ピラゾロ−キナゾリン
本発明は、分子骨格の８位におけるオルト置換アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ−またはＣ３−Ｃ７シクロアルキルアミノ基、および３位におけるカルボキサミドの置換基としてのアリール、ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルを特徴とする、ピラゾロ−キナゾリンに関する。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼの活性を調節し、したがって、タンパク質キナーゼ活性（特にＭＰＳ１／ＴＴＫ）の調節不全に起因する疾患の治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
式中、
Ｒ１は、オルト置換アリール基またはヘテロシクリルもしくはＣ３−Ｃ７シクロアルキル基であり；
Ｒ２は、水素原子、または直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルもしくはヘテロシクリル基であり；
Ｒ３は、アリール、ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキル基であり；
Ｒ４は、水素原子、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、この基は、縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表し得る基の原子の１つと一緒になって任意に環化されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、またはＣ３−Ｃ７シクロアルキル基を形成するために、それらが結合している炭素原子と一緒になって任意に環化されており；
ここで、基オルト置換アリール、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、任意に（さらに）置換されていてもよく；但し、以下の化合物：
１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド、Ｎ−シクロプロピル−４，５−ジヒドロ−１−メチル−８−［（１−メチル−４−ピペリジニル）アミノ］および１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド、Ｎ−シクロヘキシル−８−（シクロペンチルアミノ）−４，５−ジヒドロ−Ｎ−ヒドロキシ−１−メチル
は除かれることを条件とする化合物およびこの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が式Ａ、式Ｂまたは式Ｃ：
【化２】
（式中、Ｒ’４は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ポリフッ化アルキル、ポリフッ化アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、メチレンジオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、アルキリデンアミノオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノ、ウレイド、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ホルミルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシイミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロシクリルアミノスルホニル、アリールチオ、アルキルチオ、ホスフェートまたはアルキルホスフェートであり；Ｒ’’４およびＲ’’’４は、独立して、水素またはＲ’４についての上記意味の１つである。）
のオルト置換アリールである化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物およびこの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式（Ｉａ）：
【化３】
（式中、Ｒ’４、Ｒ’’４およびＲ’’’４は、請求項２に定義されたとおりであり；
Ｒ２は、任意に置換された直鎖または分枝のＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基であり；
Ｒ３は、任意に置換されたアリール基であり；
Ｒ４は、水素原子、または縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表す基の原子の１個と一緒になって任意に環化されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり；ならびに
Ｒ５およびＲ６は、請求項１に定義されたとおりである。）
を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式（Ｉａ’）：
【化４】
（式中、Ｒ’４、Ｒ’’４およびＲ’’’４は、請求項２に定義されたとおりであり；
Ｒ２は、任意に置換された直鎖または分枝のＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基であり；
Ｒ３は、請求項１に定義されたとおりであり；
Ｒ４は、水素原子、または縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表す基の原子の１個と一緒になって任意に環化されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり；ならびに
Ｒ５およびＲ６は、水素原子またはメチル基である。）
を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、式Ｄ：
【化５】
（式中、Ｚは炭素または窒素原子であり、ｎは１、２または３であり；Ｒ’１は水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ポリフッ化アルキル、ポリフッ化アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、メチレンジオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、アルキリデンアミノオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノ、ウレイド、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ホルミルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシイミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロシクリルアミノスルホニル、アリールチオ、アルキルチオ、ホスフェートおよびアルキルホスフェートであり；ならびにＲ’２およびＲ’３は、それぞれ独立して、水素原子、またはシクロプロピル基を形成するために、それらが結合している炭素原子と一緒になって任意に環化されたＣ１−Ｃ３アルキルである。）
のヘテロシクリルまたはＣ５−Ｃ７シクロアルキル基であることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
式（Ｉｂ）：
【化６】
（式中、Ｚは、炭素または窒素原子であり、ｎは１または２であり；Ｒ’１は請求項５に定義されたとおりであり、ならびに
Ｒ’２およびＲ’３は、独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ２アルキル基であり；
Ｒ２は、任意に置換された直鎖または分枝のＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基であり；
Ｒ３は、任意に置換されたアリール基であり；
Ｒ４は、水素原子、または縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表すアリール基の原子の１個と一緒になって任意に環化されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり；ならびに
Ｒ５およびＲ６は、請求項１に定義されたとおりである。）
を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉｂ’）：
【化７】
（式中、Ｚは炭素または窒素原子であり、ｎは１または２であり、Ｒ’１は請求項５に定義されたとおりであり、Ｒ’２およびＲ’３は、独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ２アルキル基であり；
Ｒ２は、任意に置換された直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基であり；
Ｒ３は、任意に置換されたアリール基であり；
Ｒ４は、水素原子、または縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表すアリール基の原子の１個と一緒になって任意に環化されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり；ならびに
Ｒ５およびＲ６は、水素原子またはメチル基である。）
を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下に列挙された化合物：
１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４）８−［（４−カルバモイル−２−メチルフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６）８−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３−メトキシベンゾエート；
１１）４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３−メトキシ安息香酸；
１２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１３）８−［（４−カルバモイル−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１５）１−メチル−８−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１６）Ｎ−（２−エチルフェニル）−１−メチル−８−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝アミノ）−１８）１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］ キナゾリン−３−カルボキサミド；
１９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２２）Ｎ−（２−エチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２３）Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２４）８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２５）３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルカルボニル）−Ｎ−［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−アミン；
２６）Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２７）Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２８）８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２９）Ｎ−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３０）Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３１）Ｎ−［２，６−ビス（１−メチルエチル）フェニル］−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３３）８−｛［２−シアノ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３４）８−｛［２−シアノ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３５）８−［（２−クロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３６）８−［（４−ブロモ−２−シアノフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３７）８−［（２−ブロモフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（３−ピロリジン−１−イルアゼチジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４１）Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，５，５−トリメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（２−メトキシエチル）アミノ］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４４）８−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−１，５，５−トリメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−ヨードフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４８）８−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５３）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（ピペリジン−４−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド，塩酸塩；
５５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（エテニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−［（１−｛［２−（メチルアミノ）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５８）８−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（フェニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６３）８−［（１−アクリロイルピペリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６４）８−［（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６５）８−（｛１−［（３−クロロプロピル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（Ｎ−メチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（１−エチルピペリジン−４−イル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−［（１−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド，塩酸塩；
７０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−［（１−｛［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（１−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（２−モルホリン−４−イルエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７５）８−（｛１−［（２−アミノエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７８）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３−メチルベンゾエート；
７９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８０）８−（｛１−［（３−クロロメチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８１）８−［（４−アミノ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシ−４−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝フェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８３）４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３−メチル安息香酸；
８４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−２−メチルフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝−２−メチルフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ブタノイル］アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド トリフルオロアセテート；
８７）８−［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８８）８−｛［２−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−［（２−メチル−４−｛［（２Ｒ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９０）８−［（２−クロロ−４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ｝フェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛２−メチル−４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９２）８−（｛２−クロロ−４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（３−ピペリジン−１−イルプロパノイル）アミノ］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛２−メチル−４−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９６）８−｛［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルアミノ）−２−メトキシフェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９７）８−｛［４−（｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝メチル）−２−メトキシフェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［４−（ヒドロキシメチル）−２−メトキシフェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１００）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３，３−ジメチルピペリジン−１−カルボキシレート；
１０１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（３，３−ジメチル−１−｛［２−（メチルアミノ）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（２，２，２−トリフルオロエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（トリフルオロメチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（ジメチルスルファモイル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１０）８−［（１−｛［４−（アセチルアミノ）フェニル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１１）８−（｛１−［（４−アミノフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド 塩酸塩；
１１２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛１−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛１−［（２−メトキシエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１４）８−［（トランス−４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（１−｛［２−（エチルアミノ）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリミジン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリジン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（１Ｈ−ピロール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［トランス−４−（｛［２−（メチルアミノ）エチル］スルホニル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミドおよび
１２８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−ホルミル−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド
の１つである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
許容される賦形剤または担体と混合して、活性成分として、請求項１から８のいずれかに定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物またはこの薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１０】
治療上の使用のための、請求項１から９のいずれかに定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
タンパク質キナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患を治療するための、請求項１から１０のいずれかに定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
タンパク質キナーゼ活性の変化がＭＰＳ−１であることを特徴とする、請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
タンパク質キナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患が、癌または細胞増殖性障害であることを特徴とする、請求項１１または１２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
癌が、膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎癌、肝臓癌、肺癌（小細胞肺癌を含む。）、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌および皮膚癌（扁平上皮癌を含む。）；リンパ系の造血器腫瘍（白血病、急性リンパ球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ−細胞リンパ腫、Ｔ−細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫およびバーキットリンパ腫を含む。）；骨髄系の造血器腫瘍（急性および慢性の骨髄性白血病、骨髄異形成症候群および前骨髄球性白血病を含む。）；間葉起源の腫瘍（線維肉腫および横紋筋肉腫を含む。）；中枢および末梢神経系の腫瘍（星細胞腫、神経芽細胞腫、膠腫およびシュワン細胞腫を含む。）；その他の腫瘍（黒色腫、セミノーマ、悪性奇形腫、骨肉腫、色素性乾皮症、角膜黄色腫（ｋｅｒａｔｏｘａｎｔｈｏｍａ）、甲状腺濾胞癌およびカポジ肉腫中皮腫、高異数体腫瘍、ならびにＭＰＳ１、ＭＡＤ２、ＭＡＤ１、ＢＵＢ１、ＢＵＢＲ１、ＢＵＢ３などのような有糸分裂チェックポイント成分を過剰発現する腫瘍を含む。）などの癌腫から選択されることを特徴とする、請求項１３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
細胞増殖性障害が、良性前立腺肥大、家族性腺腫性ポリポーシス、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化症を伴う血管平滑細胞増殖、肺線維症、関節炎、糸球体腎炎ならびに術後狭窄および再狭窄から選択されることを特徴とする、請求項１３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）の化合物が、少なくとも１種の細胞増殖抑制剤または細胞毒性剤と組み合わせた、放射線療法または化学療法のレジメンと一緒に疾患を治療するために用いられることを特徴とする、請求項１４または１５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
有効量の請求項１に定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする哺乳動物に投与する段階を含む、タンパク質キナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患を治療する方法。
【請求項１８】
治療を必要とする哺乳動物がヒトである、請求項１７の方法。
【請求項１９】
タンパク質キナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患を治療するための薬剤の製造における、請求項１に定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２０】
タンパク質キナーゼ活性を阻害するための方法であって、前記キナーゼを有効量の請求項１に定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物と接触させる段階を含む、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
式中、
Ｒ１は、オルト置換アリール基またはヘテロシクリルもしくはＣ３−Ｃ７シクロアルキル基であり；
Ｒ２は、水素原子、または直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルもしくはヘテロシクリル基であり；
Ｒ３は、アリール、ヘテロシクリルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキル基であり；
Ｒ４は、水素原子、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、この基は、縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表し得る基の原子の１つと一緒になって任意に環化されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、またはＣ３−Ｃ７シクロアルキル基を形成するために、それらが結合している炭素原子と一緒になって任意に環化されており；
ここで、基オルト置換アリール、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルは、任意に（さらに）置換されていてもよく；但し、以下の化合物：
１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド、Ｎ−シクロプロピル−４，５−ジヒドロ−１−メチル−８−［（１−メチル−４−ピペリジニル）アミノ］および１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド、Ｎ−シクロヘキシル−８−（シクロペンチルアミノ）−４，５−ジヒドロ−Ｎ−ヒドロキシ−１−メチル
は除かれることを条件とする化合物およびこの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が式Ａ、式Ｂまたは式Ｃ：
【化２】
（式中、Ｒ’４は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ポリフッ化アルキル、ポリフッ化アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、メチレンジオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、アルキリデンアミノオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノ、ウレイド、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ホルミルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシイミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロシクリルアミノスルホニル、アリールチオ、アルキルチオ、ホスフェートまたはアルキルホスフェートであり；Ｒ’’４およびＲ’’’４は、独立して、水素またはＲ’４についての上記意味の１つである。）
のオルト置換アリールである化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物およびこの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式（Ｉａ）：
【化３】
（式中、Ｒ’４、Ｒ’’４およびＲ’’’４は、請求項２に定義されたとおりであり；
Ｒ２は、任意に置換された直鎖または分枝のＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基であり；
Ｒ３は、任意に置換されたアリール基であり；
Ｒ４は、水素原子、または縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表す基の原子の１個と一緒になって任意に環化されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり；ならびに
Ｒ５およびＲ６は、請求項１に定義されたとおりである。）
を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式（Ｉａ’）：
【化４】
（式中、Ｒ’４、Ｒ’’４およびＲ’’’４は、請求項２に定義されたとおりであり；
Ｒ２は、任意に置換された直鎖または分枝のＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基であり；
Ｒ３は、請求項１に定義されたとおりであり；
Ｒ４は、水素原子、または縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表す基の原子の１個と一緒になって任意に環化されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり；ならびに
Ｒ５およびＲ６は、水素原子またはメチル基である。）
を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、式Ｄ：
【化５】
（式中、Ｚは炭素または窒素原子であり、ｎは１、２または３であり；Ｒ’１は水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ポリフッ化アルキル、ポリフッ化アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、メチレンジオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、シクロアルケニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、アルキリデンアミノオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノ、ウレイド、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ホルミルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシイミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロシクリルアミノスルホニル、アリールチオ、アルキルチオ、ホスフェートおよびアルキルホスフェートであり；ならびにＲ’２およびＲ’３は、それぞれ独立して、水素原子、またはシクロプロピル基を形成するために、それらが結合している炭素原子と一緒になって任意に環化されたＣ１−Ｃ３アルキルである。）
のヘテロシクリルまたはＣ５−Ｃ７シクロアルキル基であることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
式（Ｉｂ）：
【化６】
（式中、Ｚは、炭素または窒素原子であり、ｎは１または２であり；Ｒ’１は請求項５に定義されたとおりであり、ならびに
Ｒ’２およびＲ’３は、独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ２アルキル基であり；
Ｒ２は、任意に置換された直鎖または分枝のＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基であり；
Ｒ３は、任意に置換されたアリール基であり；
Ｒ４は、水素原子、または縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表すアリール基の原子の１個と一緒になって任意に環化されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり；ならびに
Ｒ５およびＲ６は、請求項１に定義されたとおりである。）
を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉｂ’）：
【化７】
（式中、Ｚは炭素または窒素原子であり、ｎは１または２であり、Ｒ’１は請求項５に定義されたとおりであり、Ｒ’２およびＲ’３は、独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ２アルキル基であり；
Ｒ２は、任意に置換された直鎖または分枝Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基であり；
Ｒ３は、任意に置換されたアリール基であり；
Ｒ４は、水素原子、または縮合Ｃ４−Ｃ７環式基を形成するために、Ｒ３が表すアリール基の原子の１個と一緒になって任意に環化されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり；ならびに
Ｒ５およびＲ６は、水素原子またはメチル基である。）
を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下に列挙された化合物：
１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４）８−［（４−カルバモイル−２−メチルフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６）８−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３−メトキシベンゾエート；
１１）４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３−メトキシ安息香酸；
１２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１３）８−［（４−カルバモイル−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１５）１−メチル−８−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１６）Ｎ−（２−エチルフェニル）−１−メチル−８−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル｝アミノ）−１８）１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］ キナゾリン−３−カルボキサミド；
１９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２２）Ｎ−（２−エチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２３）Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２４）８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２５）３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルカルボニル）−Ｎ−［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−アミン；
２６）Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２７）Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２８）８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
２９）Ｎ−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３０）Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３１）Ｎ−［２，６−ビス（１−メチルエチル）フェニル］−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３３）８−｛［２−シアノ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３４）８−｛［２−シアノ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３５）８−［（２−クロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３６）８−［（４−ブロモ−２−シアノフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３７）８−［（２−ブロモフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
３９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（３−ピロリジン−１−イルアゼチジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４１）Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，５，５−トリメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（２−メトキシエチル）アミノ］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４４）８−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−１，５，５−トリメチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−ヨードフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４８）８−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
４９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５３）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（ピペリジン−４−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド，塩酸塩；
５５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（エテニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−［（１−｛［２−（メチルアミノ）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５８）８−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
５９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（フェニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６３）８−［（１−アクリロイルピペリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６４）８−［（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６５）８−（｛１−［（３−クロロプロピル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（Ｎ−メチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（１−エチルピペリジン−４−イル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
６９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−［（１−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド，塩酸塩；
７０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−［（１−｛［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（１−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（２−モルホリン−４−イルエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７５）８−（｛１−［（２−アミノエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［２−メトキシ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）フェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
７８）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３−メチルベンゾエート；
７９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８０）８−（｛１−［（３−クロロメチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８１）８−［（４−アミノ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（２−メトキシ−４−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝フェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８３）４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３−メチル安息香酸；
８４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−２−メチルフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝−２−メチルフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ブタノイル］アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド トリフルオロアセテート；
８７）８−［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８８）８−｛［２−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
８９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−［（２−メチル−４−｛［（２Ｒ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９０）８−［（２−クロロ−４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ｝フェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛２−メチル−４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９２）８−（｛２−クロロ−４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（３−ピペリジン−１−イルプロパノイル）アミノ］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛２−メチル−４−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９６）８−｛［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルアミノ）−２−メトキシフェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９７）８−｛［４−（｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝メチル）−２−メトキシフェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［４−（ヒドロキシメチル）−２−メトキシフェニル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
９９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛２−メトキシ−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１００）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−８−イル｝アミノ）−３，３−ジメチルピペリジン−１−カルボキシレート；
１０１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（３，３−ジメチル−１−｛［２−（メチルアミノ）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（２，２，２−トリフルオロエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（トリフルオロメチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（ジメチルスルファモイル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１０９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１０）８−［（１−｛［４−（アセチルアミノ）フェニル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１１）８−（｛１−［（４−アミノフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド 塩酸塩；
１１２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛１−［（２−ヒドロキシエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−（｛１−［（２−メトキシエチル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１４）８−［（トランス−４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（１−｛［２−（エチルアミノ）エチル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（５−メチルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−（｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリミジン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１１９）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２０）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−｛［１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２１）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリジン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２２）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２３）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２４）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（チオフェン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２５）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（ピリジン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２６）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［１−（１Ｈ−ピロール−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド；
１２７）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−８−｛［トランス−４−（｛［２−（メチルアミノ）エチル］スルホニル｝アミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミドおよび
１２８）Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−８−［（４−ホルミル−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｈ］キナゾリン−３−カルボキサミド
の１つである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
許容される賦形剤または担体と混合して、活性成分として、請求項１から８のいずれかに定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物またはこの薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１０】
治療上の使用のための、請求項１から９のいずれかに定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
タンパク質キナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患を治療するための、請求項１から１０のいずれかに定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物またはこの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
タンパク質キナーゼ活性の変化がＭＰＳ−１であることを特徴とする、請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
タンパク質キナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患が、癌または細胞増殖性障害であることを特徴とする、請求項１１または１２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
癌が、膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎癌、肝臓癌、肺癌（小細胞肺癌を含む。）、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌および皮膚癌（扁平上皮癌を含む。）；リンパ系の造血器腫瘍（白血病、急性リンパ球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ−細胞リンパ腫、Ｔ−細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫およびバーキットリンパ腫を含む。）；骨髄系の造血器腫瘍（急性および慢性の骨髄性白血病、骨髄異形成症候群および前骨髄球性白血病を含む。）；間葉起源の腫瘍（線維肉腫および横紋筋肉腫を含む。）；中枢および末梢神経系の腫瘍（星細胞腫、神経芽細胞腫、膠腫およびシュワン細胞腫を含む。）；その他の腫瘍（黒色腫、セミノーマ、悪性奇形腫、骨肉腫、色素性乾皮症、角膜黄色腫（ｋｅｒａｔｏｘａｎｔｈｏｍａ）、甲状腺濾胞癌およびカポジ肉腫中皮腫、高異数体腫瘍、ならびにＭＰＳ１、ＭＡＤ２、ＭＡＤ１、ＢＵＢ１、ＢＵＢＲ１、ＢＵＢ３などのような有糸分裂チェックポイント成分を過剰発現する腫瘍を含む。）などの癌腫から選択されることを特徴とする、請求項１３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
細胞増殖性障害が、良性前立腺肥大、家族性腺腫性ポリポーシス、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化症を伴う血管平滑細胞増殖、肺線維症、関節炎、糸球体腎炎ならびに術後狭窄および再狭窄から選択されることを特徴とする、請求項１３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）の化合物が、少なくとも１種の細胞増殖抑制剤または細胞毒性剤と組み合わせた、放射線療法または化学療法のレジメンと一緒に疾患を治療するために用いられることを特徴とする、請求項１４または１５に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
有効量の請求項１に定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物を、治療を必要とする哺乳動物に投与する段階を含む、タンパク質キナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患を治療する方法。
【請求項１８】
治療を必要とする哺乳動物がヒトである、請求項１７の方法。
【請求項１９】
タンパク質キナーゼ活性の変化に起因および／または関連する疾患を治療するための薬剤の製造における、請求項１に定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２０】
タンパク質キナーゼ活性を阻害するための方法であって、前記キナーゼを有効量の請求項１に定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物と接触させる段階を含む、方法。
【公表番号】特表２０１１−５２５５１６（Ｐ２０１１−５２５５１６Ａ）
【公表日】平成２３年９月２２日（２０１１．９．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１５３１４（Ｐ２０１１−５１５３１４）
【出願日】平成２１年６月１７日（２００９．６．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５７５１２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５６３１５
【国際公開日】平成２１年１２月３０日（２００９．１２．３０）
【出願人】（３０７０１２４０３）ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ (55)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年９月２２日（２０１１．９．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月１７日（２００９．６．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５７５１２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５６３１５
【国際公開日】平成２１年１２月３０日（２００９．１２．３０）
【出願人】（３０７０１２４０３）ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ (55)
【Ｆターム（参考）】
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