は、場合によって存在せず；
Ｂ１及びＢ４は、各々独立に、
【化２】
から選択され；
Ｂ２及びＢ３は、各々独立に、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ１）−、
（３）−ＣＲ１Ｒ２−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（６）−Ｃ（＝ＮＲ１）−、
（７）＝Ｎ−、
（８）−Ｎ（Ｒ１）−、
（９）−Ｏ−、
（１０）−Ｓ−及び
（１１）−ＳＯ２−
から選択され、
Ｂ２及びＢ３の１つは、場合によって存在せず、
Ｄ１及びＤ２は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ１）−、
（２）−ＣＲ１Ｒ２−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）−Ｎ（Ｒ１）−、
（７）−Ｏ−、
（８）−Ｓ−、
（９）−ＳＯ２−及び
（１０）−Ｃ（＝ＮＲ１）−
から選択され；
Ｅ１及びＥ５は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）−ＣＲ４Ｒ５−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ−及び
（１０）−ＳＯ２−
から選択され；
Ｅ３及びＥ４は、各々独立に、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（３）−ＣＲ４Ｒ５−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（ＣＯ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−及び
（８）−Ｏ−、
から選択され、
Ｅ３及びＥ４の一方又は両方は、場合によって存在せず；
Ｅ２は、
【化３】
から選択され；
Ｇ１及びＧ２は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）＝Ｎ−及び
（３）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
から選択され；
Ｊは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−及び
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
から選択され；
Ｋは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−ＳＯ２−、
（５）＝Ｎ−及び
（６）−Ｎ（Ｒ６ｂ）−、
から選択され；
Ｔ、Ｕ及びＶは、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ１）−、
（２）＝Ｎ−及び
（３）＝Ｎ＋（Ｏ−）−
から選択され；
Ｔ、Ｕ及びＶの少なくとも１つは、＝Ｃ（Ｒ１）−であり；
Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、各々独立に、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ１）−、
（３）−ＣＲ１Ｒ２−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（６）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ（Ｒ１）−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ−、
（１０）−Ｓ（Ｏ）−、
（１１）−ＳＯ２−及び
（１２）−Ｃ（＝ＮＲ１）−、
から選択され、
Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺの１から４個は、場合によって存在せず、
Ｒ１及びＲ２は、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、アゼチジニル、アゼパニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼピニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル若しくは複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）オキソ、
（ｖｉ）アミノ、
（ｖｉｉ）フェニル及び
（ｖｉｉｉ）ベンジル
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９（Ｒ９は、独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル（該フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、
（４）トリフルオロメチル及び
（５）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）置換されていない又は１から５個のハロで置換されている−Ｃ３−６シクロアルキル、並びに
（ｉｖ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフリル、キノキサリニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル若しくは複素環は、置換されておらず、又は
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）オキソ、
（ＶＩ）−ＣＮ、
（ＶＩＩ）ヒドロキシ及び
（ＶＩＩＩ）フェニル、
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択され；
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ１０及びＲ１１は、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）ハロ、
（ＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＶ）−ＯＣＦ３、
（Ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ＶＩ）フェニル
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）置換されていない又は１から５個の置換基で置換されたフェニル（該置換基は、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から独立に選択される。）並びに
（ｖ）置換されていない又は１から５個の置換基で置換されたベンジル（該置換基は、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から独立に選択される。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９並びに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
から選択され、
（ｈ）−ＳＯ２Ｒ１２（Ｒ１２は、
（ｉ）置換されていない又は１から６個のフルオロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ及び
から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル、
から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択され、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ（Ｒ１０ａ及びＲ１１ａは、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）ハロ、
（ＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＶ）−ＯＣＦ３、
（Ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ＶＩ）フェニル
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、
（Ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていない又は１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）並びに、
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は
（Ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル、
から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）
又はＲ１０ａ及びＲ１１ａは、結合して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル若しくはモルホリニルから選択される環を形成し、該環は、置換されておらず、若しくは
（Ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル、
（ＶＩ）ベンジル、
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９及び
（ＶＩＩＩ）−ＳＯＲ１２
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されており、
（ｊ）トリフルオロメチル、
（ｋ）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＮＲ１１ａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｐ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｑ）−ＣＮ
から選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル（−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）トリフルオロメチル
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から各々独立に選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（４）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アゼピニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、フリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピロリル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、チアゾリニル、プリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニル、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていない若しくは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）トリフルオロメチル
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）オキソ、
（ｌ）−ＳＲ１２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（ｎ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｏ）−ＣＮ及び
（ｐ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）オキソ、
（７）ヒドロキシ、
（８）置換されていない又は１から５個の置換基で置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（該置換基は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｆ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から各々独立に選択される。）、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＣＯ２Ｒ９、
（１１）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１２）−ＳＲ１２、
（１３）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（１４）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１５）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１６）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１７）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（１８）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（１９）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２０）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２１）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（２２）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＯＲ９
から選択され、
Ｒ４及びＲ５は、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されていないか、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）置換されていない又は１から３個の置換基で置換されたフェニル（該置換基は、各々独立に、
（ａ）置換されていない又は１から３個のハロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）置換されていない又は１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
から選択される。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１２）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１３）−ＯＣＯ２Ｒ９及び
（１４）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
から選択され、
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されていないか、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル及び
（ｖｉ）−ＯＣＦ３
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ａ）置換されていない若しくは１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていない若しくは１から５個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｆ）フェニル
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）ヒドロキシ、
（６）置換されていない又は１から５個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＣＯ２Ｒ９、
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（１０）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択され、
又はＲ６ａ及びＲ６ｂ及びこれらが結合している原子は、一緒に連結して、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル若しくはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し得、該環は、置換されておらず、若しくは
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル及び
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）置換されていない若しくは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル及び
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｃ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｏ）オキソ
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化４】
【請求項３】
式Ｉｂを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化５】
【請求項４】
式Ｉｃを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化６】
【請求項５】
式Ｉｄを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化７】
【請求項６】
式Ｉｅを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化８】
【請求項７】
Ａ１が−Ｃ（＝Ｏ）−及びＣＨ２から選択され、Ａ２が結合であり、及びＡ３が結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ４がＣＨ２及び結合から選択され、Ａ５がＣＨ２であり、Ａ６がＣＨ２であり、並びにＡ７がＣＨ２及び結合から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂ１が、
【化９】
から選択され、Ｂ４が、
【化１０】
から選択され、Ｂ２が、Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１、Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、並びにＢ３が＝Ｃ（Ｈ）−、ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及び結合から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄ１が、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｎ（Ｒ１）−から選択され、並びにＤ２が、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｎ（Ｒ１）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｅ１が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ２が、
【化１１】
から選択され、Ｅ３が、結合、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ４が、結合及び−ＣＨ２−から選択され、並びにＥ５が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇ１が＝（Ｃ（Ｒ４）−であり、及びＧ２が＝Ｃ（Ｒ４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｊが、＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、ＣＲ１３Ｒ１４−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｋが、＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、ＣＲ１３Ｒ１４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ６ｂ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｔが、＝Ｃ（Ｒ１）−及び＝Ｎ−から選択され、Ｕが、＝Ｃ（Ｒ１）−及び＝Ｎ−から選択され、並びにＶが＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｘが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｙが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、並びにＺが結合、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されていない又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル及び
（ｖｉ）−ＯＣＦ３
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｉ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル（−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル及び
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていない若しくは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から３個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（１２）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１及びＲ２が、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｃ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、アゼチジニル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されていない又は
（ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ及び
（ｉｖ）ヒドロキシ
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｅ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｆ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル
（４）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゾリル、イミダゾリル，２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、テトラヒドロフリル、オキサジアゾリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｇ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から３個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（１２）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４及びＲ５が、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されていないか、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｅ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換された−Ｃ１−４アルキル及び
（ｂ）ハロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から３個のフルオロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ及び
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂが、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されていないか、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｄ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂ及びこれらが結合している原子が、場合によって連結して、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チエニルから選択される環を形成し、該環が、置換されておらず、又は
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｉｖ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｖ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ及び
（ｉｖ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｉ）オキソ
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ９が、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（３）ハロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル並びに
（ｉｖ）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＶ）オキソ、
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０及びＲ１１が、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ＶＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩＩ）ハロ、
（ＶＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＸ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（Ｘ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）置換されていない又は１から３個の置換基で置換されたフェニル（該置換基は、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＩＩ）ハロ
から独立に選択される。）、
（ｖ）置換されていない又は１から３個の置換基で置換されたベンジル（該置換基は、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＩＩ）ハロ
から独立に選択される。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９並びに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０ａ及びＲ１１ａが、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ＶＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩＩ）ハロ、
（ＶＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＸ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（Ｘ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（該フェニルは、置換されておらず、又は、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ及び
（Ｖ）トリフルオロメチル
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択され、
又はＲ１０ａ及びＲ１１ａが、結合して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル又はモルホリニルから選択される環を形成し、該環は、置換されておらず、若しくは、各々独立に、
（Ｉ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル及び
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９
から選択される１から５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１２が、
（ｉ）置換されていない又は１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されていない又は
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＩＩ）ハロ
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されていないか、又は
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＩ）ハロ
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
【化１２】
から選択される化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の立体異性体。
【請求項２７】
不活性担体及び請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物中のＣＧＲＰ受容体活性を拮抗するための方法。
【請求項２９】
頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛を治療し、調節し、軽減し、又は頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛のリスクを低減することを必要としている哺乳動物患者に、請求項１に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛を治療し、調節し、軽減し、又は頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛のリスクを低減するための方法。
【請求項３０】
偏頭痛、群発性頭痛及び頭痛を治療又は予防する方法であり、このような治療を必要としている者に、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量、及び
セロトニンアゴニスト、鎮痛剤、抗炎症剤、降圧剤及び鎮痙剤から選択される第二の薬剤の治療的有効量を同時投与することを含む、前記方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物並及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化１】
（式中、
Ａ１、Ａ２及びＡ３は、各々独立に、
（１）結合、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−（Ｒ１３及びＲ１４は、各々独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）ハロ
から選択される。）、
（３）−ＮＲ１０−、
（４）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＮＲ１０−、
（５）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＣＨ２−、
（６）−ＣＨ２−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（７）−Ｏ−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（８）−ＣＲ１３Ｒ１４−Ｏ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−Ｃ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１４）−及び
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され、
Ａ１、Ａ２及びＡ３の１つ又は２つは、場合によって存在せず；
Ａ４、Ａ５、Ａ６及びＡ７の０から１つは、
（１）−Ｏ−、
（２）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（３）−Ｎ（Ｒ１５）−（Ｒ１５は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）トリフルオロメチル及び
（ｆ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択されている。）
から選択され、
Ａ４、Ａ５、Ａ６及びＡ７の残りは、各々独立に、
（１）結合、及び
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−
から選択され、
Ａ４及びＡ７の一方及び両方は、場合によって存在せず；
Ｂ１及びＢ４は、各々独立に、
【化２】
から選択され；
Ｂ２及びＢ３は、各々独立に、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ１）−、
（３）−ＣＲ１Ｒ２−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（６）−Ｃ（＝ＮＲ１）−、
（７）＝Ｎ−、
（８）−Ｎ（Ｒ１）−、
（９）−Ｏ−、
（１０）−Ｓ−及び
（１１）−ＳＯ２−
から選択され、
Ｂ２及びＢ３の１つは、場合によって存在せず、
Ｄ１及びＤ２は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ１）−、
（２）−ＣＲ１Ｒ２−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）−Ｎ（Ｒ１）−、
（７）−Ｏ−、
（８）−Ｓ−、
（９）−ＳＯ２−及び
（１０）−Ｃ（＝ＮＲ１）−
から選択され；
Ｅ１及びＥ５は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）−ＣＲ４Ｒ５−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ−及び
（１０）−ＳＯ２−
から選択され；
Ｅ３及びＥ４は、各々独立に、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（３）−ＣＲ４Ｒ５−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（ＣＯ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−及び
（８）−Ｏ−、
から選択され、
Ｅ３及びＥ４の一方又は両方は、場合によって存在せず；
Ｅ２は、
【化３】
から選択され；
Ｇ１及びＧ２は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）＝Ｎ−及び
（３）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
から選択され；
Ｊは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−及び
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
から選択され；
Ｋは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−ＳＯ２−、
（５）＝Ｎ−及び
（６）−Ｎ（Ｒ６ｂ）−、
から選択され；
Ｔ、Ｕ及びＶは、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ１）−、
（２）＝Ｎ−及び
（３）＝Ｎ＋（Ｏ−）−
から選択され；
Ｔ、Ｕ及びＶの少なくとも１つは、＝Ｃ（Ｒ１）−であり；
Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、各々独立に、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ１）−、
（３）−ＣＲ１Ｒ２−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（６）＝Ｎ−、
（７）−Ｎ（Ｒ１）−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ−、
（１０）−Ｓ（Ｏ）−、
（１１）−ＳＯ２−及び
（１２）−Ｃ（＝ＮＲ１）−、
から選択され、
Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺの１から４個は、場合によって存在せず、
Ｒ１及びＲ２は、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、アゼチジニル、アゼパニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼピニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル若しくは複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）オキソ、
（ｖｉ）アミノ、
（ｖｉｉ）フェニル及び
（ｖｉｉｉ）ベンジル
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９（Ｒ９は、独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル（該フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、
（４）トリフルオロメチル及び
（５）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）置換されていない又は１から５個のハロで置換されている−Ｃ３−６シクロアルキル、並びに
（ｉｖ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフリル、キノキサリニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル若しくは複素環は、置換されておらず、又は
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）オキソ、
（ＶＩ）−ＣＮ、
（ＶＩＩ）ヒドロキシ及び
（ＶＩＩＩ）フェニル、
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択され；
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ１０及びＲ１１は、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）ハロ、
（ＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＶ）−ＯＣＦ３、
（Ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ＶＩ）フェニル
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）置換されていない又は１から５個の置換基で置換されたフェニル（該置換基は、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から独立に選択される。）並びに
（ｖ）置換されていない又は１から５個の置換基で置換されたベンジル（該置換基は、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から独立に選択される。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９並びに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
から選択され、
（ｈ）−ＳＯ２Ｒ１２（Ｒ１２は、
（ｉ）置換されていない又は１から６個のフルオロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ及び
から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル、
から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択され、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ（Ｒ１０ａ及びＲ１１ａは、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）ハロ、
（ＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＶ）−ＯＣＦ３、
（Ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ＶＩ）フェニル
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、
（Ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていない又は１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）並びに、
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は
（Ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル、
から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）
又はＲ１０ａ及びＲ１１ａは、結合して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル若しくはモルホリニルから選択される環を形成し、該環は、置換されておらず、若しくは
（Ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル、
（ＶＩ）ベンジル、
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９及び
（ＶＩＩＩ）−ＳＯＲ１２
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されており、
（ｊ）トリフルオロメチル、
（ｋ）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＮＲ１１ａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｐ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｑ）−ＣＮ
から選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル（−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）トリフルオロメチル
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から各々独立に選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（４）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アゼピニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、フリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピロリル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、チアゾリニル、プリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニル、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていない若しくは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）トリフルオロメチル
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）オキソ、
（ｌ）−ＳＲ１２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（ｎ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｏ）−ＣＮ及び
（ｐ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）オキソ、
（７）ヒドロキシ、
（８）置換されていない又は１から５個の置換基で置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（該置換基は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｆ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から各々独立に選択される。）、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＣＯ２Ｒ９、
（１１）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１２）−ＳＲ１２、
（１３）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（１４）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１５）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１６）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１７）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（１８）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（１９）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２０）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２１）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（２２）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＯＲ９
から選択され、
Ｒ４及びＲ５は、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されていないか、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）置換されていない又は１から３個の置換基で置換されたフェニル（該置換基は、各々独立に、
（ａ）置換されていない又は１から３個のハロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）置換されていない又は１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
から選択される。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１２）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１３）−ＯＣＯ２Ｒ９及び
（１４）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
から選択され、
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されていないか、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル及び
（ｖｉ）−ＯＣＦ３
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ａ）置換されていない若しくは１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていない若しくは１から５個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｆ）フェニル
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）ヒドロキシ、
（６）置換されていない又は１から５個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＣＯ２Ｒ９、
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（１０）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択され、
又はＲ６ａ及びＲ６ｂ及びこれらが結合している原子は、一緒に連結して、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル若しくはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し得、該環は、置換されておらず、若しくは
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル及び
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）置換されていない若しくは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル及び
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｃ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｏ）オキソ
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化４】
【請求項３】
式Ｉｂを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化５】
【請求項４】
式Ｉｃを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化６】
【請求項５】
式Ｉｄを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化７】
【請求項６】
式Ｉｅを有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化８】
【請求項７】
Ａ１が−Ｃ（＝Ｏ）−及びＣＨ２から選択され、Ａ２が結合であり、及びＡ３が結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ４がＣＨ２及び結合から選択され、Ａ５がＣＨ２であり、Ａ６がＣＨ２であり、並びにＡ７がＣＨ２及び結合から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂ１が、
【化９】
から選択され、Ｂ４が、
【化１０】
から選択され、Ｂ２が、Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１、Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、並びにＢ３が＝Ｃ（Ｈ）−、ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及び結合から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄ１が、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｎ（Ｒ１）−から選択され、並びにＤ２が、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｎ（Ｒ１）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｅ１が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ２が、
【化１１】
から選択され、Ｅ３が、結合、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ４が、結合及び−ＣＨ２−から選択され、並びにＥ５が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇ１が＝（Ｃ（Ｒ４）−であり、及びＧ２が＝Ｃ（Ｒ４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｊが、＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、ＣＲ１３Ｒ１４−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｋが、＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、ＣＲ１３Ｒ１４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ６ｂ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｔが、＝Ｃ（Ｒ１）−及び＝Ｎ−から選択され、Ｕが、＝Ｃ（Ｒ１）−及び＝Ｎ−から選択され、並びにＶが＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｘが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｙが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、並びにＺが結合、−ＣＲ１Ｒ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されていない又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル及び
（ｖｉ）−ＯＣＦ３
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｉ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル（−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル及び
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）置換されていない若しくは１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から３個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（１２）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１及びＲ２が、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｃ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、アゼチジニル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されていない又は
（ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ及び
（ｉｖ）ヒドロキシ
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｅ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｆ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル
（４）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゾリル、イミダゾリル，２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、テトラヒドロフリル、オキサジアゾリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｇ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から３個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（１２）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４及びＲ５が、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されていないか、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｅ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換された−Ｃ１−４アルキル及び
（ｂ）ハロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から３個のフルオロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（８）−ＣＮ及び
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂが、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されていないか、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｄ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、
（ａ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（６）ヒドロキシ、
（７）置換されていない又は１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂ及びこれらが結合している原子が、場合によって連結して、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チエニルから選択される環を形成し、該環が、置換されておらず、又は
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｉｖ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｖ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）置換されていない若しくは１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ及び
（ｉｖ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｉ）オキソ
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ９が、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（３）ハロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル並びに
（ｉｖ）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＶ）オキソ、
から各々独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０及びＲ１１が、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ＶＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩＩ）ハロ、
（ＶＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＸ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（Ｘ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）置換されていない又は１から３個の置換基で置換されたフェニル（該置換基は、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＩＩ）ハロ
から独立に選択される。）、
（ｖ）置換されていない又は１から３個の置換基で置換されたベンジル（該置換基は、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＩＩ）ハロ
から独立に選択される。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９並びに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０ａ及びＲ１１ａが、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ＶＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩＩ）ハロ、
（ＶＩＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＸ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（Ｘ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（該フェニルは、置換されておらず、又は、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ及び
（Ｖ）トリフルオロメチル
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択され、
又はＲ１０ａ及びＲ１１ａが、結合して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル又はモルホリニルから選択される環を形成し、該環は、置換されておらず、若しくは、各々独立に、
（Ｉ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル及び
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９
から選択される１から５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１２が、
（ｉ）置換されていない又は１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されていない又は
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＩＩ）ハロ
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されていないか、又は
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル及び
（ＩＩ）ハロ
から独立に選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
【化１２】
から選択される化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の立体異性体。
【請求項２７】
不活性担体及び請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物中のＣＧＲＰ受容体活性を拮抗するための方法。
【請求項２９】
頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛を治療し、調節し、軽減し、又は頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛のリスクを低減することを必要としている哺乳動物患者に、請求項１に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛を治療し、調節し、軽減し、又は頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛のリスクを低減するための方法。
【請求項３０】
偏頭痛、群発性頭痛及び頭痛を治療又は予防する方法であり、このような治療を必要としている者に、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量、及び
セロトニンアゴニスト、鎮痛剤、抗炎症剤、降圧剤及び鎮痙剤から選択される第二の薬剤の治療的有効量を同時投与することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２００９−５１５９７３（Ｐ２００９−５１５９７３Ａ）
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４１２７７（Ｐ２００８−５４１２７７）
【出願日】平成１８年１１月１４日（２００６．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４１８１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１６９２
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１４日（２００６．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４１８１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１６９２
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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