トール様受容体７の調節物質としてのプリン誘導体およびその使用
本出願は、患者におけるトール様受容体７（ＴＬＲ７）活性に関連した疾患または状態を予防しまたは治療するのに使用される、化合物および医薬組成物と、方法とを対象とする。本出願は、式ＩもしくはＩＩのプリン化合物：または、医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を含む治療方法、およびそのような化合物と少なくとも１種の追加の活性剤の投与を含む治療方法を含む。前記化合物は、トール様受容体７の調節物質として使用される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩもしくはＩＩの化合物、または医薬品として許容されるその塩：
【化１０９】
（式中、
Ｘ１は、−ＮＨ−、−Ｏ−、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレン、または置換ヘテロシクリレンであり；
Ｄは、カルボシクリレンまたはヘテロシクリレンであり；
各Ｌ１は、独立して、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
各Ｒ１は、独立して、−ＮＲ４Ｒ５であり；
ｍは１または２であり；
Ｌ２は、共有結合、−ＮＨ−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｌ３は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、または共有結合であり；
Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、もしくは置換ヘテロシクリルアルキルであり；または
Ｒ７およびＲ８は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
ｎは、０から５の整数であり；
ただし、下記の事項、すなわち：
（ａ）Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ｄが１，４−フェニレンであり、Ｒ３−Ｌ３−がＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−またはＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏであり、ｎ＝０、ｍ＝１である場合、ＮＲ４Ｒ５は、（１）４−置換または４，４−二置換ピペリジンまたはピペラジン（２）−ＮＨＣＨ３ではなく；
（ｂ）Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ｄが１，４−フェニレンまたは１，４−ピペリジニレンであり、Ｒ３−Ｌ３−がＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−またはＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏであり、ｎ＝０、ｍ＝１である場合、Ｒ４もＲ５も置換アルキル、置換ヘテロシクリル、置換ベンジルではなく；
（ｃ）Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ｄが２，５−ピリジレンであり、Ｒ３−Ｌ３−がＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−またはＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏであり、ｎ＝０、ｍ＝１である場合、ＮＲ４Ｒ５は、ピロリル、ピペラジル、Ｎ（ＣＨ３）２ではない
ことを条件とする。）。
【請求項２】
Ｘ１が、アルキレンまたは置換アルキレンであり、前記置換アルキレンは、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シアノ、アジド、ニトロ、アルキル、置換アルキル、およびこれらの組合せからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されたアルキレンを含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１であり；
Ｄがアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
式ＩのＬ２−Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ１が−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５が、これらが共に結合する窒素と一緒になって置換または非置換複素環を形成し、ただし前記複素環は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４から６員単環式完全飽和もしくは部分不飽和環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する１０から１２員縮合二環式完全飽和もしくは部分不飽和環である、
請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
−Ｌ３−Ｒ３が−Ｏ−アルキルまたは−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉが式Ｉａによって表される、請求項１に記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩
【化１１０】
（式中、
Ｒ１は、−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｌ３は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、または共有結合であり；
Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、もしくは置換ヘテロシクリルアルキルであり；または
Ｒ７およびＲ８は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキル、保護基、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
ｎは、０から４の整数である。）。
【請求項６】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５が、これらが共に結合する窒素と一緒になって置換または非置換複素環を形成し、ただし前記複素環は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４から６員単環式の完全飽和、部分不飽和、もしくはヘテロアリール環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する１０から１２員縮合二環式完全飽和もしくは部分不飽和環である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記複素環が、下式からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【化１１１】
【請求項８】
Ｒ１が、ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリルアルキル、または置換カルボシクリルアルキルであり；
Ｒ５が、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、
請求項１、２、または５のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８である、
請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
−Ｌ３−Ｒ３が、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（置換アルキル）、−Ｏ−カルボシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−カルボシクリルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、または−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ２がＨである、
請求項１から３または５から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【化１１２】
【請求項１２】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項１から７または１０のいずれかに記載の化合物。
【化１１３】
【請求項１３】
Ｒ１が−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｌ３が、−Ｏ−であり；
Ｒ３が、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成する、
請求項１、２、または５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
−Ｌ３−Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ｉ−ブチル、−Ｏ−シクロブチル、−Ｏ−シクロペンチル、−ＯＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２−シクロブチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、または（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシであり、
Ｒ２がＨである、
請求項１から３または５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【化１１４】
【化１１５】
【請求項１６】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【化１１６】
【請求項１７】
−Ｌ３−Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−ＯＣＨ２−シクロプロピルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩが式ＩＩａによって表される、請求項１に記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩
【化１１７】
（式中、
Ｒ１は、−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｌ３は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、または共有結合であり；
Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、もしくは置換ヘテロシクリルアルキルであり；または
Ｒ７およびＲ８は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキル、保護基、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
ｎは、０、１、２、または３である。）。
【請求項１９】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５が、これらが共に結合する窒素と一緒になって置換または非置換複素環を形成し、ただし前記複素環は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４から６員単環式完全飽和もしくは部分不飽和環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する１０から１２員縮合二環式完全飽和もしくは部分不飽和環である、
請求項１８の記載の化合物。
【請求項２０】
前記複素環が、下式からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【化１１８】
【請求項２１】
Ｒ１が、ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキルであり；
Ｒ５が、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルである、
請求項１８から２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
−Ｌ３−Ｒ３が、−Ｏ−アルキルまたは−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルである、請求項１８から２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２が、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクリルアルキル、置換シクリルアルキル、シクリルアルキルアルキル、置換シクリルアルキルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｌ３が、−Ｏ−であり；
Ｒ３が、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５が、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換または非置換複素環を形成する、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ２が共有結合であり、Ｒ２がＨまたはハロである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
下式からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【化１１９】
【化１２０】
【化１２１】
【化１２２】
【化１２３】
【化１２４】
【化１２５】
【化１２６】
【化１２７】
【化１２８】
【請求項２７】
式Ｉａの化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル
【化１２９】
（式中、
−Ｌ３−Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ｉ−ブチル、−Ｏ−シクロブチル、−Ｏ−シクロペンチル、−ＯＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２−シクロブチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、または（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシであり；
Ｒ２がＨであり；
ｎが０であり；
Ｒ１が−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式
【化１３０】
からなる群から選択される複素環を形成する。）。
【請求項２８】
−Ｌ３−Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−ＯＣＨ２−シクロプロピルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
−Ｌ３−Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項２７から２９のいずれかに記載の化合物。
【化１３１】
【請求項３１】
下式からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【化１３２】
【請求項３２】
請求項１から３１のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステルと、
医薬品として許容される担体または賦形剤と
を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
少なくとも１種の追加の活性剤をさらに含む、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記少なくとも１種の追加の活性剤が、インターフェロン、リバビリンもしくはその類似体、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬、α−グルコシダーゼ１阻害薬、肝臓保護薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬、ＴＬＲ−７作動薬、シクロフィリン阻害薬、ＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬、薬物動態増強剤、およびＨＣＶを治療するためのその他の薬物、またはこれらの混合物からなる群から選択される、
請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記少なくとも１種の追加の活性剤が：
（１）ペグ化ｒＩＦＮ−α ２ｂ（ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ）、ペグ化ｒＩＦＮ−α ２ａ（Ｐｅｇａｓｙｓ）、ｒＩＦＮ−α ２ｂ（Ｉｎｔｒｏｎ Ａ）、ｒＩＦＮ−α ２ａ（Ｒｏｆｅｒｏｎ−Ａ）、インターフェロンα（ＭＯＲ−２２、ＯＰＣ−１８、Ａｌｆａｆｅｒｏｎｅ、Ａｌｆａｎａｔｉｖｅ、Ｍｕｌｔｉｆｅｒｏｎ、スバリン）、インターフェロンアルファコン−１（Ｉｎｆｅｒｇｅｎ）、インターフェロンα−ｎ１（Ｗｅｌｌｆｅｒｏｎ）、インターフェロンα−ｎ３（Ａｌｆｅｒｏｎ）、インターフェロン−β（Ａｖｏｎｅｘ、ＤＬ−８２３４）、インターフェロン−ω（ωＤＵＲＯＳ、Ｂｉｏｍｅｄ ５１０）、アルブインターフェロンα−２ｂ（Ａｌｂｕｆｅｒｏｎ）、ＩＦＮα−２ｂ ＸＬ、ＢＬＸ−８８３（Ｌｏｃｔｅｒｏｎ）、ＤＡ−３０２１、グリコシル化インターフェロンα−２ｂ（ＡＶＩ−００５）、ＰＥＧ−Ｉｎｆｅｒｇｅｎ、ＰＥＧ化インターフェロンλ−１（ＰＥＧ化ＩＬ−２９）、ベレロフォン、およびこれらの混合物からなる群から選択されるインターフェロン；
（２）リバビリン（Ｒｅｂｅｔｏｌ、Ｃｏｐｅｇｕｓ）、タリバビリン（Ｖｉｒａｍｉｄｉｎｅ）、およびこれらの混合物からなる群から選択されるリバビリンおよびその類似体；
（３）ボセプレビル（ＳＣＨ−５０３０３４、ＳＣＨ−７）、テラプレビル（ＶＸ−９５０）、ＴＭＣ４３５３５０、ＢＩ−１３３５、ＢＩ−１２３０、ＭＫ−７００９、ＶＢＹ−３７６、ＶＸ−５００、ＢＭＳ−７９００５２、ＢＭＳ−６０５３３９、ＰＨＸ−１７６６、ＡＳ−１０１、ＹＨ−５２５８、ＹＨ５５３０、ＹＨ５５３１、ＩＴＭＮ−１９１、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬；
（４）セルゴシビル（ＭＸ−３２５３）、Ｍｉｇｌｉｔｏｌ、ＵＴ−２３１Ｂ、およびこれらの混合物からなる群から選択されるα−グルコシダーゼ１阻害薬；
（５）ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ ３７３８、ＬＢ−８４４５１、シリビリン、ＭｉｔｏＱ、およびこれらの混合物からなる群から選択される肝臓保護薬；
（６）Ｒ１６２６、Ｒ７１２８（Ｒ４０４８）、ＩＤＸ１８４、ＩＤＸ−１０２、ＢＣＸ−４６７８、バロピシタビン（ＮＭ−２８３）、ＭＫ−０６０８、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害薬；
（７）ＰＦ−８６８５５４、ＶＣＨ−７５９、ＶＣＨ−９１６、ＪＴＫ−６５２、ＭＫ−３２８１、ＶＢＹ−７０８、ＶＣＨ−２２２、Ａ８４８８３７、ＡＮＡ−５９８、ＧＬ６０６６７、ＧＬ５９７２８、Ａ−６３８９０、Ａ−４８７７３、Ａ−４８５４７、ＢＣ−２３２９、ＶＣＨ−７９６（ネスブビル）、ＧＳＫ６２５４３３、ＢＩＬＮ−１９４１、ＸＴＬ−２１２５、ＧＳ−９１９０、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬；
（８）ＡＺＤ−２８３６（Ａ−８３１）、Ａ−６８９、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬；
（９）ＡＮＡ−９７５、ＳＭ−３６０３２０、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＴＬＲ−７作動薬；
（１０）ＤＥＢＩＯ−０２５、ＳＣＹ−６３５、ＮＩＭ８１１、およびこれらの混合物からなる群から選択されるシクロフィリン阻害薬；
（１１）ＭＣＩ−０６７からなる群から選択されるＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬；
（１２）ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＰＦ−４１９４４７７、ＴＭＣ−４１６２９、ロキシスロマイシン、およびこれらの混合物からなる群から選択される薬物動態増強剤と；
（１３）チモシンα １（Ｚａｄａｘｉｎ）、ニタゾキサニド（Ａｌｉｎｅａ、ＮＴＺ）、ＢＩＶＮ−４０１（ビロスタット）、ＰＹＮ−１７（アルチレックス）、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５、ＸＴＬ−６８６５、ＢＩＴ２２５、ＰＴＸ−１１１、ＩＴＸ２８６５、ＴＴ−０３３ｉ、ＡＮＡ ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ ４０６５、ＢＭＳ−６５００３２、ＢＭＳ−７９１３２５、Ｂａｖｉｔｕｘｉｍａｂ、ＭＤＸ−１１０６（ＯＮＯ−４５３８）、Ｏｇｌｕｆａｎｉｄｅ、ＶＸ−４９７（メリメポジブ）、およびこれらの混合物からなる群から選択される、ＨＣＶを治療するためのその他の薬物
からなる群から選択される、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
トール様受容体７を有する細胞を、有効量の、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステルに接触させるステップ
を含む、トール様受容体７を作動させる方法。
【請求項３７】
ａ）請求項１から３１のいずれかに記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステルを含む、第１の医薬組成物と、
ｂ）インターフェロン、リバビリンもしくはその類似体、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬、α−グルコシダーゼ１阻害薬、肝臓保護薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬、ＴＬＲ−７作動薬、シクロフィリン阻害薬、ＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬、薬物動態増強剤、およびＨＣＶを治療するためのその他の薬物、またはこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の追加の活性剤を含む、第２の医薬組成物と
を含む、組合せ医薬品。
【請求項３８】
実質的に本明細書に記述される通りである、新しい化合物。
【請求項３９】
実質的に本明細書に記述され例示される通りである、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
実質的に本明細書に記述される通りである、新しい医薬組成物または薬品の調製のための使用。
【請求項４１】
治療用物質としての、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
患者のウイルス感染を治療する薬剤を製造するための、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４３】
前記薬剤が、少なくとも１種の追加の活性剤をさらに含む、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
前記少なくとも１種の追加の活性剤が、
１種もしくは複数のインターフェロン、リバビリンもしくはその類似体、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬、α−グルコシダーゼ１阻害薬、肝臓保護薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬、ＴＬＲ−７作動薬、シクロフィリン阻害薬、ＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬、薬物動態増強剤、およびＨＣＶを治療するためのその他の薬物、またはこれらの混合物
からなる群から選択される、請求項４３に記載の使用。
【請求項４５】
前記少なくとも１種の追加の活性剤が、
（１）ペグ化ｒＩＦＮ−α ２ｂ（ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ）、ペグ化ｒＩＦＮ−α ２ａ（Ｐｅｇａｓｙｓ）、ｒＩＦＮ−α ２ｂ（Ｉｎｔｒｏｎ Ａ）、ｒＩＦＮ−α ２ａ（Ｒｏｆｅｒｏｎ−Ａ）、インターフェロンα（ＭＯＲ−２２、ＯＰＣ−１８、Ａｌｆａｆｅｒｏｎｅ、Ａｌｆａｎａｔｉｖｅ、Ｍｕｌｔｉｆｅｒｏｎ、スバリン）、インターフェロンアルファコン−１（Ｉｎｆｅｒｇｅｎ）、インターフェロンα−ｎ１（Ｗｅｌｌｆｅｒｏｎ）、インターフェロンα−ｎ３（Ａｌｆｅｒｏｎ）、インターフェロン−β（Ａｖｏｎｅｘ、ＤＬ−８２３４）、インターフェロン−ω（ωＤＵＲＯＳ、Ｂｉｏｍｅｄ ５１０）、アルブインターフェロンα−２ｂ（Ａｌｂｕｆｅｒｏｎ）、ＩＦＮα−２ｂ ＸＬ、ＢＬＸ−８８３（Ｌｏｃｔｅｒｏｎ）、ＤＡ−３０２１、グリコシル化インターフェロンα−２ｂ（ＡＶＩ−００５）、ＰＥＧ−Ｉｎｆｅｒｇｅｎ、ＰＥＧ化インターフェロンλ−１（ＰＥＧ化ＩＬ−２９）、ベレロフォン、およびこれらの混合物からなる群から選択されるインターフェロン；
（２）リバビリン（Ｒｅｂｅｔｏｌ、Ｃｏｐｅｇｕｓ）、タリバビリン（Ｖｉｒａｍｉｄｉｎｅ）、およびこれらの混合物からなる群から選択されるリバビリンおよびその類似体；
（３）ボセプレビル（ＳＣＨ−５０３０３４、ＳＣＨ−７）、テラプレビル（ＶＸ−９５０）、ＴＭＣ４３５３５０、ＢＩ−１３３５、ＢＩ−１２３０、ＭＫ−７００９、ＶＢＹ−３７６、ＶＸ−５００、ＢＭＳ−７９００５２、ＢＭＳ−６０５３３９、ＰＨＸ−１７６６、ＡＳ−１０１、ＹＨ−５２５８、ＹＨ５５３０、ＹＨ５５３１、ＩＴＭＮ−１９１、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬；
（４）セルゴシビル（ＭＸ−３２５３）、Ｍｉｇｌｉｔｏｌ、ＵＴ−２３１Ｂ、およびこれらの混合物からなる群から選択されるα−グルコシダーゼ１阻害薬；
（５）ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ ３７３８、ＬＢ−８４４５１、シリビリン、ＭｉｔｏＱ、およびこれらの混合物からなる群から選択される肝臓保護薬；
（６）Ｒ１６２６、Ｒ７１２８（Ｒ４０４８）、ＩＤＸ１８４、ＩＤＸ−１０２、ＢＣＸ−４６７８、バロピシタビン（ＮＭ−２８３）、ＭＫ−０６０８、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害薬；
（７）ＰＦ−８６８５５４、ＶＣＨ−７５９、ＶＣＨ−９１６、ＪＴＫ−６５２、ＭＫ−３２８１、ＶＢＹ−７０８、ＶＣＨ−２２２、Ａ８４８８３７、ＡＮＡ−５９８、ＧＬ６０６６７、ＧＬ５９７２８、Ａ−６３８９０、Ａ−４８７７３、Ａ−４８５４７、ＢＣ−２３２９、ＶＣＨ−７９６（ネスブビル）、ＧＳＫ６２５４３３、ＢＩＬＮ−１９４１、ＸＴＬ−２１２５、ＧＳ−９１９０、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬；
（８）ＡＺＤ−２８３６（Ａ−８３１）、Ａ−６８９、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬；
（９）ＡＮＡ−９７５、ＳＭ−３６０３２０、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＴＬＲ−７作動薬；
（１０）ＤＥＢＩＯ−０２５、ＳＣＹ−６３５、ＮＩＭ８１１、およびこれらの混合物からなる群から選択されるシクロフィリン阻害薬；
（１１）ＭＣＩ−０６７からなる群から選択されるＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬；
（１２）ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＰＦ−４１９４４７７、ＴＭＣ−４１６２９、ロキシスロマイシン、およびこれらの混合物からなる群から選択される薬物動態増強剤と；
（１３）チモシンα １（Ｚａｄａｘｉｎ）、ニタゾキサニド（Ａｌｉｎｅａ、ＮＴＺ）、ＢＩＶＮ−４０１（ビロスタット）、ＰＹＮ−１７（アルチレックス）、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５、ＸＴＬ−６８６５、ＢＩＴ２２５、ＰＴＸ−１１１、ＩＴＸ２８６５、ＴＴ−０３３ｉ、ＡＮＡ ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ ４０６５、ＢＭＳ−６５００３２、ＢＭＳ−７９１３２５、Ｂａｖｉｔｕｘｉｍａｂ、ＭＤＸ−１１０６（ＯＮＯ−４５３８）、Ｏｇｌｕｆａｎｉｄｅ、ＶＸ−４９７（メリメポジブ）、およびこれらの混合物からなる群から選択される、ＨＣＶを治療するためのその他の薬物
からなる群から選択される、請求項４４に記載の使用。
【請求項１】
式ＩもしくはＩＩの化合物、または医薬品として許容されるその塩：
【化１０９】
（式中、
Ｘ１は、−ＮＨ−、−Ｏ−、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレン、または置換ヘテロシクリレンであり；
Ｄは、カルボシクリレンまたはヘテロシクリレンであり；
各Ｌ１は、独立して、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
各Ｒ１は、独立して、−ＮＲ４Ｒ５であり；
ｍは１または２であり；
Ｌ２は、共有結合、−ＮＨ−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｌ３は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、または共有結合であり；
Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、もしくは置換ヘテロシクリルアルキルであり；または
Ｒ７およびＲ８は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
ｎは、０から５の整数であり；
ただし、下記の事項、すなわち：
（ａ）Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ｄが１，４−フェニレンであり、Ｒ３−Ｌ３−がＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−またはＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏであり、ｎ＝０、ｍ＝１である場合、ＮＲ４Ｒ５は、（１）４−置換または４，４−二置換ピペリジンまたはピペラジン（２）−ＮＨＣＨ３ではなく；
（ｂ）Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ｄが１，４−フェニレンまたは１，４−ピペリジニレンであり、Ｒ３−Ｌ３−がＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−またはＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏであり、ｎ＝０、ｍ＝１である場合、Ｒ４もＲ５も置換アルキル、置換ヘテロシクリル、置換ベンジルではなく；
（ｃ）Ｘ１が−ＣＨ２−であり、Ｄが２，５−ピリジレンであり、Ｒ３−Ｌ３−がＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−またはＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏであり、ｎ＝０、ｍ＝１である場合、ＮＲ４Ｒ５は、ピロリル、ピペラジル、Ｎ（ＣＨ３）２ではない
ことを条件とする。）。
【請求項２】
Ｘ１が、アルキレンまたは置換アルキレンであり、前記置換アルキレンは、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シアノ、アジド、ニトロ、アルキル、置換アルキル、およびこれらの組合せからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されたアルキレンを含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１であり；
Ｄがアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
式ＩのＬ２−Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ１が−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５が、これらが共に結合する窒素と一緒になって置換または非置換複素環を形成し、ただし前記複素環は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４から６員単環式完全飽和もしくは部分不飽和環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する１０から１２員縮合二環式完全飽和もしくは部分不飽和環である、
請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
−Ｌ３−Ｒ３が−Ｏ−アルキルまたは−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉが式Ｉａによって表される、請求項１に記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩
【化１１０】
（式中、
Ｒ１は、−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｌ３は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、または共有結合であり；
Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、もしくは置換ヘテロシクリルアルキルであり；または
Ｒ７およびＲ８は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキル、保護基、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
ｎは、０から４の整数である。）。
【請求項６】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５が、これらが共に結合する窒素と一緒になって置換または非置換複素環を形成し、ただし前記複素環は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４から６員単環式の完全飽和、部分不飽和、もしくはヘテロアリール環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する１０から１２員縮合二環式完全飽和もしくは部分不飽和環である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記複素環が、下式からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【化１１１】
【請求項８】
Ｒ１が、ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリルアルキル、または置換カルボシクリルアルキルであり；
Ｒ５が、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、
請求項１、２、または５のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８である、
請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
−Ｌ３−Ｒ３が、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（置換アルキル）、−Ｏ−カルボシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−カルボシクリルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、または−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルであり、
Ｒ２がＨである、
請求項１から３または５から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【化１１２】
【請求項１２】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項１から７または１０のいずれかに記載の化合物。
【化１１３】
【請求項１３】
Ｒ１が−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｌ３が、−Ｏ−であり；
Ｒ３が、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成する、
請求項１、２、または５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
−Ｌ３−Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ｉ−ブチル、−Ｏ−シクロブチル、−Ｏ−シクロペンチル、−ＯＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２−シクロブチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、または（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシであり、
Ｒ２がＨである、
請求項１から３または５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【化１１４】
【化１１５】
【請求項１６】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【化１１６】
【請求項１７】
−Ｌ３−Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−ＯＣＨ２−シクロプロピルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩが式ＩＩａによって表される、請求項１に記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩
【化１１７】
（式中、
Ｒ１は、−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｌ３は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、または共有結合であり；
Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；または
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、もしくは置換ヘテロシクリルアルキルであり；または
Ｒ７およびＲ８は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換もしくは非置換複素環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキル、保護基、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
ｎは、０、１、２、または３である。）。
【請求項１９】
Ｒ１がＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５が、これらが共に結合する窒素と一緒になって置換または非置換複素環を形成し、ただし前記複素環は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４から６員単環式完全飽和もしくは部分不飽和環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する１０から１２員縮合二環式完全飽和もしくは部分不飽和環である、
請求項１８の記載の化合物。
【請求項２０】
前記複素環が、下式からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【化１１８】
【請求項２１】
Ｒ１が、ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキルであり；
Ｒ５が、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、置換カルボシクリルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルである、
請求項１８から２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
−Ｌ３−Ｒ３が、−Ｏ−アルキルまたは−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキルである、請求項１８から２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２が、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクリルアルキル、置換シクリルアルキル、シクリルアルキルアルキル、置換シクリルアルキルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｌ３が、−Ｏ−であり；
Ｒ３が、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５が、これらが共に結合する窒素と一緒になって、置換または非置換複素環を形成する、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ２が共有結合であり、Ｒ２がＨまたはハロである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
下式からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【化１１９】
【化１２０】
【化１２１】
【化１２２】
【化１２３】
【化１２４】
【化１２５】
【化１２６】
【化１２７】
【化１２８】
【請求項２７】
式Ｉａの化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル
【化１２９】
（式中、
−Ｌ３−Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ｉ−ブチル、−Ｏ−シクロブチル、−Ｏ−シクロペンチル、−ＯＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２−シクロブチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、または（テトラヒドロフラン−２−イル）メトキシであり；
Ｒ２がＨであり；
ｎが０であり；
Ｒ１が−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式
【化１３０】
からなる群から選択される複素環を形成する。）。
【請求項２８】
−Ｌ３−Ｒ３が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−ＯＣＨ２−シクロプロピルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
−Ｌ３−Ｒ３が−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４およびＲ５は、これらが共に結合する窒素と一緒になって、下式からなる群から選択される複素環を形成する、請求項２７から２９のいずれかに記載の化合物。
【化１３１】
【請求項３１】
下式からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル。
【化１３２】
【請求項３２】
請求項１から３１のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステルと、
医薬品として許容される担体または賦形剤と
を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
少なくとも１種の追加の活性剤をさらに含む、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記少なくとも１種の追加の活性剤が、インターフェロン、リバビリンもしくはその類似体、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬、α−グルコシダーゼ１阻害薬、肝臓保護薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬、ＴＬＲ−７作動薬、シクロフィリン阻害薬、ＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬、薬物動態増強剤、およびＨＣＶを治療するためのその他の薬物、またはこれらの混合物からなる群から選択される、
請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記少なくとも１種の追加の活性剤が：
（１）ペグ化ｒＩＦＮ−α ２ｂ（ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ）、ペグ化ｒＩＦＮ−α ２ａ（Ｐｅｇａｓｙｓ）、ｒＩＦＮ−α ２ｂ（Ｉｎｔｒｏｎ Ａ）、ｒＩＦＮ−α ２ａ（Ｒｏｆｅｒｏｎ−Ａ）、インターフェロンα（ＭＯＲ−２２、ＯＰＣ−１８、Ａｌｆａｆｅｒｏｎｅ、Ａｌｆａｎａｔｉｖｅ、Ｍｕｌｔｉｆｅｒｏｎ、スバリン）、インターフェロンアルファコン−１（Ｉｎｆｅｒｇｅｎ）、インターフェロンα−ｎ１（Ｗｅｌｌｆｅｒｏｎ）、インターフェロンα−ｎ３（Ａｌｆｅｒｏｎ）、インターフェロン−β（Ａｖｏｎｅｘ、ＤＬ−８２３４）、インターフェロン−ω（ωＤＵＲＯＳ、Ｂｉｏｍｅｄ ５１０）、アルブインターフェロンα−２ｂ（Ａｌｂｕｆｅｒｏｎ）、ＩＦＮα−２ｂ ＸＬ、ＢＬＸ−８８３（Ｌｏｃｔｅｒｏｎ）、ＤＡ−３０２１、グリコシル化インターフェロンα−２ｂ（ＡＶＩ−００５）、ＰＥＧ−Ｉｎｆｅｒｇｅｎ、ＰＥＧ化インターフェロンλ−１（ＰＥＧ化ＩＬ−２９）、ベレロフォン、およびこれらの混合物からなる群から選択されるインターフェロン；
（２）リバビリン（Ｒｅｂｅｔｏｌ、Ｃｏｐｅｇｕｓ）、タリバビリン（Ｖｉｒａｍｉｄｉｎｅ）、およびこれらの混合物からなる群から選択されるリバビリンおよびその類似体；
（３）ボセプレビル（ＳＣＨ−５０３０３４、ＳＣＨ−７）、テラプレビル（ＶＸ−９５０）、ＴＭＣ４３５３５０、ＢＩ−１３３５、ＢＩ−１２３０、ＭＫ−７００９、ＶＢＹ−３７６、ＶＸ−５００、ＢＭＳ−７９００５２、ＢＭＳ−６０５３３９、ＰＨＸ−１７６６、ＡＳ−１０１、ＹＨ−５２５８、ＹＨ５５３０、ＹＨ５５３１、ＩＴＭＮ−１９１、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬；
（４）セルゴシビル（ＭＸ−３２５３）、Ｍｉｇｌｉｔｏｌ、ＵＴ−２３１Ｂ、およびこれらの混合物からなる群から選択されるα−グルコシダーゼ１阻害薬；
（５）ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ ３７３８、ＬＢ−８４４５１、シリビリン、ＭｉｔｏＱ、およびこれらの混合物からなる群から選択される肝臓保護薬；
（６）Ｒ１６２６、Ｒ７１２８（Ｒ４０４８）、ＩＤＸ１８４、ＩＤＸ−１０２、ＢＣＸ−４６７８、バロピシタビン（ＮＭ−２８３）、ＭＫ−０６０８、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害薬；
（７）ＰＦ−８６８５５４、ＶＣＨ−７５９、ＶＣＨ−９１６、ＪＴＫ−６５２、ＭＫ−３２８１、ＶＢＹ−７０８、ＶＣＨ−２２２、Ａ８４８８３７、ＡＮＡ−５９８、ＧＬ６０６６７、ＧＬ５９７２８、Ａ−６３８９０、Ａ−４８７７３、Ａ−４８５４７、ＢＣ−２３２９、ＶＣＨ−７９６（ネスブビル）、ＧＳＫ６２５４３３、ＢＩＬＮ−１９４１、ＸＴＬ−２１２５、ＧＳ−９１９０、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬；
（８）ＡＺＤ−２８３６（Ａ−８３１）、Ａ−６８９、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬；
（９）ＡＮＡ−９７５、ＳＭ−３６０３２０、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＴＬＲ−７作動薬；
（１０）ＤＥＢＩＯ−０２５、ＳＣＹ−６３５、ＮＩＭ８１１、およびこれらの混合物からなる群から選択されるシクロフィリン阻害薬；
（１１）ＭＣＩ−０６７からなる群から選択されるＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬；
（１２）ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＰＦ−４１９４４７７、ＴＭＣ−４１６２９、ロキシスロマイシン、およびこれらの混合物からなる群から選択される薬物動態増強剤と；
（１３）チモシンα １（Ｚａｄａｘｉｎ）、ニタゾキサニド（Ａｌｉｎｅａ、ＮＴＺ）、ＢＩＶＮ−４０１（ビロスタット）、ＰＹＮ−１７（アルチレックス）、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５、ＸＴＬ−６８６５、ＢＩＴ２２５、ＰＴＸ−１１１、ＩＴＸ２８６５、ＴＴ−０３３ｉ、ＡＮＡ ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ ４０６５、ＢＭＳ−６５００３２、ＢＭＳ−７９１３２５、Ｂａｖｉｔｕｘｉｍａｂ、ＭＤＸ−１１０６（ＯＮＯ−４５３８）、Ｏｇｌｕｆａｎｉｄｅ、ＶＸ−４９７（メリメポジブ）、およびこれらの混合物からなる群から選択される、ＨＣＶを治療するためのその他の薬物
からなる群から選択される、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
トール様受容体７を有する細胞を、有効量の、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、および／もしくはエステルに接触させるステップ
を含む、トール様受容体７を作動させる方法。
【請求項３７】
ａ）請求項１から３１のいずれかに記載の化合物、または医薬品として許容されるその塩、溶媒和物、もしくはエステルを含む、第１の医薬組成物と、
ｂ）インターフェロン、リバビリンもしくはその類似体、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬、α−グルコシダーゼ１阻害薬、肝臓保護薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬、ＴＬＲ−７作動薬、シクロフィリン阻害薬、ＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬、薬物動態増強剤、およびＨＣＶを治療するためのその他の薬物、またはこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の追加の活性剤を含む、第２の医薬組成物と
を含む、組合せ医薬品。
【請求項３８】
実質的に本明細書に記述される通りである、新しい化合物。
【請求項３９】
実質的に本明細書に記述され例示される通りである、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
実質的に本明細書に記述される通りである、新しい医薬組成物または薬品の調製のための使用。
【請求項４１】
治療用物質としての、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
患者のウイルス感染を治療する薬剤を製造するための、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４３】
前記薬剤が、少なくとも１種の追加の活性剤をさらに含む、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
前記少なくとも１種の追加の活性剤が、
１種もしくは複数のインターフェロン、リバビリンもしくはその類似体、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬、α−グルコシダーゼ１阻害薬、肝臓保護薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドもしくはヌクレオチド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬、ＴＬＲ−７作動薬、シクロフィリン阻害薬、ＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬、薬物動態増強剤、およびＨＣＶを治療するためのその他の薬物、またはこれらの混合物
からなる群から選択される、請求項４３に記載の使用。
【請求項４５】
前記少なくとも１種の追加の活性剤が、
（１）ペグ化ｒＩＦＮ−α ２ｂ（ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ）、ペグ化ｒＩＦＮ−α ２ａ（Ｐｅｇａｓｙｓ）、ｒＩＦＮ−α ２ｂ（Ｉｎｔｒｏｎ Ａ）、ｒＩＦＮ−α ２ａ（Ｒｏｆｅｒｏｎ−Ａ）、インターフェロンα（ＭＯＲ−２２、ＯＰＣ−１８、Ａｌｆａｆｅｒｏｎｅ、Ａｌｆａｎａｔｉｖｅ、Ｍｕｌｔｉｆｅｒｏｎ、スバリン）、インターフェロンアルファコン−１（Ｉｎｆｅｒｇｅｎ）、インターフェロンα−ｎ１（Ｗｅｌｌｆｅｒｏｎ）、インターフェロンα−ｎ３（Ａｌｆｅｒｏｎ）、インターフェロン−β（Ａｖｏｎｅｘ、ＤＬ−８２３４）、インターフェロン−ω（ωＤＵＲＯＳ、Ｂｉｏｍｅｄ ５１０）、アルブインターフェロンα−２ｂ（Ａｌｂｕｆｅｒｏｎ）、ＩＦＮα−２ｂ ＸＬ、ＢＬＸ−８８３（Ｌｏｃｔｅｒｏｎ）、ＤＡ−３０２１、グリコシル化インターフェロンα−２ｂ（ＡＶＩ−００５）、ＰＥＧ−Ｉｎｆｅｒｇｅｎ、ＰＥＧ化インターフェロンλ−１（ＰＥＧ化ＩＬ−２９）、ベレロフォン、およびこれらの混合物からなる群から選択されるインターフェロン；
（２）リバビリン（Ｒｅｂｅｔｏｌ、Ｃｏｐｅｇｕｓ）、タリバビリン（Ｖｉｒａｍｉｄｉｎｅ）、およびこれらの混合物からなる群から選択されるリバビリンおよびその類似体；
（３）ボセプレビル（ＳＣＨ−５０３０３４、ＳＣＨ−７）、テラプレビル（ＶＸ−９５０）、ＴＭＣ４３５３５０、ＢＩ−１３３５、ＢＩ−１２３０、ＭＫ−７００９、ＶＢＹ−３７６、ＶＸ−５００、ＢＭＳ−７９００５２、ＢＭＳ−６０５３３９、ＰＨＸ−１７６６、ＡＳ−１０１、ＹＨ−５２５８、ＹＨ５５３０、ＹＨ５５３１、ＩＴＭＮ−１９１、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害薬；
（４）セルゴシビル（ＭＸ−３２５３）、Ｍｉｇｌｉｔｏｌ、ＵＴ−２３１Ｂ、およびこれらの混合物からなる群から選択されるα−グルコシダーゼ１阻害薬；
（５）ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ ３７３８、ＬＢ−８４４５１、シリビリン、ＭｉｔｏＱ、およびこれらの混合物からなる群から選択される肝臓保護薬；
（６）Ｒ１６２６、Ｒ７１２８（Ｒ４０４８）、ＩＤＸ１８４、ＩＤＸ−１０２、ＢＣＸ−４６７８、バロピシタビン（ＮＭ−２８３）、ＭＫ−０６０８、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害薬；
（７）ＰＦ−８６８５５４、ＶＣＨ−７５９、ＶＣＨ−９１６、ＪＴＫ−６５２、ＭＫ−３２８１、ＶＢＹ−７０８、ＶＣＨ−２２２、Ａ８４８８３７、ＡＮＡ−５９８、ＧＬ６０６６７、ＧＬ５９７２８、Ａ−６３８９０、Ａ−４８７７３、Ａ−４８５４７、ＢＣ−２３２９、ＶＣＨ−７９６（ネスブビル）、ＧＳＫ６２５４３３、ＢＩＬＮ−１９４１、ＸＴＬ−２１２５、ＧＳ−９１９０、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害薬；
（８）ＡＺＤ−２８３６（Ａ−８３１）、Ａ−６８９、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害薬；
（９）ＡＮＡ−９７５、ＳＭ−３６０３２０、およびこれらの混合物からなる群から選択されるＴＬＲ−７作動薬；
（１０）ＤＥＢＩＯ−０２５、ＳＣＹ−６３５、ＮＩＭ８１１、およびこれらの混合物からなる群から選択されるシクロフィリン阻害薬；
（１１）ＭＣＩ−０６７からなる群から選択されるＨＣＶ ＩＲＥＳ阻害薬；
（１２）ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＰＦ−４１９４４７７、ＴＭＣ−４１６２９、ロキシスロマイシン、およびこれらの混合物からなる群から選択される薬物動態増強剤と；
（１３）チモシンα １（Ｚａｄａｘｉｎ）、ニタゾキサニド（Ａｌｉｎｅａ、ＮＴＺ）、ＢＩＶＮ−４０１（ビロスタット）、ＰＹＮ−１７（アルチレックス）、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５、ＸＴＬ−６８６５、ＢＩＴ２２５、ＰＴＸ−１１１、ＩＴＸ２８６５、ＴＴ−０３３ｉ、ＡＮＡ ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ ４０６５、ＢＭＳ−６５００３２、ＢＭＳ−７９１３２５、Ｂａｖｉｔｕｘｉｍａｂ、ＭＤＸ−１１０６（ＯＮＯ−４５３８）、Ｏｇｌｕｆａｎｉｄｅ、ＶＸ−４９７（メリメポジブ）、およびこれらの混合物からなる群から選択される、ＨＣＶを治療するためのその他の薬物
からなる群から選択される、請求項４４に記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５３２３５３（Ｐ２０１０−５３２３５３Ａ）
【公表日】平成２２年１０月７日（２０１０．１０．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１４８１４（Ｐ２０１０−５１４８１４）
【出願日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７９５５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６８７
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月７日（２０１０．１０．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７９５５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６８７
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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