説明

チロシナーゼ活性促進剤及び白髪改善剤

【課題】毛髪におけるメラニン生成の根本的な役割を担っているチロシナーゼの活性を強力に促進する成分を有効成分とする安全かつ安価なチロシナーゼ活性促進剤、及びこのチロシナーゼ活性促進剤からなる白髪改善及び白髪防止に顕著な効果を有する白髪改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】シラカバ含水低級アルコール抽出物、キナ抽出物、ボダイジュ含水低級アルコール抽出物、アセンヤク抽出物及び酵母抽出物から選ばれる1種又は2種以上を有効成分とすることを特徴とするチロシナーゼ活性促進剤。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、チロシナーゼ活性促進剤及び白髪改善剤に関し、更に詳述すると、白髪の発生と深い関係を有する酵素であるチロシナーゼの高い活性促進作用を有するチロシナーゼ活性促進剤、及びこのチロシナーゼ活性促進剤からなる白髪改善及び白髪防止に有効な白髪改善剤に関する。
【背景技術】
【0002】
白髪の発生メカニズムについては、メラニン色素顆粒が角化細胞(毛髪)に転送されなくなることにより起ることが判明しているが、その発生原因については、メラノサイト(色素形成細胞)の数が減少するという説、メラニン形成酵素が減少するという説、メラノサイトから角化細胞へのメラニン色素顆粒移動障害という説などがあるものの、未だ、根本的な原因は解明されていないのが現状である。
【0003】
このため、白髪予防及び白髪改善を図る目的を達成すべく、白髪の発生機序又はメラニン色素形成機序(例えばチロシナーゼ活性促進成分、メラニン産生促進成分等)に有効な成分を検討するか、或いは無作為に各種物質の白髪防止作用を検討することにより得られる多種多様な物質、化合物を有効成分として用いることなどが検討されている。
【0004】
中でも、チロシナーゼは、人間の体表に広く分布しており、特に毛髪には最も多く存在して頭皮を過剰な紫外線から守る役割を果たしている黒色色素であるメラニンをアミノ酸の一種であるチロシンから生合成するために欠くことのできない酵素である。
【0005】
このチロシナーゼは、毛根部位の毛母細胞付近に存在するメラノサイト(色素形成細胞)においてチロシンを酸化して、ドーパ及びドーパクロムを経てメラニンを生成する役割を果たしている。従ってチロシナーゼはメラニン産生に深く関与しており、チロシナーゼの活性化を図ることにより毛髪の白髪予防及び白髪改善に寄与し得ると考られる。
【0006】
このようなチロシナーゼ活性を促進する物質に関して種々の提案がなされている。例えば、特開平9−249578号公報には、56種の生薬抽出物の1種又は2種以上を使用するチロシナーゼ賦活剤を配合した抗白髪治療剤が提案されている。
【0007】
また最近、キョウチクトウ科パラメリア属に属する植物、特にパラメリア・ラエビガータの抽出物を有効成分とするチロシナーゼ活性促進用組成物及び白髪防止用組成物が提案されている(特開平11−139953号公報)。更に、サフラン抽出物及びサンショウ抽出物がチロシナーゼ活性促進効果を有することが提案されている(特開平11−79950号公報、特開平11−79951号公報)。
【0008】
しかしながら、白髪の発生予防、生じた白髪を少しでも改善したいという要望は老若男女を問わず極めて高く、より効果的で、安全かつ大量生産可能であり、安価なチロシナーゼ活性促進効果を有する成分の登場が切望されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0009】
【特許文献1】特開平9−249578号公報
【特許文献2】特開平11−139953号公報
【特許文献3】特開平11−79950号公報
【特許文献4】特開平11−79951号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0010】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、毛髪におけるメラニン生成の根本的な役割を担っているチロシナーゼの活性を強力に促進する成分を有効成分とする安全かつ安価なチロシナーゼ活性促進剤、及びこのチロシナーゼ活性促進剤からなる白髪改善及び白髪防止に顕著な効果を有する白髪改善剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0011】
本発明者は、上記目的を達成するため、チロシナーゼ活性促進作用を有する成分を求めるべく鋭意検討を重ねた結果、シラカバ、キナ、ボダイジュ、アセンヤク、ラベンダー、イラクサ、オトギリソウ、オウレン、酵母、トウキンセンカ及びオウギから選ばれる植物抽出物及び微生物抽出物の1種又は2種以上が、優れたチロシナーゼ活性促進効果を備えていること、これらは古来から親しまれてきた植物及び微生物の抽出物であり、安全性が高く、しかも自然界に大量に存在しているため、安定供給可能で安価に製造できると共に、これら抽出物を有効成分とするチロシナーゼ活性促進剤からなる白髪改善剤が、白髪の発生防止、生じた白髪を少しでも改善したいという消費者の強い要望に充分に応えることができ、従来の課題を効果的に解決できることを知見し、本発明をなすに至った。
【0012】
従って、本発明は、第1に、シラカバ、キナ、ボダイジュ、アセンヤク、ラベンダー、イラクサ、オトギリソウ、オウレン、酵母、トウキンセンカ及びオウギから選ばれる植物抽出物及び微生物抽出物の1種又は2種以上を有効成分とすることを特徴とするチロシナーゼ活性促進剤を提供する。
また、本発明は、第2に、上記チロシナーゼ活性促進剤からなる白髪改善剤を提供する。
【発明の効果】
【0013】
本発明によれば、安全性、生産性に優れ、高いチロシナーゼ活性促進効果を有するチロシナーゼ活性促進剤、及びこのチロシナーゼ活性促進剤からなる白髪防止、白髪改善に極めて有効な白髪改善剤が得られる。
【発明を実施するための形態】
【0014】
以下、本発明について更に詳しく説明する。
本発明のチロシナーゼ活性促進剤は、シラカバ、キナ、ボダイジュ、アセンヤク、ラベンダー、イラクサ、オトギリソウ、オウレン、酵母、トウキンセンカ及びオウギから選ばれる植物抽出物及び微生物抽出物の1種又は2種以上を有効成分とする。
【0015】
ここで、本発明のチロシナーゼ活性促進剤は、下記に示した植物及び微生物を抽出原材料とする。
【0016】
上記シラカバは、カバノキ科に属するシラカバ(Betula alba L.又はBetula pendula Roth.)の樹皮などを原材料として用いる。
上記キナは、アカネ科に属するキナノキ(Cinchona succirubra Pavon et Klotzch)の樹皮などを原材料として用いる。
上記ボダイジュは、シナノキ科に属するボダイジュ(Tilia cordata Mill.,T. platyohyllos Scop.,T.europaea L.)の花及び葉などを原材料として用いる。
上記アセンヤクは、アセンヤク(Uncaria gambir Roxburgh)の葉及び若い枝などを原材料として用いる。
上記ラベンダーは、シソ科に属するラベンダー(Lavandula vera D.C.)の花などを原材料として用いる。
上記イラクサは、イラクサ科に属するイラクサ(Urtica thubergiana Siebold et Zuccarini)の葉及び枝などを原材料として用いる。
上記オトギリソウは、オトギリソウ科に属するオトギリソウ(Hypericum erectum Thumb)又はセイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum L.)の全草などを原材料として用いる。
上記オウレンは、キンポウゲ科に属するオウレン(Coptis japonica Makino)の根茎などを原材料として用いる。
上記酵母は、サッカロミセス(Saccharomyces)属に属する酵母を原材料として用いる。
上記トウキンセンカは、キク科に属するトウキンセンカ(Calendula officinalis L.)の花などを原材料として用いる。
上記オウギは、マメ科に属するオウギ(Astragalus membranaceus Bunge又はAstragalus mongholicus Bunge)の根などを原材料として用いる。
【0017】
上記原材料を用いて抽出した抽出物は、いずれも高いチロシナーゼ活性促進効果を有するものであるが、中でもシラカバ、キナ、ボダイジュは極めて高いチロシナーゼ活性亢進効果を有するものである。また、ボダイジュ、アセンヤク、オウレン、シラカバ、オトギリソウ、酵母は抽出物収率(固形分濃度)が高い点で好ましい。
【0018】
本発明のチロシナーゼ活性促進剤は、上記植物及び微生物由来の原料を用いて、通常、植物及び微生物の抽出に一般に用いられている抽出方法により得ることができる。
【0019】
例えば、植物及び微生物の原料を生のまま又は乾燥した後、そのまま又は粗砕機を用い粉砕して溶媒抽出に供することにより得ることができる。抽出に用いる溶媒としては、植物及び微生物から有効成分を抽出する際に用いられる一般的な溶媒を室温乃至溶媒の沸点以下の温度で用いることが可能である。例えば、水、メタノール、水−エタノール、エタノール等の低級アルコール又は含水低級アルコール、アセトン、1,3−ブチレングリコール又はその水溶液、プロピレングリコール等の極性溶媒、クロロホルム、酢酸エチルエステル、エチルエーテル等の中極性溶媒などを挙げることができる。なお、水と低級アルコール類との混合系溶媒を使用する場合には、通常、重量比で水:低級アルコール類=5:95〜70:30であることが好ましい。また、水と1,3−ブチレングリコールとの混合系溶媒を使用する場合には、通常、重量比で水:1,3−ブチレングリコール=5:95〜70:30であることが好ましい。
【0020】
この場合、抽出条件は、抽出原材料、原材料の粗砕の程度、抽出溶媒等により異なり一概には規定できないが、抽出溶媒として水、エタノール−水、エタノールを用いた場合には、通常50〜80℃で2〜8時間程度である。また、抽出溶媒として1,3−ブチレングリコール又はその水溶液、プロピレングリコールを用いた場合には、通常50〜90℃で2〜5時間程度である。
【0021】
これらの溶媒で抽出することにより得られる抽出液は、抽出溶媒が安全性の高いものであればそのまま配合して本発明のチロシナーゼ活性促進剤の有効成分として用いることができるが、抽出液から抽出溶媒を溜去した抽出物、又は必要に応じて乾燥した後の抽出乾燥物を配合することもできる。
【0022】
本発明のチロシナーゼ活性促進剤は、経皮的に吸収されて毛根部位に達し、メラノサイト(色素形成細胞)に働いて優れたチロシナーゼ活性促進作用を示すものである。この作用を利用する最も簡単かつ有効な方法は、チロシナーゼ活性促進剤からなる白髪改善剤を頭髪料、その他任意の皮膚外用剤に配合して用いることである。
【0023】
この場合、配合対象となる頭髪料及び皮膚外用剤としては、特に制限されないが、例えばヘアトニック、ヘアリキッド、ヘアジェル、ヘアクリーム、スカルプトリートメント、ヘアスプレー、乳液、化粧水、エモリエントローション、エアゾルムース、シャンプー、リンス等の形態を取ることができる。なお、頭髪料及び皮膚外用剤には、チロシナーゼ活性促進剤の効力を高めるのに有効な任意の助剤を適宜配合することができる。
【0024】
本発明のチロシナーゼ活性促進剤の配合量は、チロシナーゼ活性促進剤の使用態様に応じて適宜調整されるが、白髪改善剤として用いる場合には製剤全体の0.01〜10重量%の範囲で配合することが好ましい。
【0025】
なお、本発明のチロシナーゼ活性促進剤は、白髪改善剤以外にも、皮膚の抗白斑治療剤、皮膚黒色化を図る皮膚化粧料などとしても好適に用いることができるものである。
【実施例】
【0026】
以下、製造例、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。
【0027】
〔製造例1〕
シラカバの樹皮、キナの樹皮、ボダイジュの花、アセンヤクの葉、ラベンダーの花、イラクサの葉、オトギリソウの全草、オウレンの根茎、トウキンセンカの花、及びオウギの根をそれぞれ粗砕機を用いて砕いた各粗砕物100g及び酵母粉末100gに、抽出溶媒として水、50重量%エタノール、又はエタノールを2000mL加えて70℃に保温しながら3時間ゆるく攪拌した後、濾紙で濾過して各抽出液を得た。これら抽出液を40℃で減圧濾過した後、減圧乾燥機にかけてそれぞれの抽出乾燥物を得た。得られた各抽出乾燥物の収率を表1に示した。
【0028】
【表1】

【0029】
〔製造例2〕
シラカバの樹皮、キナの樹皮、ボダイジュの花、アセンヤクの葉、ラベンダーの花、イラクサの葉、オトギリソウの全草、オウレンの根茎、トウキンセンカの花、及びオウギの根をそれぞれ粗砕機を用いて砕いた各粗砕物100g及び酵母粉末100gに、抽出溶媒として50重量%1,3−ブチレングリコール又はプロピレングリコールを1000mL加えて50℃に保温しながら3時間ゆるく攪拌した後、濾紙で濾過してそれぞれの抽出液を得た。得られた各抽出液の固形分濃度を表2に示した。
【0030】
【表2】

【0031】
〔実施例1〕 チロシナーゼ活性亢進作用
試験管に、マックルバイン緩衝液(pH6.8)1mL、チロシナーゼ溶液(シグマ製 50,000unit マッシュルーム由来 4.5mg/15mL)0.3mL、表1に示した製造例1で得られた50重量%エタノール抽出物5mgを50%DMSO溶液5mlに溶解して、37℃で10分間プレインキュベーションした(200μg/mL試料溶液)。
また、試験管に、マックルバイン緩衝液(pH6.8)1mL、チロシナーゼ溶液(シグマ製 50,000unit マッシュルーム由来 4.5mg/15mL)0.3mL、表1に示した製造例1で得られた50重量%エタノール抽出物10mgを50%DMSO溶液5mlに溶解して、37℃で10分間プレインキュベーションした(400μg/mL試料溶液)。
【0032】
得られた200μg/mL及び400μg/mLの各試料溶液0.9mLに、チロシナーゼ溶液(シグマ製 50,000unit マッシュルーム由来 2mg/2mL)0.1mLを加えて、37℃で15分間インキュベーションした。反応終了後、分光光度計で475nmにおける吸光度を測定した。なお、ブランクとしてチロシナーゼ溶液の代わりにマックルバイン緩衝液(pH6.8)を用いた。また、コントロールとして表1に示した製造例1で得られた抽出物(チロシナーゼ活性促進剤)の代わりに50%DMSO溶液を用いた。
得られた吸光度から下記式によりチロシナーゼ活性の亢進率を算出した。結果を表3に示す。
【数1】

St:サンプルのテスト(チロシナーゼ添加)吸光度
Sb:サンプルのブランク(チロシナーゼ無添加)吸光度
Ct:コントロールのテスト(サンプルの代わりに50%DMSO溶液添加) 吸光度
Cb:コントロールのブランク(チロシナーゼ無添加)吸光度
【0033】
【表3】

表3の結果から、シラカバ、キナ、ボダイジュ、アセンヤク、ラベンダー、イラクサ、オトギリソウ、オウレン、酵母、トウキンセンカ、及びオウギはチロシナーゼ活性亢進作用を有することが認められる。特にシラカバ、キナ、ボダイジュ、及びアセンヤクは高いチロシナーゼ活性亢進作用を有することが認められる。
【0034】
〔実施例2、比較例1〕 白髪に対する改善効果
白髪が充分に認められる男性被験者48名を4名ずつ12群に分け、洗髪後に表1に示した製造例1の50重量%エタノール抽出物(チロシナーゼ活性促進剤)を溶解した表4,5の組成のヘアトニックを3ヶ月間塗布し、白髪改善に対する効果を下記基準により評価した。結果を表4,5に示す。なお、表5記載の組成の比較品についても同様の評価を行った。
評価基準
A:被験者が「著効」、「有効」及び「やや有効」を示した割合が75%以上
B:被験者が「著効」、「有効」及び「やや有効」を示した割合が50%以上 75%未満
C:被験者が「著効」、「有効」及び「やや有効」を示した割合が25%以上 50%未満
D:被験者が「著効」、「有効」及び「やや有効」を示した割合が25%未満
この場合、「著効」とは白髪の消失したもの、「有効」とは白髪がはっきりと少なくなったと確認できたもの、「やや有効」とは白髪が少なくなったと感じられたもの、「無効」とは白髪に変化を認めないものをそれぞれ意味する。
【0035】
【表4】

【0036】
【表5】

表4,5の結果から、本発明品は、いずれも比較品と対比して高い白髪改善効果が認められる。特に表4に示したシラカバ、キナ、ボダイジュ、アセンヤク、ラベンダー、イラクサは優れた白髪改善効果を有することが認められる。
【0037】
以下、製造例1,2で得られたチロシナーゼ活性促進剤を配合した他の処方例を実施例として以下に示した。
【0038】
〔実施例3〕 ヘアトニック
シラカバ50重量%エタノール抽出物 1.0重量%
硬化ヒマシ油EO(40) 2.0重量%
95%エタノール 70.0重量%
香料 適量
精製水 残余
計 100.0重量%
(製法)
95%エタノールにシラカバ50重量%エタノール抽出物、硬化ヒマシ油EO(40)及び香料を加えて攪拌溶解した後、精製水を加えてヘアトニックを得た。
【0039】
〔実施例4〕 ヘアトニック
キナ50重量%エタノール抽出物 1.0重量%
硬化ヒマシ油EO(40) 2.0重量%
95%エタノール 70.0重量%
香料 適量
精製水 残余
計 100.0重量%
(製法)
95%エタノールにキナ50重量%エタノール抽出物、硬化ヒマシ油EO(40)及び香料を加えて攪拌溶解した後、精製水を加えてヘアトニックを得た。
【0040】
〔実施例5〕 ヘアトニック
ポリエチレングリコール2000 2.0重量%
L−メントール 0.2重量%
ボダイジュ50重量%1,3−ブチレングリコール抽出液 2.0重量%
95%エタノール 50.0重量%
香料 適量
精製水 残余
計 100.0重量%
(製法)
ボダイジュ50重量%1,3−ブチレングリコール抽出液にポリエチレングリコール2000とL−メントール、95%エタノール及び香料を加えて攪拌溶解した後、精製水を加えてヘアトニックを得た。
【0041】
〔実施例6〕 ヘアリキッド
ポリオキシプロピルブチルエーテル(40PO) 15.0重量%
ポリオキシプロピルブチルエーテルリン酸(40PO) 15.0重量%
アセンヤク50重量%1,3−ブチレングリコール抽出液 5.0重量%
95%エタノール 50.0重量%
香料 適量
精製水 残余
計 100.0重量%
(製法)
95%エタノールにアセンヤク50重量%1,3−ブチレングリコール抽出液、ポリオキシプロピルブチルエーテル(40PO)、ポリオキシプロピルブチルエーテルリン酸(40PO)及び香料を加えて攪拌溶解した後、精製水を加えてヘアリキッドを得た。
【0042】
〔実施例7〕 ヘアジェル
カルボキシビニルポリマー 0.5重量%
ポリビニルピロリドン 2.0重量%
グリセリン 4.0重量%
ラベンダーエタノール抽出物 3.0重量%
ポリオキシエチレンオクチルドデシルエーテル 適量
水酸化ナトリウム 0.15重量%
エチルアルコール 20.0重量%
香料 適量
精製水 残余
計 100.0重量%
(製法)
一部の精製水にカルボキシビニルポリマーとグリセリンを均一に分散させた。次に、他の成分を残余の精製水に溶解し、これを前記の分散物に攪拌しながら添加し、ヘアジェルを得た。
【0043】
〔実施例8〕 ヘアジェル
カルボキシビニルポリマー 0.5重量%
ポリビニルピロリドン 2.0重量%
グリセリン 4.0重量%
イラクサエタノール抽出物 3.0重量%
ポリオキシエチレンオクチルドデシルエーテル 適量
水酸化ナトリウム 0.15重量%
エチルアルコール 20.0重量%
香料 適量
精製水 残余
計 100.0重量%
(製法)
実施例7と同様にして、ヘアジェルを得た。
【0044】
〔実施例9〕 スカルプトリートメント
1,3−プロピレングリコール 0.5重量%
ペンタエリスリトールテトラ−2−エチルヘキサネート 1.2重量%
95%エタノール 60.0重量%
オトギリソウ50重量%エタノール抽出物 2.0重量%
香料 適量
DME/LPG(95/5) 適量
計 100.0重量%
(製法)
95%エタノールにオトギリソウ50重量%エタノール抽出物、1,3−プロピレングリコール、ペンタエリスリトールテトラ−2−エチルヘキサネート、香料及びDME/LPG(95/5)を加え、攪拌溶解して、スカルプトリートメントを得た。
【0045】
〔実施例10〕 スカルプトリートメント
1,3−プロピレングリコール 0.5重量%
ペンタエリスリトールテトラ−2−エチルヘキサネート 1.2重量%
95%エタノール 60.0重量%
オウレン50重量%エタノール抽出物 1.0重量%
香料 適量
DME/LPG(95/5) 適量
計 100.0重量%
(製法)
実施例9と同様にして、スカルプトリートメントを得た。
【0046】
〔実施例11〕 ヘアクリーム
(油相)
流動パラフィン 5.0重量%
セトステアリルアルコール 5.0重量%
ワセリン 6.0重量%
グリセリンモノステアレート 3.0重量%
2−オクチルドデシルエーテル 3.0重量%
ブチルパラベン 0.2重量%
香料 適量
(水相)
ジプロピレングリコール 20.0重量%
ポリエチレングリコール4000 5.0重量%
トウキンセンカ50重量%エタノール抽出物 2.0重量%
グリセリン 7.0重量%
ヘキサメタリン酸ソーダ 0.005重量%
精製水 残余
計 100.0重量%
(製法)
油相を加熱溶解して混合した後、これに水相の加熱溶解混合物を添加して、ホモジナイザーで乳化して、ヘアクリームを得た。
【0047】
〔実施例12〕 ヘアクリーム
(油相)
流動パラフィン 5.0重量%
セトステアリルアルコール 5.0重量%
ワセリン 6.0重量%
グリセリンモノステアレート 3.0重量%
2−オクチルドデシルエーテル 3.0重量%
ブチルパラベン 0.2重量%
香料 適量
(水相)
ジプロピレングリコール 20.0重量%
ポリエチレングリコール4000 5.0重量%
酵母水抽出物 3.0重量%
グリセリン 7.0重量%
ヘキサメタリン酸ソーダ 0.005重量%
精製水 残余
計 100.0重量%
(製法)
実施例11と同様にして、ヘアクリームを得た。
【0048】
〔実施例13〕 ヘアスプレー
(原液)
アクリル樹脂アルカノールアミン塩(50%) 7.0重量%
セチルアルコール 0.1重量%
シリコーン油 0.3重量%
エチルアルコール 92.4重量%
オウギ50重量%エタノール抽出物 0.2重量%
香料 適量
(充填)
原液 50.0重量%
ジメチルエーテル 45.0重量%
LPG 5.0重量%
計 100.0重量%
(製法)
アクリル樹脂アルカノールアミン塩(50%)、セチルアルコール及びシリコーン油をホモジナイザーで乳化し、これを他の成分に添加して原液を調製した。充填は缶に原液を充填し、バルブ装着後、ジメチルエーテル及びLPGガスを充填して、ヘアスプレーを得た。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
シラカバ含水低級アルコール抽出物、キナ抽出物、ボダイジュ含水低級アルコール抽出物、アセンヤク抽出物及び酵母抽出物から選ばれる1種又は2種以上を有効成分とすることを特徴とするチロシナーゼ活性促進剤。
【請求項2】
シラカバ含水低級アルコール抽出物、キナ抽出物、ボダイジュ含水低級アルコール抽出物、アセンヤク抽出物及び酵母抽出物から選ばれる1種又は2種以上を有効成分とし、これを200〜400μg/mLを含有することを特徴とする請求項1記載のチロシナーゼ活性促進剤。

【公開番号】特開2010−31056(P2010−31056A)
【公開日】平成22年2月12日(2010.2.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−259756(P2009−259756)
【出願日】平成21年11月13日(2009.11.13)
【分割の表示】特願2000−108236(P2000−108236)の分割
【原出願日】平成12年4月10日(2000.4.10)
【出願人】(591082421)丸善製薬株式会社 (239)
【Fターム(参考)】