トラネキサム酸のカルバミン酸アシルオキシアルキルプロドラッグ、合成法、および使用
様々な疾患または障害を治療し、または予防するための、ｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸のカルバミン酸アシルオキシアルキルプロドラッグ、その医薬組成物、ｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサン‐カルボン酸プロドラッグの製造方法、ならびにｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸プロドラッグの使用法およびその医薬組成物を開示する。経口投与および局所投与ならびに持続放出剤形を使用する投与に適切なｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸のカルバミン酸アシルオキシアルキルプロドラッグおよびその医薬組成物も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物、製薬上許容されるその塩、または前記化合物のいずれかの製薬上許容される溶媒和物。
【化１】
［式中、
Ｒ１は、アシル、置換されたアシル、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換されたシクロヘテロアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換されたヘテロアリールアルキルから選択され、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、カルバモイル、置換されたカルバモイル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換されたヘテロアリールアルキルから選択され、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換されたシクロヘテロアルキル環を形成し、そして
Ｒ４は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、アリールジアルキルシリル、置換されたアリールジアルキルシリル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換されたシクロヘテロアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換されたヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、および置換されたトリアルキルシリルから選択される］
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、置換されたＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ７〜１６アリールアルキル、およびＣ７〜１６の置換されたアリールアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキル、置換されたＣ１〜４アルキル、フェニル、置換されたフェニル、シクロヘキシル、および置換されたシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも一つが、Ｃ１〜３アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アシル、Ｃ１〜３チオアルキル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノ、およびＣ１〜３ジアルキルアミノの少なくとも一つから選択される少なくとも一つの置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、ｎ‐ブチル、イソブチル、sec‐ブチル、tert‐ブチル、フェニル、ｏ‐トリル、およびシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、置換されたＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、置換されたＣ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１２トリアルキルシリル、およびＣ７〜１４アリールジアルキルシリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、メチル、エチル、tert‐ブチル、アリル、ベンジル、４‐メトキシベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、tert‐ブチルジメチルシリル、およびフェニルジメチルシリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、水素、アリル、ベンジル、およびトリメチルシリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、および置換されたＣ３〜７シクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、フェニル、およびシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が水素であり、Ｒ３がメチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、フェニル、およびシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、置換されたＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ７〜１６アリールアルキル、およびＣ７〜１６の置換されたアリールアルキルから選択され、Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、および置換されたＣ３〜７シクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、ｎ‐ブチル、イソブチル、sec‐ブチル、tert‐ブチル、フェニル、ｏ‐トリル、およびシクロヘキシルから選択され、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がメチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、フェニル、およびシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下記化合物：
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［（２‐メチルプロパノイルオキシ）メトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）メトキシカルボニル］‐アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［（３‐メチルブタノイルオキシ）メトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［（ベンゾイルオキシ）メトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ベンゾイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（シクロヘキシルカルボニルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ペンタノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（プロパノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ペンタノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（３‐メチルブタノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（シクロヘキシルカルボニルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ベンゾイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルベンゾイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（３‐メチルブタノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ベンゾイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（プロパノイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ベンゾイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）‐１‐シクロヘキシルメトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）‐１‐シクロヘキシルメトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（アセトキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（プロパノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（アセトキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（３‐メチルブタノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（アセトキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、および
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（プロパノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
製薬上許容されるその塩、および前記化合物のいずれかの製薬上許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
治療有効量の少なくとも一種の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物および製薬上許容されるビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項１８】
経口製剤である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
局所用製剤である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
持続放出製剤である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
持続放出経口製剤である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記少なくとも一種の式（Ｉ）の化合物が、出血過多、皮膚疾患、皮膚障害、および腫瘍転移から選択される病態の患者の治療に有効な量で存在する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
さらに、少なくとも一種の細胞傷害性薬物を含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
出血過多、皮膚疾患、皮膚障害、または腫瘍転移から選択される状態を治療する必要がある患者のその状態を治療する方法であって、該患者に治療有効量の少なくとも一種の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項２５】
腫瘍転移を治療する際に、さらに、該患者に、少なくとも一種の細胞傷害性薬物を投与するステップを含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物、製薬上許容されるその塩、または前記化合物のいずれかの製薬上許容される溶媒和物。
【化１】
［式中、
Ｒ１は、アシル、置換されたアシル、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換されたシクロヘテロアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換されたヘテロアリールアルキルから選択され、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、カルバモイル、置換されたカルバモイル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換されたヘテロアリールアルキルから選択され、あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換されたシクロヘテロアルキル環を形成し、そして
Ｒ４は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、アリールジアルキルシリル、置換されたアリールジアルキルシリル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換されたシクロヘテロアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換されたヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、および置換されたトリアルキルシリルから選択される］
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、置換されたＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ７〜１６アリールアルキル、およびＣ７〜１６の置換されたアリールアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキル、置換されたＣ１〜４アルキル、フェニル、置換されたフェニル、シクロヘキシル、および置換されたシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも一つが、Ｃ１〜３アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アシル、Ｃ１〜３チオアルキル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノ、およびＣ１〜３ジアルキルアミノの少なくとも一つから選択される少なくとも一つの置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、ｎ‐ブチル、イソブチル、sec‐ブチル、tert‐ブチル、フェニル、ｏ‐トリル、およびシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、置換されたＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、置換されたＣ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１２トリアルキルシリル、およびＣ７〜１４アリールジアルキルシリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、メチル、エチル、tert‐ブチル、アリル、ベンジル、４‐メトキシベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、tert‐ブチルジメチルシリル、およびフェニルジメチルシリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、水素、アリル、ベンジル、およびトリメチルシリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、および置換されたＣ３〜７シクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、フェニル、およびシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が水素であり、Ｒ３がメチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、フェニル、およびシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、置換されたＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ７〜１６アリールアルキル、およびＣ７〜１６の置換されたアリールアルキルから選択され、Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、置換されたＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、および置換されたＣ３〜７シクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、ｎ‐ブチル、イソブチル、sec‐ブチル、tert‐ブチル、フェニル、ｏ‐トリル、およびシクロヘキシルから選択され、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がメチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、フェニル、およびシクロヘキシルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下記化合物：
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［（２‐メチルプロパノイルオキシ）メトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）メトキシカルボニル］‐アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［（３‐メチルブタノイルオキシ）メトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［（ベンゾイルオキシ）メトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ベンゾイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（シクロヘキシルカルボニルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ペンタノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（プロパノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ペンタノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（３‐メチルブタノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（シクロヘキシルカルボニルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ベンゾイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルベンゾイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（３‐メチルブタノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ベンゾイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（プロパノイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ベンゾイルオキシ）プロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（ブタノイルオキシ）‐１‐シクロヘキシルメトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２‐メチルプロパノイルオキシ）‐１‐シクロヘキシルメトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（アセトキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（プロパノイルオキシ）ブトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（アセトキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（３‐メチルブタノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（２，２‐ジメチルプロパノイルオキシ）‐２‐メチルプロポキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（アセトキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、および
ｔｒａｎｓ‐４‐｛［１‐（プロパノイルオキシ）エトキシカルボニル］アミノメチル｝‐シクロヘキサンカルボン酸、
製薬上許容されるその塩、および前記化合物のいずれかの製薬上許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
治療有効量の少なくとも一種の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物および製薬上許容されるビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項１８】
経口製剤である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
局所用製剤である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
持続放出製剤である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
持続放出経口製剤である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記少なくとも一種の式（Ｉ）の化合物が、出血過多、皮膚疾患、皮膚障害、および腫瘍転移から選択される病態の患者の治療に有効な量で存在する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
さらに、少なくとも一種の細胞傷害性薬物を含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
出血過多、皮膚疾患、皮膚障害、または腫瘍転移から選択される状態を治療する必要がある患者のその状態を治療する方法であって、該患者に治療有効量の少なくとも一種の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項２５】
腫瘍転移を治療する際に、さらに、該患者に、少なくとも一種の細胞傷害性薬物を投与するステップを含む、請求項２４に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００８−５４６７１７（Ｐ２００８−５４６７１７Ａ）
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１７２２１（Ｐ２００８−５１７２２１）
【出願日】平成１８年６月２０日（２００６．６．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２３８７３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２０１３
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５０６４００３７３）ゼノポート，インコーポレーテッド (8)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２０日（２００６．６．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２３８７３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２０１３
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５０６４００３７３）ゼノポート，インコーポレーテッド (8)
【Ｆターム（参考）】
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