トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン誘導体およびプリン作用性レセプターアンタゴニストとしてのこれらの使用
【課題】プリン作用性神経伝達の低下が有益であり得る障害を処置すること。
【解決手段】プリンレセプター（特にアデノシンレセプターおよびより詳細にはＡ２Ａレセプター）の遮断が、有用であり得る障害（特にこの障害が運動障害（例えば、パーキンソン病）であるか、またはこの障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛もしくは慢性の疼痛、このＡＤＨＤまたはナルコレプシー、あるいは被験体における神経保護のためである）の処置または予防における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩もしくはこれらのプロドラッグの使用、治療における使用のための式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の新規化合物自体である。
【解決手段】プリンレセプター（特にアデノシンレセプターおよびより詳細にはＡ２Ａレセプター）の遮断が、有用であり得る障害（特にこの障害が運動障害（例えば、パーキンソン病）であるか、またはこの障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛もしくは慢性の疼痛、このＡＤＨＤまたはナルコレプシー、あるいは被験体における神経保護のためである）の処置または予防における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩もしくはこれらのプロドラッグの使用、治療における使用のための式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の新規化合物自体である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグの、プリンレセプターの遮断が、有益であり得る障害の処置または予防のための医薬の製造における使用であって：
【化１】
ここで、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７およびＮＲ４ＳＯ２Ｒ７から選択され；
Ｒ２は、不飽和化炭素を介して結合されたアリールから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ４ＮＲ５Ｒ６およびＳＯ２Ｒ７から選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、アルキルおよびアリールから独立して選択されるか、またはここで、Ｒ５およびＲ６が、ＮＲ５Ｒ６基にあり、Ｒ５およびＲ６が、結合して、複素環式基を形成し得るか、または、ここでＲ４、Ｒ５およびＲ６が、（ＣＯＮＲ４ＮＲ５Ｒ６）基にあり、Ｒ４およびＲ５が、結合して複素環式基を形成し得；そして
Ｒ７は、アルキルおよびアリールから選択される、使用。
【請求項２】
Ｒ１が、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７およびＮＲ４ＳＯ２Ｒ７から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７およびＮＲ４ＳＯ２Ｒ７から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
Ｒ１が、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７およびＮＲ４ＳＯ２Ｒ７から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ１が、ＮＲ５Ｒ６から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ１が、ＮＨ２である、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ１が、ハロアルキルおよびアリールアルキルから選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ２が、オルト，オルト−二置換ではない、請求項１〜７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ２が、いずれのオルト位でも置換されていない、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ２が、ヘテロアリール基である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ２がヘテロ原子が、ピリミジン環に結合した不飽和炭素原子に隣接しているように式（Ｉ）のピリミジン環に結合したヘテロアリール基である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｎ、ＯまたはＳ含有ヘテロアリール基である、請求項１０または１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ２が、フリル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピロリルおよびオキサゾリルから選択される、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ２が、２−フリル、２−チエニル、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピラゾリル、２−ピロリル、４−トリアゾリルおよび５−オキサゾリルから選択される、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ２が、フリル、チエニル、ピリジル、チアゾリルおよびピラゾリルから選択される、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
Ｒ２が、２−フリル、２−チエニル、２−チアゾリル、２−ピリジルおよび３−ピラゾリルから選択される、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ２が、２−フリルである、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ２が、フェニルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ３が、Ｈおよび置換アルキルから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
Ｒ３が、アリール、シクロアルキル、非芳香族ヘテロシクリル、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ４ＮＲ５Ｒ６またはＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｒ６によって置換され
たアルキルから選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
Ｒ３が、アリールによって置換されたアルキルから選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ３が、（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＲ１１から選択され、ここで、ｎが、１〜６であり、Ｒ９およびＲ１０が、Ｈ、アルキルおよびアリールから独立して選択され、そしてＲ１１が、ヘテロアリール基を含む置換アリール基からなる群から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ１１が、式Ａｒ（Ｒ１２）ａ（Ｒ１３）ｂ（Ｒ１４）ｃによって表される１置換、２置換または３置換アリール基であり、ここで、Ａｒが、アリール基であり；ここで、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、同じまたは異なる置換基であり；そしてここで、ａ、ｂおよびｃが、ａ＋ｂ＋ｃが１以上であるように０または１である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
ｎが、１〜３である、請求項２２または２３に記載の使用。
【請求項２５】
ｎが１である、請求項２２または２３に記載の使用。
【請求項２６】
前記Ｒ９およびＲ１０または各Ｒ９およびＲ１０が、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２７】
前記Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも１つまたは各Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つがＨである、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２８】
前記Ｒ９およびＲ１０の両方または各Ｒ９およびＲ１０の両方が、Ｈである、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２９】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ヒドロキシ、ＮＨＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯ２Ｒ５、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ７、ＯＣＯ２Ｒ７およびアリールから独立して選択される、請求項２３〜２８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３０】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、ＮＲ５Ｒ６、アルキルおよびハロゲンから独立して選択される、請求項２３〜２８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３１】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、アルキル、から独立して選択され、そして該アルキルが、置換アルキルであり、そしてアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびハロアルキルから選択される、請求項２９または３０に記載の使用。
【請求項３２】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、非置換アルキル、ＮＨ２およびフルオロから独立して選択される、請求項２９または３０に従う使用。
【請求項３３】
前記置換アリール基Ｒ１１またはＡｒが、フェニル、ピリジル、インドリル、フリル、チエニル、イソインドリル、インドリニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インダゾリル、ベンゾジオキソリルおよびジヒドロベンゾフラニルから選択される、請求項２２〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３４】
前記置換アリール基Ｒ１１またはＡｒが、フェニル、ピリジル、インドリル、フリルおよびチエニルから選択される、請求項２２〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３５】
前記置換アリール基Ｒ１１またはＡｒが、フェニル、チエニル、フリルおよびピリジルから選択される、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
前記置換アリール基Ｒ１１またはＡｒが、フェニル、２−チエニル、２−フリルおよび２−ピリジルから選択される、請求項３４に記載の使用。
【請求項３７】
Ｒ３が、（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＲ８から選択され、ここで、ｎが、１〜６であり、Ｒ９およびＲ１０が、Ｈ、アルキルおよびアリールから独立して選択され、そしてＲ８が、シクロアルキル、非芳香族複素環式、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ４ＮＲ５Ｒ６およびＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｒ６から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３８】
ｎ、Ｒ９およびＲ１０が、請求項２４〜２８のいずれか１項に記載されるとおりである、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
Ｒ８が、ＣＯＮＲ５Ｒ６から選択され、Ｒ５が、水素であり、そしてＲ６が、非置換アルキルおよび非置換アリールアルキルから選択される、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
Ｒ３が、ＣＯＮＲ５Ｒ６から選択され、Ｒ５が、Ｈであり、そしてＲ６が、アリールアルキル、このましくはアリールメチルから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４１】
請求項１に記載の使用であって、ここで、化合物が以下：
７−（２−フリル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ，Ｎ−ビス（２−フルオロベンジル）−３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
メチル３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）メチルベンゾエート、
３−（３，５−ジメトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−クロロ−２−チエニル）メチル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）メチル）フェニル−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホンアミド、
５−アミノ−Ｎ−ベンジル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルカルボキサミド、
７−（２−フリル）−３−（３−メトキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
エチル５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルアセテート、
３−（３−シアノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−（３−ピリジル）プロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−トリフルオロメチルベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−ヒドロキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（５−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチルベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）酢酸、
３−（３−クロロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−メチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−（３−クロロフェニル）アセトアミド、
７−（２−フリル）−３−（６−メトキシ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−チエニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−チエニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）カルバメート、
３−（２，５−ジメトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，６−ジフルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（４−メチル−２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−チエニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（７−（２−フリル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
３−（３−ニトロベンジル）−７−（５−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノメチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−チエニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
３−（３−アミノベンジル）−７−（５−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−（２−ピリジル）アセトアミド、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−（２−ピリジルメチル）アセトアミド、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−フェニルアセトアミド、
３−（３，５−ジニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，３−ジフルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，４−ジフルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（６−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，６−ジフルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（２−チエニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−クロロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−メトキシ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−メチルベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，５−ジフルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）アセトアミド、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（５−オキサゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−クロロ−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−フルオロ−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−メトキシベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（３−（５−アミノ−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）カルバメート、
３−（２−アミノベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
３−（３，５−ジアミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノメチルベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
７−（２−フリル）−３−（２−メトキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロ−５−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（１Ｈ−トリアゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−クロロ−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（６−フェニル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−２−フルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）−３−メチルブタンアミド、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（４−ニトロ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−ヒドロキシルアミノ−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−メチル−３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−２−メチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−４−メチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−２−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−シクロヘキシルメチル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−メチル−２−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−メチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）安息香酸、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンズアミド、
７−（２−フリル）−３−（２−メチルチアゾール−４−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノメチルベンジル）−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルベンズアミド、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
３−（２−アミノ−５−メチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−シアノ−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−メチル−２−ピラジニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（８−キノリニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−フェニルチアゾリル−４−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（４−メチル−２−チアゾリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−クロロ−３−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（１，２，５−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−メトキシメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−ベンジル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−４−クロロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−ニトロ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−ヒドロキシルアミノ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−メチル−４−ニトロ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−ヒドロキシルアミノ−６−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−クロロ−２−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−アミノ−４−クロロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−シアノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３，４−ジメトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミントリフルオロ酢酸塩、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（３−メチル−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−メチルベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−メチル−３−オキサゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−４−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（１，２，５−ベンゾチアゾール−４−イルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−ピラジニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−フルオロ−３−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−ニトロベンジル）−７−フェニル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−４−ピリジルメチル）カルバメート、
７−（２−フリル）−３−（３−メトキシ−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−エチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−エチル−４−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル７−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボキシレート
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボンキシレート、
７−（２−フリル）−３−（４−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）カルバメート、
３−（４−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル５−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボンキシレート
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−フルオロフェニル）カルバメート、
３−（４−アミノメチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−エチル−２−フリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボキシレート、
３−（４−アミノ−３−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−３，５−ジフルオロフェニル）カルボネート、
３−（２，６−ジフルオロ−４−ヒドロキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（５−エチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−フェニル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（７−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−フルオロ−２−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，６−ジフルオロ−４−メトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）カルバメート、
３−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−メトキシ−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニルアセトアミド、
３−（２−アミノメチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−ジフルオロメトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−フタルイミドメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−ブロモ−２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２，３，５−トリフルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロ−５−ヨードベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−フリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−アミノ−５−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル５−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−ニトロフェニル）カルボネート、
３−（４−アミノ−３−ヒドロキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−フルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−ヒドロキシ−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−ピリジルメチル）アセトアミド、
Ｎ−（２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）アセトアミド、
７−（２−フリル）−３−（３−チエニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−２−メチルベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−２−チエニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−アリルオキシメチル−２−ピリジルメチル）−Ｎ，Ｎ−ジアリル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−メトキシメチル−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−アリルオキシメチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−アリルオキシメチル−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−イソプロピル−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（キノリン−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−（Ｎ−メチルアミノ）ベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（６−メチル−２−ピリジル）プロパノン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−ニトロベンジル）−７−（２−ピリジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）アセトアミド、
７−（２−フリル）−３−（４−ニトロ−２−（２−トリメチルシリルエトキシ）メトキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−エチル−４−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−（２−チエニルエチル））−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−イソプロピル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（１−（２Ｈ−テトラヒドロピラン−２−イル）インダゾール−５−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４，６−ジイソプロピル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−インダゾリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−ヒドロキシ−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−ビニル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート
ｔｅｒｔ−ブチル３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボキシレート、
６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボキシアルデヒド
ｔｅｒｔ−ブチル２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボキシレート、
３−（２−インドリルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−エチル−２−チエニルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−エチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−フェニルエタノン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−メチル）フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド、
７−（２−フリル）−３−（６−ヒドロキシメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−メチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−メチル）フェニル）シクロプロパンカルボキサミド、
７−（２−フリル）−３−（６−ｎ−プロピル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−イソブチルオキシメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−ブロモメチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−イソプロピルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−シアノメチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−ヒドロキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（４−ニトロフェニル）エタノン、
４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルアセチル）−ベンゾニトリル、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）プロパンスルホンアミド、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）−５−クロロ−２−チオフェンスルホンアミド、
７−（２−フリル）−３−（６−（Ｎ−メチルアミノ）メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニル）エタノン、
７−（２−フリル）−３−（６−イソプロピル−３−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（４−メトキシフェニル）エタノン
ｔｅｒｔ−ブチル７−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−５−クロロインドール−１−カルボキシレート、
３−（５−クロロ−７−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イルスルホンアミド、
３−（６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）メチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−メチルチオメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（２−ニトロフェニル）エタノン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−ビス（６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−ピリジルメチル）メタンスルホンアミド、
７−（２−フリル）−３−（６−メチルスルホニルメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−ピリジルメチル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
３−（３−アミノベンジル）−７−（４，５−ジメチル−２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−インダノン、
７−（２−フリル）−３−（５−メチル−７−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−メチルフェニル）ホルムアミド、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−フェニルプロパノン、
３−（７−フルオロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−イソプロポキシメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−エチル−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−クロロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（７−ブロモ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−クロロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−（４−フルオロベンジルアミノ）ベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−エトキシ−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−エトキシ−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−（２−ピリジルメチルアミノ）ベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−フルオロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−フルオロ−２−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３，５−ジメチル−４−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（７−クロロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３，５−ジメチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（１−（３−アミノフェニル）エチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−（２−メトキシエチル）−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（１−（５，６−ジメチル−２−ピリジル）プロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−ニトロベンジル）−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（２−メチル−３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）−Ｎ−メチルカルバメート
ｔｅｒｔ−ブチル２−（５−アミノ−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピロール−１−カルボキシレート、
７−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロ−４−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル７−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−５−メチルインドール−１−カルボキシレート、
およびエチルＮ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）メチル）−２−メチルフェニル）カルバメート、
から選択される、使用。
【請求項４２】
請求項１に記載の使用であって、ここで化合物が、以下：
３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−フリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−フリル）−３−（３−メトキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−フリル）−３−（２−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
３−（２−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
および３−（３−シアノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、から選択される、使用。
【請求項４３】
プリンレセプターの遮断が、有益であり得る障害を処置または予防する方法であって、該方法が、このような処置を必要とする被験体に、有効量の請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能なこれらの塩を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
前記障害が、プリンレセプターの機能亢進によって引き起こされる、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項４５】
前記プリンレセプターが、アデノシンレセプターである、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項４６】
前記アデノシンレセプターが、Ａ２Ａレセプターである、請求項４５に記載の使用または方法。
【請求項４７】
前記障害が、運動障害である、請求項１〜４６のいずれかに１項に記載の使用または方法。
【請求項４８】
前記運動障害が、パーキンソン病である、請求項４７に記載の使用または方法。
【請求項４９】
薬剤誘導パーキンソン症候群、脳炎後のパーキンソン症候群、中毒または外傷後のパーキンソン病によって誘導されるパーキンソン症候群の処置のための請求項４８に記載の使用または方法。
【請求項５０】
前記運動障害が、進行性核上性麻痺、ハンティングトン病、多系統萎縮症、大脳皮質基底核変性症、ウィルソン病、ハーラーフォルデン−シュパッツ病、進行性淡蒼球萎縮、ドーパ応答性ジストニーパーキンソン症候群、運動異常を生じる脳幹神経節の痙攣または他の障害である、請求項４７に記載の使用または方法。
【請求項５１】
式（Ｉ）の化合物が、運動障害の処置において有用な１つ以上のさらなる薬物との組合せであり、その成分が、同時または経時的投与のために同じ処方または別の処方である、請求項４７〜５０のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項５２】
運動障害の処置において有用な前記さらなる薬物が、パーキンソン病の処置において有用な薬物である、請求項５１に記載の使用または方法。
【請求項５３】
前記さらなる薬物または前記さらなる薬物の１つが、Ｌ−ＤＯＰＡまたはドーパミンアゴニストである、請求項５１または５２に記載の使用または方法。
【請求項５４】
前記障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛または慢性の疼痛、ＡＤＨＤあるいは睡眠発作である、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項５５】
前記認知障害または記憶障害が、アルツハイマー病である、請求項５４に記載の使用または方法。
【請求項５６】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物または、これらの薬学的に受容可能な塩の、被験体における神経保護のための医薬の製造における、使用。
【請求項５７】
神経保護の方法であって、有効用量の請求項１〜４２のいずれか１項に記載された化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩を、このような処置を必要とする被験体に投与する工程を包含する、神経保護の方法。
【請求項５８】
前記医薬または前記方法が、神経変性障害に羅患しているか、またはその危険性のある被験体における神経保護のためである、請求項５６または５７に記載の使用または方法。
【請求項５９】
前記神経変性障害が、運動障害である、請求項５８に記載の使用または方法。
【請求項６０】
前記運動障害が、請求項４８、４９または５０に記載される障害である、請求項５９に記載の使用または方法。
【請求項６１】
前記被験体が、ヒトである、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項６２】
治療において使用される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載される化合物、またはこれらの薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグ。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグの、プリンレセプターの遮断が、有益であり得る障害の処置または予防のための医薬の製造における使用であって：
【化１】
ここで、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７およびＮＲ４ＳＯ２Ｒ７から選択され；
Ｒ２は、不飽和化炭素を介して結合されたアリールから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ４ＮＲ５Ｒ６およびＳＯ２Ｒ７から選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、アルキルおよびアリールから独立して選択されるか、またはここで、Ｒ５およびＲ６が、ＮＲ５Ｒ６基にあり、Ｒ５およびＲ６が、結合して、複素環式基を形成し得るか、または、ここでＲ４、Ｒ５およびＲ６が、（ＣＯＮＲ４ＮＲ５Ｒ６）基にあり、Ｒ４およびＲ５が、結合して複素環式基を形成し得；そして
Ｒ７は、アルキルおよびアリールから選択される、使用。
【請求項２】
Ｒ１が、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７およびＮＲ４ＳＯ２Ｒ７から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７およびＮＲ４ＳＯ２Ｒ７から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
Ｒ１が、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７およびＮＲ４ＳＯ２Ｒ７から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ１が、ＮＲ５Ｒ６から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ１が、ＮＨ２である、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ１が、ハロアルキルおよびアリールアルキルから選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ２が、オルト，オルト−二置換ではない、請求項１〜７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ２が、いずれのオルト位でも置換されていない、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ２が、ヘテロアリール基である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ２がヘテロ原子が、ピリミジン環に結合した不飽和炭素原子に隣接しているように式（Ｉ）のピリミジン環に結合したヘテロアリール基である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｎ、ＯまたはＳ含有ヘテロアリール基である、請求項１０または１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ２が、フリル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピロリルおよびオキサゾリルから選択される、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ２が、２−フリル、２−チエニル、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピラゾリル、２−ピロリル、４−トリアゾリルおよび５−オキサゾリルから選択される、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ２が、フリル、チエニル、ピリジル、チアゾリルおよびピラゾリルから選択される、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
Ｒ２が、２−フリル、２−チエニル、２−チアゾリル、２−ピリジルおよび３−ピラゾリルから選択される、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ２が、２−フリルである、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ２が、フェニルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ３が、Ｈおよび置換アルキルから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
Ｒ３が、アリール、シクロアルキル、非芳香族ヘテロシクリル、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ４ＮＲ５Ｒ６またはＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｒ６によって置換され
たアルキルから選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
Ｒ３が、アリールによって置換されたアルキルから選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ３が、（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＲ１１から選択され、ここで、ｎが、１〜６であり、Ｒ９およびＲ１０が、Ｈ、アルキルおよびアリールから独立して選択され、そしてＲ１１が、ヘテロアリール基を含む置換アリール基からなる群から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ１１が、式Ａｒ（Ｒ１２）ａ（Ｒ１３）ｂ（Ｒ１４）ｃによって表される１置換、２置換または３置換アリール基であり、ここで、Ａｒが、アリール基であり；ここで、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、同じまたは異なる置換基であり；そしてここで、ａ、ｂおよびｃが、ａ＋ｂ＋ｃが１以上であるように０または１である、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
ｎが、１〜３である、請求項２２または２３に記載の使用。
【請求項２５】
ｎが１である、請求項２２または２３に記載の使用。
【請求項２６】
前記Ｒ９およびＲ１０または各Ｒ９およびＲ１０が、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２７】
前記Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも１つまたは各Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つがＨである、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２８】
前記Ｒ９およびＲ１０の両方または各Ｒ９およびＲ１０の両方が、Ｈである、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２９】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ヒドロキシ、ＮＨＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯ２Ｒ５、ＮＲ４ＣＯＲ５、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ７、ＯＣＯ２Ｒ７およびアリールから独立して選択される、請求項２３〜２８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３０】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、ＮＲ５Ｒ６、アルキルおよびハロゲンから独立して選択される、請求項２３〜２８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３１】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、アルキル、から独立して選択され、そして該アルキルが、置換アルキルであり、そしてアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびハロアルキルから選択される、請求項２９または３０に記載の使用。
【請求項３２】
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が、非置換アルキル、ＮＨ２およびフルオロから独立して選択される、請求項２９または３０に従う使用。
【請求項３３】
前記置換アリール基Ｒ１１またはＡｒが、フェニル、ピリジル、インドリル、フリル、チエニル、イソインドリル、インドリニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インダゾリル、ベンゾジオキソリルおよびジヒドロベンゾフラニルから選択される、請求項２２〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３４】
前記置換アリール基Ｒ１１またはＡｒが、フェニル、ピリジル、インドリル、フリルおよびチエニルから選択される、請求項２２〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３５】
前記置換アリール基Ｒ１１またはＡｒが、フェニル、チエニル、フリルおよびピリジルから選択される、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
前記置換アリール基Ｒ１１またはＡｒが、フェニル、２−チエニル、２−フリルおよび２−ピリジルから選択される、請求項３４に記載の使用。
【請求項３７】
Ｒ３が、（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＲ８から選択され、ここで、ｎが、１〜６であり、Ｒ９およびＲ１０が、Ｈ、アルキルおよびアリールから独立して選択され、そしてＲ８が、シクロアルキル、非芳香族複素環式、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ４ＮＲ５Ｒ６およびＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｒ６から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３８】
ｎ、Ｒ９およびＲ１０が、請求項２４〜２８のいずれか１項に記載されるとおりである、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
Ｒ８が、ＣＯＮＲ５Ｒ６から選択され、Ｒ５が、水素であり、そしてＲ６が、非置換アルキルおよび非置換アリールアルキルから選択される、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
Ｒ３が、ＣＯＮＲ５Ｒ６から選択され、Ｒ５が、Ｈであり、そしてＲ６が、アリールアルキル、このましくはアリールメチルから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４１】
請求項１に記載の使用であって、ここで、化合物が以下：
７−（２−フリル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ，Ｎ−ビス（２−フルオロベンジル）−３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
メチル３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）メチルベンゾエート、
３−（３，５−ジメトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−クロロ−２−チエニル）メチル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）メチル）フェニル−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホンアミド、
５−アミノ−Ｎ−ベンジル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルカルボキサミド、
７−（２−フリル）−３−（３−メトキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
エチル５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルアセテート、
３−（３−シアノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−（３−ピリジル）プロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−トリフルオロメチルベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−ヒドロキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（５−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチルベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）酢酸、
３−（３−クロロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−メチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−（３−クロロフェニル）アセトアミド、
７−（２−フリル）−３−（６−メトキシ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−チエニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−チエニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）カルバメート、
３−（２，５−ジメトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，６−ジフルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（４−メチル−２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−チエニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
６−クロロ−Ｎ−（７−（２−フリル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
３−（３−ニトロベンジル）−７−（５−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノメチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド、
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−チエニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
３−（３−アミノベンジル）−７−（５−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−（２−ピリジル）アセトアミド、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−（２−ピリジルメチル）アセトアミド、
（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−フェニルアセトアミド、
３−（３，５−ジニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，３−ジフルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，４−ジフルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（６−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，６−ジフルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（２−チエニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−クロロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−メトキシ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−メチルベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，５−ジフルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）アセトアミド、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（５−オキサゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−クロロ−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−フルオロ−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−メトキシベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（３−（５−アミノ−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）カルバメート、
３−（２−アミノベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
３−（３，５−ジアミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノメチルベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
７−（２−フリル）−３−（２−メトキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロ−５−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロベンジル）−７−（１Ｈ−トリアゾール−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−クロロ−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（６−フェニル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−２−フルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）−３−メチルブタンアミド、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（４−ニトロ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−ヒドロキシルアミノ−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−メチル−３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−２−メチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−４−メチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−２−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−シクロヘキシルメチル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−メチル−２−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−メチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）安息香酸、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンズアミド、
７−（２−フリル）−３−（２−メチルチアゾール−４−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノメチルベンジル）−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルベンズアミド、
３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
３−（２−アミノ−５−メチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−シアノ−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−メチル−２−ピラジニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（８−キノリニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−フェニルチアゾリル−４−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（４−メチル−２−チアゾリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−クロロ−３−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（１，２，５−ベンゾオキサジアゾール−５−イル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−メトキシメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−ベンジル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−４−クロロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−ニトロ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−ヒドロキシルアミノ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−メチル−４−ニトロ−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−ヒドロキシルアミノ−６−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−クロロ−２−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−アミノ−４−クロロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−シアノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３，４−ジメトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミントリフルオロ酢酸塩、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（３−メチル−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−メチルベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−メチル−３−オキサゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−４−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（１，２，５−ベンゾチアゾール−４−イルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−ピラジニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−フルオロ−３−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−ニトロベンジル）−７−フェニル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−４−ピリジルメチル）カルバメート、
７−（２−フリル）−３−（３−メトキシ−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−エチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−エチル−４−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル７−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボキシレート
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボンキシレート、
７−（２−フリル）−３−（４−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）カルバメート、
３−（４−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル５−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボンキシレート
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−フルオロフェニル）カルバメート、
３−（４−アミノメチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−エチル−２−フリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボキシレート、
３−（４−アミノ−３−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−３，５−ジフルオロフェニル）カルボネート、
３−（２，６−ジフルオロ−４−ヒドロキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（５−エチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−フェニル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（７−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−フルオロ−２−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，６−ジフルオロ−４−メトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）カルバメート、
３−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−メトキシ−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニルアセトアミド、
３−（２−アミノメチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−ジフルオロメトキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−フタルイミドメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−ブロモ−２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２，３，５−トリフルオロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロ−５−ヨードベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−フリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−アミノ−５−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル５−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−ニトロフェニル）カルボネート、
３−（４−アミノ−３−ヒドロキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−フルオロベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−ヒドロキシ−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−ピリジルメチル）アセトアミド、
Ｎ−（２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ベンジル）アセトアミド、
７−（２−フリル）−３−（３−チエニルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−アミノ−２−メチルベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−メチル−２−チエニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−アリルオキシメチル−２−ピリジルメチル）−Ｎ，Ｎ−ジアリル−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−メトキシメチル−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノベンジル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−アリルオキシメチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−アリルオキシメチル−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３−イソプロピル−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（キノリン−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（４−（Ｎ−メチルアミノ）ベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（６−メチル−２−ピリジル）プロパノン、
３−（３−アミノベンジル）−７−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−ニトロベンジル）−７−（２−ピリジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）アセトアミド、
７−（２−フリル）−３−（４−ニトロ−２−（２−トリメチルシリルエトキシ）メトキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−エチル−４−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−（２−チエニルエチル））−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−イソプロピル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（１−（２Ｈ−テトラヒドロピラン−２−イル）インダゾール−５−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４，６−ジイソプロピル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（５−インダゾリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（２−ヒドロキシ−４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−ビニル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート
ｔｅｒｔ−ブチル３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボキシレート、
６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）ピリジン−２−カルボキシアルデヒド
ｔｅｒｔ−ブチル２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）インドール−１−カルボキシレート、
３−（２−インドリルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−エチル−２−チエニルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−エチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−フェニルエタノン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−メチル）フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド、
７−（２−フリル）−３−（６−ヒドロキシメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−メチル）フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−メチル）フェニル）シクロプロパンカルボキサミド、
７−（２−フリル）−３−（６−ｎ−プロピル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−イソブチルオキシメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−ブロモメチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３−イソプロピルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−シアノメチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−ヒドロキシベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（４−ニトロフェニル）エタノン、
４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルアセチル）−ベンゾニトリル、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）プロパンスルホンアミド、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）−５−クロロ−２−チオフェンスルホンアミド、
７−（２−フリル）−３−（６−（Ｎ−メチルアミノ）メチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニル）エタノン、
７−（２−フリル）−３−（６−イソプロピル−３−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（４−メトキシフェニル）エタノン
ｔｅｒｔ−ブチル７−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−５−クロロインドール−１−カルボキシレート、
３−（５−クロロ−７−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イルスルホンアミド、
３−（６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）メチル−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−メチルチオメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−（２−ニトロフェニル）エタノン、
Ｎ−（３−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−ビス（６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−ピリジルメチル）メタンスルホンアミド、
７−（２−フリル）−３−（６−メチルスルホニルメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（６−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−ピリジルメチル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
３−（３−アミノベンジル）−７−（４，５−ジメチル−２−チアゾリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−インダノン、
７−（２−フリル）−３−（５−メチル−７−インドリルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
Ｎ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−メチルフェニル）ホルムアミド、
２−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−１−フェニルプロパノン、
３−（７−フルオロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−イソプロポキシメチル−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−エチル−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−クロロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（７−ブロモ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−クロロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−（４−フルオロベンジルアミノ）ベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−エトキシ−２−ピリジルメチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−エトキシ−２−ピリジルメチル）−７−（５−メチル−２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−（２−ピリジルメチルアミノ）ベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（１−（４−トリフルオロメチルフェニル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（６−フルオロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（５−フルオロ−２−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３，５−ジメチル−４−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（７−クロロ−５−インドリル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（４−アミノ−３，５−ジメチルベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（１−（３−アミノフェニル）エチル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（６−（２−メトキシエチル）−２−ピリジルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（２−フリル）−３−（１−（５，６−ジメチル−２−ピリジル）プロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（３−ニトロベンジル）−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン塩酸塩、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（２−メチル−３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
７−（５−メチル−２−フリル）−３−（４−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）フェニル）−Ｎ−メチルカルバメート
ｔｅｒｔ−ブチル２−（５−アミノ−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピロール−１−カルボキシレート、
７−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、
３−（２−フルオロ−４−ニトロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン
ｔｅｒｔ−ブチル７−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−５−メチルインドール−１−カルボキシレート、
およびエチルＮ−（４−（５−アミノ−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）メチル）−２−メチルフェニル）カルバメート、
から選択される、使用。
【請求項４２】
請求項１に記載の使用であって、ここで化合物が、以下：
３−（２−フルオロベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−フリル）−３−（３−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
３−（３−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−フリル）−３−（３−メトキシベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−フリル）−３−（２−ニトロベンジル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
３−（２−アミノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
および３−（３−シアノベンジル）−７−（２−フリル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン、から選択される、使用。
【請求項４３】
プリンレセプターの遮断が、有益であり得る障害を処置または予防する方法であって、該方法が、このような処置を必要とする被験体に、有効量の請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能なこれらの塩を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
前記障害が、プリンレセプターの機能亢進によって引き起こされる、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項４５】
前記プリンレセプターが、アデノシンレセプターである、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項４６】
前記アデノシンレセプターが、Ａ２Ａレセプターである、請求項４５に記載の使用または方法。
【請求項４７】
前記障害が、運動障害である、請求項１〜４６のいずれかに１項に記載の使用または方法。
【請求項４８】
前記運動障害が、パーキンソン病である、請求項４７に記載の使用または方法。
【請求項４９】
薬剤誘導パーキンソン症候群、脳炎後のパーキンソン症候群、中毒または外傷後のパーキンソン病によって誘導されるパーキンソン症候群の処置のための請求項４８に記載の使用または方法。
【請求項５０】
前記運動障害が、進行性核上性麻痺、ハンティングトン病、多系統萎縮症、大脳皮質基底核変性症、ウィルソン病、ハーラーフォルデン−シュパッツ病、進行性淡蒼球萎縮、ドーパ応答性ジストニーパーキンソン症候群、運動異常を生じる脳幹神経節の痙攣または他の障害である、請求項４７に記載の使用または方法。
【請求項５１】
式（Ｉ）の化合物が、運動障害の処置において有用な１つ以上のさらなる薬物との組合せであり、その成分が、同時または経時的投与のために同じ処方または別の処方である、請求項４７〜５０のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項５２】
運動障害の処置において有用な前記さらなる薬物が、パーキンソン病の処置において有用な薬物である、請求項５１に記載の使用または方法。
【請求項５３】
前記さらなる薬物または前記さらなる薬物の１つが、Ｌ−ＤＯＰＡまたはドーパミンアゴニストである、請求項５１または５２に記載の使用または方法。
【請求項５４】
前記障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛または慢性の疼痛、ＡＤＨＤあるいは睡眠発作である、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項５５】
前記認知障害または記憶障害が、アルツハイマー病である、請求項５４に記載の使用または方法。
【請求項５６】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物または、これらの薬学的に受容可能な塩の、被験体における神経保護のための医薬の製造における、使用。
【請求項５７】
神経保護の方法であって、有効用量の請求項１〜４２のいずれか１項に記載された化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩を、このような処置を必要とする被験体に投与する工程を包含する、神経保護の方法。
【請求項５８】
前記医薬または前記方法が、神経変性障害に羅患しているか、またはその危険性のある被験体における神経保護のためである、請求項５６または５７に記載の使用または方法。
【請求項５９】
前記神経変性障害が、運動障害である、請求項５８に記載の使用または方法。
【請求項６０】
前記運動障害が、請求項４８、４９または５０に記載される障害である、請求項５９に記載の使用または方法。
【請求項６１】
前記被験体が、ヒトである、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の使用または方法。
【請求項６２】
治療において使用される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載される化合物、またはこれらの薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグ。
【公開番号】特開２００９−１０２３３７（Ｐ２００９−１０２３３７Ａ）
【公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−３０８００４（Ｐ２００８−３０８００４）
【出願日】平成２０年１２月２日（２００８．１２．２）
【分割の表示】特願２００２−５５５８１７（Ｐ２００２−５５５８１７）の分割
【原出願日】平成１４年１月１０日（２００２．１．１０）
【出願人】（５００２０１５２１）バーナリス リサーチ リミテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月２日（２００８．１２．２）
【分割の表示】特願２００２−５５５８１７（Ｐ２００２−５５５８１７）の分割
【原出願日】平成１４年１月１０日（２００２．１．１０）
【出願人】（５００２０１５２１）バーナリス リサーチ リミテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]