ピラゾロピリミジン及びＣＮＳ障害の治療のためのそれらの使用
本発明は式 (I)
【化１】
(I),
[式中、AはC3-C8-シクロアルキル基又はC4-C8-シクロアルケニル基からなる群A1から選ばれ、C3-C8-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、またC4-C8-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれる]
の新規シクロアルキル-又はシクロアルケニル-置換ピラゾロピリミジノンに関する。これらの新規化合物は薬物、特にそれを要する患者の知覚、集中、認知、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。化学上、これらの化合物はピラゾロピリミジノンの１位に直接結合されたシクロアルキル部分及びその６位の第二の置換基（これは必要により置換されていてもよいメチレン-ブリッジを介して結合されている）を有するピラゾロピリミジノンとして特徴づけられる。本発明の更なる局面はこれらの化合物の製造方法及び薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】
(I),
[式中、AはC3-C8-シクロアルキル基又はC4-C8-シクロアルケニル基からなる群A1から選ばれ、C3-C8-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、またC4-C8-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれる]
の新規シクロアルキル-又はシクロアルケニル-置換ピラゾロピリミジノンに関する。これらの新規化合物は薬物、特にそれを要する患者の知覚、集中、認知、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。化学上、これらの化合物はピラゾロピリミジノンの１位に直接結合されたシクロアルキル部分及びその６位の第二の置換基（これは必要により置換されていてもよいメチレン-ブリッジを介して結合されている）を有するピラゾロピリミジノンとして特徴づけられる。本発明の更なる局面はこれらの化合物の製造方法及び薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式 (I)
【化１】
(I),
の化合物及びその塩、好ましくは医薬上許される塩形態。
［式中、
A はC3-C8-シクロアルキル基又はC4-C8-シクロアルケニル基からなる群A1から選ばれここで、C3-C8-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、
また、C4-C8-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれ、
R1 はC1-8-アルキル-、C2-8-アルケニル-、C2-8-アルキニル-、R10-S-C1-3-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール -C2-6-アルケニル- 及びヘテロアリール-C2-6-アルキニル-からなる群R1.1から選ばれ、
ここで、上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はシクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基のみの置換基であることが好ましい）、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-O-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-O-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-O-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-O- （C3-8-ヘテロシクロアルキルがその環 C-原子の一つを介してＯに結合されている）、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-O- （C3-8-ヘテロシクロアルキルがその環 C-原子の一つを介してそのC1-6-アルキル-に結合されている）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-SO2-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
最後のパラグラフに記載されたC3-7-シクロアルキル-基、C3-8-ヘテロシクロアルキル-基、アリール-基、ヘテロアリール-基のいずれもが必要によりフッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-、(R10)2N-CO-(R10)N-、(R10)2N-SO2-(R10)N-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-SO2-により置換されていてもよく、
R2 はフッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、カルボキシ-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、R10-S-、R10-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル-、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル-、R10-O-、R10-O-C1-3-アルキル-、(R10)2N-, R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-、(R10)2N-CO-(R10)N-、R10-O-CO-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-、及びC1-6-アルキル-SO2-からなる群R2.1から選ばれ、
ここで、上記C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、R10-S-、R10-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル-、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル-、R10-O-、R10-O-C1-3-アルキル-、(R10)2N-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-、(R10)2N-CO-(R10)N-、R10-O-CO-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-、及びC1-6-アルキル-SO2- は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
又は、
R2.1及び R3.1は一緒にC2-6-アルキレンブリッジを形成し、そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2 基は夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が直接に一緒に結合されないような方法で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2、N(R10) 又はN-C(O)-R10 により置換されていてもよく、
R3 はあらゆるその他のR3とは独立にフッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-
6-アルキニル-、R10-S-、R10-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-O-C1-3-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、(R10)2N-CO-(R10)N-、及びR10-O-CO-(R10)N-からなる群R3.1から選ばれ、
ここで、上記C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、R10-S-、R10-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-O-C1-3-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、(R10)2N-CO-(R10)N-、及びR10-O-CO-(R10)N- は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-、HO-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C1-6アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
R4/5 は夫々互いに独立にH-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-及びC1-3-アルキル-からなる群R4/5.1から選ばれ、又は
R4.1及びR5.1はそれらが結合されている炭素原子と一緒に３〜６員シクロアルキル基を形成し、
ここで、R4.1 及びR5.1 により形成された３〜６員シクロアルキル基を含む上記基は必要により互いに独立にフッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O- 及び (C1-6-アルキル-)2N-CO-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
R10 はあらゆるその他のR10 とは独立にＨ、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-3-アルキル-からなる群R10.1から選ばれ、
また、二つのR10 基が両方とも同じ窒素原子に結合されている場合には、それらは前記窒素原子と一緒に３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、また形成されたその複素環の-CH2-基の一つが-O-、-S-、-NH-、N(C3-6-シクロアルキル)-、 -N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)- 又は-N(C1-4-アルキル)- により置換されていてもよく、また
上記F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-3-アルキル- 並びに二つのR10 基が両方とも同じ窒素原子に結合されている場合に、それらが前記窒素原子と一緒に形成してもよい先に定義された３〜７員ヘテロシクロアルキル環が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル- 及びC1-6-アルキル-O-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
ｘは０、１、２、３又は４、好ましくは０、１、２、更に好ましくは０又は１である］
【請求項２】
A がC5-C6-シクロアルキル基である群A1 から選ばれ、その群のメンバーがシクロペンチル及びシクロヘキシル、好ましくはシクロヘキシル、更に好ましくはシクロヘキサ-1-イル（R2又はR3の少なくとも一つが前記シクロヘキサ-1-イルの４位に結合されている）、更に好ましくはシクロヘキサ-1-イル（R2及び一つのR3 が前記シクロヘキサ-1-イルの４位に結合され、かつ更なるR3置換基が前記シクロヘキサ-1-イルに結合されていない）の群から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1がC1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-からなる群R1.2から選ばれ、
ここで、上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はヘテロシクロアルキル基の置換基のみであることが好ましい）、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルはその環 C-原子を介してＯに結合されている）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルはその環 C-原子を介してＯに結合されている）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、R10O-CO-(R10)N-、及び(R10)2N-CO-O-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
最後のパラグラフに記載されたC3-7-シクロアルキル-基、C3-8-ヘテロシクロアルキル-基、アリール基、ヘテロアリール基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペリジニル基、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基、ピロリジニル-基のいずれもが必要によりフッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、及び(R10)2N-CO-により置換されていてもよく、好ましくはピペリジニル又はピロリジニルがR10-CO-により置換されている、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
R1がフェニル、2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル、1-、2-及び3-ペンチル、テトラヒドロフラニル並びにテトラヒドロピラニルからなる群R1.3から選ばれ、
ここで、これらの基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルのみの置換基である）、HO-、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、CF3O-、CF3-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、HO-C1-6-アルキル-、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、及びフェニルからなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
最後のパラグラフに記載されたピリジル基及びフェニル基が必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、F3C-O-、H2NCO-、NC-、モルホリニル及びベンジル-O-により置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】
R1がフェニル、2-、3-及び4-ピリジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル、1-、2-及び3-ペンチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルからなる群R1.4から選ばれ、
ここで、これらの基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルのみの置換基である）、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、F3C-、ピリジル、(R10)2N-CO-メチル-、N-モルホリニル-C1-6-アルキル-、ピラゾリル及びフェニルからなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
最後のパラグラフに記載されたピリジル基、ピラゾリル基及びフェニル基が必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、H2NCO- 及びNC-により置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項６】
R1がフェニル、2-、3-及び4-ピリジルからなる群R1.5から選ばれ、前記フェニル又は2-、3-及び4-ピリジルが必要によりC1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-により置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項７】
R1がアリール又はヘテロアリールであり、
前記アリールがフェニルであり、また前記ヘテロアリールが2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、好ましくはフェニル及びピリジルの群から選ばれ、前記アリール及び前記ヘテロアリールの夫々がフェニル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、並びに2-、3-及び4-ピリジルからなる群R1.0.1.S1 のメンバーの一つにより置換されており、好ましくは前記アリール又はヘテロアリールがアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルであり、群R1.0.1.S1 の前記メンバーがその２位でアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルに結合されており、
また更に好ましくは群R1.0.1.S1がオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、並びに2-、3-及び4-ピリジルからなり、好ましくは前記アリール又はヘテロアリールがアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルであり、かつ群R1.0.1.S1のメンバーがその２位で前記アル-1-イル又はヘテロアル-1-イルに結合されており、
また前記アリール及び前記ヘテロアリール及び／又は前記群R1.0.1.S1のメンバーが必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、H2NCO-、N-モルホリニル、及びNC-からなる群R1.0.1.S2、好ましくはフッ素、H3C-、F3C-、CH3O-及びNC-からなる群R1.0.1.S2の１個以上のメンバーにより置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項８】
R2がフッ素、F3C-、C1-6-アルキル-、アリール、HO-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C2-3-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、(R10)2N-CO-(R10)N-及びR10-O-CO-(R10)N-からなる群R2.3から選ばれ、
ここで、上記C1-6-アルキル-、アリール、HO-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C2-3-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、(R10)2N-CO-(R10)N- 及びR10-O-CO-(R10)N-が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、NC-、C1-3-アルキル-、及びF3C-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１、２、３、４、５、６又は７記載の化合物。
【請求項９】
R2 がフッ素からなる群R2.5 から選ばれる、請求項１、２、３、４、５、６又は７記載の化合物。
【請求項１０】
R3がフッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、メチル、エチル、メトキシ-、ピリジル、ピリジルメチル-、フェニル及びベンジルからなる群R3.2から選ばれ、
ここで、上記F3C-CH2-、メチル、エチル、メトキシ-、ピリジル、ピリジルメチル-、フェニル及びベンジルが必要により互いに独立に１個のフッ素により置換されていてもよい、請求項１、２、３、４、５、６、７、８又は９記載の化合物。
【請求項１１】
R3がフッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2- 及びメチルからなる群R3.3から選ばれる、請求項１、２、３、４、５、６、７、８又は９記載の化合物。
【請求項１２】
R3がフッ素からなる群R3.4から選ばれる、請求項１、２、３、４、５、６、７、８又は９記載の化合物。
【請求項１３】
R4/5が夫々互いに独立にＨ及びフッ素からなる群R4/5.2から選ばれ、好ましくはR4 及びR5が両方ともＨである、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２記載の化合物。
【請求項１４】
R10が夫々互いに独立にH-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、アリール及びヘテロアリールからなる群R10.2から選ばれ、
また、二つのR10 基が両方とも同じ窒素原子に結合されている場合、それらが前記窒素原子と一緒に３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、また形成されたその複素環の-CH2-基の一つが-O-、-NH-、N(C3-6-シクロアルキル)-、 -N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)- により置換されていてもよく、また
ここで、上記C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、アリール及びヘテロアリール並びに二つのR10 基が両方とも同じ窒素原子に結合されている場合にそれらが前記窒素原子と一緒に形成してもよい先に定義された３〜７員ヘテロシクロアルキル環が必要により互いに独立フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
好ましくはR10が夫々互いに独立にH-、メチル、エチル及びtert.-ブチルからなる群R10.5から選ばれ、
ここで、上記メチル、エチル及びtert.-ブチルが必要により互いに独立にフッ素からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２又は１３記載の化合物。
【請求項１５】
A がC5-C6-シクロアルキル基であるA4 の群（そのメンバーはシクロペンチル及びシクロヘキシルの群から選ばれる）から選ばれた置換基であり、
R1 がフェニル、2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル、1-、2-及び3-ペンチル、テトラヒドロフラニル並びにテトラヒドロピラニルであるR1.3 の群から選ばれた置換基であり、
ここで、これらの基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルのみの置換基である）、HO-、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、CF3O-、CF3-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、HO-C1-6-アルキル-、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、及びフェニルからなる群R1.3.S1から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
上記群R1.3.S1のピリジル基及びフェニル基が必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、F3C-O-、H2NCO-、NC-、モルホリニル及びベンジル-O-からなる群R1.3.S2のメンバーにより置換されていてもよく、
R2 がフッ素であるR2.5 の群の置換基であり、
R3 があらゆるその他のR3とは独立にフッ素であるR3.4の群の置換基であり、
R4 及びR5が互いに独立にＨ及びフッ素であるR4/5.2 の群から選ばれた置換基であり、好ましくはR4 及びR5が両方ともＨであり、
R10 があらゆるその他のR10とは独立にH-、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジル、好ましくはH-、C1-6-アルキル-であるR10.4の群の置換基であり、
ｘが０、１、２、３、４、好ましくは０、１又は２、更に好ましくは０もしくは１又は１のみである、請求項１記載の化合物及びその塩、好ましくは医薬上許される塩。
【請求項１６】
R1 がフェニル、2-、3-及び4-ピリジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル、1-、2-及び3-ペンチル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルであるR1.4の群から選ばれた置換基であり、
ここで、これらの基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルのみの置換基である）、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、F3C-、ピリジル、(R10)2N-CO-メチル-、N-モルホリニル-C1-6-アルキル-、ピラゾリル及びフェニルからなる群R1.4.S1から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
上記群R1.4.S1のピリジル基、ピラゾリル基及びフェニル基が必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、H2NCO-及びNC-からなる群R1.4.S2のメンバーにより置換されていてもよく、
ｘが０、１、２、３、４、好ましくは０、１又は２、更に好ましくは０もしくは１又は１のみである、請求項１５記載の化合物及びその塩、好ましくは医薬上許される塩。
【請求項１７】
A がC3-C8-シクロアルキル基又はC4-C8-シクロアルケニル基であるA1 の群から選ばれた置換基であり、C3-C8-シクロアルキル基のメンバーがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びシクロオクチルの群から選ばれ、
また、C4-C8-シクロアルケニル基のメンバーがシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれ、
R1 がR1.0.1について概説されたとおりに定義され、即ち、R1 がアリール又はヘテロアリールであり、
前記アリールがフェニルであり、また前記ヘテロアリールが2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、好ましくはフェニル及びピリジルの群から選ばれ、前記アリール及び前記ヘテロアリールの夫々がフェニル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、並びに2-、3-及び4-ピリジルからなる群R1.0.1.S1の１つのメンバーにより置換されており、好ましくは前記アリール又はヘテロアリールがアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルであり、かつ群R1.0.1.S1のメンバーが前記アル-1-イル又はヘテロアル-1-イルにその２位で結合されており、
また更に好ましくは、群R1.0.1.S1がオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、並びに2-、3-及び4-ピリジルからなり、好ましくは前記アリール又はヘテロアリールがアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルであり、かつ群R1.0.1.S1のメンバーが前記アル-1-イル又はヘテロアル-1-イルにその２位で結合されており、
また、前記アリール及び前記ヘテロアリール及び／又は前記群R1.0.1.S1のメンバーが必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、H2NCO-、N-モルホリニル、及びNC- からなる群R1.0.1.S2の１個以上のメンバーにより置換されていてもよく、好ましくはR1.0.1.S2がフッ素、H3C-、F3C-、CH3O-及びNC-からなり、
R2 がフッ素、メチル、HO-、CH3-O-、フェニル、H2N-、C1-6-アルキル-O-CO-(H)N-、C1-6-アルキル-CO-(H)N-及びフェニル-CO-(H)N-であるR2.4の群から選ばれた置換基であり、
ここで、上記メチル、CH3-O-、フェニル、H2N-、C1-6アルキル-O-CO-(H)N-、C1-6-アルキル-CO-(H)N-、フェニル-CO-(H)N- が必要により互いに独立に１個以上のフッ素により置換されていてもよく、
R3 があらゆるその他のR3とは独立にフッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2- 及びメチルであるR3.3の群から選ばれた置換基であり、
R4 及びR5が互いに独立にＨ及びフッ素であるR4/5.2の群から選ばれた置換基であり、好ましくはR4 及びR5が両方ともＨであり、
ｘが０、１、２、３、４、好ましくは０、１又は２、更に好ましくは０もしくは１又は１のみである、請求項１記載の化合物及びその塩、好ましくは医薬上許される塩。
【請求項１８】
AがC5-C6-シクロアルキル基であるA4 の群から選ばれた置換基であって、その群のメンバーがシクロペンチル及びシクロヘキシルの群から選ばれる、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
A がシクロペンチルである場合に、R2 及びR3は、下記の式において**により示される位置の一方又は両方に-CH2-がある場合に、*により示されるAの炭素原子に前記置換基R2 又はR3の-CH2-基を介して結合されていないことを条件とする、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８記載の化合物。
【化２】
【請求項２０】
化合物が一般式 (Id1)
【化３】
(Id1),
［式中、
−シクロペンチル環の数値１、２、３、４及び５は相当する環Ｃ原子を表示し、
−R2とR3 が数値２により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に結合されていない場合には、R2とR3のいずれもが数値３により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に、前記R2 又はR3の一体部分であるCH2-基により結合されず、又は
R2とR3 が数値５により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に結合されていない場合には、R2 とR3のいずれもが数値４により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に、前記R2 又はR3の一体部分であるCH2-基により結合されず、かつ
−R1、R2、R3、R4、R5 及びｘについての残りの定義は請求項項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたのと同じである］
の化合物ではないことを条件とする、請求項項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が一般式 (Id1)
【化４】
(Id1),
［式中、
−シクロペンチル環の数値１、２、３、４及び５は相当する環Ｃ原子を表示し、
−数値２及び５により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子の一方又は両方は未置換（即ち、CH2-基）であり、
−R2とR3のいずれもが数値３及び４により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に、前記R2 又はR3の一体部分であるCH2-基により結合されず、かつ
−R1、R2、R3、R4、R5 及びｘについての残りの定義は請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたのと同じである］
の化合物ではないことを条件とする、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８記載の化合物。
【請求項２２】
知覚、集中、認知、学習又は記憶に関する認知障害の治療、改善又は予防のため、特に年齢に関連する学習障害及び記憶障害、年齢に関連する記憶喪失、血管性痴呆、頭蓋と大脳のトラウマ、卒中、卒中後に生じる痴呆（卒中後痴呆）、トラウマ後の痴呆、一般の集中障害、学習及び記憶の問題のある幼児における集中障害、アルツハイマー病、レービー体痴呆、ピック症候群を含む、前頭葉の変性による痴呆、パーキンソン病、進行性核麻痺、皮質基底変性による痴呆、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、ハンチントン病、多発性硬化症、視床変性、クロイツフェルト・ヤコブ痴呆、HIV痴呆、痴呆による精神分裂症又はコルサコフ病に関する認知障害の治療、改善又は予防のための薬物の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２３】
睡眠障害、双極性障害、代謝症候群、肥満、真性糖尿病、高血糖、脂質異常症、耐糖能異常障害、又は睾丸、脳、小腸、骨格筋、心臓、肺、胸腺もしくは脾臓の疾患の治療のための薬物の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
アルツハイマー病の治療のための薬物の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２５】
PDE9の抑制により影響し得る疾患の治療のための薬物の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
CNS疾患の治療のための薬物の製造のため、更に好ましくはCNS疾患（その治療がPDE9の抑制により影響し得る）の治療のための薬物としての請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１記載の化合物及び医薬担体を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２８】
患者に治療活性量の請求項１から２１のいずれかに記載の化合物を投与することを特徴とする前記患者の請求項２２から２６のいずれかに記載の症状の治療方法。
【請求項２９】
アルツハイマー病の治療のための別の活性薬剤との請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１記載の化合物の組み合わせ。
【請求項１】
一般式 (I)
【化１】
(I),
の化合物及びその塩、好ましくは医薬上許される塩形態。
［式中、
A はC3-C8-シクロアルキル基又はC4-C8-シクロアルケニル基からなる群A1から選ばれここで、C3-C8-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、
また、C4-C8-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれ、
R1 はC1-8-アルキル-、C2-8-アルケニル-、C2-8-アルキニル-、R10-S-C1-3-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール -C2-6-アルケニル- 及びヘテロアリール-C2-6-アルキニル-からなる群R1.1から選ばれ、
ここで、上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はシクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基のみの置換基であることが好ましい）、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-O-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-O-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-O-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-O- （C3-8-ヘテロシクロアルキルがその環 C-原子の一つを介してＯに結合されている）、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-O- （C3-8-ヘテロシクロアルキルがその環 C-原子の一つを介してそのC1-6-アルキル-に結合されている）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-SO2-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
最後のパラグラフに記載されたC3-7-シクロアルキル-基、C3-8-ヘテロシクロアルキル-基、アリール-基、ヘテロアリール-基のいずれもが必要によりフッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-、(R10)2N-CO-(R10)N-、(R10)2N-SO2-(R10)N-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-SO2-により置換されていてもよく、
R2 はフッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、カルボキシ-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、R10-S-、R10-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル-、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル-、R10-O-、R10-O-C1-3-アルキル-、(R10)2N-, R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-、(R10)2N-CO-(R10)N-、R10-O-CO-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-、及びC1-6-アルキル-SO2-からなる群R2.1から選ばれ、
ここで、上記C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、R10-S-、R10-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル-、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル-、R10-O-、R10-O-C1-3-アルキル-、(R10)2N-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-、(R10)2N-CO-(R10)N-、R10-O-CO-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-、及びC1-6-アルキル-SO2- は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
又は、
R2.1及び R3.1は一緒にC2-6-アルキレンブリッジを形成し、そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2 基は夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が直接に一緒に結合されないような方法で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2、N(R10) 又はN-C(O)-R10 により置換されていてもよく、
R3 はあらゆるその他のR3とは独立にフッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-
6-アルキニル-、R10-S-、R10-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-O-C1-3-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、(R10)2N-CO-(R10)N-、及びR10-O-CO-(R10)N-からなる群R3.1から選ばれ、
ここで、上記C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、R10-S-、R10-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-O-C1-3-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、(R10)2N-CO-(R10)N-、及びR10-O-CO-(R10)N- は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-、HO-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C1-6アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
R4/5 は夫々互いに独立にH-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-及びC1-3-アルキル-からなる群R4/5.1から選ばれ、又は
R4.1及びR5.1はそれらが結合されている炭素原子と一緒に３〜６員シクロアルキル基を形成し、
ここで、R4.1 及びR5.1 により形成された３〜６員シクロアルキル基を含む上記基は必要により互いに独立にフッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O- 及び (C1-6-アルキル-)2N-CO-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
R10 はあらゆるその他のR10 とは独立にＨ、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-3-アルキル-からなる群R10.1から選ばれ、
また、二つのR10 基が両方とも同じ窒素原子に結合されている場合には、それらは前記窒素原子と一緒に３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、また形成されたその複素環の-CH2-基の一つが-O-、-S-、-NH-、N(C3-6-シクロアルキル)-、 -N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)- 又は-N(C1-4-アルキル)- により置換されていてもよく、また
上記F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-3-アルキル- 並びに二つのR10 基が両方とも同じ窒素原子に結合されている場合に、それらが前記窒素原子と一緒に形成してもよい先に定義された３〜７員ヘテロシクロアルキル環が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル- 及びC1-6-アルキル-O-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
ｘは０、１、２、３又は４、好ましくは０、１、２、更に好ましくは０又は１である］
【請求項２】
A がC5-C6-シクロアルキル基である群A1 から選ばれ、その群のメンバーがシクロペンチル及びシクロヘキシル、好ましくはシクロヘキシル、更に好ましくはシクロヘキサ-1-イル（R2又はR3の少なくとも一つが前記シクロヘキサ-1-イルの４位に結合されている）、更に好ましくはシクロヘキサ-1-イル（R2及び一つのR3 が前記シクロヘキサ-1-イルの４位に結合され、かつ更なるR3置換基が前記シクロヘキサ-1-イルに結合されていない）の群から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1がC1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-からなる群R1.2から選ばれ、
ここで、上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はヘテロシクロアルキル基の置換基のみであることが好ましい）、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルはその環 C-原子を介してＯに結合されている）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルはその環 C-原子を介してＯに結合されている）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、R10O-CO-(R10)N-、及び(R10)2N-CO-O-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
最後のパラグラフに記載されたC3-7-シクロアルキル-基、C3-8-ヘテロシクロアルキル-基、アリール基、ヘテロアリール基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペリジニル基、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基、ピロリジニル-基のいずれもが必要によりフッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、及び(R10)2N-CO-により置換されていてもよく、好ましくはピペリジニル又はピロリジニルがR10-CO-により置換されている、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
R1がフェニル、2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル、1-、2-及び3-ペンチル、テトラヒドロフラニル並びにテトラヒドロピラニルからなる群R1.3から選ばれ、
ここで、これらの基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルのみの置換基である）、HO-、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、CF3O-、CF3-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、HO-C1-6-アルキル-、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、及びフェニルからなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
最後のパラグラフに記載されたピリジル基及びフェニル基が必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、F3C-O-、H2NCO-、NC-、モルホリニル及びベンジル-O-により置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】
R1がフェニル、2-、3-及び4-ピリジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル、1-、2-及び3-ペンチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルからなる群R1.4から選ばれ、
ここで、これらの基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルのみの置換基である）、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、F3C-、ピリジル、(R10)2N-CO-メチル-、N-モルホリニル-C1-6-アルキル-、ピラゾリル及びフェニルからなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
最後のパラグラフに記載されたピリジル基、ピラゾリル基及びフェニル基が必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、H2NCO- 及びNC-により置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項６】
R1がフェニル、2-、3-及び4-ピリジルからなる群R1.5から選ばれ、前記フェニル又は2-、3-及び4-ピリジルが必要によりC1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-により置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項７】
R1がアリール又はヘテロアリールであり、
前記アリールがフェニルであり、また前記ヘテロアリールが2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、好ましくはフェニル及びピリジルの群から選ばれ、前記アリール及び前記ヘテロアリールの夫々がフェニル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、並びに2-、3-及び4-ピリジルからなる群R1.0.1.S1 のメンバーの一つにより置換されており、好ましくは前記アリール又はヘテロアリールがアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルであり、群R1.0.1.S1 の前記メンバーがその２位でアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルに結合されており、
また更に好ましくは群R1.0.1.S1がオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、並びに2-、3-及び4-ピリジルからなり、好ましくは前記アリール又はヘテロアリールがアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルであり、かつ群R1.0.1.S1のメンバーがその２位で前記アル-1-イル又はヘテロアル-1-イルに結合されており、
また前記アリール及び前記ヘテロアリール及び／又は前記群R1.0.1.S1のメンバーが必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、H2NCO-、N-モルホリニル、及びNC-からなる群R1.0.1.S2、好ましくはフッ素、H3C-、F3C-、CH3O-及びNC-からなる群R1.0.1.S2の１個以上のメンバーにより置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項８】
R2がフッ素、F3C-、C1-6-アルキル-、アリール、HO-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C2-3-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、(R10)2N-CO-(R10)N-及びR10-O-CO-(R10)N-からなる群R2.3から選ばれ、
ここで、上記C1-6-アルキル-、アリール、HO-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C2-3-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、(R10)2N-CO-(R10)N- 及びR10-O-CO-(R10)N-が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、NC-、C1-3-アルキル-、及びF3C-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１、２、３、４、５、６又は７記載の化合物。
【請求項９】
R2 がフッ素からなる群R2.5 から選ばれる、請求項１、２、３、４、５、６又は７記載の化合物。
【請求項１０】
R3がフッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、メチル、エチル、メトキシ-、ピリジル、ピリジルメチル-、フェニル及びベンジルからなる群R3.2から選ばれ、
ここで、上記F3C-CH2-、メチル、エチル、メトキシ-、ピリジル、ピリジルメチル-、フェニル及びベンジルが必要により互いに独立に１個のフッ素により置換されていてもよい、請求項１、２、３、４、５、６、７、８又は９記載の化合物。
【請求項１１】
R3がフッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2- 及びメチルからなる群R3.3から選ばれる、請求項１、２、３、４、５、６、７、８又は９記載の化合物。
【請求項１２】
R3がフッ素からなる群R3.4から選ばれる、請求項１、２、３、４、５、６、７、８又は９記載の化合物。
【請求項１３】
R4/5が夫々互いに独立にＨ及びフッ素からなる群R4/5.2から選ばれ、好ましくはR4 及びR5が両方ともＨである、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２記載の化合物。
【請求項１４】
R10が夫々互いに独立にH-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、アリール及びヘテロアリールからなる群R10.2から選ばれ、
また、二つのR10 基が両方とも同じ窒素原子に結合されている場合、それらが前記窒素原子と一緒に３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、また形成されたその複素環の-CH2-基の一つが-O-、-NH-、N(C3-6-シクロアルキル)-、 -N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)- により置換されていてもよく、また
ここで、上記C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、アリール及びヘテロアリール並びに二つのR10 基が両方とも同じ窒素原子に結合されている場合にそれらが前記窒素原子と一緒に形成してもよい先に定義された３〜７員ヘテロシクロアルキル環が必要により互いに独立フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
好ましくはR10が夫々互いに独立にH-、メチル、エチル及びtert.-ブチルからなる群R10.5から選ばれ、
ここで、上記メチル、エチル及びtert.-ブチルが必要により互いに独立にフッ素からなる群から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２又は１３記載の化合物。
【請求項１５】
A がC5-C6-シクロアルキル基であるA4 の群（そのメンバーはシクロペンチル及びシクロヘキシルの群から選ばれる）から選ばれた置換基であり、
R1 がフェニル、2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル、1-、2-及び3-ペンチル、テトラヒドロフラニル並びにテトラヒドロピラニルであるR1.3 の群から選ばれた置換基であり、
ここで、これらの基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルのみの置換基である）、HO-、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、CF3O-、CF3-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-、C3-8-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、HO-C1-6-アルキル-、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、及びフェニルからなる群R1.3.S1から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
上記群R1.3.S1のピリジル基及びフェニル基が必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、F3C-O-、H2NCO-、NC-、モルホリニル及びベンジル-O-からなる群R1.3.S2のメンバーにより置換されていてもよく、
R2 がフッ素であるR2.5 の群の置換基であり、
R3 があらゆるその他のR3とは独立にフッ素であるR3.4の群の置換基であり、
R4 及びR5が互いに独立にＨ及びフッ素であるR4/5.2 の群から選ばれた置換基であり、好ましくはR4 及びR5が両方ともＨであり、
R10 があらゆるその他のR10とは独立にH-、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジル、好ましくはH-、C1-6-アルキル-であるR10.4の群の置換基であり、
ｘが０、１、２、３、４、好ましくは０、１又は２、更に好ましくは０もしくは１又は１のみである、請求項１記載の化合物及びその塩、好ましくは医薬上許される塩。
【請求項１６】
R1 がフェニル、2-、3-及び4-ピリジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル、1-、2-及び3-ペンチル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルであるR1.4の群から選ばれた置換基であり、
ここで、これらの基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ（このオキソ基はテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルのみの置換基である）、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、F3C-、ピリジル、(R10)2N-CO-メチル-、N-モルホリニル-C1-6-アルキル-、ピラゾリル及びフェニルからなる群R1.4.S1から選ばれた１個以上の置換基により置換されていてもよく、
上記群R1.4.S1のピリジル基、ピラゾリル基及びフェニル基が必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、H2NCO-及びNC-からなる群R1.4.S2のメンバーにより置換されていてもよく、
ｘが０、１、２、３、４、好ましくは０、１又は２、更に好ましくは０もしくは１又は１のみである、請求項１５記載の化合物及びその塩、好ましくは医薬上許される塩。
【請求項１７】
A がC3-C8-シクロアルキル基又はC4-C8-シクロアルケニル基であるA1 の群から選ばれた置換基であり、C3-C8-シクロアルキル基のメンバーがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びシクロオクチルの群から選ばれ、
また、C4-C8-シクロアルケニル基のメンバーがシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれ、
R1 がR1.0.1について概説されたとおりに定義され、即ち、R1 がアリール又はヘテロアリールであり、
前記アリールがフェニルであり、また前記ヘテロアリールが2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、好ましくはフェニル及びピリジルの群から選ばれ、前記アリール及び前記ヘテロアリールの夫々がフェニル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、並びに2-、3-及び4-ピリジルからなる群R1.0.1.S1の１つのメンバーにより置換されており、好ましくは前記アリール又はヘテロアリールがアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルであり、かつ群R1.0.1.S1のメンバーが前記アル-1-イル又はヘテロアル-1-イルにその２位で結合されており、
また更に好ましくは、群R1.0.1.S1がオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、並びに2-、3-及び4-ピリジルからなり、好ましくは前記アリール又はヘテロアリールがアル-1-イル又はヘテロアル-1-イルであり、かつ群R1.0.1.S1のメンバーが前記アル-1-イル又はヘテロアル-1-イルにその２位で結合されており、
また、前記アリール及び前記ヘテロアリール及び／又は前記群R1.0.1.S1のメンバーが必要によりフッ素、塩素、H3C-、F3C-、CH3O-、H2NCO-、N-モルホリニル、及びNC- からなる群R1.0.1.S2の１個以上のメンバーにより置換されていてもよく、好ましくはR1.0.1.S2がフッ素、H3C-、F3C-、CH3O-及びNC-からなり、
R2 がフッ素、メチル、HO-、CH3-O-、フェニル、H2N-、C1-6-アルキル-O-CO-(H)N-、C1-6-アルキル-CO-(H)N-及びフェニル-CO-(H)N-であるR2.4の群から選ばれた置換基であり、
ここで、上記メチル、CH3-O-、フェニル、H2N-、C1-6アルキル-O-CO-(H)N-、C1-6-アルキル-CO-(H)N-、フェニル-CO-(H)N- が必要により互いに独立に１個以上のフッ素により置換されていてもよく、
R3 があらゆるその他のR3とは独立にフッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2- 及びメチルであるR3.3の群から選ばれた置換基であり、
R4 及びR5が互いに独立にＨ及びフッ素であるR4/5.2の群から選ばれた置換基であり、好ましくはR4 及びR5が両方ともＨであり、
ｘが０、１、２、３、４、好ましくは０、１又は２、更に好ましくは０もしくは１又は１のみである、請求項１記載の化合物及びその塩、好ましくは医薬上許される塩。
【請求項１８】
AがC5-C6-シクロアルキル基であるA4 の群から選ばれた置換基であって、その群のメンバーがシクロペンチル及びシクロヘキシルの群から選ばれる、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
A がシクロペンチルである場合に、R2 及びR3は、下記の式において**により示される位置の一方又は両方に-CH2-がある場合に、*により示されるAの炭素原子に前記置換基R2 又はR3の-CH2-基を介して結合されていないことを条件とする、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８記載の化合物。
【化２】
【請求項２０】
化合物が一般式 (Id1)
【化３】
(Id1),
［式中、
−シクロペンチル環の数値１、２、３、４及び５は相当する環Ｃ原子を表示し、
−R2とR3 が数値２により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に結合されていない場合には、R2とR3のいずれもが数値３により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に、前記R2 又はR3の一体部分であるCH2-基により結合されず、又は
R2とR3 が数値５により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に結合されていない場合には、R2 とR3のいずれもが数値４により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に、前記R2 又はR3の一体部分であるCH2-基により結合されず、かつ
−R1、R2、R3、R4、R5 及びｘについての残りの定義は請求項項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたのと同じである］
の化合物ではないことを条件とする、請求項項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が一般式 (Id1)
【化４】
(Id1),
［式中、
−シクロペンチル環の数値１、２、３、４及び５は相当する環Ｃ原子を表示し、
−数値２及び５により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子の一方又は両方は未置換（即ち、CH2-基）であり、
−R2とR3のいずれもが数値３及び４により表示されたシクロペンチル環Ｃ原子に、前記R2 又はR3の一体部分であるCH2-基により結合されず、かつ
−R1、R2、R3、R4、R5 及びｘについての残りの定義は請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたのと同じである］
の化合物ではないことを条件とする、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８記載の化合物。
【請求項２２】
知覚、集中、認知、学習又は記憶に関する認知障害の治療、改善又は予防のため、特に年齢に関連する学習障害及び記憶障害、年齢に関連する記憶喪失、血管性痴呆、頭蓋と大脳のトラウマ、卒中、卒中後に生じる痴呆（卒中後痴呆）、トラウマ後の痴呆、一般の集中障害、学習及び記憶の問題のある幼児における集中障害、アルツハイマー病、レービー体痴呆、ピック症候群を含む、前頭葉の変性による痴呆、パーキンソン病、進行性核麻痺、皮質基底変性による痴呆、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、ハンチントン病、多発性硬化症、視床変性、クロイツフェルト・ヤコブ痴呆、HIV痴呆、痴呆による精神分裂症又はコルサコフ病に関する認知障害の治療、改善又は予防のための薬物の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２３】
睡眠障害、双極性障害、代謝症候群、肥満、真性糖尿病、高血糖、脂質異常症、耐糖能異常障害、又は睾丸、脳、小腸、骨格筋、心臓、肺、胸腺もしくは脾臓の疾患の治療のための薬物の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
アルツハイマー病の治療のための薬物の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２５】
PDE9の抑制により影響し得る疾患の治療のための薬物の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
CNS疾患の治療のための薬物の製造のため、更に好ましくはCNS疾患（その治療がPDE9の抑制により影響し得る）の治療のための薬物としての請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１記載の化合物及び医薬担体を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２８】
患者に治療活性量の請求項１から２１のいずれかに記載の化合物を投与することを特徴とする前記患者の請求項２２から２６のいずれかに記載の症状の治療方法。
【請求項２９】
アルツハイマー病の治療のための別の活性薬剤との請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０又は２１記載の化合物の組み合わせ。
【公表番号】特表２０１２−５０２００８（Ｐ２０１２−５０２００８Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２５５５８（Ｐ２０１１−５２５５５８）
【出願日】平成２１年９月４日（２００９．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１４５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６２１４
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月４日（２００９．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１４５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６２１４
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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